Reglan 10mg Metoclopramide Uso, Effetti Collaterali e Dosaggio. Prezzo in farmacia online. Farmaci generici senza ricetta.

Che cos'è Reglan 10mg e come si usa?

Reglan 10 mg è un medicinale soggetto a prescrizione medica usato per trattare i sintomi della malattia da reflusso gastroesofageo (GERD), nausea e vomito causati da chemioterapia, gastroparesi diabetica e durante la radiologia del tratto gastrointestinale superiore. Reglan 10 mg può essere utilizzato da solo o con altri farmaci.

Reglan 10mg appartiene a una classe di farmaci chiamati agenti antiemetici; Agenti procinetici.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Reglan 10 mg?

Reglan può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• tremori o tremori alle braccia o alle gambe,
• confusione,
• depressione,
• pensieri di suicidio o di farti del male,
• movimenti muscolari lenti o a scatti in faccia,
• convulsioni (convulsioni),
• ansia,
• agitazione,
• sensazione di nervosismo,
• problemi a stare fermi,
• problemi di sonno (insonnia),
• rigonfiamento,
• fiato corto,
• rapido aumento di peso,
• muscoli molto rigidi o rigidi,
• febbre alta,
• sudorazione,
• confusione,
• battiti cardiaci veloci o irregolari, e
• vertigini

Chiedi immediatamente assistenza medica, se hai uno dei sintomi sopra elencati.

Gli effetti collaterali più comuni di Reglan 10 mg includono:

• irrequietezza,
• sonnolenza,
• mancanza di energia,
• nausea,
• vomito,
• male alla testa,
• confusione, e
• problemi di sonno (insonnia)

Informi il medico se ha qualche effetto collaterale che ti infastidisce o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Reglan. Per ulteriori informazioni, chiedi al tuo medico o al farmacista.

Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

DESCRIZIONE

Per la somministrazione orale, le compresse di reglan® (compresse di metoclopramide, USP) da 10 mg sono compresse bianche, a forma di capsula, incise, con impresso “REGLAN” su un lato e “ANI 10” sul lato opposto.

Ogni compressa contiene:

Metoclopramide base 10 mg (come monocloridrato monoidrato)

ingredienti inattivi

Magnesio Stearato, Mannitolo, Cellulosa Microcristallina, Acido Stearico.

Le compresse di reglan® (compresse di metoclopramide, USP) da 5 mg sono compresse verdi di forma ellittica con la dicitura “REGLAN” su “5” su un lato e “ANI” sul lato opposto.

Ogni compressa contiene:

Metoclopramide base 5 mg (come monocloridrato monoidrato)

ingredienti inattivi

Amido di mais, lacca di alluminio D&C Yellow 10, lacca di alluminio FD&C Blue 1, lattosio, cellulosa microcristallina, biossido di silicio, acido stearico.

La metoclopramide cloridrato è una sostanza cristallina bianca, inodore, liberamente solubile in acqua. Chimicamente, è 4-ammino-5-cloro-N-[2-(dietilammino)etil]-2-metossibenzammide monocloridrato monoidrato. La sua formula molecolare è C14H22ClN3O2 • HCl • H2O. Il suo peso molecolare è 354,3.

INDICAZIONI

L'uso delle compresse reglan® è raccomandato solo per gli adulti. La terapia non deve superare le 12 settimane di durata.

Reflusso gastroesofageo sintomatico

Le compresse di reglan® sono indicate come terapia a breve termine (da 4 a 12 settimane) per gli adulti con reflusso gastroesofageo sintomatico e documentato che non rispondono alla terapia convenzionale.

L'effetto principale della metoclopramide è sui sintomi del bruciore di stomaco postprandiale e diurno con un effetto meno osservato sui sintomi notturni. Se i sintomi sono confinati a situazioni particolari, come dopo il pasto serale, dovrebbe essere preso in considerazione l'uso di metoclopramide in dosi singole prima della situazione provocatoria, piuttosto che usare il farmaco durante il giorno. La guarigione delle ulcere e delle erosioni esofagee è stata dimostrata endoscopicamente al termine di uno studio di 12 settimane utilizzando dosi di 15 mg qid Poiché non esiste una correlazione documentata tra i sintomi e la guarigione delle lesioni esofagee, i pazienti con lesioni documentate devono essere monitorati endoscopicamente.

Gastroparesi diabetica (stasi gastrica diabetica)

reglan® compresse (metoclopramide compresse, USP) è indicato per il sollievo dei sintomi associati alla stasi gastrica diabetica acuta e ricorrente. Le consuete manifestazioni di svuotamento gastrico ritardato (p. es., nausea, vomito, bruciore di stomaco, pienezza persistente dopo i pasti e anoressia) sembrano rispondere a reglan® entro intervalli di tempo diversi. Un significativo sollievo dalla nausea si verifica precocemente e continua a migliorare per un periodo di tre settimane. Il sollievo dal vomito e dall'anoressia può precedere il sollievo della pienezza addominale di una settimana o più.

DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE

La terapia con reglan® compresse non deve superare le 12 settimane di durata.

Per il sollievo del reflusso gastroesofageo sintomatico

Somministrare da 10 mg a 15 mg di reglan® (metoclopramide cloridrato, USP) per via orale fino a 30 minuti prima di ogni pasto e prima di coricarsi, a seconda dei sintomi trattati e della risposta clinica (vedi FARMACOLOGIA CLINICA e INDICAZIONI E UTILIZZO ). Se i sintomi si manifestano solo in modo intermittente o in momenti specifici della giornata, può essere preferito l'uso di metoclopramide in dosi singole fino a 20 mg prima della situazione provocante piuttosto che un trattamento continuo. Occasionalmente, i pazienti (come i pazienti anziani) che sono più sensibili agli effetti terapeutici o avversi della metoclopramide richiedono solo 5 mg per dose.

