Skelaxin 400mg Metaxalone Uso, Effetti Collaterali e Dosaggio. Prezzo in farmacia online. Farmaci generici senza ricetta.

Cos'è Skelaxin e come si usa?

Skelaxin 400 mg è un medicinale su prescrizione usato per trattare i sintomi del dolore muscoloscheletrico. Skelaxin 400 mg può essere usato da solo o con altri farmaci.

• Skelaxin 400 mg appartiene a una classe di farmaci chiamati Rilassanti dei muscoli scheletrici.
• Non è noto se Skelaxin sia sicuro ed efficace nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Skelaxin 400 mg?

Skelaxin 400 mg può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• respiro debole o superficiale,
• stordimento,
• pelle pallida o gialla,
• urina di colore scuro,
• febbre,
• confusione,
• debolezza,
• dolore alla parte superiore dello stomaco,
• perdita di appetito, e
• ingiallimento della pelle o degli occhi (ittero)

Chiedi immediatamente assistenza medica, se hai uno dei sintomi sopra elencati.

Gli effetti collaterali più comuni di Skelaxin includono:

• vertigini,
• sonnolenza,
• nausea,
• vomito,
• mal di stomaco,
• mal di testa, e
• sentirsi nervoso o irritabile

Informi il medico se ha qualche effetto collaterale che ti infastidisce o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Skelaxin. Per ulteriori informazioni, chiedi al tuo medico o al farmacista.

Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

DESCRIZIONE

SKELAXIN® (metaxalone) è disponibile sotto forma di compressa rosa ovale con incisione da 800 mg.

Chimicamente, il metaxalone è 5-[(3,5-dimetilfenossi)metil]-2-ossazolidinone. La formula empirica è C12H15NO3, che corrisponde a un peso molecolare di 221,25. La formula strutturale è:

Metaxalone è una polvere cristallina da bianca a quasi bianca, inodore, liberamente solubile in cloroformio, solubile in metanolo e etanolo al 96%, ma praticamente insolubile in etere o acqua.

Ogni compressa contiene 800 mg di metaxalone e i seguenti ingredienti inattivi: acido alginico, alginato di calcio ammonico, B-Rose Liquid, amido di mais e stearato di magnesio.

INDICAZIONI

SKELAXIN (metaxalone) è indicato in aggiunta al riposo, alla terapia fisica e ad altre misure per alleviare i disagi associati a condizioni muscoloscheletriche acute e dolorose. La modalità d'azione di questo farmaco non è stata chiaramente identificata, ma potrebbe essere correlata alle sue proprietà sedative. Metaxalone non rilassa direttamente i muscoli scheletrici tesi nell'uomo.

DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE

La dose raccomandata per adulti e bambini di età superiore ai 12 anni è una compressa da 800 mg tre o quattro volte al giorno.

COME FORNITO

SKELAXIN (metaxalone) è disponibile sotto forma di compressa rosa ovale da 800 mg con inciso 8667 sul lato segnato e “S” sull'altro. Disponibile in bottiglie da 100 ( NDC 60793-136-01) e in bottiglie da 500 ( NDC 60793-136-05).

Conservare a temperatura ambiente controllata, tra 15°C e 30°C (59°F e 86°F).

SKELAXIN 400mg è un marchio registrato di King Pharmaceuticals Research and Development, Inc.

Distribuito da: Pfizer Inc., New York, NY 10017. Revisionato: novembre 2015

EFFETTI COLLATERALI

Le reazioni più frequenti al metaxalone includono:

SNC: sonnolenza, vertigini, mal di testa e nervosismo o "irritabilità";

Digestivo: nausea, vomito, disturbi gastrointestinali.

Altre reazioni avverse sono:

Sistema immune: reazione di ipersensibilità, eruzione cutanea con o senza prurito;

Ematologico: leucopenia; anemia emolitica;

Epatobiliare: ittero.

Sebbene rare, sono state riportate reazioni anafilattoidi con metaxalone.

INTERAZIONI DI DROGA

Nessuna informazione fornita.

AVVERTENZE

La sindrome serotoninergica (SS), potenzialmente pericolosa per la vita, è stata segnalata con l'uso di metaxalone. Queste segnalazioni si sono verificate generalmente quando metaxalone è stato utilizzato in concomitanza con farmaci serotoninergici (come tramadolo o inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI)) o quando metaxalone è stato utilizzato a dosi superiori alla dose raccomandata (vedere INTERAZIONI DI DROGA e SOVRADOSAGGIO ). I segni di SS possono includere clono, agitazione, diaforesi, tremore, iperreflessia, ipertonia e aumento della temperatura.

SKELAXIN 400 mg può aumentare gli effetti dell'alcol e di altri depressivi del SNC.

PRECAUZIONI

Metaxalone deve essere somministrato con grande attenzione a pazienti con danno epatico preesistente. In questi pazienti devono essere eseguiti studi seriali di funzionalità epatica.

