Elocon 5g Mometasone Uso, Effetti Collaterali e Dosaggio. Prezzo in farmacia online. Farmaci generici senza ricetta.

Che cos'è Elocon 5g e come si usa?

Elocon (mometasone furoato) Cream, 0,1% è una crema, una lozione o un unguento topico a base di corticosteroidi indicata per il sollievo delle manifestazioni infiammatorie e pruriginose delle dermatosi responsive ai corticosteroidi in pazienti di età pari o superiore a 2 anni.

Quali sono gli effetti collaterali di Elocon 5g?

Gli effetti collaterali comuni di Elocon includono:

• eruzione cutanea,
• prurito,
• bruciando,
• arrossamento,
• secchezza,
• assottigliamento o ammorbidimento della pelle,
• eruzione cutanea o irritazione intorno alla bocca,
• follicoli piliferi gonfi,
• vene a ragnatela,
• Intorpidimento o formicolio,
• cambiamenti di colore della pelle trattata,
• vesciche,
• brufoli,
• formazione di croste sulla pelle trattata, o
• smagliature.

DESCRIZIONE

ELOCON (mometasone furoato) Crema, 0,1% contiene mometasone furoato per uso topico. Il mometasone furoato è un corticosteroide sintetico con attività antinfiammatoria.

Chimicamente, mometasone furoato è 9α,21-dicloro-11β,17-diidrossi-16α-metilpregna-1,4-diene3,20-dione 17-(2-furoato), con la formula empirica C27 H30CI2O6, un peso molecolare di 521,4 e la seguente formula strutturale:

Il mometasone furoato è una polvere da bianca a biancastra praticamente insolubile in acqua, leggermente solubile in ottanolo e moderatamente solubile in alcol etilico.

Ogni grammo di ELOCON 5g Crema, 0,1% contiene 1 mg di mometasone furoato in una crema a base di bianco a biancastro crema di ottenilsuccinato di amido di alluminio (Gamma Irradiated), glicole esilenico, lecitina di soia idrogenata, acido fosforico, acqua purificata, biossido di titanio, bianco morbido paraffina e cera bianca.

INDICAZIONI

ELOCON® Cream è un corticosteroide indicato per il sollievo delle manifestazioni infiammatorie e pruriginose delle dermatosi responsive ai corticosteroidi in pazienti di età pari o superiore a 2 anni.

DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE

Applicare una pellicola sottile di ELOCON Cream sulle aree cutanee interessate una volta al giorno. ELOCON Cream può essere utilizzato in pazienti pediatrici di età pari o superiore a 2 anni. Poiché la sicurezza e l'efficacia di ELOCON Cream non sono state stabilite nei pazienti pediatrici di età inferiore a 2 anni; l'uso in questa fascia di età non è raccomandato [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI e Utilizzare in popolazioni specifiche ].

La terapia deve essere interrotta una volta raggiunto il controllo. Se non si osserva alcun miglioramento entro 2 settimane, può essere necessaria una rivalutazione della diagnosi. La sicurezza e l'efficacia di ELOCON Cream nei pazienti pediatrici per più di 3 settimane di utilizzo non sono state stabilite.

ELOCON Cream non deve essere utilizzato con medicazioni occlusive se non indicato da un medico. ELOCON 5g Cream non deve essere applicato nella zona del pannolino se il bambino ha ancora bisogno di pannolini o pantaloni di plastica, poiché questi indumenti possono costituire una medicazione occlusiva.

ELOCON Cream è solo per uso topico. Non è per uso orale, oftalmico o intravaginale.

Evitare l'uso su viso, inguine o ascelle.

COME FORNITO

Forme di dosaggio e punti di forza

Crema, 0,1%. Ogni grammo di ELOCON Cream contiene 1 mg di mometasone furoato in una base crema liscia e omogenea da bianca a biancastra.

Stoccaggio e manipolazione

Crema ELOCON è di colore da bianco a biancastro e viene fornito in 15 grammi (NDC 0085-3149-01) e 50 grammi ( NDC 0085-3149-03) tubi.

Conservare a 25°C (77°F); escursioni consentite a 15-30°C (59-86°F) [vedi Temperatura ambiente controllata USP ]. Evitare il calore eccessivo.

Prodotto per: Merck Sharp & Dohme Corp., una consociata di Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, NJ 08889, USA. Prodotto da: Schering-Plough Labo NV Heist-op-den-Berg, Belgio. Revisionato: aprile 2013

EFFETTI COLLATERALI

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni ampiamente variabili, i tassi di reazioni avverse osservati negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica.