L'esperienza con erosioni e ulcerazioni esofagee è limitata, ma la guarigione è stata finora documentata in uno studio controllato utilizzando la terapia qid a 15 mg/dose e questo regime deve essere utilizzato quando sono presenti lesioni, purché sia tollerato (vedi REAZIONI AVVERSE ). A causa della scarsa correlazione tra sintomi e aspetto endoscopico dell'esofago, la terapia diretta alle lesioni esofagee è guidata al meglio dalla valutazione endoscopica.

La terapia più lunga di 12 settimane non è stata valutata e non può essere raccomandata.

Per il sollievo dei sintomi Quando è associato a Diabetic Gas tropares è (Diabetic Gas tric Stas is ) Somministrare 10 mg di metoclopramide 30 minuti prima di ogni pasto e prima di coricarsi per due-otto settimane, a seconda della risposta e della probabilità di benessere continuato alla sospensione del farmaco.

La via iniziale di somministrazione deve essere determinata dalla gravità dei sintomi di presentazione. Se sono presenti solo le prime manifestazioni di stasi gastrica diabetica, può essere iniziata la somministrazione orale di reglan®. Tuttavia, se sono presenti sintomi gravi, la terapia deve iniziare con l'iniezione di metoclopramide (consultare l'etichettatura dell'iniezione prima di iniziare la somministrazione parenterale).

Potrebbe essere necessaria la somministrazione dell'iniezione di metoclopramide fino a 10 giorni prima che i sintomi scompaiano, momento in cui può essere istituita la somministrazione orale. Poiché la stasi gastrica diabetica è frequentemente ricorrente, la terapia con reglan® deve essere ripristinata alla prima manifestazione.

Uso in pazienti con insufficienza renale o epatica

Poiché la metoclopramide viene escreta principalmente attraverso i reni, in quei pazienti la cui clearance della creatinina è inferiore a 40 ml/min, la terapia deve essere iniziata a circa la metà della dose raccomandata. A seconda dell'efficacia clinica e delle considerazioni sulla sicurezza, il dosaggio può essere aumentato o diminuito a seconda dei casi.

Vedere OVERDOSE sezione per informazioni sulla dialisi.

La metoclopramide subisce un metabolismo epatico minimo, fatta eccezione per la semplice coniugazione. Il suo uso sicuro è stato descritto in pazienti con malattia epatica avanzata la cui funzionalità renale era normale.

COME FORNITO

Ciascuna compressa bianca di reglan® (compresse di metoclopramide, USP) a forma di capsula con rigatura contiene 10 mg di metoclopramide base (come monocloridrato monoidrato). Disponibile in:

Flaconi da 100 compresse ( NDC 62559-166-01)

Ciascuna compressa di reglan® verde, di forma ellittica (compresse di metoclopramide, USP) contiene 5 mg di metoclopramide base (come monocloridrato monoidrato). Disponibile in:

Flaconi da 100 compresse ( NDC 62559-165-01)

Dispensare le compresse in un contenitore stretto e resistente alla luce.

Le compresse devono essere conservate a temperatura ambiente controllata, tra 20°C e 25°C (68°F e 77°F).

Prodotto da: ANI Pharmaceuticals, Inc. Baudette, MN 56623. Revisionato: dicembre 2014

EFFETTI COLLATERALI

In generale, l'incidenza delle reazioni avverse è correlata alla dose e alla durata della somministrazione di metoclopramide. Sono state riportate le seguenti reazioni, sebbene nella maggior parte dei casi i dati non consentano una stima della frequenza:

Effetti sul SNC

Irrequietezza, sonnolenza, affaticamento e stanchezza si verificano in circa il 10% dei pazienti che ricevono la dose più comunemente prescritta di 10 mg qid (vedi PRECAUZIONI ). Insonnia, mal di testa, confusione, vertigini o depressione mentale con ideazione suicidaria (vedi AVVERTENZE si verificano meno frequentemente. L'incidenza della sonnolenza è maggiore a dosi più elevate. Sono stati riportati casi isolati di crisi convulsive senza una chiara relazione con la metoclopramide. Raramente sono state riportate allucinazioni.

Reazioni extrapiramidali (EPS)

Le reazioni distoniche acute, il tipo più comune di EPS associato alla metoclopramide, si verificano in circa lo 0,2% dei pazienti (1 su 500) trattati con 30-40 mg di metoclopramide al giorno. I sintomi includono movimenti involontari degli arti, smorfie facciali, torcicollo, crisi oculogire, protrusione ritmica della lingua, tipo di linguaggio bulbare, trisma, opistotono (reazioni simili al tetano) e, raramente, stridore e dispnea probabilmente dovuti a laringospasmo; normalmente questi sintomi sono prontamente invertiti dalla difenidramina (vedi AVVERTENZE ).

I sintomi parkinsoniani possono includere bradicinesia, tremore, rigidità a ruota dentata, facies simile a una maschera (vedi AVVERTENZE ).

La discinesia tardiva è caratterizzata più frequentemente da movimenti involontari della lingua, del viso, della bocca o della mascella e talvolta da movimenti involontari del tronco e/o delle estremità; i movimenti possono essere di aspetto coreoatetotico (vedi AVVERTENZE ).

L'irrequietezza motoria (acatisia) può consistere in sentimenti di ansia, agitazione, nervosismo e insonnia, nonché incapacità di stare fermi, camminare, battere i piedi. Questi sintomi possono scomparire spontaneamente o rispondere a una riduzione del dosaggio.

Sindrome neurolettica maligna

Sono stati segnalati rari casi di sindrome neurolettica maligna (SNM). Questa sindrome potenzialmente fatale comprende il complesso di sintomi di ipertermia, coscienza alterata, rigidità muscolare e disfunzione autonomica (vedi AVVERTENZE ).

