Il trattamento ormonale: Synthroid 25mcg, 50mcg, 100mcg, 200mcg, 125mcg, 75mcg Levothyroxine Uso, Effetti Collaterali e Dosaggio. Prezzo in farmacia online. Farmaci generici senza ricetta.

Cos'è Synthroid 200mcg e come si usa?

Synthroid 125mcg è un medicinale su prescrizione usato per trattare i sintomi dell'ipotiroidismo e di un ingrossamento della tiroide (gozzo). Synthroid 75mcg può essere usato da solo o con altri farmaci.

• Synthroid 100mcg è un farmaco per la tiroide.
• Non è noto se Synthroid 200mcg sia sicuro ed efficace nei bambini di età inferiore a 1 mese.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Synthroid 25mcg?

Synthroid 25mcg può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• battiti cardiaci veloci o irregolari,
• dolore al petto,
• fiato corto,
• febbre,
• vampate,
• sudorazione,
• tremori,
• sentire freddo,
• debolezza,
• stanchezza,
• problemi di sonno (insonnia),
• problemi di memoria,
• sentirsi depresso, nervoso o irritabile,
• male alla testa,
• crampi alle gambe,
• dolori muscolari,
• secchezza della pelle o dei capelli,
• la perdita di capelli,
• cambiamenti nei tuoi periodi mestruali,
• vomito,
• diarrea,
• l'appetito cambia,
• variazioni di peso

Chiedi immediatamente assistenza medica, se hai uno dei sintomi sopra elencati.

Gli effetti collaterali più comuni di Synthroid includono:

• debolezza muscolare,
• male alla testa,
• crampi alle gambe,
• nervosismo,
• difficoltà a dormire,
• diarrea,
• eruzione cutanea,
• parziale caduta dei capelli

Informi il medico se ha qualche effetto collaterale che ti infastidisce o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Synthroid. Per ulteriori informazioni, chiedi al tuo medico o al farmacista.

Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

DESCRIZIONE

SYNTHROID (compresse di levotiroxina sodica, USP) contengono sale di sodio cristallino sintetico L-3,3',5,5'- tetraiodotironina [levotiroxina (T4) sodio]. Il T4 sintetico è identico a quello prodotto nella ghiandola tiroidea umana. La levotiroxina (T4 ) sodica ha una formula empirica di C15H10I4N NaO4 • H2O, il peso molecolare di 798,86 g/mol (anidro) e una formula strutturale come mostrato:

ingredienti inattivi

Acacia, zucchero a velo (contiene amido di mais), lattosio monoidrato, magnesio stearato, povidone e talco. I seguenti sono gli additivi coloranti in base alla forza della compressa:

Synthroid

INDICAZIONI

Ipotiroidismo

SYNTHROID è indicato come terapia sostitutiva nell'ipotiroidismo primario (tiroideo), secondario (ipofisario) e terziario (ipotalamico) congenito o acquisito.

Soppressione della tireotropina ipofisaria (ormone stimolante la tiroide, TSH).

SYNTHROID è indicato in aggiunta alla chirurgia e alla terapia con radioiodio nella gestione del carcinoma tiroideo ben differenziato tireotropina-dipendente.

Limitazioni d'uso

• SYNTHROID non è indicato per la soppressione dei noduli tiroidei benigni e del gozzo diffuso non tossico in pazienti con carenza di iodio poiché non vi sono benefici clinici e un trattamento eccessivo con SYNTHROID 125 mcg può indurre ipertiroidismo [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].
• SYNTHROID non è indicato per il trattamento dell'ipotiroidismo durante la fase di guarigione della tiroidite subacuta.

DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE

Informazioni generali sull'amministrazione

Somministrare SYNTHROID 25mcg in una singola dose giornaliera, a stomaco vuoto, da mezz'ora a un'ora prima di colazione.

Somministrare SYNTHROID almeno 4 ore prima o dopo i farmaci noti per interferire con l'assorbimento di SYNTHROID [vedi INTERAZIONI DI DROGA ].

Valutare la necessità di aggiustamenti della dose quando si somministrano regolarmente entro un'ora alcuni alimenti che possono influenzare l'assorbimento di SYNTHROID 50mcg [vedi INTERAZIONI DI DROGA e FARMACOLOGIA CLINICA ].

Somministrare SYNTHROID a neonati e bambini che non riescono a deglutire compresse intatte schiacciando la compressa, sospendendo la compressa appena frantumata in una piccola quantità (da 5 a 10 ml o da 1 a 2 cucchiaini) di acqua e somministrando immediatamente la sospensione con un cucchiaio o un contagocce. Non conservare la sospensione. Non somministrare in alimenti che riducono l'assorbimento di SYNTHROID, come il latte artificiale a base di soia [vedi INTERAZIONI DI DROGA ].

