Tenormin 25mg, 50mg, 100mg Atenolol Uso, Effetti Collaterali e Dosaggio. Prezzo in farmacia online. Farmaci generici senza ricetta.

Che cos'è l'atenololo (Tenormin) e come si usa?

L'atenololo è un medicinale su prescrizione usato per trattare i sintomi di ipertensione, dolore toracico e nei pazienti dopo un infarto. L'atenololo può essere usato da solo o con altri farmaci.

• L'atenololo è un beta-bloccante, beta-1 selettivo.

Quali sono i possibili effetti collaterali dell'atenololo?

L'atenololo può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• dolore toracico nuovo o in peggioramento,
• battito cardiaco lento o irregolare,
• stordimento,
• fiato corto,
• rigonfiamento,
• rapido aumento di peso,
• sensazione di freddo alle mani o ai piedi,

Chiedi immediatamente assistenza medica, se hai uno dei sintomi sopra elencati.

Gli effetti collaterali più comuni di Atenololo includono:

• vertigini
• stanchezza
• umore depresso

Informi il medico se ha qualche effetto collaterale che ti infastidisce o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Atenolol. Per ulteriori informazioni, chiedi al tuo medico o al farmacista.

Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

DESCRIZIONE

TENORMIN® (atenololo), un agente bloccante adrenergico beta1-selettivo (cardioselettivo), può essere chimicamente descritto come benzene acetamide, 4 -[2'-idrossi- 3'-[(1- metil etil) amino ] propossi]-. Le formule molecolari e strutturali sono:

L'atenololo (base libera) ha un peso molecolare di 266. È un composto idrofilo relativamente polare con una solubilità in acqua di 26,5 mg/mL a 37°C e un coefficiente di ripartizione logaritmica (ottanolo/acqua) di 0,23. È liberamente solubile in HC1 1N (300 mg/mL a 25°C) e meno solubile in cloroformio (3 mg/mL a 25°C).

TENORMIN è disponibile in compresse da 25, 50 e 100 mg per somministrazione orale.

Ingredienti inattivi: Magnesio stearato, cellulosa microcristallina, povidone, sodio amido glicolato.

Che cos'è Tenormin 50mg Iniezione e come viene utilizzato?

Tenormin 25mg Injection è un medicinale soggetto a prescrizione usato per trattare i sintomi di ipertensione, dolore toracico e nei pazienti dopo un infarto. Tenormin Injection può essere usato da solo o con altri farmaci.

Tenormin 100mg Injection è un beta-bloccante, beta-1 selettivo.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Tenormin Iniezione?

Tenormin 25mg L'iniezione può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• dolore toracico nuovo o in peggioramento,
• battito cardiaco lento o irregolare,
• stordimento,
• fiato corto,
• rigonfiamento,
• rapido aumento di peso,
• sensazione di freddo alle mani o ai piedi,

Chiedi immediatamente assistenza medica, se hai uno dei sintomi sopra elencati.

Gli effetti collaterali più comuni di Tenormin Iniezione includono:

• vertigini
• stanchezza
• umore depresso

Informi il medico se ha qualche effetto collaterale che ti infastidisce o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Tenormin Iniezione. Per ulteriori informazioni, chiedi al tuo medico o al farmacista.

Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

DESCRIZIONE

TENORMIN® (atenololo), un agente bloccante adrenergico beta1-selettivo (cardioselettivo), può essere chimicamente descritto come benzeneacetamide, 4-[2'-idrossi-3'- [(1 metiletil)ammino]propossi] -. Le formule molecolari e strutturali sono:

C14H22N2O3

L'atenololo (base libera) ha un peso molecolare di 266. È un composto idrofilo relativamente polare con una solubilità in acqua di 26,5 mg/mL a 37°C e un coefficiente di ripartizione logaritmica (ottanolo/acqua) di 0,23. È liberamente solubile in HC1 1N (300 mg/mL a 25°C) e meno solubile in cloroformio (3 mg/mL a 25°C).

TENORMIN per somministrazione parenterale è disponibile come TENORMIN 100mg IV Injection contenente 5 mg di atenololo in 10 mL di soluzione acquosa sterile, isotonica, tamponata con citrato. Il pH della soluzione è 5,5-6,5.

ingredienti inattivi : Cloruro di sodio per l'isotonicità e acido citrico e idrossido di sodio per regolare il pH.

INDICAZIONI

Ipertensione

TENORMIN è indicato per il trattamento dell'ipertensione, per abbassare la pressione sanguigna. L'abbassamento della pressione sanguigna riduce il rischio di eventi cardiovascolari fatali e non fatali, principalmente ictus e infarti del miocardio. Questi benefici sono stati osservati in studi controllati di farmaci antipertensivi di un'ampia varietà di classi farmacologiche, compreso l'atenololo.

Il controllo della pressione alta dovrebbe far parte di una gestione completa del rischio cardiovascolare, inclusi, se del caso, il controllo dei lipidi, la gestione del diabete, la terapia antitrombotica, la cessazione del fumo, l'esercizio fisico e l'assunzione limitata di sodio. Molti pazienti richiedono più di 1 farmaco per raggiungere gli obiettivi di pressione sanguigna. Per consigli specifici su obiettivi e gestione, vedere le linee guida pubblicate, come quelle del Comitato nazionale congiunto per la prevenzione, il rilevamento, la valutazione e il trattamento della pressione alta (JNC) del National High Blood Pressure Education Program.