Disturbi endocrini

Galattorrea, amenorrea, ginecomastia, impotenza secondaria a iperprolattinemia (vedi PRECAUZIONI ). Ritenzione di liquidi secondaria ad un aumento transitorio dell'aldosterone (vedi FARMACOLOGIA CLINICA ).

Cardiovascolare

Ipotensione, ipertensione, tachicardia sopraventricolare, bradicardia, ritenzione di liquidi, insufficienza cardiaca congestizia acuta e possibile blocco atrioventricolare (vedi CONTROINDICAZIONI e PRECAUZIONI ).

Gastrointestinale

Nausea e disturbi intestinali, principalmente diarrea.

epatico

Raramente, casi di epatotossicità, caratterizzati da reperti quali ittero e alterazione dei test di funzionalità epatica, quando la metoclopramide è stata somministrata con altri farmaci con noto potenziale epatotossico.

Renale

Frequenza urinaria e incontinenza.

Ematologico

Alcuni casi di neutropenia, leucopenia o agranulocitosi, generalmente senza una chiara relazione con la metoclopramide. Metaemoglobinemia, negli adulti e soprattutto con sovradosaggio nei neonati (vedi OVERDOSE ). Sulfemoglobinemia negli adulti.

Reazioni allergiche

Alcuni casi di eruzione cutanea, orticaria o broncospasmo, specialmente in pazienti con una storia di asma. Raramente, edema angioneurotico, incluso edema glossale o laringeo.

Varie

Disturbi visivi. Porfiria.

INTERAZIONI DI DROGA

Gli effetti della metoclopramide sulla motilità gastrointestinale sono antagonizzati dai farmaci anticolinergici e dagli analgesici narcotici. Gli effetti sedativi additivi possono verificarsi quando la metoclopramide viene somministrata con alcol, sedativi, ipnotici, narcotici o tranquillanti.

La scoperta che la metoclopramide rilascia catecolamine nei pazienti con ipertensione essenziale suggerisce che dovrebbe essere usata con cautela, se non del tutto, nei pazienti che ricevono inibitori della monoamino ossidasi.

L'assorbimento dei farmaci dallo stomaco può essere ridotto (p. es., digossina) dalla metoclopramide, mentre la velocità e/o l'entità dell'assorbimento dei farmaci dall'intestino tenue può essere aumentata (p. es., paracetamolo, tetraciclina, levodopa, etanolo, ciclosporina).

La gastroparesi (stasi gastrica) può essere responsabile di uno scarso controllo del diabete in alcuni pazienti. L'insulina somministrata per via esogena può iniziare ad agire prima che il cibo abbia lasciato lo stomaco e portare all'ipoglicemia. Poiché l'azione della metoclopramide influenzerà la consegna del cibo all'intestino e quindi la velocità di assorbimento, il dosaggio dell'insulina o la tempistica del dosaggio possono richiedere un aggiustamento.

AVVERTENZE

La depressione mentale si è verificata in pazienti con e senza una precedente storia di depressione. I sintomi variavano da lievi a gravi e includevano ideazione suicidaria e suicidio. La metoclopramide deve essere somministrata a pazienti con una precedente storia di depressione solo se i benefici attesi superano i potenziali rischi.

sintomi extrapiramidali, che si manifestano principalmente come reazioni distoniche acute, si verificano in circa 1 paziente su 500 trattati con le dosi usuali di metoclopramide per adulti da 30 a 40 mg/die. Questi di solito si osservano durante le prime 24-48 ore di trattamento con metoclopramide, si verificano più frequentemente nei pazienti pediatrici e nei pazienti adulti di età inferiore ai 30 anni e sono ancora più frequenti a dosi più elevate. Questi sintomi possono includere movimenti involontari degli arti e smorfie facciali, torcicollo, crisi oculogire, protrusione ritmica della lingua, tipo di linguaggio bulbare, trisma o reazioni distoniche simili al tetano. Raramente, le reazioni distoniche possono presentarsi come stridore e dispnea, probabilmente dovute a laringospasmo. Se si verificano questi sintomi, iniettare 50 mg di difenidramina cloridrato per via intramuscolare e di solito si attenuano. Anche la benztropina mesilato, da 1 a 2 mg per via intramuscolare, può essere utilizzata per invertire queste reazioni.

Si sono verificati sintomi simil parkinsoniani, più comunemente entro i primi 6 mesi dall'inizio del trattamento con metoclopramide, ma occasionalmente dopo periodi più lunghi. Questi sintomi generalmente scompaiono entro 2-3 mesi dall'interruzione della metoclopramide. Ai pazienti con malattia di Parkinson preesistente deve essere somministrata metoclopramide con cautela, se non del tutto, poiché tali pazienti possono manifestare esacerbazione dei sintomi parkinsoniani durante l'assunzione di metoclopramide.

Discinesia tardiva

(Vedi SCATOLA AVVERTENZA)

Il trattamento con metoclopramide può causare discinesia tardiva (TD), un disturbo potenzialmente irreversibile e deturpante caratterizzato da movimenti involontari del viso, della lingua o delle estremità. Il rischio di sviluppare discinesia tardiva aumenta con la durata del trattamento e la dose cumulativa totale. Un'analisi dei modelli di utilizzo ha mostrato che circa il 20% dei pazienti che hanno utilizzato metoclopramide l'hanno assunto per più di 12 settimane. Il trattamento con metoclopramide per un periodo superiore alle 12 settimane raccomandate deve essere evitato in tutti i casi, tranne in rari casi, in cui si ritiene che il beneficio terapeutico superi il rischio di sviluppare TD.

Sebbene il rischio di sviluppare TD nella popolazione generale possa aumentare tra gli anziani, le donne e i diabetici, non è possibile prevedere quali pazienti svilupperanno TD indotto da metoclopramide. Sia il rischio di sviluppare TD che la probabilità che TD diventi irreversibile aumentano con la durata del trattamento e la dose cumulativa totale.