In studi clinici controllati che hanno coinvolto 319 soggetti, l'incidenza di reazioni avverse associate all'uso di ELOCON 5g Crema è stata dell'1,6%. Le reazioni riportate includevano bruciore, prurito e atrofia cutanea. Sono state anche ricevute segnalazioni di rosacea associate all'uso di ELOCON 5g Cream. In studi clinici controllati (n=74) che hanno coinvolto soggetti pediatrici di età compresa tra 2 e 12 anni, l'incidenza di eventi avversi associati all'uso di ELOCON 5g Crema è stata di circa il 7%. Le reazioni riportate includevano bruciore, prurito e foruncolosi.

Le seguenti reazioni avverse sono state riportate come possibilmente o probabilmente correlate al trattamento con ELOCON 5g Crema durante gli studi clinici nel 4% di 182 soggetti pediatrici di età compresa tra 6 mesi e 2 anni: diminuzione dei livelli di glucocorticoidi, 2; parestesia, 2; follicolite, 1; moniliasi, 1; infezione batterica, 1; depigmentazione cutanea, 1. I seguenti segni di atrofia cutanea sono stati osservati anche tra 97 soggetti trattati con ELOCON Cream in uno studio clinico: lucentezza, 4; teleangectasia, 1; perdita di elasticità, 4; perdita dei normali segni cutanei, 4; magrezza, 1; e lividi, 1.

Le seguenti reazioni avverse locali aggiuntive sono state riportate con i corticosteroidi topici, ma possono verificarsi più frequentemente con l'uso di medicazioni occlusive. Queste reazioni sono: irritazione, secchezza, follicolite, ipertricosi, eruzioni acneiformi, ipopigmentazione, dermatite periorale, dermatite allergica da contatto, infezione secondaria, strie e miliaria.

INTERAZIONI DI DROGA

Non sono stati condotti studi di interazione farmacologica con ELOCON Cream.

AVVERTENZE

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

PRECAUZIONI

Effetti sul sistema endocrino

L'assorbimento sistemico dei corticosteroidi topici può produrre una soppressione reversibile dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA) con il potenziale di insufficienza di glucocorticosteroidi. Ciò può verificarsi durante il trattamento o dopo la sospensione del trattamento. Manifestazioni della sindrome di Cushing, iperglicemia e glicosuria possono anche essere prodotte in alcuni pazienti dall'assorbimento sistemico di corticosteroidi topici durante il trattamento. I fattori che predispongono un paziente che utilizza un corticosteroide topico alla soppressione dell'asse HPA includono l'uso di steroidi ad alta potenza, ampie superfici di trattamento, uso prolungato, uso di medicazioni occlusive, barriera cutanea alterata, insufficienza epatica e giovane età.

causa del potenziale assorbimento sistemico, l'uso di corticosteroidi topici può richiedere che i pazienti siano periodicamente valutati per la soppressione dell'asse HPA. Questo può essere fatto utilizzando il test di stimolazione dell'ormone adrenocorticotropo (ACTH).

In uno studio che ha valutato gli effetti della crema mometasone furoato sull'asse HPA, 15 grammi sono stati applicati due volte al giorno per 7 giorni a sei soggetti adulti con psoriasi o dermatite atopica. I risultati mostrano che il farmaco ha causato un leggero abbassamento della secrezione di corticosteroidi surrenali.

Se si nota la soppressione dell'asse HPA, si dovrebbe tentare di sospendere gradualmente il farmaco, di ridurre la frequenza di applicazione o di sostituire un corticosteroide meno potente. Il recupero della funzione dell'asse HPA è generalmente rapido dopo l'interruzione dei corticosteroidi topici. Raramente possono verificarsi segni e sintomi di insufficienza di glucocorticosteroidi, che richiedono corticosteroidi sistemici supplementari.

pazienti pediatrici possono essere più suscettibili alla tossicità sistemica da dosi equivalenti a causa della loro maggiore superficie cutanea in rapporto alla massa corporea [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Dermatite allergica da contatto

Se si sviluppa irritazione, sospendere ELOCON Cream e istituire una terapia appropriata. La dermatite allergica da contatto con corticosteroidi viene solitamente diagnosticata osservando una mancata guarigione piuttosto che notando un'esacerbazione clinica come con la maggior parte dei prodotti topici non contenenti corticosteroidi. Tale osservazione dovrebbe essere corroborata da appropriati patch test diagnostici.