Principi generali di dosaggio

La dose di SYNTHROID 75mcg per l'ipotiroidismo o la soppressione del TSH ipofisario dipende da una varietà di fattori tra cui: età del paziente, peso corporeo, stato cardiovascolare, condizioni mediche concomitanti (inclusa la gravidanza), farmaci concomitanti, cibo somministrato insieme e natura specifica della condizione da trattare [vedi Dosaggio in specifiche popolazioni di pazienti , AVVERTENZE E PRECAUZIONI , e INTERAZIONI DI DROGA ]. Il dosaggio deve essere personalizzato per tenere conto di questi fattori e gli aggiustamenti della dose effettuati sulla base della valutazione periodica della risposta clinica del paziente e dei parametri di laboratorio [vedi Monitoraggio dei livelli di TSH e/o tiroxina (T4). ].

Il picco dell'effetto terapeutico di una data dose di SYNTHROID può non essere raggiunto per 4-6 settimane.

Dosaggio in specifiche popolazioni di pazienti

Ipotiroidismo primario negli adulti e negli adolescenti in cui la crescita e la pubertà sono complete

Iniziare SYNTHROID alla dose sostitutiva completa in soggetti altrimenti sani, non anziani che sono stati ipotiroidei solo per un breve periodo (come pochi mesi). La dose media di sostituzione completa di SYNTHROID 125 mcg è di circa 1,6 mcg per kg al giorno (ad esempio: da 100 a 125 mcg al giorno per un adulto di 70 kg).

Aggiustare la dose con incrementi di 12,5-25 mcg ogni 4-6 settimane fino a quando il paziente è clinicamente eutiroideo e il TSH sierico torna alla normalità. Raramente sono necessarie dosi superiori a 200 mcg al giorno. Una risposta inadeguata a dosi giornaliere superiori a 300 mcg al giorno è rara e può indicare scarsa compliance, malassorbimento, interazioni farmacologiche o una combinazione di questi fattori.

Per i pazienti anziani o pazienti con malattia cardiaca sottostante, iniziare con una dose compresa tra 12,5 e 25 mcg al giorno. Aumentare la dose ogni 6-8 settimane, secondo necessità, fino a quando il paziente è clinicamente eutiroideo e il TSH sierico torna alla normalità. La dose sostitutiva completa di SYNTHROID 75 mcg può essere inferiore a 1 mcg per kg al giorno nei pazienti anziani.

Nei pazienti con ipotiroidismo grave di lunga durata, iniziare con una dose compresa tra 12,5 e 25 mcg al giorno. Aggiustare la dose con incrementi da 12,5 a 25 mcg ogni 2 o 4 settimane fino a quando il paziente è clinicamente eutiroideo e il livello sierico di TSH non è normalizzato.

Ipotiroidismo secondario o terziario

Iniziare SYNTHROID alla dose sostitutiva completa in individui altrimenti sani e non anziani. Iniziare con una dose più bassa nei pazienti anziani, pazienti con malattia cardiovascolare sottostante o pazienti con ipotiroidismo grave di lunga durata come descritto sopra. Il TSH sierico non è una misura affidabile dell'adeguatezza della dose di SYNTHROID 125 mcg nei pazienti con ipotiroidismo secondario o terziario e non deve essere utilizzato per monitorare la terapia. Utilizzare il livello di T4 senza siero per monitorare l'adeguatezza della terapia in questa popolazione di pazienti. Titolare il dosaggio di SYNTHROID secondo le istruzioni di cui sopra fino a quando il paziente è clinicamente eutiroideo e il livello sierico di T4 libero non viene ripristinato nella metà superiore dell'intervallo normale.

Dosaggio pediatrico - ipotiroidismo congenito o acquisito

La dose giornaliera raccomandata di SYNTHROID nei pazienti pediatrici con ipotiroidismo si basa sul peso corporeo e sui cambiamenti con l'età come descritto nella Tabella 1. Iniziare SYNTHROID alla dose giornaliera completa nella maggior parte dei pazienti pediatrici. Iniziare con una dose iniziale più bassa nei neonati (0-3 mesi) a rischio di insufficienza cardiaca e nei bambini a rischio di iperattività (vedi sotto). Monitorare la risposta clinica e di laboratorio [vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ].

Neonati (0-3 mesi) a rischio di insufficienza cardiaca

Considerare una dose iniziale più bassa nei neonati a rischio di insufficienza cardiaca.

Aumentare la dose ogni 4-6 settimane secondo necessità in base alla risposta clinica e di laboratorio.

Bambini a rischio di iperattività

Per ridurre al minimo il rischio di iperattività nei bambini, iniziare con un quarto della dose sostitutiva completa raccomandata e aumentare su base settimanale di un quarto della dose sostitutiva completa raccomandata fino al raggiungimento della dose sostitutiva completa raccomandata.