La metoclopramide deve essere interrotta nei pazienti che sviluppano segni o sintomi di TD. Non è noto un trattamento efficace per casi accertati di TD, sebbene in alcuni pazienti il TD possa regredire, parzialmente o completamente, entro alcune settimane o mesi dopo la sospensione della metoclopramide.

La metoclopramide stessa può sopprimere, o sopprimere parzialmente, i segni di TD, mascherando così il processo patologico sottostante. L'effetto di questa soppressione sintomatica sul decorso a lungo termine del TD è sconosciuto. Pertanto, la metoclopramide non deve essere utilizzata per il controllo sintomatico del TD.

Sindrome Neurolettica Maligna (SNM)

Sono stati segnalati rari casi di un complesso sintomatologico non comune ma potenzialmente fatale, a volte indicato come Sindrome Neurolettica Maligna (SNM) associata a metoclopramide. Le manifestazioni cliniche della SNM comprendono ipertermia, rigidità muscolare, coscienza alterata ed evidenza di instabilità autonomica (polso o pressione sanguigna irregolari, tachicardia, diaforesi e aritmie cardiache).

La valutazione diagnostica dei pazienti con questa sindrome è complicata. Per arrivare a una diagnosi, è importante identificare i casi in cui la presentazione clinica include sia una malattia medica grave (p. es., polmonite, infezione sistemica, ecc.) sia segni e sintomi extrapiramidali non trattati o non adeguatamente trattati (EPS). Altre considerazioni importanti nella diagnosi differenziale comprendono la tossicità anticolinergica centrale, il colpo di calore, l'ipertermia maligna, la febbre da farmaci e la patologia del sistema nervoso centrale (SNC).

La gestione della SNM dovrebbe includere 1) l'interruzione immediata della metoclopramide e di altri farmaci non essenziali per la terapia concomitante, 2) il trattamento sintomatico intensivo e il monitoraggio medico e 3) il trattamento di eventuali gravi problemi medici concomitanti per i quali sono disponibili trattamenti specifici. Bromocriptina e dantrolene sodico sono stati usati nel trattamento della SNM, ma la loro efficacia non è stata stabilita (vedi REAZIONI AVVERSE ).

PRECAUZIONI

Generale

In uno studio su pazienti ipertesi, la metoclopramide somministrata per via endovenosa ha dimostrato di rilasciare catecolamine; pertanto, occorre prestare attenzione quando la metoclopramide viene utilizzata in pazienti con ipertensione.

Poiché la metoclopramide produce un aumento transitorio dell'aldosterone plasmatico, alcuni pazienti, in particolare quelli con cirrosi o insufficienza cardiaca congestizia, possono essere a rischio di sviluppare ritenzione di liquidi e sovraccarico di volume. Se questi effetti collaterali si verificano in qualsiasi momento durante la terapia con metoclopramide, il farmaco deve essere interrotto.

Dopo l'interruzione dell'uso di reglan® possono verificarsi reazioni avverse, in particolare quelle che coinvolgono il sistema nervoso. Un piccolo numero di pazienti può sperimentare un periodo di sospensione dopo l'interruzione di reglan® che potrebbe includere vertigini, nervosismo e/o mal di testa.

Informazioni per i pazienti

L'uso di reglan® è consigliato solo agli adulti. La metoclopramide può compromettere le capacità mentali e/o fisiche necessarie per l'esecuzione di attività pericolose come l'uso di macchinari o la guida di un veicolo a motore. Il paziente deambulante deve essere avvertito di conseguenza.

Per ulteriori informazioni, i pazienti devono essere istruiti a consultare la Guida ai farmaci per le compresse reglan®.

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Uno studio di 77 settimane è stato condotto su ratti con dosi orali fino a circa 40 volte la dose massima giornaliera raccomandata nell'uomo. La metoclopramide aumenta i livelli di prolattina e l'aumento persiste durante la somministrazione cronica. Esperimenti di colture tissutali indicano che circa un terzo dei tumori al seno umani è prolattina-dipendente in vitro, un fattore di potenziale importanza se la prescrizione di metoclopramide è contemplata in una paziente con carcinoma mammario precedentemente rilevato. Sebbene disturbi come galattorrea, amenorrea, ginecomastia e impotenza siano stati riportati con farmaci che aumentano la prolattina, il significato clinico di livelli elevati di prolattina sierica è sconosciuto per la maggior parte dei pazienti. Un aumento delle neoplasie mammarie è stato riscontrato nei roditori dopo la somministrazione cronica di neurolettici stimolatori della prolattina e metoclopramide. Né gli studi clinici né gli studi epidemiologici condotti fino ad oggi, tuttavia, hanno mostrato un'associazione tra somministrazione cronica di questi farmaci e tumorigenesi mammaria; le prove disponibili sono troppo limitate per essere conclusive in questo momento.

Un test di mutagenicità di Ames eseguito su metoclopramide è risultato negativo.

Gravidanza Categoria B

Studi sulla riproduzione eseguiti in ratti, topi e conigli per via endovenosa, intramuscolare, sottocutanea e orale a livelli massimi compresi tra 12 e 250 volte la dose umana non hanno dimostrato alcuna compromissione della fertilità o danni significativi al feto dovuti alla metoclopramide. Non ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati sulle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Madri che allattano

La metoclopramide è escreta nel latte materno. Si deve usare cautela quando la metoclopramide viene somministrata a una madre che allatta.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nei pazienti pediatrici non sono state stabilite (vedi OVERDOSE ).

Si deve prestare attenzione nella somministrazione di metoclopramide ai neonati poiché una clearance prolungata può produrre concentrazioni sieriche eccessive (vedere FARMACOLOGIA CLINICA - Farmacocinetica ). Inoltre, i neonati hanno livelli ridotti di NADH-citocromo b5 reduttasi che, in combinazione con i suddetti fattori farmacocinetici, rendono i neonati più suscettibili alla metaemoglobinemia (vedi OVERDOSE ).