Sono stati rilevati falsi positivi ai test di Benedict, a causa di una sostanza riducente sconosciuta. Un test specifico per il glucosio differenzierà i risultati.

L'assunzione di SKELAXIN 400 mg con il cibo può aumentare la depressione generale del SNC; i pazienti anziani possono essere particolarmente suscettibili a questo effetto sul SNC. (Vedere FARMACOLOGIA CLINICA : Farmacocinetica e INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE ).

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Il potenziale cancerogeno del metaxalone non è stato determinato.

Gravidanza

Gli studi sulla riproduzione nei ratti non hanno rivelato prove di ridotta fertilità o danni al feto dovuti al metaxalone. L'esperienza post marketing non ha rivelato prove di danno fetale, ma tale esperienza non può escludere la possibilità di danni infrequenti o sottili al feto umano. L'uso sicuro del metaxalone non è stato stabilito per quanto riguarda i possibili effetti avversi sullo sviluppo fetale. Pertanto, le compresse di metaxalone non devono essere utilizzate in donne che sono o potrebbero iniziare una gravidanza e in particolare durante l'inizio della gravidanza a meno che, a giudizio del medico, i potenziali benefici superino i possibili rischi.

Madri che allattano

Non è noto se questo farmaco sia secreto nel latte materno. Come regola generale, l'allattamento non dovrebbe essere intrapreso mentre un paziente sta assumendo un farmaco poiché molti farmaci vengono escreti nel latte materno.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nei bambini di età pari o inferiore a 12 anni non sono state stabilite.

OVERDOSE

Si sono verificati decessi per sovradosaggio deliberato o accidentale con metaxalone, in particolare in combinazione con antidepressivi, e sono stati segnalati con questa classe di farmaci in combinazione con alcol.

La sindrome serotoninergica è stata segnalata quando il metaxalone è stato utilizzato a dosi superiori alla dose raccomandata (vedi AVVERTENZE ).

Durante la determinazione della LD50 nei ratti e nei topi, con l'aumento del dosaggio sono state notate sedazione progressiva, ipnosi e infine insufficienza respiratoria. Nei cani, non è stato possibile determinare la LD50 poiché le dosi più elevate hanno prodotto un'azione emetica in 15-30 minuti.

Trattamento

Lavanda gastrica e terapia di supporto. Si consiglia di consultare un centro antiveleni regionale.

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità nota a qualsiasi componente di questo prodotto.

Nota tendenza ad anemie indotte da farmaci, emolitiche o di altro tipo.

Funzionalità renale o epatica significativamente compromessa.

FARMACOLOGIA CLINICA

Meccanismo di azione

Il meccanismo d'azione del metaxalone nell'uomo non è stato stabilito, ma potrebbe essere dovuto a una depressione generale del sistema nervoso centrale.

Metaxalone non ha un'azione diretta sul meccanismo contrattile del muscolo striato, sulla piastra terminale del motore o sulla fibra nervosa.

Farmacocinetica

La farmacocinetica del metaxalone è stata valutata in volontari adulti sani dopo somministrazione di una dose singola di SKELAXIN 400 mg a digiuno ea stomaco pieno a dosi comprese tra 400 mg e 800 mg.

Assorbimento

Le concentrazioni plasmatiche di picco di metaxalone si verificano circa 3 ore dopo una dose orale di 400 mg a digiuno. Successivamente, le concentrazioni di metaxalone diminuiscono in modo loglineare con un'emivita terminale di 9,0 ± 4,8 ore. Raddoppiando la dose di SKELAXIN 400 mg da 400 mg a 800 mg si ottiene un aumento approssimativamente proporzionale dell'esposizione al metaxalone, come indicato dalle concentrazioni plasmatiche di picco (Cmax) e dall'area sotto la curva (AUC). La proporzionalità della dose a dosi superiori a 800 mg non è stata studiata. La biodisponibilità assoluta del metaxalone non è nota.

I parametri farmacocinetici a dose singola di metaxalone in due gruppi di volontari sani sono mostrati nella Tabella 1.

Effetti alimentari

Uno studio randomizzato, a due vie, crossover è stato condotto su 42 volontari sani (31 maschi, 11 femmine) a cui è stata somministrata una compressa da 400 mg di SKELAXIN 400 mg a digiuno e dopo una colazione standard ricca di grassi. I soggetti avevano un'età compresa tra 18 e 48 anni (età media = 23,5 ± 5,7 anni). Rispetto alle condizioni di digiuno, la presenza di un pasto ricco di grassi al momento della somministrazione del farmaco ha aumentato la Cmax del 177,5% e l'AUC (AUC0-t, AUC∞) rispettivamente del 123,5% e del 115,4%. Anche la concentrazione tempo-picco (Tmax) è stata ritardata (4,3 ore contro 3,3 ore) e l'emivita terminale è stata ridotta (2,4 ore contro 9,0 ore) a stomaco pieno rispetto a quello a digiuno.