Gravidanza

Ipotiroidismo preesistente

La dose di SYNTHROID 200 mcg può aumentare durante la gravidanza. Misurare il TSH sierico e il T4 libero non appena la gravidanza è confermata e, almeno, durante ogni trimestre di gravidanza. Nelle pazienti con ipotiroidismo primario, mantenere il TSH sierico nell'intervallo di riferimento specifico per il trimestre. Per i pazienti con TSH sierico al di sopra del normale intervallo specifico per il trimestre, aumentare la dose di SYNTHROID 200 mcg da 12,5 a 25 mcg/die e misurare il TSH ogni 4 settimane fino a raggiungere una dose stabile di SYNTHROID e il TSH sierico rientra nell'intervallo normale del trimestre specifico . Ridurre il dosaggio di SYNTHROID 25 mcg ai livelli pre-gravidanza immediatamente dopo il parto e misurare i livelli sierici di TSH da 4 a 8 settimane dopo il parto per garantire che la dose di SYNTHROID sia appropriata.

Ipotiroidismo di nuova insorgenza

Normalizzare la funzione tiroidea il più rapidamente possibile. Nei pazienti con segni e sintomi di ipotiroidismo da moderati a gravi, iniziare SYNTHROID alla dose sostitutiva completa (1,6 mcg per kg di peso corporeo al giorno). Nei pazienti con ipotiroidismo lieve (TSH Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Soppressione del TSH nel cancro tiroideo ben differenziato

Generalmente, il TSH viene soppresso al di sotto di 0,1 UI per litro, e questo di solito richiede una dose SYNTHROID da 125 mcg superiore a 2 mcg per kg al giorno. Tuttavia, nei pazienti con tumori ad alto rischio, il livello target per la soppressione del TSH può essere inferiore.

Monitoraggio dei livelli di TSH e/o tiroxina (T4).

Valutare l'adeguatezza della terapia mediante la valutazione periodica degli esami di laboratorio e la valutazione clinica. L'evidenza clinica e di laboratorio persistente di ipotiroidismo nonostante un'apparente dose sostitutiva adeguata di SYNTHROID 100 mcg può essere evidenza di assorbimento inadeguato, scarsa compliance, interazioni farmacologiche o una combinazione di questi fattori.

Adulti

Nei pazienti adulti con ipotiroidismo primario, monitorare i livelli sierici di TSH dopo un intervallo da 6 a 8 settimane dopo qualsiasi modifica della dose. Nei pazienti con una dose sostitutiva stabile e appropriata, valutare la risposta clinica e biochimica ogni 6-12 mesi e ogni volta che si verifica un cambiamento nello stato clinico del paziente.

Pediatria

Nei pazienti con ipotiroidismo congenito, valutare l'adeguatezza della terapia sostitutiva misurando sia il TSH sierico che il T4 totale o libero. Monitorare il TSH e il T4 totale o libero nei bambini come segue: 2 e 4 settimane dopo l'inizio del trattamento, 2 settimane dopo qualsiasi modifica del dosaggio e successivamente ogni 3-12 mesi dopo la stabilizzazione della dose fino al completamento della crescita. Una scarsa compliance o valori anormali possono richiedere un monitoraggio più frequente. Eseguire esami clinici di routine, inclusa la valutazione dello sviluppo, della crescita mentale e fisica e della maturazione ossea, a intervalli regolari.

Sebbene l'obiettivo generale della terapia sia normalizzare il livello sierico di TSH, il TSH potrebbe non normalizzarsi in alcuni pazienti a causa dell'ipotiroidismo in utero che causa un ripristino del feedback ipofisario-tiroideo. Il mancato aumento della T4 sierica nella metà superiore dell'intervallo normale entro 2 settimane dall'inizio della terapia con SYNTHROID e/o la diminuzione del TSH sierico al di sotto di 20 UI per litro entro 4 settimane può indicare che il bambino non sta ricevendo una terapia adeguata. Valutare la compliance, la dose del farmaco somministrato e il metodo di somministrazione prima di aumentare la dose di SYNTHROID [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI e Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Ipotiroidismo secondario e terziario

Monitorare i livelli sierici di T4 libero e mantenerli nella metà superiore dell'intervallo normale in questi pazienti.

COME FORNITO

Forme di dosaggio e punti di forza

Le compresse SYNTHROID sono disponibili come segue:

Stoccaggio e manipolazione

Le compresse di SYNTHROID (levotiroxina sodica, USP) sono fornite come segue:

Condizioni di archiviazione

Conservare a 25°C (77°F); escursioni consentite da 15° a 30° C (da 59° a 86° F) [vedi Temperatura ambiente controllata USP ]. Le compresse di SYNTHROID 75mcg devono essere protette dalla luce e dall'umidità.

