Prilosec 40mg, 10mg, 20mg Omeprazole Uso, Effetti Collaterali e Dosaggio. Prezzo in farmacia online. Farmaci generici senza ricetta.

Che cos'è Prilosec 40mg e come si usa?

Prilosec 40mg è un medicinale da prescrizione e da banco usato per trattare i sintomi della malattia da reflusso gastroesofageo (GERD), ulcere gastriche e altre condizioni causate dall'eccesso di acido nello stomaco. Prilosec 10 mg può essere usato da solo o con altri farmaci.

Prilosec appartiene a una classe di farmaci chiamati inibitori della pompa protonica.

Non è noto se Prilosec 40 mg sia sicuro ed efficace nei bambini di età inferiore a 1 mese.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Prilosec 10 mg?

Prilosec può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• forte mal di stomaco,
• diarrea acquosa o sanguinolenta,
• dolore nuovo o insolito al polso, alla coscia, all'anca o alla schiena,
• convulsioni (convulsioni),
• minzione scarsa o assente,
• sangue nelle tue urine,
• rigonfiamento,
• rapido aumento di peso,
• vertigini,
• battiti cardiaci irregolari,
• sensazione di nervosismo,
• crampi muscolari,
• spasmi muscolari,
• tosse,
• sensazione di soffocamento,
• dolori articolari, e
• eruzione cutanea sulle guance o sulle braccia che peggiora con la luce solare

Chiedi immediatamente assistenza medica, se hai uno dei sintomi sopra elencati.

Gli effetti collaterali più comuni di Prilosec includono:

• mal di stomaco,
• gas,
• nausea,
• vomito,
• diarrea, e
• male alla testa

Informi il medico se ha qualche effetto collaterale che ti infastidisce o che non scompare. Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Prilosec. Per ulteriori informazioni, chiedi al tuo medico o al farmacista. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

DESCRIZIONE

Il principio attivo di PRILOSEC (omeprazolo) capsule a rilascio ritardato è un benzimidazolo sostituito, 5-metossi-2-[[(4-metossi-3, 5-dimetil-2-piridinil) metil] sulfinil]-1H-benzimidazolo, un composto che inibisce la secrezione acida gastrica. La sua formula empirica è C17H19N3O3S, con un peso molecolare di 345,42. La formula strutturale è:

L'omeprazolo è una polvere cristallina da bianca a biancastra che fonde con decomposizione a circa 155°C. È una base debole, liberamente solubile in etanolo e metanolo, leggermente solubile in acetone e isopropanolo e molto leggermente solubile in acqua. La stabilità dell'omeprazolo è una funzione del pH; si degrada rapidamente in mezzi acidi, ma ha una stabilità accettabile in condizioni alcaline.

Il principio attivo di PRILOSEC (omeprazolo magnesio) per sospensione orale a rilascio ritardato è 5-metossi-2-[[(4-metossi-3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfinil]-1H-benzimidazolo, magnesio sale (2:1)

L'omeprazolo di magnesio è una polvere da bianca a biancastra con un punto di fusione con degradazione a 200°C. Il sale è leggermente solubile (0,25 mg/mL) in acqua a 25°C ed è solubile in metanolo. L'emivita è fortemente dipendente dal pH.

La formula empirica per l'omeprazolo magnesio è (C17H18N3O3S) 2 Mg, il peso molecolare è 713,12 e la formula strutturale è:

PRILOSEC è fornito sotto forma di capsule a rilascio ritardato per somministrazione orale. Ciascuna capsula a rilascio ritardato contiene 10 mg, 20 mg o 40 mg di omeprazolo sotto forma di granulato a rivestimento enterico con i seguenti eccipienti: cellulosa, sodio fosfato dibasico, idrossipropilcellulosa, ipromellosa, lattosio, mannitolo, sodio lauril solfato e altri ingredienti. I gusci delle capsule contengono i seguenti ingredienti inattivi: gelatina-NF, FD&C Blue #1, FD&C Red #40, D&C Red #28, biossido di titanio, ossido di ferro nero sintetico, isopropanolo, alcol butilico, FD&C Blue #2, D&C Red #7 Calcium Lake e, inoltre, i gusci delle capsule da 10 mg e 40 mg contengono anche D&C Yellow #10.