Infezioni cutanee concomitanti

Se sono presenti o si sviluppano infezioni cutanee concomitanti, deve essere utilizzato un agente antimicotico o antibatterico appropriato. Se una risposta favorevole non si verifica tempestivamente, l'uso di ELOCON 5g Crema deve essere interrotto fino a quando l'infezione non è stata adeguatamente controllata.

Tossicologia non clinica

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno di ELOCON 5g Cream. Studi di cancerogenicità a lungo termine del mometasone furoato sono stati condotti per via inalatoria nei ratti e nei topi. In uno studio di cancerogenicità della durata di 2 anni nei ratti Sprague Dawley, mometasone furoato non ha dimostrato un aumento statisticamente significativo dei tumori a dosi per inalazione fino a 67 mcg/kg (circa 0,04 volte la dose topica clinica massima stimata di ELOCON 5 g Crema su base mcg/m² ). In uno studio di cancerogenicità di 19 mesi su topi CD-1 svizzeri, mometasone furoato non ha dimostrato un aumento statisticamente significativo dell'incidenza di tumori a dosi per inalazione fino a 160 mcg/kg (circa 0,05 volte la dose topica clinica massima stimata di ELOCON Crema su un base mcg/m²).

Il mometasone furoato ha aumentato le aberrazioni cromosomiche in un test in vitro di cellule ovariche di criceto cinese, ma non ha aumentato le aberrazioni cromosomiche in un test in vitro di cellule polmonari di criceto cinese. Il mometasone furoato non è risultato mutageno nel test di Ames o nel test del linfoma del topo e non è risultato clastogenico in un test in vivo del micronucleo del topo, un test di aberrazione cromosomica del midollo osseo di ratto o un test di aberrazione cromosomica delle cellule germinali del topo maschile. Anche mometasone furoato non ha indotto la sintesi non programmata del DNA in vivo negli epatociti di ratto.

Negli studi riproduttivi sui ratti, la riduzione della fertilità non è stata prodotta nei ratti maschi o femmine da dosi sottocutanee fino a 15 mcg/kg (circa 0,01 volte la dose topica clinica massima stimata di ELOCON 5 g crema, su base mcg/m²).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Effetti teratogeni - Gravidanza Categoria C

Non ci sono studi adeguati e ben controllati sulle donne in gravidanza. Pertanto, ELOCON 5g Crema deve essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.

È stato dimostrato che i corticosteroidi sono teratogeni negli animali da laboratorio quando somministrati per via sistemica a livelli di dosaggio relativamente bassi. Alcuni corticosteroidi hanno dimostrato di essere teratogeni dopo l'applicazione cutanea in animali da laboratorio.

Quando somministrato a ratti, conigli e topi gravidi, mometasone furoato ha aumentato le malformazioni fetali. Le dosi che hanno prodotto malformazioni hanno anche ridotto la crescita fetale, misurata dal peso fetale inferiore e/o dall'ossificazione ritardata. Il mometasone furoato ha anche causato distocia e complicazioni correlate quando somministrato ai ratti durante la fine della gravidanza.

Nei topi, mometasone furoato ha causato la palatoschisi a dosi sottocutanee di 60 mcg/kg e oltre. La sopravvivenza fetale è stata ridotta a 180 mcg/kg. Nessuna tossicità è stata osservata a 20 mcg/kg. (Le dosi di 20, 60 e 180 mcg/kg nel topo sono circa 0,01, 0,02 e 0,05 volte la dose topica clinica massima stimata di ELOCON Crema su base mcg/m².)

Nei ratti, mometasone furoato ha prodotto ernie ombelicali a dosi topiche di 600 mcg/kg e oltre. Una dose di 300 mcg/kg ha prodotto ritardi nell'ossificazione, ma nessuna malformazione. (Le dosi di 300 e 600 mcg/kg nel ratto sono circa 0,2 e 0,4 volte la dose clinica topica massima stimata da ELOCON 5 g Crema su base mcg/m².)

Nei conigli, mometasone furoato ha causato malformazioni multiple (p. es., zampe anteriori flesse, agenesia della cistifellea, ernia ombelicale, idrocefalia) a dosi topiche di 150 mcg/kg e superiori (circa 0,2 volte la dose topica clinica massima stimata di ELOCON Crema su un mcg/ m²). In uno studio orale, il mometasone furoato ha aumentato i riassorbimenti e ha causato malformazioni della palatoschisi e/o della testa (idrocefalia e testa bombata) a 700 mcg/kg. A 2800 mcg/kg la maggior parte delle cucciolate sono state abortite o riassorbite. Nessuna tossicità è stata osservata a 140 mcg/kg. (Le dosi a 140, 700 e 2800 mcg/kg nel coniglio sono circa 0,2, 0,9 e 3,6 volte la dose topica clinica massima stimata da ELOCON 5 g Crema su base mcg/m².)