AbbVie Inc., North Chicago, IL 60064, USA Â Revisionato: luglio 2020

EFFETTI COLLATERALI

Le reazioni avverse associate alla terapia con SYNTHROID 50 mcg sono principalmente quelle di ipertiroidismo dovuto a sovradosaggio terapeutico [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI , SOVRADOSAGGIO ]. Includono quanto segue:

• Generale: affaticamento, aumento dell'appetito, perdita di peso, intolleranza al calore, febbre, sudorazione eccessiva
• Sistema nervoso centrale: mal di testa, iperattività, nervosismo, ansia, irritabilità, labilità emotiva, insonnia
• Muscoloscheletrico: tremori, debolezza muscolare, spasmo muscolare
• Cardiovascolare: palpitazioni, tachicardia, aritmie, aumento del polso e della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca, angina, infarto del miocardio, arresto cardiaco
• Respiratorio: dispnea
• Gastrointestinale: diarrea, vomito, crampi addominali, aumento dei test di funzionalità epatica
• dermatologico: caduta dei capelli, rossore, eruzione cutanea
• Endocrino: diminuzione della densità minerale ossea
• Riproduttivo: irregolarità mestruali, ridotta fertilità

Raramente sono state riportate convulsioni con l'istituzione della terapia con levotiroxina.

Reazioni avverse nei bambini

Pseudotumor cerebri ed epifisi del femore capitale sono stati riportati in bambini sottoposti a terapia con levotiroxina. Un trattamento eccessivo può causare craniosinostosi nei neonati e chiusura prematura delle epifisi nei bambini con conseguente compromissione dell'altezza adulta.

Reazioni di ipersensibilità

Reazioni di ipersensibilità agli ingredienti inattivi si sono verificate in pazienti trattati con prodotti a base di ormoni tiroidei. Questi includono orticaria, prurito, eruzioni cutanee, vampate di calore, angioedema, vari sintomi gastrointestinali (dolore addominale, nausea, vomito e diarrea), febbre, artralgia, malattia da siero e respiro sibilante. Non è noto che si verifichi ipersensibilità alla levotiroxina stessa.

INTERAZIONI DI DROGA

Farmaci noti per influenzare la farmacocinetica dell'ormone tiroideo

Molti farmaci possono esercitare effetti sulla farmacocinetica e sul metabolismo degli ormoni tiroidei (p. es., assorbimento, sintesi, secrezione, catabolismo, legame con le proteine e risposta del tessuto bersaglio) e possono alterare la risposta terapeutica a SYNTHROID (vedere Tabelle 2-5 di seguito).

Terapia antidiabetica

L'aggiunta della terapia con SYNTHROID 125 mcg in pazienti con diabete mellito può peggiorare il controllo glicemico e determinare un aumento del fabbisogno di agenti antidiabetici o di insulina. Monitorare attentamente il controllo glicemico, specialmente quando la terapia tiroidea viene iniziata, modificata o interrotta [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Anticoagulanti orali

SYNTHROID aumenta la risposta alla terapia anticoagulante orale. Pertanto, una diminuzione della dose di anticoagulante può essere giustificata con la correzione dello stato ipotiroideo o quando viene aumentata la dose di SYNTHROID 25 mcg. Monitorare attentamente i test di coagulazione per consentire aggiustamenti del dosaggio appropriati e tempestivi.

Glicosidi digitalici

SYNTHROID 125mcg può ridurre gli effetti terapeutici dei glicosidi digitalici. I livelli sierici di glicosidi digitalici possono diminuire quando un paziente ipotiroideo diventa eutiroideo, rendendo necessario un aumento della dose di glicosidi digitalici.

Terapia antidepressiva

L'uso concomitante di antidepressivi triciclici (p. es., amitriptilina) o tetraciclici (p. es., maprotilina) e SYNTHROID 25 mcg può aumentare gli effetti terapeutici e tossici di entrambi i farmaci, probabilmente a causa dell'aumentata sensibilità del recettore alle catecolamine. Gli effetti tossici possono includere un aumento del rischio di aritmie cardiache e stimolazione del sistema nervoso centrale. SYNTHROID 200mcg può accelerare l'inizio dell'azione dei triciclici. La somministrazione di sertralina in pazienti stabilizzati con SYNTHROID 100 mcg può comportare un aumento del fabbisogno di SYNTHROID.

Ketamina

L'uso concomitante di ketamina e SYNTHROID 50 mcg può produrre ipertensione e tachicardia marcate. Monitorare attentamente la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca in questi pazienti.

Simpaticomimetici

L'uso concomitante di simpaticomimetici e SYNTHROID può aumentare gli effetti dei simpaticomimetici o dell'ormone tiroideo. Gli ormoni tiroidei possono aumentare il rischio di insufficienza coronarica quando gli agenti simpaticomimetici vengono somministrati a pazienti con malattia coronarica.

Inibitori della tirosin-chinasi

L'uso concomitante di inibitori della tirosin-chinasi come imatinib può causare ipotiroidismo. Monitorare attentamente i livelli di TSH in tali pazienti.