Il profilo di sicurezza della metoclopramide negli adulti non può essere estrapolato ai pazienti pediatrici. Le distonie e altre reazioni extrapiramidali associate alla metoclopramide sono più comuni nella popolazione pediatrica che negli adulti. (Vedere AVVERTENZE e REAZIONI AVVERSE - Reazioni extrapiramidali. )

Uso geriatrico

Gli studi clinici su reglan® non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se i soggetti anziani rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani.

Il rischio di sviluppare effetti collaterali simili al parkinson aumenta con l'aumentare della dose. I pazienti geriatrici devono ricevere la dose più bassa di reglan® efficace. Se si sviluppano sintomi simili al parkinson in un paziente geriatrico che riceve reglan®, reglan® deve essere generalmente interrotto prima di iniziare qualsiasi agente antiparkinsoniano specifico (vedere AVVERTENZE e DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE – Per il sollievo del reflusso gastroesofageo sintomatico ).

Gli anziani possono essere maggiormente a rischio di discinesia tardiva (vedi AVVERTENZE – Cinesia con displasia tardiva ).

È stata segnalata sedazione negli utilizzatori di reglan®. La sedazione può causare confusione e manifestarsi come sovrasedazione negli anziani (vedi FARMACOLOGIA CLINICA , PRECAUZIONI – Informazioni per i pazienti e REAZIONI AVVERSE – Effetti sul SNC ).

reglan® è noto per essere sostanzialmente escreto dai reni e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE – Uso in pazienti con insufficienza renale o epatica ).

Per questi motivi, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere prudente, di solito iniziando dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio, riflettendo la maggiore frequenza di ridotta funzionalità renale, malattia concomitante o altra terapia farmacologica nell'anziano (vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE – Per il sollievo del reflusso gastroesofageo sintomatico e l'uso in pazienti con insufficienza renale o epatica ).

Altre popolazioni speciali

I pazienti con deficit di NADH-citocromo b5 reduttasi corrono un rischio maggiore di sviluppare metaemoglobinemia e/o sulfemoglobinemia quando viene somministrata metoclopramide. Nei pazienti con deficit di G6PD che manifestano metaemoglobinemia indotta da metoclopramide, il trattamento con blu di metilene non è raccomandato (vedi OVERDOSE ).

OVERDOSE

sintomi da sovradosaggio possono includere sonnolenza, disorientamento e reazioni extrapiramidali. I farmaci anticolinergici o antiparkinson o gli antistaminici con proprietà anticolinergiche possono essere utili per controllare le reazioni extrapiramidali. I sintomi sono autolimitanti e di solito scompaiono entro 24 ore.

L'emodialisi rimuove relativamente poca metoclopramide, probabilmente a causa della piccola quantità del farmaco nel sangue rispetto ai tessuti. Allo stesso modo, la dialisi peritoneale ambulatoriale continua non rimuove quantità significative di farmaco. È improbabile che il dosaggio debba essere regolato per compensare le perdite dovute alla dialisi. È improbabile che la dialisi sia un metodo efficace di rimozione del farmaco in situazioni di sovradosaggio.

Con l'uso di metoclopramide soluzione orale è stato riportato un sovradosaggio non intenzionale dovuto a somministrazione errata in lattanti e bambini. Sebbene non vi fosse uno schema coerente nei rapporti associati a queste sovradosaggi, gli eventi includevano convulsioni, reazioni extrapiramidali e letargia.

La metaemoglobinemia si è verificata in neonati prematuri e a termine a cui sono stati somministrati sovradosaggi di metoclopramide (da 1 a 4 mg/kg/die per via orale, intramuscolare o endovenosa per 1-3 o più giorni). La metaemoglobinemia può essere invertita con la somministrazione endovenosa di blu di metilene. Tuttavia, il blu di metilene può causare anemia emolitica nei pazienti con deficit di G6PD, che può essere fatale (vedi PRECAUZIONI – Altre popolazioni speciali ).

CONTROINDICAZIONI

La metoclopramide non deve essere utilizzata ogni volta che la stimolazione della motilità gastrointestinale potrebbe essere pericolosa, ad esempio in presenza di emorragia gastrointestinale, ostruzione meccanica o perforazione.

La metoclopramide è controindicata nei pazienti con feocromocitoma perché il farmaco può causare una crisi ipertensiva, probabilmente dovuta al rilascio di catecolamine dal tumore. Tali crisi ipertensive possono essere controllate dalla fentolamina.

La metoclopramide è controindicata nei pazienti con nota sensibilità o intolleranza al farmaco. La metoclopramide non deve essere usata negli epilettici o nei pazienti che assumono altri farmaci che possono causare reazioni extrapiramidali, poiché la frequenza e la gravità delle crisi epilettiche o delle reazioni extrapiramidali possono essere aumentate.

FARMACOLOGIA CLINICA

La metoclopramide stimola la motilità del tratto gastrointestinale superiore senza stimolare le secrezioni gastriche, biliari o pancreatiche. La sua modalità di azione non è chiara. Sembra sensibilizzare i tessuti all'azione dell'acetilcolina. L'effetto della metoclopramide sulla motilità non dipende dall'innervazione vagale intatta, ma può essere abolito dai farmaci anticolinergici.

La metoclopramide aumenta il tono e l'ampiezza delle contrazioni gastriche (soprattutto antrali), rilassa lo sfintere pilorico e il bulbo duodenale e aumenta la peristalsi del duodeno e del digiuno con conseguente svuotamento gastrico accelerato e transito intestinale. Aumenta il tono di riposo dello sfintere esofageo inferiore. Ha scarso, se del caso, effetto sulla motilità del colon o della cistifellea.