Numerosi farmaci antipertensivi, provenienti da una varietà di classi farmacologiche e con diversi meccanismi d'azione, hanno dimostrato in studi randomizzati controllati di ridurre la morbilità e la mortalità cardiovascolare e si può concludere che si tratta di una riduzione della pressione sanguigna e non di qualche altra proprietà farmacologica di i farmaci, che è in gran parte responsabile di tali benefici. Il beneficio più ampio e consistente in termini di esito vascolare è stato una riduzione del rischio di ictus, ma sono state osservate regolarmente anche riduzioni dell'infarto miocardico e della mortalità cardiovascolare.

Un'elevata pressione sistolica o diastolica provoca un aumento del rischio cardiovascolare e l'aumento assoluto del rischio per mmHg è maggiore a pressioni sanguigne più elevate, quindi anche modeste riduzioni dell'ipertensione grave possono fornire un beneficio sostanziale. La riduzione del rischio relativo dalla riduzione della pressione sanguigna è simile tra le popolazioni con rischio assoluto variabile, quindi il beneficio assoluto è maggiore nei pazienti che sono a rischio più elevato indipendentemente dalla loro ipertensione (ad esempio, pazienti con diabete o iperlipidemia) e tali pazienti sarebbero attesi beneficiare di un trattamento più aggressivo per un obiettivo di pressione sanguigna più bassa.

Alcuni farmaci antipertensivi hanno effetti minori sulla pressione sanguigna (come monoterapia) nei pazienti neri e molti farmaci antipertensivi hanno indicazioni ed effetti aggiuntivi approvati (p. es., su angina, insufficienza cardiaca o malattia renale diabetica). Queste considerazioni possono guidare la scelta della terapia.

TENORMIN 50 mg può essere somministrato con altri agenti antipertensivi.

Angina pectoris dovuta ad aterosclerosi coronarica

TENORMIN è indicato per la gestione a lungo termine di pazienti con angina pectoris.

Infarto miocardico acuto

TENORMIN è indicato nel trattamento di pazienti emodinamicamente stabili con infarto miocardico acuto definito o sospetto per ridurre la mortalità cardiovascolare. Il trattamento può essere iniziato non appena le condizioni cliniche del paziente lo consentono. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE , CONTROINDICAZIONI , e AVVERTENZE .) In generale, non ci sono basi per il trattamento di pazienti come quelli che sono stati esclusi dallo studio ISIS-1 (pressione sanguigna inferiore a 100 mmHg sistolica, frequenza cardiaca inferiore a 50 bpm) o hanno altri motivi per evitare il beta-blocco. Come notato sopra, alcuni sottogruppi (p. es., pazienti anziani con pressione arteriosa sistolica inferiore a 120 mmHg) sembravano meno propensi a trarne beneficio.

DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE

Ipertensione

La dose iniziale di TENORMIN è di 50 mg somministrata in una compressa al giorno da sola o in aggiunta alla terapia diuretica. L'effetto completo di questa dose sarà generalmente osservato entro una o due settimane. Se non si ottiene una risposta ottimale, il dosaggio deve essere aumentato a TENORMIN 100 mg somministrato in una compressa al giorno. È improbabile che l'aumento del dosaggio oltre i 100 mg al giorno produca ulteriori benefici.

TENORMIN può essere usato da solo o in concomitanza con altri agenti antipertensivi inclusi diuretici di tipo tiazidico, idralazina, prazosina e alfa-metildopa.

Angina pectoris

La dose iniziale di TENORMIN 50 mg è di 50 mg somministrata in una compressa al giorno. Se non si ottiene una risposta ottimale entro una settimana, il dosaggio deve essere aumentato a TENORMIN 100 mg somministrato in una compressa al giorno. Alcuni pazienti possono richiedere un dosaggio di 200 mg una volta al giorno per ottenere un effetto ottimale.

Il controllo per 24 ore con la somministrazione una volta al giorno si ottiene somministrando dosi maggiori del necessario per ottenere un effetto massimo immediato. Il massimo effetto precoce sulla tolleranza all'esercizio si verifica con dosi comprese tra 50 e 100 mg, ma a queste dosi l'effetto a 24 ore è attenuato, con una media di circa il 50-75% di quello osservato con dosi orali di 200 mg una volta al giorno.

Infarto miocardico acuto

Nei pazienti con infarto miocardico acuto accertato o sospetto, il trattamento con TENORMIN 25 mg EV deve essere iniziato il prima possibile dopo l'arrivo del paziente in ospedale e dopo aver stabilito l'idoneità. Tale trattamento deve essere iniziato in un'unità di cura coronarica o simile immediatamente dopo che le condizioni emodinamiche del paziente si sono stabilizzate. Il trattamento deve iniziare con la somministrazione endovenosa di 5 mg di TENORMIN 100 mg in 5 minuti, seguita da un'altra iniezione endovenosa di 5 mg 10 minuti dopo. TENORMIN 50 mg iniezione endovenosa deve essere somministrato in condizioni attentamente controllate, compreso il monitoraggio della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca e dell'elettrocardiogramma. Possono essere utilizzate diluizioni di TENORMIN 100 mg per iniezione e.v. in destrosio iniettabile USP, sodio cloruro iniettabile USP o sodio cloruro e destrosio iniettabile. Questi additivi sono stabili per 48 ore se non vengono utilizzati immediatamente.

Nei pazienti che tollerano l'intera dose endovenosa (10 mg), TENORMIN compresse 50 mg deve essere iniziato 10 minuti dopo l'ultima dose endovenosa seguita da un'altra dose orale di 50 mg 12 ore dopo. Successivamente, TENORMIN 50 mg può essere somministrato per via orale 100 mg una volta al giorno o 50 mg due volte al giorno per altri 6-9 giorni o fino alla dimissione dall'ospedale. Se si verificano bradicardia o ipotensione che richiedono un trattamento o qualsiasi altro effetto indesiderato, TENORMIN deve essere interrotto. (Vedere informazioni complete sulla prescrizione prima di iniziare la terapia con TENORMIN compresse .)