Interazioni farmaco-cibo

Il consumo di alcuni alimenti può influenzare l'assorbimento di SYNTHROID 25 mcg, rendendo quindi necessario un aggiustamento del dosaggio [vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ]. Farina di semi di soia, farina di semi di cotone, noci e fibre alimentari possono legare e diminuire l'assorbimento di SYNTHROID 200 mcg dal tratto gastrointestinale. Il succo di pompelmo può ritardare l'assorbimento della levotiroxina e ridurne la biodisponibilità.

Interazioni tra test di laboratorio e farmaci

Considerare i cambiamenti nella concentrazione di TBG quando si interpretano i valori di T4 e T3. Misurare e valutare l'ormone libero (libero) e/o determinare l'indice di T4 libero (FT4I) in questa circostanza. Gravidanza, epatite infettiva, estrogeni, contraccettivi orali contenenti estrogeni e porfiria acuta intermittente aumentano la concentrazione di TBG. Nefrosi, grave ipoproteinemia, grave malattia del fegato, acromegalia, androgeni e corticosteroidi riducono la concentrazione di TBG. Sono state descritte globulinemie leganti iper o ipotiroxina familiari, con un'incidenza di deficit di TBG che si avvicina a 1 su 9000.

AVVERTENZE

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

PRECAUZIONI

Reazioni avverse cardiache negli anziani e nei pazienti con malattie cardiovascolari sottostanti

Un trattamento eccessivo con levotiroxina può causare un aumento della frequenza cardiaca, dello spessore della parete cardiaca e della contrattilità cardiaca e può precipitare angina o aritmie, in particolare nei pazienti con malattie cardiovascolari e nei pazienti anziani. Iniziare la terapia SYNTHROID in questa popolazione a dosi inferiori rispetto a quelle raccomandate nei soggetti più giovani o nei pazienti senza malattie cardiache [vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE , Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Monitorare le aritmie cardiache durante le procedure chirurgiche in pazienti con malattia coronarica sottoposti a terapia soppressiva SYNTHROID. Monitorare i pazienti che ricevono in concomitanza SYNTHROID 125 mcg e agenti simpaticomimetici per segni e sintomi di insufficienza coronarica.

Se i sintomi cardiaci si sviluppano o peggiorano, ridurre la dose di SYNTHROID o sospendere per una settimana e riprendere con una dose più bassa.

Coma mixedema

Il coma mixedema è un'emergenza pericolosa per la vita caratterizzata da cattiva circolazione e ipometabolismo e può causare un assorbimento imprevedibile di levotiroxina sodica dal tratto gastrointestinale. L'uso di prodotti farmaceutici ormonali tiroidei non è raccomandato per il trattamento del coma mixedema. Somministrare prodotti a base di ormoni tiroidei formulati per la somministrazione endovenosa per il trattamento del coma mixedema.

Crisi surrenalica acuta in pazienti con concomitante insufficienza surrenalica

L'ormone tiroideo aumenta la clearance metabolica dei glucocorticoidi. L'inizio della terapia con ormone tiroideo prima di iniziare la terapia con glucocorticoidi può precipitare una crisi surrenalica acuta nei pazienti con insufficienza surrenalica. Trattare i pazienti con insufficienza surrenalica con glucocorticoidi sostitutivi prima di iniziare il trattamento con SYNTHROID [vedi CONTROINDICAZIONI ].

Prevenzione dell'ipertiroidismo o trattamento incompleto dell'ipotiroidismo

SYNTHROID 100mcg ha un indice terapeutico ristretto. Un trattamento eccessivo o insufficiente con SYNTHROID 75mcg può avere effetti negativi sulla crescita e lo sviluppo, sulla funzione cardiovascolare, sul metabolismo osseo, sulla funzione riproduttiva, sulla funzione cognitiva, sullo stato emotivo, sulla funzione gastrointestinale e sul metabolismo del glucosio e dei lipidi. Titolare attentamente la dose di SYNTHROID e monitorare la risposta alla titolazione per evitare questi effetti [vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ]. Monitorare la presenza di interazioni farmacologiche o alimentari quando si utilizza SYNTHROID 25mcg e aggiustare la dose secondo necessità [vedere INTERAZIONI DI DROGA e FARMACOLOGIA CLINICA ].

Peggioramento del controllo diabetico

L'aggiunta della terapia con levotiroxina nei pazienti con diabete mellito può peggiorare il controllo glicemico e determinare un aumento del fabbisogno di agenti antidiabetici o di insulina. Monitorare attentamente il controllo glicemico dopo aver avviato, modificato o interrotto SYNTHROID [vedi INTERAZIONI DI DROGA ].