Nei pazienti con reflusso gastroesofageo e bassa LESP (pressione dello sfintere esofageo inferiore), singole dosi orali di metoclopramide producono aumenti dose-correlati della LESP. Gli effetti iniziano a circa 5 mg e aumentano fino a 20 mg (la dose più grande testata). L'aumento di LESP da una dose di 5 mg dura circa 45 minuti e quello di 20 mg dura tra le 2 e le 3 ore. È stato osservato un aumento della velocità di svuotamento dello stomaco con dosi orali singole di 10 mg.

Le proprietà antiemetiche della metoclopramide sembrano essere il risultato del suo antagonismo sui recettori dopaminergici centrali e periferici. La dopamina produce nausea e vomito stimolando la zona trigger dei chemocettori midollari (CTZ) e la metoclopramide blocca la stimolazione della CTZ da parte di agenti come ldopa o apomorfina che sono noti per aumentare i livelli di dopamina o per possedere effetti simili alla dopamina. La metoclopramide abolisce anche il rallentamento dello svuotamento gastrico causato dall'apomorfina.

Come le fenotiazine e i farmaci correlati, che sono anche antagonisti della dopamina, la metoclopramide produce sedazione e può produrre reazioni extrapiramidali, sebbene queste siano relativamente rare (vedi AVVERTENZE ). La metoclopramide inibisce gli effetti centrali e periferici dell'apomorfina, induce il rilascio di prolattina e provoca un aumento transitorio dei livelli di aldosterone circolante, che può essere associato a ritenzione idrica transitoria.

L'inizio dell'azione farmacologica della metoclopramide è da 1 a 3 minuti dopo una dose endovenosa, da 10 a 15 minuti dopo la somministrazione intramuscolare e da 30 a 60 minuti dopo una dose orale; gli effetti farmacologici persistono per 1-2 ore.

Farmacocinetica

La metoclopramide è rapidamente e ben assorbita. Relativamente a una dose endovenosa di 20 mg, la biodisponibilità orale assoluta della metoclopramide è dell'80% ± 15,5%, come dimostrato in uno studio crossover su 18 soggetti. Le concentrazioni plasmatiche di picco si verificano da circa 1 a 2 ore dopo una singola dose orale. Un tempo simile al picco si osserva dopo dosi individuali allo stato stazionario.

In uno studio a dose singola su 12 soggetti, l'area sotto la curva concentrazione-tempo del farmaco aumenta linearmente con dosi da 20 a 100 mg. Le concentrazioni di picco aumentano linearmente con la dose; il tempo per raggiungere il picco di concentrazione rimane lo stesso; il gioco del corpo intero è invariato; e il tasso di eliminazione rimane lo stesso. L'emivita media di eliminazione negli individui con funzione renale normale è di 5-6 ore. I processi cinetici lineari descrivono adeguatamente l'assorbimento e l'eliminazione della metoclopramide.

Circa l'85% della radioattività di una dose somministrata per via orale compare nelle urine entro 72 ore. Dell'85% eliminato nelle urine, circa la metà è presente come metoclopramide libera o coniugata.

Il farmaco non è ampiamente legato alle proteine plasmatiche (circa il 30%). Il volume di distribuzione dell'intero corpo è elevato (circa 3,5 L/kg), il che suggerisce un'ampia distribuzione del farmaco ai tessuti.

L'insufficienza renale influisce sulla clearance della metoclopramide. In uno studio con pazienti con insufficienza renale di vario grado, una riduzione della clearance della creatinina è stata correlata a una riduzione della clearance plasmatica, renale, non renale e aumento dell'emivita di eliminazione. Tuttavia, la cinetica della metoclopramide in presenza di insufficienza renale è rimasta lineare. La riduzione della clearance a causa dell'insufficienza renale suggerisce che dovrebbe essere effettuato un aggiustamento al ribasso della dose di mantenimento per evitare l'accumulo di farmaco.

Dati di farmacocinetica per adulti

Nei pazienti pediatrici, la farmacodinamica della metoclopramide dopo somministrazione orale ed endovenosa è molto variabile e non è stata stabilita una relazione concentrazione-effetto.

Non ci sono dati affidabili sufficienti per concludere se la farmacocinetica della metoclopramide negli adulti e nella popolazione pediatrica sia simile. Sebbene non ci siano dati sufficienti per supportare l'efficacia della metoclopramide nei pazienti pediatrici con reflusso gastroesofageo sintomatico (GER) o nausea e vomito correlati alla chemioterapia oncologica, la sua farmacocinetica è stata studiata in queste popolazioni di pazienti.

In uno studio in aperto, sei pazienti pediatrici (fascia di età, da 3,5 settimane a 5,4 mesi) con GER hanno ricevuto metoclopramide 0,15 mg/kg soluzione orale ogni 6 ore per 10 dosi. La concentrazione plasmatica media di picco di metoclopramide dopo la decima dose era 2 volte (56,8 μg/L) più alta rispetto a quella osservata dopo la prima dose (29 μg/L), indicando un accumulo di farmaco con dosi ripetute. Dopo la decima dose, il tempo medio per raggiungere le concentrazioni di picco (2,2 ore), l'emivita (4,1 ore), la clearance (0,67 l/ora/kg) e il volume di distribuzione (4,4 l/kg) di metoclopramide erano simili a quelli osservati dopo la prima dose. Nel paziente più giovane (età, 3,5 settimane), l'emivita di metoclopramide dopo la prima e la decima dose (23,1 e 10,3 ore, rispettivamente) è stata significativamente più lunga rispetto ad altri neonati a causa della ridotta clearance. Questo può essere attribuito a sistemi epatici e renali immaturi alla nascita.