I dati di altri studi sui beta-bloccanti suggeriscono che in caso di dubbi sull'uso del beta-bloccante EV o se si stima clinica che vi sia una controindicazione, il beta-bloccante EV può essere eliminato e ai pazienti che soddisfano i criteri di sicurezza può essere somministrato TENORMIN compresse 50 mg due volte al giorno o 100 mg una volta al giorno per almeno sette giorni (se è esclusa la somministrazione endovenosa).

Sebbene la dimostrazione dell'efficacia di TENORMIN 100 mg si basi interamente sui dati dei primi sette giorni dopo l'infarto, i dati di altri studi sui beta-bloccanti suggeriscono che il trattamento con beta-bloccanti efficaci nel contesto dell'infarto può essere continuato per uno o tre anni se ci sono nessuna controindicazione.

TENORMIN è un trattamento aggiuntivo rispetto alla terapia coronarica standard.

Pazienti anziani o pazienti con insufficienza renale

TENORMIN è escreto dai reni; di conseguenza il dosaggio deve essere aggiustato in caso di grave compromissione della funzione renale. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere prudente, di solito iniziando dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio, riflettendo una maggiore frequenza di ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca e di malattie concomitanti o altre terapie farmacologiche. La valutazione dei pazienti con ipertensione o infarto miocardico deve sempre includere la valutazione della funzione renale. Ci si aspetta che l'escrezione di atenololo diminuisca con l'avanzare dell'età.

Non si verifica un accumulo significativo di TENORMIN 100 mg fino a quando la clearance della creatinina non scende al di sotto di 35 ml/min/1,73 m². L'accumulo di atenololo e il prolungamento della sua emivita sono stati studiati in soggetti con clearance della creatinina compresa tra 5 e 105 ml/min. I livelli plasmatici di picco erano significativamente aumentati nei soggetti con clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min.

seguenti dosaggi orali massimi sono raccomandati per i pazienti anziani con insufficienza renale e per i pazienti con insufficienza renale dovuta ad altre cause:

Alcuni pazienti con insufficienza renale o anziani in trattamento per l'ipertensione possono richiedere una dose iniziale più bassa di TENORMIN: 25 mg somministrati in una compressa al giorno. Se viene utilizzata questa dose di 25 mg, la valutazione dell'efficacia deve essere effettuata con attenzione. Ciò dovrebbe includere la misurazione della pressione sanguigna appena prima della dose successiva (pressione sanguigna "bassa") per garantire che l'effetto del trattamento sia presente per 24 ore intere.

Sebbene una simile riduzione del dosaggio possa essere presa in considerazione per i pazienti anziani e/o con insufficienza renale in trattamento per indicazioni diverse dall'ipertensione, i dati non sono disponibili per queste popolazioni di pazienti.

Ai pazienti in emodialisi devono essere somministrati 25 mg o 50 mg dopo ogni dialisi; questo dovrebbe essere fatto sotto la supervisione dell'ospedale poiché possono verificarsi marcati cali della pressione sanguigna.

Cessazione della terapia nei pazienti con angina pectoris

Se è prevista la sospensione della terapia con TENORMIN, questa deve essere raggiunta gradualmente e i pazienti devono essere attentamente osservati e consigliati di limitare al minimo l'attività fisica.

COME FORNITO

TENORMINA 50mg Compresse

Compresse da 25 mg di atenololo, NDC 0310-0107 (compresse bianche rotonde, piatte, non rivestite identificate con “T” impressa su un lato e 107 impressa sull'altro lato) sono fornite in flaconi da 100 compresse.

Compresse da 50 mg di atenololo, NDC 0310-0105 (compresse bianche rotonde, piatte, non rivestite identificate con “TENORMIN” impresso su un lato e 105 impresso sull'altro lato, tagliate in due) sono fornite in flaconi da 100 compresse.

Compresse da 100 mg di atenololo, NDC 0310-0101 (compresse bianche rotonde, piatte, non rivestite identificate con “TENORMIN” impresso su un lato e 101 impresso sull'altro lato) sono fornite in flaconi da 100 compresse.

Conservare a temperatura ambiente controllata, 20-25°C (68-77°F) [vedi USP ]. Distribuire in contenitori ben chiusi e resistenti alla luce.

Distribuito da: AstraZeneca Pharmaceuticals LP, Wilmington, DE 19850. Revisionato: ottobre 2012

EFFETTI COLLATERALI

La maggior parte degli effetti avversi sono stati lievi e transitori.

Le stime della frequenza nella tabella seguente sono state derivate da studi controllati in pazienti ipertesi in cui le reazioni avverse sono state volontariamente dal paziente (studi statunitensi) o suscitate, ad esempio, da una lista di controllo (studi stranieri). La frequenza segnalata degli effetti avversi provocati è stata maggiore sia per i pazienti trattati con TENORMIN che per quelli trattati con placebo rispetto a quando queste reazioni sono state volontariamente. Laddove la frequenza degli effetti avversi di TENORMIN e del placebo è simile, la relazione causale con TENORMIN 25 mg è incerta.