Diminuzione della densità minerale ossea associata alla sostituzione eccessiva dell'ormone tiroideo

Un aumento del riassorbimento osseo e una diminuzione della densità minerale ossea possono verificarsi a causa dell'eccessiva sostituzione della levotiroxina, in particolare nelle donne in post-menopausa. L'aumento del riassorbimento osseo può essere associato a un aumento dei livelli sierici e dell'escrezione urinaria di calcio e fosforo, aumenti della fosfatasi alcalina ossea e livelli sierici di ormone paratiroideo soppressi. Somministrare la dose minima di SYNTHROID che raggiunga la risposta clinica e biochimica desiderata per mitigare questo rischio.

Tossicologia non clinica

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi standard sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno, il potenziale mutageno o gli effetti sulla fertilità della levotiroxina.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo dei rischi

L'esperienza con l'uso di levotiroxina in donne in gravidanza, compresi i dati degli studi post-marketing, non ha riportato un aumento dei tassi di difetti alla nascita maggiori o aborti spontanei [vedi Dati ]. Ci sono rischi per la madre e il feto associati all'ipotiroidismo non trattato in gravidanza. Poiché i livelli di TSH possono aumentare durante la gravidanza, il TSH deve essere monitorato e il dosaggio di SYNTHROID deve essere aggiustato durante la gravidanza [vedi Considerazioni cliniche ]. Non ci sono studi sugli animali condotti con levotiroxina durante la gravidanza. SYNTHROID non deve essere interrotto durante la gravidanza e l'ipotiroidismo diagnosticato durante la gravidanza deve essere tempestivamente trattato.

Il rischio di fondo stimato di gravi difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Nella popolazione generale degli Stati Uniti, il rischio di fondo stimato di gravi difetti alla nascita e di aborto spontaneo nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente del 2-4% e del 15-20%.

Considerazioni cliniche

Rischio materno e/o embrionale/fetale associato alla malattia

L'ipotiroidismo materno durante la gravidanza è associato a un più alto tasso di complicanze, inclusi aborto spontaneo, ipertensione gestazionale, pre-eclampsia, natimortalità e parto prematuro. L'ipotiroidismo materno non trattato può avere un effetto negativo sullo sviluppo neurocognitivo fetale.

Aggiustamenti della dose durante la gravidanza e il periodo postpartum

La gravidanza può aumentare i requisiti SYNTHROID. Durante la gravidanza devono essere monitorati i livelli sierici di TSH e aggiustato il dosaggio di SYNTHROID. Poiché i livelli di TSH postpartum sono simili ai valori pre-concepimento, il dosaggio di SYNTHROID deve tornare alla dose pre-gravidanza subito dopo il parto [vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ].

Dati

Dati umani

La levotiroxina è approvata per l'uso come terapia sostitutiva per l'ipotiroidismo. Esiste una lunga esperienza sull'uso di levotiroxina nelle donne in gravidanza, compresi i dati provenienti da studi post-marketing che non hanno riportato tassi aumentati di malformazioni fetali, aborti spontanei o altri esiti avversi materni o fetali associati all'uso di levotiroxina in donne in gravidanza.

Allattamento

Riepilogo dei rischi

Alcuni studi pubblicati riportano che la levotiroxina è presente nel latte materno. Tuttavia, non ci sono informazioni sufficienti per determinare gli effetti della levotiroxina sul bambino allattato al seno e nessuna informazione disponibile sugli effetti della levotiroxina sulla produzione di latte. Un adeguato trattamento con levotiroxina durante l'allattamento può normalizzare la produzione di latte nelle madri che allattano ipotiroidei. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento al seno dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di SYNTHROID e qualsiasi potenziale effetto avverso sul bambino allattato al seno da SYNTHROID 50 mcg o dalla condizione materna sottostante.

Uso pediatrico

La dose iniziale di SYNTHROID varia con l'età e il peso corporeo. Gli aggiustamenti del dosaggio si basano su una valutazione dei parametri clinici e di laboratorio del singolo paziente [vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ].

Nei bambini in cui non è stata stabilita una diagnosi di ipotiroidismo permanente, interrompere la somministrazione di SYNTHROID 200 mcg per un periodo di prova, ma solo dopo che il bambino ha almeno 3 anni di età. Ottenere i livelli sierici di T4 e TSH alla fine del periodo di prova e utilizzare i risultati dei test di laboratorio e la valutazione clinica per guidare la diagnosi e il trattamento, se giustificato.

Ipotiroidismo congenito

[Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ]

Il rapido ripristino delle normali concentrazioni sieriche di T4 è essenziale per prevenire gli effetti avversi dell'ipotiroidismo congenito sullo sviluppo intellettuale nonché sulla crescita e maturazione fisica complessiva. Pertanto, iniziare la terapia SYNTHROID 50mcg immediatamente dopo la diagnosi. La levotiroxina è generalmente continuata per tutta la vita in questi pazienti.