Ciascuna confezione di PRILOSEC per sospensione orale a rilascio ritardato contiene 2,8 mg o 11,2 mg di omeprazolo magnesio (equivalenti a 2,5 mg o 10 mg di omeprazolo), sotto forma di granuli a rivestimento enterico con i seguenti ingredienti inattivi: gliceril monostearato, idrossipropile cellulosa, ipromellosa, magnesio stearato, copolimero dell'acido metacrilico C, polisorbato, sfere di zucchero, talco e trietil citrato, e anche granuli inattivi. I granuli inattivi sono composti dai seguenti ingredienti: acido citrico, crospovidone, destrosio, idrossipropilcellulosa, ossido di ferro e gomma di xantham. I granuli di omeprazolo e i granuli inattivi sono ricostituiti con acqua per formare una sospensione e sono somministrati per somministrazione orale, nasogastrica o gastrica diretta.

INDICAZIONI

Trattamento dell'ulcera duodenale attiva

PRILOSEC 20 mg è indicato per il trattamento a breve termine dell'ulcera duodenale attiva negli adulti. La maggior parte dei pazienti guarisce entro quattro settimane. Alcuni pazienti possono richiedere altre quattro settimane di terapia.

Eradicazione dell'Helicobacter pylori per ridurre il rischio di recidiva dell'ulcera duodenale

È stato dimostrato che l'eradicazione di H. pylori riduce il rischio di recidiva dell'ulcera duodenale.

Tripla terapia

PRILOSEC 40 mg in associazione con claritromicina e amoxicillina, è indicato per il trattamento di pazienti con infezione da H. pylori e ulcera duodenale (attiva o con storia fino a 1 anno) per eradicare H. pylori negli adulti.

Doppia terapia

PRILOSEC in associazione con claritromicina è indicato per il trattamento di pazienti con infezione da H. pylori e ulcera duodenale per eradicare H. pylori negli adulti.

Tra i pazienti che falliscono la terapia, è più probabile che PRILOSEC con claritromicina sia associato allo sviluppo di resistenza alla claritromicina rispetto alla tripla terapia. Nei pazienti che falliscono la terapia, dovrebbe essere eseguito il test di sensibilità. Se è dimostrata la resistenza alla claritromicina o se non è possibile eseguire test di sensibilità, deve essere istituita una terapia antimicrobica alternativa [vedi FARMACOLOGIA CLINICA le informazioni sulla prescrizione di claritromicina, sezione microbiologia].

Trattamento dell'ulcera gastrica benigna attiva

PRILOSEC è indicato per il trattamento a breve termine (da 4 a 8 settimane) dell'ulcera gastrica benigna attiva negli adulti.

Trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo sintomatica (GERD)

PRILOSEC è indicato per il trattamento del bruciore di stomaco e di altri sintomi associati a GERD fino a 4 settimane in pazienti di età pari o superiore a 1 anno.

Trattamento dell'esofagite erosiva (EE) dovuta a GERD acido-mediata

Pazienti pediatrici 1 anno di età per adulti

PRILOSEC 20 mg è indicato per il trattamento a breve termine (da 4 a 8 settimane) di EE dovuta a GERD acido-mediata che è stata diagnosticata mediante endoscopia in pazienti di età pari o superiore a 1 anno.

L'efficacia di PRILOSEC 10 mg utilizzato per più di 8 settimane in pazienti con EE non è stata stabilita. Se un paziente non risponde a 8 settimane di trattamento, possono essere somministrate altre 4 settimane di trattamento. In caso di recidiva dei sintomi di EE o GERD (p. es., bruciore di stomaco), possono essere presi in considerazione ulteriori cicli di PRILOSEC da 4 a 8 settimane.

Pazienti pediatrici da 1 mese a meno di 1 anno di età

PRILOSEC è indicato per il trattamento a breve termine (fino a 6 settimane) di EE dovuta a GERD acido-mediata in pazienti pediatrici di età compresa tra 1 mese e meno di 1 anno.

Mantenimento della guarigione di EE a causa di GERD acido-mediata

PRILOSEC 40 mg è indicato per la guarigione di mantenimento dell'EE dovuta a GERD acido-mediata in pazienti di età pari o superiore a 1 anno.

Gli studi controllati non si estendono oltre i 12 mesi.

Condizioni patologiche ipersecretorie

PRILOSEC 40 mg è indicato per il trattamento a lungo termine di condizioni patologiche ipersecretorie (p. es., sindrome di Zollinger-Ellison, adenomi endocrini multipli e mastocitosi sistemica) negli adulti.

DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE

Regime di dosaggio raccomandato per adulti su indicazione

La tabella 1 mostra il dosaggio raccomandato di PRILOSEC 40 mg nei pazienti adulti per indicazione.

Regime di dosaggio pediatrico raccomandato per indicazione

La tabella 2 mostra il dosaggio raccomandato di PRILOSEC nei pazienti pediatrici per indicazione.

Istruzioni per l'amministrazione

• PRILOSEC 40 mg deve essere preparato in acqua e somministrato per via orale o tramite sondino nasogastrico (NG) o gastrico.
• Assumere PRILOSEC 40 mg prima dei pasti.
• Gli antiacidi possono essere usati in concomitanza con PRILOSEC.
• Dosi dimenticate: se si dimentica una dose, somministrare il prima possibile. Tuttavia, se è prevista la dose successiva programmata, non prenda la dose dimenticata e prenda la dose successiva in tempo. Non prenda due dosi alla volta per compensare la dose dimenticata.

Somministrazione orale in acqua

Svuotare il contenuto di una confezione da 2,5 mg in un contenitore contenente 5 ml di acqua.

Svuotare il contenuto di una confezione da 10 mg in un contenitore contenente 15 ml di acqua.

Agitare.

Lasciare addensare da 2 a 3 minuti.

Mescolare e bere entro 30 minuti.

Se rimane del materiale dopo aver bevuto, aggiungere altra acqua, mescolare e bere immediatamente.

Somministrazione con acqua tramite un tubo NG o gastrico (misura 6 o superiore)

Aggiungere 5 ml di acqua a una siringa con punta di catetere e quindi aggiungere il contenuto di una confezione da 2,5 mg (o 15 ml di acqua per la confezione da 10 mg). È importante utilizzare solo una siringa con punta di catetere durante la somministrazione attraverso un sondino nasogastrico o un sondino gastrico.

Agitare immediatamente la siringa e lasciarla addensare per 2-3 minuti.

Agitare la siringa e iniettare attraverso il sondino nasogastrico o gastrico nello stomaco entro 30 minuti.

Riempire la siringa con una uguale quantità di acqua.

Agitare e sciacquare l'eventuale contenuto rimanente dal sondino nasogastrico o gastrico nello stomaco.

COME FORNITO

Forme di dosaggio e punti di forza

PRILOSEC per sospensione orale a rilascio ritardato: 2,5 mg e 10 mg di omeprazolo in confezioni monodose contenenti una polvere fine di colore giallo, costituita da granuli di magnesio di omeprazolo di colore da bianco a brunastro e granuli inattivi di colore giallo pallido.

Stoccaggio e manipolazione

PRILOSEC (omeprazolo magnesio) per sospensione orale a rilascio ritardato, 2,5 mg o 10 mg di omeprazolo, viene fornito in una bustina di dose unitaria contenente una polvere fine di colore giallo, costituita da granuli di magnesio di omeprazolo di colore da bianco a brunastro e granuli inattivi di colore giallo pallido. Le bustine monodose PRILOSEC sono fornite come segue:

NDC 70515-625–01 confezioni monodose da 30: confezioni da 2,5 mg NDC 70515-610–01 confezioni monodose da 30: confezioni da 10 mg

Magazzinaggio

Conservare PRILOSEC per sospensione orale a rilascio ritardato a 25°C (77°F); escursioni consentite fino a 15 – 30°C (59 – 86°F). [Vedere Temperatura ambiente controllata USP .]

Prodotto per: Covis Pharma, Zug, 6300 Svizzera. Revisionato: marzo 2022

EFFETTI COLLATERALI

Le seguenti reazioni avverse gravi sono descritte di seguito e altrove nell'etichettatura:

• Nefrite tubulointerstiziale acuta [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Diarrea associata a Clostridium difficile [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Frattura ossea [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Reazioni avverse cutanee gravi [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Lupus eritematoso cutaneo e sistemico [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Carenza di cianocobalamina (vitamina B-12) [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Ipomagnesemia e metabolismo minerale [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Polipi della ghiandola fundica [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]

Esperienza di studi clinici con PRILOSEC

Monoterapia

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni ampiamente variabili, i tassi di reazioni avverse osservati negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

dati di sicurezza descritti di seguito riflettono l'esposizione a omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato in 3096 pazienti da studi clinici mondiali (465 pazienti da studi statunitensi e 2631 pazienti da studi internazionali). Le indicazioni clinicamente studiate negli studi statunitensi includevano l'ulcera duodenale, l'ulcera resistente e la sindrome di Zollinger-Ellison. Gli studi clinici internazionali erano di design in doppio cieco e in aperto. Le reazioni avverse più comuni riportate (cioè, con un tasso di incidenza ≥2%) dai pazienti trattati con PRILOSEC arruolati in questi studi includevano cefalea (7%), dolore addominale (5%), nausea (4%), diarrea (4% ), vomito (3%) e flatulenza (3%).