Dosi singole endovenose di metoclopramide da 0,22 a 0,46 mg/kg (media, 0,35 mg/kg) sono state somministrate in 5 minuti a 9 pazienti oncologici pediatrici sottoposti a chemioterapia (età media, 11,7 anni; range, da 7 a 14 anni) per la profilassi di vomito indotto. Le concentrazioni plasmatiche di metoclopramide estrapolate al tempo zero variavano da 65 a 395 μg/L (media, 152 μg/L). L'emivita media di eliminazione, la clearance e il volume di distribuzione della metoclopramide erano 4,4 ore (intervallo da 1,7 a 8,3 ore), 0,56 l/ora/kg (intervallo da 0,12 a 1,20 l/ora/kg) e 3,0 l/ kg (intervallo, da 1,0 a 4,8 L/kg), rispettivamente.

In un altro studio, nove pazienti oncologici pediatrici (fascia di età da 1 a 9 anni) hanno ricevuto da 4 a 5 infusioni endovenose (in 30 minuti) di metoclopramide alla dose di 2 mg/kg per controllare l'emesi. Dopo l'ultima dose, le concentrazioni sieriche di picco di metoclopramide variavano da 1060 a 5680 μg/L. L'emivita di eliminazione media, la clearance e il volume di distribuzione della metoclopramide erano 4,5 ore (intervallo da 2,0 a 12,5 ore), 0,37 l/ora/kg (intervallo da 0,10 a 1,24 l/ora/kg) e 1,93 l/ kg (intervallo, da 0,95 a 5,50 L/kg), rispettivamente.

INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE

REGLAN (REG-lan) (compresse di metoclopramide) Compresse

Leggi la Guida ai farmaci fornita con REGLAN prima di iniziare a prenderlo e ogni volta che ricevi una ricarica. Potrebbero esserci nuove informazioni. Se prende un altro prodotto che contiene metoclopramide (come REGLAN 10 mg iniezione, REGLAN ODT o metoclopramide soluzione orale), deve leggere la Guida ai farmaci fornita con quel prodotto. Alcune delle informazioni potrebbero essere diverse. Questa guida ai farmaci non sostituisce il colloquio con il medico in merito alle proprie condizioni mediche o al trattamento.

Qual è l'informazione più importante che dovrei sapere su REGLAN?

REGLAN può causare gravi effetti collaterali, tra cui:

Discinesia tardiva (movimenti muscolari anormali). Questi movimenti si verificano principalmente nei muscoli del viso. Non puoi controllare questi movimenti. Potrebbero non andare via anche dopo aver interrotto REGLAN. Non esiste un trattamento per la discinesia tardiva, ma i sintomi possono diminuire o scomparire nel tempo dopo aver interrotto l'assunzione di REGLAN.

Le tue possibilità di contrarre la discinesia tardiva aumentano:

• più a lungo prendi REGLAN 10 mg e più REGLAN 10 mg prendi. Non dovresti assumere REGLAN 10 mg per più di 12 settimane.
• se sei più grande, soprattutto se sei una donna
• se hai il diabete

Non è possibile per il tuo medico sapere se avrai la discinesia tardiva se prendi REGLAN.

Chiama subito il medico se ottieni movimenti che non riesci a fermare o controllare, come ad esempio:

• schioccando le labbra, masticando o increspando la bocca
• accigliato o accigliato
• tirando fuori la lingua
• sbattendo le palpebre e muovendo gli occhi
• tremore delle braccia e delle gambe

Vedere la sezione "Quali sono i possibili effetti collaterali di REGLAN 10 mg?" per ulteriori informazioni sugli effetti collaterali.

Che cos'è REGLAN 10 mg?

REGLAN 10mg è un medicinale soggetto a prescrizione utilizzato:

• negli adulti per 4-12 settimane per alleviare i sintomi del bruciore di stomaco con malattia da reflusso gastroesofageo (GERD) quando alcuni altri trattamenti non funzionano. REGLAN allevia il bruciore di stomaco diurno e il bruciore di stomaco dopo i pasti. Aiuta anche le ulcere nell'esofago a guarire.
• per alleviare i sintomi del lento svuotamento dello stomaco nelle persone con diabete. REGLAN aiuta a trattare sintomi come nausea, vomito, bruciore di stomaco, sensazione di sazietà molto tempo dopo i pasti e perdita di appetito. Non tutti questi sintomi migliorano contemporaneamente.

Non è noto se REGLAN sia sicuro e funzioni nei bambini.

Chi non dovrebbe assumere REGLAN 10 mg?

Non prenda REGLAN se:

• ha problemi allo stomaco o all'intestino che potrebbero peggiorare con REGLAN, come sanguinamento, blocco o lacrima nello stomaco o nella parete intestinale
• ha un tumore della ghiandola surrenale chiamato feocromocitoma
• sono allergici a REGLAN 10 mg o altro. Vedere la fine di questa guida ai farmaci per un elenco degli ingredienti in REGLAN.
• assumere medicinali che possono causare movimenti incontrollati, come i medicinali per malattie mentali hanno convulsioni

Cosa devo dire al mio medico prima di prendere REGLAN?

Informa il tuo medico di tutte le tue condizioni mediche, incluso se hai:

• depressione
• morbo di Parkinson
• alta pressione sanguigna
• problemi ai reni. Il medico può iniziare con una dose più bassa.
• problemi al fegato o insufficienza cardiaca. REGLAN può far trattenere i liquidi al tuo corpo.
• diabete. Potrebbe essere necessario modificare la dose di insulina.
• cancro al seno
• sei incinta o stai pianificando una gravidanza. Non è noto se REGLAN 10 mg danneggerà il feto.
• stai allattando. REGLAN 10 mg possono passare nel latte materno e possono danneggiare il tuo bambino. Parla con il tuo medico del modo migliore per nutrire il tuo bambino se prendi REGLAN.