Monitorare attentamente i bambini durante le prime 2 settimane di terapia SYNTHROID per il sovraccarico cardiaco, le aritmie e l'aspirazione da un'avida suzione.

Monitorare attentamente i pazienti per evitare un trattamento insufficiente o eccessivo. Il sottotrattamento può avere effetti deleteri sullo sviluppo intellettuale e sulla crescita lineare. Il trattamento eccessivo è associato alla craniosinostosi nei neonati, può influenzare negativamente il ritmo di maturazione cerebrale e può accelerare l'età ossea e provocare la chiusura prematura dell'epifisi e la statura dell'adulto compromessa.

Ipotiroidismo acquisito nei pazienti pediatrici

Monitorare attentamente i pazienti per evitare un trattamento insufficiente e eccessivo. Un trattamento insufficiente può comportare uno scarso rendimento scolastico a causa della ridotta concentrazione e del rallentamento della mente e della ridotta altezza degli adulti. Un trattamento eccessivo può accelerare l'età ossea e provocare una chiusura epifisaria prematura e una statura adulta compromessa.

bambini trattati possono manifestare un periodo di recupero della crescita, che in alcuni casi può essere adeguato a normalizzare l'altezza degli adulti. Nei bambini con ipotiroidismo grave o prolungato, la crescita di recupero potrebbe non essere adeguata a normalizzare l'altezza dell'adulto.

Uso geriatrico

A causa dell'aumentata prevalenza di malattie cardiovascolari tra gli anziani, iniziare SYNTHROID a una dose inferiore alla dose completa di sostituzione [vedere AVVERTENZE E PRECAUZIONI e DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ]. Nei pazienti anziani possono verificarsi aritmie atriali. La fibrillazione atriale è la più comune delle aritmie osservate con il trattamento eccessivo di levotiroxina negli anziani.

OVERDOSE

I segni ed i sintomi del sovradosaggio sono quelli dell'ipertiroidismo [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI e REAZIONI AVVERSE ]. Inoltre, possono verificarsi confusione e disorientamento. Sono stati segnalati embolia cerebrale, shock, coma e morte. Si sono verificate convulsioni in un bambino di 3 anni che ha ingerito 3,6 mg di levotiroxina. I sintomi potrebbero non essere necessariamente evidenti o potrebbero non comparire fino a diversi giorni dopo l'ingestione di levotiroxina sodica.

Ridurre la dose di SYNTHROID o interrompere temporaneamente se si verificano segni o sintomi di sovradosaggio. Avviare un trattamento di supporto appropriato come dettato dallo stato medico del paziente.

Per informazioni aggiornate sulla gestione dell'avvelenamento o del sovradosaggio, contattare il National Poison Control Center al numero 1-800-222-1222 o www.poison.org.

CONTROINDICAZIONI

SYNTHROID è controindicato nei pazienti con insufficienza surrenalica non corretta [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

FARMACOLOGIA CLINICA

Meccanismo di azione

Gli ormoni tiroidei esercitano le loro azioni fisiologiche attraverso il controllo della trascrizione del DNA e della sintesi proteica. La triiodotironina (T3) e la L-tiroxina (T4) si diffondono nel nucleo cellulare e si legano alle proteine del recettore tiroideo attaccate al DNA. Questo complesso del recettore nucleare dell'ormone attiva la trascrizione genica e la sintesi dell'RNA messaggero e delle proteine citoplasmatiche.

Le azioni fisiologiche degli ormoni tiroidei sono prodotte prevalentemente dal T3, la maggior parte del quale (circa l'80%) è derivato dal T4 per deiodinazione nei tessuti periferici.

Farmacodinamica

La levotiroxina sodica orale è un ormone T4 sintetico che esercita lo stesso effetto fisiologico del T4 endogeno, mantenendo così livelli normali di T4 quando è presente una carenza.

Farmacocinetica

Assorbimento

L'assorbimento di T4 somministrato per via orale dal tratto gastrointestinale varia dal 40% all'80%. La maggior parte della dose di SYNTHROID viene assorbita dal digiuno e dall'ileo superiore. La biodisponibilità relativa di SYNTHROID 125 mcg compresse, rispetto a una uguale dose nominale di soluzione orale di levotiroxina sodica, è di circa il 93%. L'assorbimento di T4 è aumentato dal digiuno e diminuito nelle sindromi da malassorbimento e da alcuni alimenti come la soia. La fibra alimentare diminuisce la biodisponibilità di T4. L'assorbimento può anche diminuire con l'età. Inoltre, molti farmaci e alimenti influenzano l'assorbimento di T4 [vedi INTERAZIONI DI DROGA ].