Quando i ratti hanno ricevuto dosi sottocutanee di mometasone furoato durante la gravidanza o durante le fasi successive della gravidanza, 15 mcg/kg hanno causato un travaglio prolungato e difficile e hanno ridotto il numero di nati vivi, il peso alla nascita e la sopravvivenza precoce dei cuccioli. Effetti simili non sono stati osservati a 7,5 mcg/kg. (Le dosi di 7,5 e 15 mcg/kg nel ratto sono circa 0,005 e 0,01 volte la dose topica clinica massima stimata da ELOCON Crema su base mcg/m².)

Madri che allattano

I corticosteroidi somministrati per via sistemica compaiono nel latte materno e potrebbero sopprimere la crescita, interferire con la produzione endogena di corticosteroidi o causare altri effetti indesiderati. Non è noto se la somministrazione topica di corticosteroidi possa determinare un assorbimento sistemico sufficiente a produrre quantità rilevabili nel latte materno. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte materno, occorre prestare attenzione quando ELOCON 5g Crema viene somministrato a una donna che allatta.

Uso pediatrico

ELOCON Crema può essere usata con cautela nei pazienti pediatrici di età pari o superiore a 2 anni, sebbene la sicurezza e l'efficacia dell'uso del farmaco per più di 3 settimane non siano state stabilite. Poiché la sicurezza e l'efficacia di ELOCON 5g Crema non sono state stabilite nei pazienti pediatrici di età inferiore a 2 anni, il suo uso in questa fascia di età non è raccomandato.

In uno studio pediatrico, 24 soggetti con dermatite atopica, di cui 19 soggetti di età compresa tra 2 e 12 anni, sono stati trattati con ELOCON Crema una volta al giorno. La maggior parte dei soggetti è guarita entro 3 settimane. ELOCON 5 g crema ha causato la soppressione dell'asse HPA in circa il 16% dei soggetti pediatrici di età compresa tra 6 e 23 mesi, che hanno mostrato una normale funzione surrenale al test di Cortrosyn prima di iniziare il trattamento e sono stati trattati per circa 3 settimane per un periodo superficie corporea media del 41% (intervallo 15%-94%). I criteri per la soppressione erano: livello basale di cortisolo ≤ 5 mcg/dL, livello post-stimolazione a 30 minuti di ≤ 18 mcg/dL, o un aumento di FARMACOLOGIA CLINICA ].

causa di un rapporto più elevato tra superficie cutanea e massa corporea, i pazienti pediatrici corrono un rischio maggiore rispetto agli adulti di soppressione dell'asse HPA e sindrome di Cushing quando vengono trattati con corticosteroidi topici. Pertanto, sono anche a maggior rischio di insufficienza surrenalica durante e/o dopo la sospensione del trattamento. I pazienti pediatrici possono essere più suscettibili degli adulti all'atrofia cutanea, comprese le strie, quando vengono trattati con corticosteroidi topici. I pazienti pediatrici che applicano corticosteroidi topici su più del 20% della superficie corporea sono a maggior rischio di soppressione dell'asse HPA.

In pazienti pediatrici trattati con corticosteroidi topici sono stati segnalati soppressione dell'asse HPA, sindrome di Cushing, ritardo della crescita lineare, aumento di peso ritardato e ipertensione endocranica. Le manifestazioni della soppressione surrenalica nei bambini includono bassi livelli di cortisolo plasmatico e un'assenza di risposta alla stimolazione con ACTH. Le manifestazioni dell'ipertensione endocranica comprendono fontanelle sporgenti, mal di testa e papilledema bilaterale.

ELOCON Cream non deve essere utilizzato nel trattamento della dermatite da pannolino.

Uso geriatrico

Gli studi clinici su ELOCON 5g Cream hanno incluso 190 soggetti di età pari o superiore a 65 anni e 39 soggetti di età pari o superiore a 75 anni. Non sono state osservate differenze complessive in termini di sicurezza o efficacia tra questi soggetti e i soggetti più giovani e altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e quelli più giovani. Tuttavia, non si può escludere una maggiore sensibilità di alcuni individui più anziani.