Ulteriori reazioni avverse segnalate con un'incidenza ≥1% includevano rigurgito acido (2%), infezioni delle vie respiratorie superiori (2%), costipazione (2%), vertigini (2%), rash (2%), astenia (1% ), mal di schiena (1%) e tosse (1%).

Il profilo di sicurezza dello studio clinico nei pazienti di età superiore a 65 anni era simile a quello dei pazienti di età pari o inferiore a 65 anni.

Il profilo di sicurezza dello studio clinico nei pazienti pediatrici che hanno ricevuto omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato era simile a quello dei pazienti adulti. Uniche per la popolazione pediatrica, tuttavia, le reazioni avverse del sistema respiratorio sono state frequentemente riportate nel gruppo di età da 1 mese a Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Esperienza di studi clinici con PRILOSEC 20 mg in terapia combinata per l'eradicazione dell'H. pylori

Negli studi clinici che utilizzavano la doppia terapia con omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato e claritromicina, o la tripla terapia con omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato, claritromicina e amoxicillina, non sono state osservate reazioni avverse uniche per queste combinazioni di farmaci. Le reazioni avverse osservate sono state limitate a quelle precedentemente riportate con omeprazolo, claritromicina o amoxicillina da soli.

Doppia terapia (capsule a rilascio ritardato di magnesio omeprazolo/claritromicina)

Le reazioni avverse osservate in studi clinici controllati utilizzando la terapia combinata con omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato e claritromicina (n = 346) che differivano da quelle precedentemente descritte per omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato da sole sono state alterazione del gusto (15%), scolorimento della lingua (2 %), rinite (2%), faringite (1%) e sindrome influenzale (1%). (Per ulteriori informazioni sulla claritromicina, fare riferimento alle informazioni sulla prescrizione della claritromicina, sezione Reazioni avverse.)

Tripla terapia (capsule a rilascio ritardato di magnesio omeprazolo/claritromicina/amoxicillina)

Le reazioni avverse più frequenti osservate negli studi clinici che utilizzano la terapia di associazione con omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato, claritromicina e amoxicillina (n = 274) sono state diarrea (14%), alterazione del gusto (10%) e mal di testa (7%). Nessuno di questi si è verificato con una frequenza superiore a quella riportata dai pazienti che assumevano agenti antimicrobici da soli. (Per ulteriori informazioni su claritromicina o amoxicillina, fare riferimento alle rispettive informazioni sulla prescrizione, sezioni Reazioni avverse.)

Esperienza di post marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post-approvazione di omeprazolo. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza effettiva o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco.

Corpo nel suo insieme: Reazioni di ipersensibilità inclusi anafilassi, shock anafilattico, angioedema, broncospasmo, nefrite interstiziale, orticaria (vedere anche Pelle sotto); febbre; dolore; fatica; malessere; lupus eritematoso sistemico

Cardiovascolare: Dolore toracico o angina, tachicardia, bradicardia, palpitazioni, pressione sanguigna elevata, edema periferico

Endocrino: Ginecomastia

Gastrointestinale: Pancreatite (alcune fatali), anoressia, colon irritabile, scolorimento fecale, candidosi esofagea, atrofia della mucosa della lingua, stomatite, gonfiore addominale, secchezza delle fauci, colite microscopica, polipi della ghiandola fundica.