Distribuzione

Gli ormoni tiroidei circolanti sono legati per più del 99% alle proteine plasmatiche, tra cui la globulina legante la tiroxina (TBG), la prealbumina legante la tiroxina (TBPA) e l'albumina (TBA), le cui capacità e affinità variano per ciascun ormone. La maggiore affinità di TBG e TBPA per T4 spiega in parte i livelli sierici più elevati, una clearance metabolica più lenta e un'emivita più lunga di T4 rispetto a T3. Gli ormoni tiroidei legati alle proteine esistono in equilibrio inverso con piccole quantità di ormone libero. Solo l'ormone non legato è metabolicamente attivo. Molti farmaci e condizioni fisiologiche influenzano il legame degli ormoni tiroidei alle proteine sieriche [vedi INTERAZIONI DI DROGA ]. Gli ormoni tiroidei non attraversano prontamente la barriera placentare [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Eliminazione

Metabolismo

T4 viene eliminato lentamente (vedi Tabella 7). La via principale del metabolismo dell'ormone tiroideo è attraverso la deiodinazione sequenziale. Circa l'80% del T3 circolante deriva dal T4 periferico mediante monodeiodinazione. Il fegato è il principale sito di degradazione sia per T4 che per T3, con la deiodinazione di T4 che si verifica anche in un certo numero di siti aggiuntivi, inclusi i reni e altri tessuti. Circa l'80% della dose giornaliera di T4 viene deiodinato per produrre quantità uguali di T3 e T3 inversa (rT3). T3 e rT3 sono ulteriormente deiodinati a diiodotironina. Gli ormoni tiroidei vengono anche metabolizzati attraverso la coniugazione con glucuronidi e solfati ed escreti direttamente nella bile e nell'intestino dove subiscono il ricircolo enteroepatico.

Escrezione

Gli ormoni tiroidei vengono eliminati principalmente dai reni. Una parte dell'ormone coniugato raggiunge il colon immodificato e viene eliminato con le feci. Circa il 20% di T4 viene eliminato nelle feci. L'escrezione urinaria di T4 diminuisce con l'età.

INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE

Informare il paziente delle seguenti informazioni per aiutare nell'uso sicuro ed efficace di SYNTHROID:

Dosaggio e somministrazione

• Istruire i pazienti a prendere SYNTHROID solo come indicato dal loro medico.
• Istruire i pazienti ad assumere SYNTHROID in dose singola, preferibilmente a stomaco vuoto, da mezz'ora a un'ora prima di colazione.
• Informare i pazienti che agenti come integratori di ferro e calcio e antiacidi possono ridurre l'assorbimento della levotiroxina. Istruire i pazienti a non assumere SYNTHROID 75 mcg compresse entro 4 ore da questi agenti.
• Istruire i pazienti a informare il proprio medico se sono in gravidanza o in allattamento o stanno pensando di rimanere incinta durante l'assunzione di SYNTHROID.

Informazioni importanti

• Informare i pazienti che potrebbero essere necessarie diverse settimane prima che notino un miglioramento dei sintomi.
• Informare i pazienti che la levotiroxina contenuta in SYNTHROID 100 mcg è destinata a sostituire un ormone normalmente prodotto dalla tiroide. In genere, la terapia sostitutiva deve essere assunta per tutta la vita.
• Informare i pazienti che SYNTHROID 125mcg non deve essere utilizzato come terapia primaria o aggiuntiva in un programma di controllo del peso.
• Istruire i pazienti a informare il proprio medico se stanno assumendo altri farmaci, compresi i preparati da prescrizione e da banco.
• Istruire i pazienti a informare il proprio medico di qualsiasi altra condizione medica che potrebbero avere, in particolare malattie cardiache, diabete, disturbi della coagulazione e problemi alle ghiandole surrenali o ipofisarie, poiché potrebbe essere necessario aggiustare la dose dei farmaci usati per controllare queste altre condizioni mentre sono prendendo SINTHROID. Se hanno il diabete, istruire i pazienti a monitorare i livelli di glucosio nel sangue e/o urinario come indicato dal proprio medico e segnalare immediatamente eventuali modifiche al proprio medico. Se i pazienti stanno assumendo anticoagulanti, il loro stato di coagulazione deve essere controllato frequentemente.
• Istruire i pazienti a informare il proprio medico o dentista che stanno assumendo SYNTHROID prima di qualsiasi intervento chirurgico.

Reazioni avverse

• Chiedere ai pazienti di informare il proprio medico se manifestano uno dei seguenti sintomi: battito cardiaco rapido o irregolare, dolore toracico, mancanza di respiro, crampi alle gambe, mal di testa, nervosismo, irritabilità, insonnia, tremori, cambiamento dell'appetito, aumento o perdita di peso, vomito, diarrea, sudorazione eccessiva, intolleranza al calore, febbre, alterazioni del ciclo mestruale, orticaria o eruzioni cutanee o qualsiasi altro evento medico insolito.
• Informare i pazienti che la caduta parziale dei capelli può verificarsi raramente durante i primi mesi di terapia SYNTHROID, ma di solito è temporanea.