In un secondo studio sull'effetto alimentare di disegno simile, due compresse di SKELAXIN 400 mg da 400 mg (800 mg) sono state somministrate a volontari sani (N=59, 37 maschi, 22 femmine), di età compresa tra 18 e 50 anni (età media = 25,6 ± 8,7 anni). Rispetto alle condizioni di digiuno, la presenza di un pasto ricco di grassi al momento della somministrazione del farmaco ha aumentato la Cmax del 193,6% e l'AUC (AUC0-t, AUC∞) rispettivamente del 146,4% e del 142,2%. Anche la concentrazione tempo-picco (Tmax) è stata ritardata (4,9 ore contro 3,0 ore) e l'emivita terminale è stata ridotta (4,2 ore contro 8,0 ore) a stomaco pieno rispetto a condizioni a digiuno. Risultati simili sugli effetti alimentari sono stati osservati nello studio di cui sopra quando una compressa di SKELAXIN 800 mg è stata somministrata al posto di due compresse di SKELAXIN 400 mg. L'aumento dell'esposizione al metaxalone che coincide con una riduzione dell'emivita può essere attribuito a un assorbimento più completo del metaxalone in presenza di un pasto ricco di grassi (Figura 1).

Figura 1: Concentrazioni medie (DS) di Metaxalone a seguito di una dose di 800 mg in condizioni di digiuno e alimentazione

Distribuzione, metabolismo ed escrezione

Sebbene non siano noti il legame con le proteine plasmatiche e la biodisponibilità assoluta del metaxalone, il volume di distribuzione apparente (V/F ~ 800 L) e la lipofilia (log P = 2,42) del metaxalone suggeriscono che il farmaco è ampiamente distribuito nei tessuti. Il metaxalone viene metabolizzato dal fegato ed escreto nelle urine come metaboliti non identificati. Gli enzimi epatici del citocromo P450 svolgono un ruolo nel metabolismo del metaxalone. In particolare, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4 e, in misura minore, CYP2C8, CYP2C9 e CYP2C19 sembrano metabolizzare il metaxalone.

Metaxalone non inibisce significativamente i principali enzimi CYP come CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4. Metaxalone non induce in vitro in modo significativo i principali enzimi CYP come CYP1A2, CYP2B6 e CYP3A4.

Farmacocinetica in popolazioni speciali

Età

Gli effetti dell'età sulla farmacocinetica del metaxalone sono stati determinati dopo somministrazione singola di due compresse da 400 mg (800 mg) a digiuno ea stomaco pieno. I risultati sono stati analizzati separatamente, nonché in combinazione con i risultati di altri tre studi. Utilizzando i dati combinati, i risultati indicano che la farmacocinetica del metaxalone è significativamente più influenzata dall'età a digiuno che a stomaco pieno, con la biodisponibilità a digiuno che aumenta con l'età.

La biodisponibilità del metaxalone in condizioni di digiuno e alimentazione in tre gruppi di volontari sani di età variabile è mostrata nella Tabella 2.

Genere

L'effetto del sesso sulla farmacocinetica del metaxalone è stato valutato in uno studio in aperto, in cui a 48 volontari adulti sani (24 maschi, 24 femmine) sono state somministrate due compresse di SKELAXIN 400 mg (800 mg) a digiuno. La biodisponibilità del metaxalone era significativamente maggiore nelle femmine rispetto ai maschi, come evidenziato da Cmax (2115 ng/mL contro 1335 ng/mL) e AUC∞ (17884 ng·h/mL contro 10328 ng·h/mL). L'emivita media era di 11,1 ore nelle femmine e di 7,6 ore nei maschi. Il volume apparente di distribuzione del metaxalone era circa il 22% più alto nei maschi rispetto alle femmine, ma non significativamente diverso se aggiustato per il peso corporeo. Risultati simili sono stati osservati anche quando il set di dati combinato precedentemente descritto è stato utilizzato nell'analisi.

Insufficienza epatica/renale

L'impatto della malattia epatica e renale sulla farmacocinetica del metaxalone non è stato determinato. In assenza di tali informazioni, SKELAXIN 400 mg deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica e/o renale.

INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE

SKELAXIN può compromettere le capacità mentali e/o fisiche necessarie per l'esecuzione di compiti pericolosi, come l'uso di macchinari o la guida di un veicolo a motore, specialmente se usato con alcol o altri depressivi del SNC.

INTERAZIONI DI DROGA

Gli effetti sedativi di SKELAXIN e di altri depressivi del SNC (p. es., alcol, benzodiazepine, oppioidi, antidepressivi triciclici) possono essere additivi. Pertanto, si deve usare cautela con i pazienti che assumono contemporaneamente più di uno di questi depressivi del SNC.

A causa del potenziale di SS, si consiglia cautela quando il metaxalone viene somministrato in concomitanza con farmaci che possono influenzare i sistemi dei neurotrasmettitori serotoninergici, come tramadolo o SSRI (vedi AVVERTENZE ).