Infarto miocardico acuto

In una serie di indagini nel trattamento dell'infarto miocardico acuto, bradicardia e ipotensione si sono verificate più comunemente, come previsto per qualsiasi beta-bloccante, nei pazienti trattati con atenololo rispetto ai pazienti di controllo. Tuttavia, questi di solito rispondevano all'atropina e/o alla sospensione di un ulteriore dosaggio di atenololo. L'incidenza di insufficienza cardiaca non è stata aumentata dall'atenololo. Gli agenti inotropi sono stati usati raramente. La frequenza riportata di questi e altri eventi che si verificano durante queste indagini è riportata nella tabella seguente. In uno studio su 477 pazienti, sono stati segnalati i seguenti eventi avversi durante la somministrazione di atenololo per via endovenosa e/o orale:

Nel successivo Studio Internazionale sulla Sopravvivenza all'Infarto (ISIS-1) che ha coinvolto oltre 16.000 pazienti di cui 8.037 sono stati randomizzati a ricevere il trattamento con TENORMIN 50 mg, il dosaggio di TENORMIN per via endovenosa e successiva orale è stato interrotto o ridotto per i seguenti motivi:

Durante l'esperienza post-marketing con TENORMIN 25 mg, in relazione temporale all'uso del farmaco sono stati segnalati: aumento degli enzimi epatici e/o della bilirubina, allucinazioni, cefalea, impotenza, malattia di Peyronie, ipotensione posturale che può essere associata a sincope, rash psoriasiforme o esacerbazione di psoriasi, psicosi, porpora, alopecia reversibile, trombocitopenia, disturbi visivi, sindrome del seno malato e secchezza delle fauci. TENORMIN 50 mg, come altri beta-bloccanti, è stato associato allo sviluppo di anticorpi antinucleari (ANA), alla sindrome del lupus e al fenomeno di Raynaud.

Potenziali effetti avversi

Inoltre, sono stati segnalati vari effetti avversi con altri agenti beta-bloccanti adrenergici e possono essere considerati potenziali effetti avversi di TENORMIN.

Ematologico: Agranulocitosi.

Allergico: Febbre, unita a dolore e mal di gola, laringospasmo e distress respiratorio.

Sistema nervoso centrale: Depressione mentale reversibile che progredisce in catatonia; una sindrome acuta reversibile caratterizzata da disorientamento del tempo e del luogo; perdita di memoria a breve termine; labilità emotiva con sensorio leggermente offuscato; e, riduzione delle prestazioni sulla neuropsicometria.

Gastrointestinale: Trombosi arteriosa mesenterica, colite ischemica.

Altro: Eruzione eritematosa.

Varie: Sono stati segnalati casi di eruzioni cutanee e/o secchezza oculare associati all'uso di farmaci beta-bloccanti adrenergici. L'incidenza riportata è piccola e, nella maggior parte dei casi, i sintomi sono scomparsi quando il trattamento è stato interrotto. Deve essere presa in considerazione l'interruzione del farmaco se una tale reazione non è altrimenti spiegabile. I pazienti devono essere attentamente monitorati dopo l'interruzione della terapia. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE .)

La sindrome oculomucocutanea associata al beta-bloccante practololo non è stata segnalata con TENORMIN. Inoltre, un certo numero di pazienti che avevano precedentemente dimostrato reazioni consolidate al practololo sono stati trasferiti alla terapia con TENORMIN con successiva risoluzione o quiescenza della reazione.

INTERAZIONI DI DROGA

I farmaci che riducono le catecolamine (p. es., la reserpina) possono avere un effetto additivo se somministrati con agenti beta-bloccanti. I pazienti trattati con TENORMIN 100 mg più una deplezione di catecolamine devono pertanto essere attentamente osservati per l'evidenza di ipotensione e/o bradicardia marcata che possono produrre vertigini, sincope o ipotensione posturale.

I calcioantagonisti possono anche avere un effetto additivo se somministrati con TENORMIN (vedi AVVERTENZE ).

La disopiramide è un farmaco antiaritmico di tipo I con potenti effetti inotropi e cronotropi negativi. La disopiramide è stata associata a bradicardia grave, asistolia e insufficienza cardiaca quando somministrata con beta-bloccanti.

L'amiodarone è un agente antiaritmico con proprietà cronotrope negative che possono essere additive a quelle osservate con i beta-bloccanti.

I beta-bloccanti possono esacerbare l'ipertensione di rimbalzo che può seguire la sospensione della clonidina. Se i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente, il beta-bloccante deve essere sospeso diversi giorni prima della graduale sospensione della clonidina. Se si sostituisce la clonidina con la terapia con beta-bloccanti, l'introduzione dei beta-bloccanti deve essere ritardata di diversi giorni dopo l'interruzione della somministrazione di clonidina.

L'uso concomitante di farmaci inibitori della prostaglandina sintasi, ad esempio l'indometacina, può ridurre gli effetti ipotensivi dei beta-bloccanti.

Le informazioni sull'uso simultaneo di atenololo e aspirina sono limitate. I dati di diversi studi, ad esempio TIMI-II, ISIS-2, attualmente non suggeriscono alcuna interazione clinica tra aspirina e beta-bloccanti nel contesto dell'infarto miocardico acuto.

Durante l'assunzione di beta-bloccanti, i pazienti con una storia di reazione anafilattica a una varietà di allergeni possono avere una reazione più grave a ripetuti stimoli, accidentali, diagnostici o terapeutici. Tali pazienti possono non rispondere alle dosi abituali di adrenalina usate per trattare la reazione allergica.

Sia i glicosidi digitalici che i beta-bloccanti rallentano la conduzione atrioventricolare e riducono la frequenza cardiaca. L'uso concomitante può aumentare il rischio di bradicardia.

AVVERTENZE

Insufficienza cardiaca

La stimolazione simpatica è necessaria per supportare la funzione circolatoria nell'insufficienza cardiaca congestizia e il beta-blocco comporta il potenziale rischio di deprimere ulteriormente la contrattilità miocardica e di far precipitare un'insufficienza più grave.