Informa il tuo medico di tutti i medicinali che assumi, inclusi medicinali soggetti a prescrizione e senza prescrizione medica, vitamine e integratori a base di erbe. REGLAN e alcuni altri medicinali possono interagire tra loro e potrebbero non funzionare altrettanto bene o causare possibili effetti collaterali. Non inizi nessun nuovo medicinale durante l'assunzione di REGLAN 10 mg fino a quando non ne parli con il medico.

In particolare informi il medico se assume:

• un altro medicinale che contiene metoclopramide, come REGLAN 10 mg ODT o metoclopramide soluzione orale
• un medicinale per la pressione sanguigna
• un medicinale per la depressione, in particolare un inibitore della monoamino ossidasi (IMAO)
• insulina
• un medicinale che può farti venire sonno, come farmaci ansiolitici, medicinali per dormire e narcotici.

Se non è sicuro che il suo medicinale sia uno di quelli sopra elencati, si rivolga al medico o al farmacista.

Conosci le medicine che prendi. Tienine un elenco e mostralo al medico e al farmacista quando prendi un nuovo medicinale.

Come devo prendere REGLAN?

• REGLAN 10 mg si presenta sotto forma di compressa da assumere per via orale.
• Prenda REGLAN esattamente come le ha detto il medico. Non modifichi la dose a meno che non glielo dica il medico.
• Non dovresti assumere REGLAN per più di 12 settimane.
• Se prendi troppo REGLAN 10 mg, chiami immediatamente il medico o il Centro antiveleni.

Cosa dovrei evitare durante l'assunzione di REGLAN?

• Non bere alcolici durante l'assunzione di REGLAN. L'alcol può peggiorare alcuni effetti collaterali di REGLAN 10 mg, come la sensazione di sonnolenza.
• Non guidi, non lavori con macchinari o non svolga attività pericolose finché non sai in che modo REGLAN ti influenza. REGLAN può causare sonnolenza.

Quali sono i possibili effetti collaterali di REGLAN?

Reglan può causare gravi effetti collaterali, tra cui:

• Discinesia tardiva (movimenti muscolari anormali). Vedi "Qual è l'informazione più importante che devo sapere su REGLAN?"
• Spasmi incontrollati dei muscoli del viso e del collo o dei muscoli del corpo, delle braccia e delle gambe (distonia). Questi spasmi muscolari possono causare movimenti e posizioni del corpo anormali. Questi spasmi di solito iniziano entro i primi 2 giorni di trattamento. Questi spasmi si verificano più spesso nei bambini e negli adulti di età inferiore ai 30 anni.
• Depressione, pensieri sul suicidio e suicidio. Alcune persone che prendono REGLAN diventano depresse. Potresti pensare di farti del male o di ucciderti. Alcune persone che prendono Reglan hanno posto fine alla propria vita (suicidio).
• Sindrome Neurolettica Maligna (SNM). La NMS è una condizione molto rara ma molto grave che può verificarsi con Reglan. La NMS può causare la morte e deve essere curata in ospedale. I sintomi della SNM includono: febbre alta, rigidità muscolare, problemi di pensiero, battito cardiaco molto veloce o irregolare e aumento della sudorazione.
• parkinsonismo. I sintomi includono un leggero tremore, rigidità del corpo, difficoltà a muoversi o mantenere l'equilibrio. Se ha già il morbo di Parkinson, i suoi sintomi potrebbero peggiorare durante il trattamento con REGLAN.

Chiama il tuo medico e chiedi immediatamente assistenza medica se:

• sentirsi depresso o avere pensieri di ferirsi o uccidersi
• ha febbre alta, muscoli rigidi, problemi di pensiero, battito cardiaco molto veloce o irregolare e sudorazione aumentata
• avere movimenti muscolari che non puoi fermare o controllare
• avere movimenti muscolari nuovi o insoliti

Gli effetti collaterali comuni di Reglan 10 mg includono:

• sentirsi irrequieto, assonnato, stanco, stordito o esausto
• male alla testa
• confusione
• difficoltà a dormire

Potresti avere più effetti collaterali più a lungo prendi REGLAN e più REGLAN prendi.

Potresti avere ancora effetti collaterali dopo aver interrotto REGLAN. Potresti avere sintomi dall'interruzione (astinenza) di REGLAN 10 mg come mal di testa e sensazione di vertigini o nervosismo.

Informi il medico di eventuali effetti collaterali che ti infastidiscono o che non scompaiono. Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di REGLAN.

Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come devo conservare REGLAN?

• Conservare REGLAN a temperatura ambiente tra 68°F e 77°F (da 20°C a 25°C).
• Conserva REGLAN 10 mg nel flacone in cui arriva. Tieni il flacone ben chiuso.

Tenere REGLAN 10 mg e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali su REGLAN

Talvolta i medicinali vengono prescritti per scopi diversi da quelli elencati in una Guida ai farmaci. Non utilizzare REGLAN per una condizione per la quale non è stato prescritto. Non somministrare REGLAN 10 mg ad altre persone, anche se hanno i tuoi stessi sintomi. Potrebbe danneggiarli.

Questa guida ai farmaci riassume le informazioni più importanti su REGLAN. Se desideri maggiori informazioni, parla con il tuo medico. Puoi chiedere al tuo medico o al farmacista informazioni su REGLAN 10 mg che è scritto per gli operatori sanitari. Per ulteriori informazioni, visitare il sito www.anipharmaceuticals.com o chiamare il numero verde 1-800-308-6755.

Quali sono gli ingredienti di REGLAN?

Principio attivo: metoclopramide

Ingredienti inattivi :

REGLAN 10 mg compresse : magnesio stearato, mannitolo, cellulosa microcristallina, acido stearico

REGLAN 5 mg compresse : amido di mais, lacca di alluminio giallo D&C 10, lacca di alluminio blu FD&C 1, lattosio, cellulosa microcristallina, biossido di silicio, acido stearico