OVERDOSE

ELOCON Crema applicata localmente può essere assorbita in quantità sufficienti per produrre effetti sistemici [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

CONTROINDICAZIONI

Nessuno.

FARMACOLOGIA CLINICA

Meccanismo di azione

Come altri corticosteroidi topici, il mometasone furoato ha proprietà antinfiammatorie, antipruriginose e vasocostrittive. Il meccanismo dell'attività antinfiammatoria degli steroidi topici, in generale, non è chiaro. Tuttavia, si ritiene che i corticosteroidi agiscano mediante l'induzione delle proteine inibitorie della fosfolipasi A2, chiamate collettivamente lipocortine. Si ipotizza che queste proteine controllino la biosintesi di potenti mediatori dell'infiammazione come prostaglandine e leucotrieni inibendo il rilascio del loro comune precursore acido arachidonico. L'acido arachidonico viene rilasciato dai fosfolipidi di membrana dalla fosfolipasi A2.

Farmacodinamica

Gli studi eseguiti con ELOCON 5g Cream indicano che è nella gamma media di potenza rispetto ad altri corticosteroidi topici.

In uno studio che ha valutato gli effetti della crema mometasone furoato sull'asse HPA, 15 grammi sono stati applicati due volte al giorno per 7 giorni a sei soggetti adulti con psoriasi o dermatite atopica. La crema è stata applicata senza occlusione su almeno il 30% della superficie corporea. I risultati hanno mostrato che il farmaco ha causato un leggero abbassamento della secrezione di corticosteroidi surrenali [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Novantasette soggetti pediatrici di età compresa tra 6 e 23 mesi con dermatite atopica sono stati arruolati in uno studio in aperto sulla sicurezza dell'asse HPA. ELOCON Crema è stata applicata una volta al giorno per circa 3 settimane su una superficie corporea media del 41% (range 15%-94%). In circa il 16% dei soggetti che mostravano una normale funzione surrenale al test di Cortrosyn prima dell'inizio del trattamento, è stata osservata soppressione surrenale al termine del trattamento con ELOCON 5 g di crema. I criteri per la soppressione erano: livello basale di cortisolo ≤ 5 mcg/dL, livello post-stimolazione a 30 minuti di ≤ 18 mcg/dL, o un aumento di Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Farmacocinetica

L'entità dell'assorbimento percutaneo dei corticosteroidi topici è determinata da molti fattori tra cui il veicolo e l'integrità della barriera epidermica. Studi sull'uomo indicano che circa lo 0,4% della dose applicata di ELOCON 5g Cream entra in circolazione dopo 8 ore di contatto sulla pelle normale senza occlusione. L'infiammazione e/o altri processi patologici della pelle possono aumentare l'assorbimento percutaneo.

Studi clinici

La sicurezza e l'efficacia della crema ELOCON 5g per il trattamento delle dermatosi sensibili ai corticosteroidi sono state valutate in due studi clinici randomizzati, in doppio cieco, controllati dal veicolo, uno sulla psoriasi e uno sulla dermatite atopica. In questi studi sono stati valutati un totale di 366 soggetti (12-81 anni di età), di cui 177 hanno ricevuto la crema ELOCON e 181 la crema veicolare. ELOCON Cream o la crema veicolo sono state applicate una volta al giorno per 21 giorni.

I due studi hanno dimostrato che ELOCON 5g Cream è efficace nel trattamento della psoriasi e della dermatite atopica.

INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE

Informare i pazienti di quanto segue:

• Utilizzare ELOCON 5g Crema come indicato dal medico. È solo per uso esterno.
• Evitare il contatto con gli occhi.
• Non utilizzare ELOCON Cream su viso, ascelle o zone inguinali se non indicato dal medico.
• Non utilizzare ELOCON 5g Crema per qualsiasi disturbo diverso da quello per cui è stato prescritto.
• L'area cutanea trattata non deve essere fasciata o altrimenti coperta o fasciata in modo da risultare occlusiva, se non indicato dal medico.
• Segnalare al medico qualsiasi segno di reazione avversa locale.
• Consigliare ai pazienti di non usare ELOCON 5g Crema nel trattamento della dermatite da pannolino. Non applicare ELOCON Cream nella zona del pannolino, poiché pannolini o mutandine di plastica possono costituire una medicazione occlusiva.
• Interrompere la terapia una volta raggiunto il controllo. Se non si osserva alcun miglioramento entro 2 settimane, contattare il medico.
• Non utilizzare altri prodotti contenenti corticosteroidi con ELOCON Cream senza prima aver consultato il medico.