Nei pazienti con infarto miocardico acuto, l'insufficienza cardiaca che non è prontamente ed efficacemente controllata da 80 mg di furosemide per via endovenosa o terapia equivalente è una controindicazione al trattamento con beta-bloccanti.

In pazienti senza una storia di insufficienza cardiaca

La continua depressione del miocardio con agenti beta-bloccanti per un periodo di tempo può, in alcuni casi, portare a insufficienza cardiaca. Al primo segno o sintomo di imminente insufficienza cardiaca, i pazienti devono essere trattati in modo appropriato secondo le linee guida attualmente raccomandate e la risposta osservata da vicino. Se l'insufficienza cardiaca persiste nonostante un trattamento adeguato, TENORMIN deve essere sospeso. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE .)

Cessazione Della Terapia Con TENORMIN

pazienti con malattia coronarica, in trattamento con TENORMIN, devono essere sconsigliati l'interruzione improvvisa della terapia. Grave esacerbazione dell'angina e insorgenza di infarto del miocardio e aritmie ventricolari sono state riportate in pazienti con angina in seguito alla brusca interruzione della terapia con beta-bloccanti. Le ultime due complicazioni possono verificarsi con o senza una precedente esacerbazione dell'angina pectoris. Come con altri beta-bloccanti, quando è prevista l'interruzione di TENORMIN 50 mg, i pazienti devono essere attentamente osservati e consigliati di limitare al minimo l'attività fisica. Se l'angina peggiora o si sviluppa un'insufficienza coronarica acuta, si raccomanda di riprendere tempestivamente TENORMIN 50 mg, almeno temporaneamente. Poiché la malattia coronarica è comune e può non essere riconosciuta, può essere prudente non interrompere bruscamente la terapia con TENORMIN anche nei pazienti trattati solo per l'ipertensione. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE .)

Uso concomitante di calcio-antagonisti

Possono verificarsi bradicardia e blocco cardiaco e la pressione telediastolica ventricolare sinistra può aumentare quando i beta-bloccanti vengono somministrati con verapamil o diltiazem. I pazienti con preesistenti anomalie di conduzione o disfunzione ventricolare sinistra sono particolarmente suscettibili. (Vedere PRECAUZIONI .)

Malattie broncospastiche

I PAZIENTI CON MALATTIA BRONCOSPASTICA, IN GENERALE, NON DEVONO RICEVERE BETA-BLOCCANTI. A causa della sua relativa selettività beta1, tuttavia, TENORMIN 50 mg può essere usato con cautela nei pazienti con malattia broncospastica che non rispondono o non possono tollerare altri trattamenti antipertensivi. Poiché la selettività beta1 non è assoluta, con la terapia iniziata a 50 mg deve essere utilizzata la dose più bassa possibile di TENORMIN e deve essere reso disponibile un agente beta2-stimolante (broncodilatatore). Se il dosaggio deve essere aumentato, si deve considerare la possibilità di dividere la dose per ottenere livelli ematici di picco più bassi.

Chirurgia maggiore

La terapia beta-bloccante somministrata cronicamente non deve essere sospesa di routine prima di un intervento chirurgico maggiore, tuttavia la ridotta capacità del cuore di rispondere agli stimoli adrenergici riflessi può aumentare i rischi dell'anestesia generale e delle procedure chirurgiche.

Diabete E Ipoglicemia

TENORMIN 25 mg deve essere usato con cautela nei pazienti diabetici se è necessario un agente beta-bloccante. I beta-bloccanti possono mascherare la tachicardia che si manifesta con l'ipoglicemia, ma altre manifestazioni come vertigini e sudorazione potrebbero non essere significativamente influenzate. Alle dosi raccomandate TENORMIN 25 mg non potenzia l'ipoglicemia indotta da insulina e, a differenza dei beta-bloccanti non selettivi, non ritarda il ripristino della glicemia a livelli normali.

Tireotossicosi

Il blocco beta-adrenergico può mascherare alcuni segni clinici (p. es., tachicardia) di ipertiroidismo. L'interruzione improvvisa del beta-blocco potrebbe far precipitare una tempesta tiroidea; pertanto, i pazienti sospettati di sviluppare tireotossicosi dai quali la terapia con TENORMIN deve essere sospesa devono essere attentamente monitorati. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE .)

Feocromocitoma non trattato

TENORMIN non deve essere somministrato a pazienti con feocromocitoma non trattato.

Gravidanza e lesioni fetali

L'atenololo può causare danni al feto se somministrato a una donna incinta. L'atenololo attraversa la barriera placentare e compare nel sangue del cordone ombelicale. La somministrazione di atenololo, a partire dal secondo trimestre di gravidanza, è stata associata alla nascita di bambini piccoli per l'età gestazionale. Non sono stati condotti studi sull'uso di atenololo nel primo trimestre e non si può escludere la possibilità di danno fetale. Se questo farmaco viene utilizzato durante la gravidanza o se la paziente rimane incinta durante l'assunzione di questo farmaco, la paziente deve essere informata del potenziale pericolo per il feto.

I neonati nati da madri che assumono TENORMIN 100 mg al momento del parto o dell'allattamento possono essere a rischio di ipoglicemia e bradicardia. Si deve prestare attenzione quando TENORMIN 50 mg viene somministrato durante la gravidanza o a una donna che sta allattando. (Vedere PRECAUZIONI , Madri che allattano .)

È stato dimostrato che l'atenololo produce un aumento dose-correlato del riassorbimento embrionale/fetale nei ratti a dosi uguali o superiori a 50 mg/kg/die o 25 o più volte la dose massima raccomandata di antipertensivo nell'uomo.* Sebbene non siano stati osservati effetti simili nei conigli, il composto non è stato valutato nei conigli a dosi superiori a 25 mg/kg/die o 12,5 volte la dose massima raccomandata di antiipertensivi per l'uomo.*

*Basato sulla dose massima di 100 mg/die in un paziente di 50 kg.

PRECAUZIONI

Generale

I pazienti già in trattamento con beta-bloccanti devono essere valutati attentamente prima della somministrazione di TENORMIN. I dosaggi iniziali e successivi di TENORMIN possono essere regolati al ribasso in base alle osservazioni cliniche, comprese le pulsazioni e la pressione sanguigna. TENORMIN può aggravare i disturbi circolatori arteriosi periferici.

Funzione renale compromessa

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con funzionalità renale compromessa. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE .)

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Due studi a lungo termine (durata di dosaggio massima di 18 o 24 mesi) sul ratto e uno studio a lungo termine (durata di dosaggio massima di 18 mesi) sul topo, ciascuno con livelli di dose fino a 300 mg/kg/giorno o 150 volte il massimo dose raccomandata di antipertensivo per l'uomo,* non ha indicato un potenziale cancerogeno di atenololo. Un terzo studio (24 mesi) sui ratti, impiegando dosi di 500 e 1.500 mg/kg/die (250 e 750 volte la dose massima di antipertensivo umana raccomandata*) ha determinato un aumento dell'incidenza di tumori benigni del midollo surrenale nei maschi e nelle femmine, fibroadenomi mammari nei femmine e adenomi dell'ipofisi anteriore e carcinomi a cellule parafollicolari della tiroide nei maschi. Nessuna prova di un potenziale mutageno dell'atenololo è stata scoperta nel test letale dominante (topo), nel test di citogenetica in vivo (criceto cinese) o nel test di Ames (S typhimurium).

La fertilità di ratti maschi o femmine (valutata a livelli di dose fino a 200 mg/kg/die o 100 volte la dose massima raccomandata nell'uomo*) non è stata influenzata dalla somministrazione di atenololo.

Tossicologia animale

Studi cronici che impiegano atenololo orale condotti su animali hanno rivelato la presenza di vacuolizzazione delle cellule epiteliali delle ghiandole di Brunner nel duodeno di cani maschi e femmine a tutti i livelli di dose di atenololo testati (a partire da 15 mg/kg/giorno o 7,5 volte il massimo dose raccomandata di antipertensivo nell'uomo*) e una maggiore incidenza di degenerazione atriale del cuore di ratti maschi a 300 ma non a 150 mg di atenololo/kg/giorno (rispettivamente 150 e 75 volte la dose massima raccomandata di antiipertensivo nell'uomo*).

*Basato sulla dose massima di 100 mg/die in un paziente di 50 kg.

Utilizzo in gravidanza

Gravidanza Categoria D

Vedere AVVERTENZE - Gravidanza e lesioni fetali .

Madri che allattano

L'atenololo viene escreto nel latte materno umano in un rapporto compreso tra 1,5 e 6,8 rispetto alla concentrazione plasmatica. Si deve prestare attenzione quando TENORMIN 50 mg viene somministrato a una donna che allatta. Nei bambini allattati al seno è stata segnalata bradicardia clinicamente significativa. I neonati prematuri o i bambini con funzionalità renale compromessa possono avere maggiori probabilità di sviluppare effetti avversi.

I neonati nati da madri che assumono TENORMIN durante il parto o l'allattamento possono essere a rischio di ipoglicemia e bradicardia. Si deve prestare attenzione quando TENORMIN 100 mg viene somministrato durante la gravidanza o a una donna che sta allattando (vedere AVVERTENZE , Gravidanza e lesioni fetali ).

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nei pazienti pediatrici non sono state stabilite.

Uso geriatrico

Ipertensione e angina pectoris da aterosclerosi coronarica

Gli studi clinici su TENORMIN 25 mg non hanno incluso un numero sufficiente di pazienti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso rispetto ai soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e quelli più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere prudente, di solito iniziando dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio, riflettendo la maggiore frequenza di ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca e di malattie concomitanti o altre terapie farmacologiche.

Infarto miocardico acuto

Degli 8.037 pazienti con sospetto infarto miocardico acuto randomizzati a TENORMIN nello studio ISIS-1 (vedi FARMACOLOGIA CLINICA ), il 33% (2.644) aveva 65 anni e più. Non è stato possibile identificare differenze significative in termini di efficacia e sicurezza tra i pazienti più anziani e quelli più giovani; tuttavia, i pazienti anziani con pressione arteriosa sistolica INDICAZIONI E UTILIZZO ).

In generale, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere prudente, di solito iniziando dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio, riflettendo una maggiore frequenza di ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca e di malattie concomitanti o altre terapie farmacologiche. La valutazione dei pazienti con ipertensione o infarto miocardico deve sempre includere la valutazione della funzione renale.

OVERDOSE

È stato riportato sovradosaggio con TENORMIN 100 mg in pazienti sopravvissuti a dosi acute fino a 5 g. È stato riportato un decesso in un uomo che potrebbe aver assunto fino a 10 g in acuto.

I sintomi predominanti riportati dopo il sovradosaggio di TENORMIN 50 mg sono letargia, disturbo dell'azionamento respiratorio, respiro sibilante, pausa sinusale e bradicardia. Inoltre, gli effetti comuni associati al sovradosaggio di qualsiasi agente beta-bloccante adrenergico e che potrebbero essere previsti anche in caso di sovradosaggio di TENORMIN 50 mg sono insufficienza cardiaca congestizia, ipotensione, broncospasmo e/o ipoglicemia.

Il trattamento del sovradosaggio deve essere diretto alla rimozione di qualsiasi farmaco non assorbito mediante vomito indotto, lavanda gastrica o somministrazione di carbone attivo. TENORMIN 50mg può essere rimosso dalla circolazione generale mediante emodialisi. Altre modalità di trattamento dovrebbero essere impiegate a discrezione del medico e possono includere:

BRADICARDIA: Atropina per via endovenosa. Se non c'è risposta al blocco vagale, somministrare l'isoproterenolo con cautela. Nei casi refrattari può essere indicato un pacemaker cardiaco transvenoso.

BLOCCO CARDIACO (SECONDO O TERZO GRADO): Isoproterenolo o pacemaker cardiaco transvenoso.

INSUFFICIENZA CARDIACA: Digitalizzare il paziente e somministrare un diuretico. Il glucagone è stato segnalato per essere utile.

IPOTENSIONE: Vasopressori come la dopamina o la norepinefrina (levarterenolo). Monitorare la pressione sanguigna continuamente.

BRONCOSPASMO: Uno stimolante beta2 come isoproterenolo o terbutalina e/o aminofillina.

IPOGLICEMIA: Glucosio per via endovenosa.

In base alla gravità dei sintomi, la gestione può richiedere cure di supporto intensive e strutture per l'applicazione del supporto cardiaco e respiratorio.

CONTROINDICAZIONI

TENORMIN è controindicato in caso di bradicardia sinusale, blocco cardiaco maggiore del primo grado, shock cardiogeno e insufficienza cardiaca conclamata. (Vedere AVVERTENZE .)

TENORMIN è controindicato in quei pazienti con una storia di ipersensibilità all'atenololo o ad uno qualsiasi dei componenti del medicinale.

FARMACOLOGIA CLINICA

TENORMIN 100 mg è un agente bloccante dei recettori beta-adrenergici beta1-selettivo (cardioselettivo) senza attività di stabilizzazione della membrana o simpaticomimetico intrinseco (agonista parziale). Questo effetto preferenziale non è però assoluto e, a dosi più elevate, TENORMIN inibisce i beta2-adrenergici, localizzati principalmente nella muscolatura bronchiale e vascolare.

Farmacocinetica e metabolismo

Nell'uomo, l'assorbimento di una dose orale è rapido e consistente ma incompleto. Circa il 50% di una dose orale viene assorbito dal tratto gastrointestinale, il resto viene escreto immodificato nelle feci. I livelli ematici di picco vengono raggiunti tra due (2) e quattro (4) ore dopo l'ingestione. A differenza del propranololo o del metoprololo, ma come il nadololo, TENORMIN subisce poco o nessun metabolismo da parte del fegato e la parte assorbita viene eliminata principalmente per escrezione renale. Oltre l'85% di una dose endovenosa viene escreto nelle urine entro 24 ore rispetto a circa il 50% di una dose orale. TENORMIN 50 mg differisce anche dal propranololo in quanto solo una piccola quantità (6%-16%) si lega alle proteine plasmatiche. Questo profilo cinetico si traduce in livelli di farmaco nel plasma relativamente coerenti con una variazione interpaziente di circa quattro volte.

L'emivita di eliminazione di TENORMIN 100 mg orale è di circa 6-7 ore e non vi è alcuna alterazione del profilo cinetico del farmaco per somministrazione cronica. Dopo somministrazione endovenosa, i livelli plasmatici di picco vengono raggiunti entro 5 minuti. I cali dai livelli di picco sono rapidi (da 5 a 10 volte) durante le prime 7 ore; successivamente, i livelli plasmatici decadono con un'emivita simile a quella del farmaco somministrato per via orale. A seguito di dosi orali di 50 mg o 100 mg, gli effetti sia beta-bloccanti che antiipertensivi persistono per almeno 24 ore. Quando la funzionalità renale è compromessa, l'eliminazione di TENORMIN 100 mg è strettamente correlata alla velocità di filtrazione glomerulare; si verifica un accumulo significativo quando la clearance della creatinina scende al di sotto di 35 ml/min/1,73 m². (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE .)

Farmacodinamica

In test farmacologici standard su animali o umani, l'attività di blocco dei recettori beta-adrenergici di TENORMIN 25 mg è stata dimostrata da: (1) riduzione della frequenza cardiaca e della gittata cardiaca a riposo e durante l'esercizio, (2) riduzione della pressione arteriosa sistolica e diastolica a riposo e durante l'esercizio , (3) inibizione della tachicardia indotta da isoproterenolo e (4) riduzione della tachicardia ortostatica riflessa.

Un significativo effetto beta-bloccante di TENORMIN, misurato dalla riduzione della tachicardia da esercizio, si manifesta entro un'ora dalla somministrazione orale di una singola dose. Questo effetto è massimo in circa 2-4 ore e persiste per almeno 24 ore. La massima riduzione della tachicardia da esercizio si verifica entro 5 minuti da una dose endovenosa. Sia per il farmaco somministrato per via orale che per via endovenosa, la durata dell'azione è correlata alla dose e ha anche una relazione lineare con il logaritmo della concentrazione plasmatica di TENORMIN. L'effetto sulla tachicardia da esercizio di una singola dose endovenosa di 10 mg è ampiamente dissipato entro 12 ore, mentre l'attività beta-bloccante di singole dosi orali di 50 mg e 100 mg è ancora evidente oltre le 24 ore dopo la somministrazione. Tuttavia, come è stato dimostrato per tutti gli agenti beta-bloccanti, l'effetto antipertensivo non sembra essere correlato ai livelli plasmatici.

In soggetti normali, la selettività beta1 di TENORMIN 100 mg è stata dimostrata dalla sua ridotta capacità di invertire l'effetto vasodilatatore beta2-mediato dell'isoproterenolo rispetto a dosi beta-bloccanti equivalenti di propranololo. Nei pazienti asmatici, una dose di TENORMIN 25 mg che produce un effetto maggiore sulla frequenza cardiaca a riposo rispetto al propranololo ha determinato un aumento molto minore della resistenza delle vie aeree. In un confronto controllato con placebo di dosi orali approssimativamente equipotenti di diversi beta-bloccanti, TENORMIN ha prodotto una diminuzione significativamente minore del FEV1 rispetto ai beta-bloccanti non selettivi come il propranololo e, a differenza di tali agenti, non ha inibito la broncodilatazione in risposta all'isoproterenolo.

Coerentemente con il suo effetto cronotropo negativo dovuto al beta-blocco del nodo SA, TENORMIN 25 mg aumenta la durata del ciclo sinusale e il tempo di recupero del nodo senoatriale. Anche la conduzione nel nodo AV è prolungata. TENORMIN 25 mg è privo di attività stabilizzante della membrana e l'aumento della dose ben oltre quella che produce il beta-blocco non deprime ulteriormente la contrattilità miocardica. Diversi studi hanno dimostrato un aumento moderato (circa il 10%) della gittata sistolica a riposo e durante l'esercizio.

In studi clinici controllati, TENORMIN, somministrato in una singola dose orale giornaliera, è risultato un efficace agente antipertensivo in grado di ridurre la pressione sanguigna nelle 24 ore. TENORMIN 50 mg è stato studiato in combinazione con diuretici di tipo tiazidico e gli effetti sulla pressione sanguigna della combinazione sono approssimativamente additivi. TENORMIN 50 mg è anche compatibile con metildopa, idralazina e prazosina, ciascuna combinazione determina una maggiore caduta della pressione sanguigna rispetto ai singoli agenti. L'intervallo di dosaggio di TENORMIN è ristretto e l'aumento della dose oltre i 100 mg una volta al giorno non è associato ad un aumento dell'effetto antipertensivo. I meccanismi degli effetti antipertensivi dei beta-bloccanti non sono stati stabiliti. Sono stati proposti diversi meccanismi possibili e includono: (1) antagonismo competitivo delle catecolamine nei siti dei neuroni adrenergici periferici (soprattutto cardiaci), che porta a una diminuzione della gittata cardiaca, (2) un effetto centrale che porta a una riduzione del flusso simpatico verso la periferia e (3) ) soppressione dell'attività reninica. I risultati di studi a lungo termine non hanno mostrato alcuna diminuzione dell'efficacia antipertensiva di TENORMIN 25 mg con l'uso prolungato.

Bloccando gli effetti cronotropi e inotropi positivi delle catecolamine e diminuendo la pressione sanguigna, l'atenololo generalmente riduce il fabbisogno di ossigeno del cuore a qualsiasi livello di sforzo, rendendolo utile per molti pazienti nella gestione a lungo termine dell'angina pectoris. D'altra parte, l'atenololo può aumentare il fabbisogno di ossigeno aumentando la lunghezza della fibra ventricolare sinistra e la pressione diastolica terminale, in particolare nei pazienti con insufficienza cardiaca.

In uno studio clinico multicentrico (ISIS-1) condotto su 16.027 pazienti con sospetto infarto miocardico, i pazienti che si presentavano entro 12 ore (media = 5 ore) dall'insorgenza del dolore sono stati randomizzati a terapia convenzionale più TENORMIN (n = 8.037) o sola terapia convenzionale (n = 7.990). Sono stati esclusi i pazienti con frequenza cardiaca

Durante il periodo di trattamento (giorni 0-7), i tassi di mortalità vascolare sono stati del 3,89% nel gruppo TENORMIN (313 decessi) e del 4,57% nel gruppo di controllo (365 decessi). Questa differenza assoluta nei tassi, 0,68%, è statisticamente significativa al livello P

Nonostante le grandi dimensioni dello studio ISIS-1, non è possibile identificare chiaramente i sottogruppi di pazienti che più o meno probabilmente trarranno beneficio dal trattamento precoce con atenololo. Un buon giudizio clinico suggerisce, tuttavia, che i pazienti che dipendono dalla stimolazione simpatica per il mantenimento di un'adeguata gittata cardiaca e pressione sanguigna non sono buoni candidati per il beta-blocco. In effetti, il protocollo dello studio rifletteva tale giudizio escludendo i pazienti con pressione sanguigna costantemente inferiore a 100 mmHg sistolica. I risultati complessivi dello studio sono compatibili con la possibilità che i pazienti con pressione arteriosa borderline (inferiore a 120 mmHg sistolica), soprattutto se di età superiore ai 60 anni, abbiano meno probabilità di trarne beneficio.

Il meccanismo attraverso il quale l'atenololo migliora la sopravvivenza nei pazienti con infarto miocardico acuto definito o sospetto è sconosciuto, come nel caso di altri beta-bloccanti nel contesto dell'infarto. L'atenololo, oltre ai suoi effetti sulla sopravvivenza, ha mostrato altri benefici clinici tra cui la ridotta frequenza dei battiti prematuri ventricolari, la riduzione del dolore toracico e la ridotta elevazione degli enzimi.

Farmacologia Geriatrica Atenololo

In generale, i pazienti anziani presentano livelli plasmatici di atenololo più elevati con valori di clearance totale inferiori di circa il 50% rispetto ai soggetti più giovani. L'emivita è notevolmente più lunga negli anziani rispetto ai soggetti più giovani. La riduzione della clearance dell'atenololo segue la tendenza generale secondo cui l'eliminazione dei farmaci escreti per via renale diminuisce con l'aumentare dell'età.

INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento al AVVERTENZE e PRECAUZIONI sezioni.