Sono stati segnalati carcinoidi gastroduodenali in pazienti con sindrome ZE in trattamento a lungo termine con omeprazolo. Si ritiene che questa scoperta sia una manifestazione della condizione sottostante, che è nota per essere associata a tali tumori.

epatico: Malattia epatica inclusa insufficienza epatica (alcune fatali), necrosi epatica (alcune fatali), encefalopatia epatica malattia epatocellulare, malattia colestatica, epatite mista, ittero e aumento dei test di funzionalità epatica [ALT, AST, GGT, fosfatasi alcalina e bilirubina]

Infezioni e infestazioni: Diarrea associata a Clostridium difficile

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: Ipomagnesiemia, ipocalcemia, ipokaliemia [Avvertenze e precauzioni 5.9], iponatriemia, ipoglicemia, aumento di peso

Muscoloscheletrico: Debolezza muscolare, mialgia, crampi muscolari, dolori articolari, dolore alle gambe, frattura ossea

Sistema nervoso/psichiatrico: Disturbi psichiatrici e del sonno inclusi depressione, agitazione, aggressività, allucinazioni, confusione, insonnia, nervosismo, apatia, sonnolenza, ansia e anomalie dei sogni; tremori, parestesie; vertigine

Respiratorio: Epistassi, dolore faringeo

Pelle: Gravi reazioni cutanee generalizzate, inclusi SJS/TEN tossici (alcuni fatali), DRESS, AGEP, lupus eritematoso cutaneo ed eritema multiforme; fotosensibilità; orticaria; eruzione cutanea; infiammazione della pelle; prurito; petecchie; porpora; alopecia; pelle secca; iperidrosi

Sensi speciali: Acufene, perversione del gusto

Oculare: Atrofia ottica, neuropatia ottica ischemica anteriore, neurite ottica, sindrome dell'occhio secco, irritazione oculare, visione offuscata, visione doppia

Urogenitale: Nefrite interstiziale, ematuria, proteinuria, creatinina sierica elevata, piuria microscopica, infezione delle vie urinarie, glicosuria, frequenza urinaria, dolore testicolare

Ematologico: Agranulocitosi (alcune fatali), anemia emolitica, pancitopenia, neutropenia, anemia, trombocitopenia, leucopenia, leucocitosi

INTERAZIONI DI DROGA

Le tabelle 3 e 4 includono farmaci con interazioni farmacologiche clinicamente importanti e interazione con la diagnostica quando somministrati in concomitanza con omeprazolo e istruzioni per prevenirli o gestirli.

Consultare l'etichettatura dei farmaci utilizzati in concomitanza per ottenere ulteriori informazioni sulle interazioni con gli IPP.

AVVERTENZE

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

PRECAUZIONI

Presenza di tumore maligno gastrico

Negli adulti, la risposta sintomatica alla terapia con PRILOSEC non preclude la presenza di neoplasie gastriche. Considerare ulteriori follow-up e test diagnostici in pazienti adulti che hanno una risposta non ottimale o una ricaduta sintomatica precoce dopo aver completato il trattamento con un PPI. Nei pazienti più anziani, considerare anche un'endoscopia.

Nefrite tubulointerstiziale acuta

Nefrite tubulointerstiziale acuta (TIN) è stata osservata in pazienti che assumevano PPI e può verificarsi in qualsiasi momento durante la terapia con PPI. I pazienti possono presentare segni e sintomi variabili da reazioni di ipersensibilità sintomatica a sintomi non specifici di ridotta funzionalità renale (p. es., malessere, nausea, anoressia). Nelle casistiche riportate, alcuni pazienti sono stati diagnosticati mediante biopsia e in assenza di manifestazioni extrarenali (p. es., febbre, eruzione cutanea o artralgia). Interrompere PRILOSEC 40 mg e valutare i pazienti con sospetto TIN acuto [vedi CONTROINDICAZIONI ].

Diarrea associata a Clostridium difficile

Studi osservazionali pubblicati suggeriscono che la terapia con PPI come PRILOSEC può essere associata a un aumentato rischio di diarrea associata a Clostridium difficile, specialmente nei pazienti ospedalizzati. Questa diagnosi dovrebbe essere presa in considerazione per la diarrea che non migliora [vedi REAZIONI AVVERSE ].

I pazienti devono utilizzare la dose più bassa e la durata più breve della terapia con PPI appropriata alla condizione da trattare.

È stata segnalata diarrea associata a Clostridium difficile (CDAD) con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici. Per ulteriori informazioni specifiche sugli agenti antibatterici (claritromicina e amoxicillina) indicati per l'uso in combinazione con PRILOSEC, fare riferimento alle sezioni Avvertenze e precauzioni delle corrispondenti informazioni sulla prescrizione.

Frattura dell'osso

Diversi studi osservazionali pubblicati suggeriscono che la terapia con inibitori della pompa protonica (PPI) può essere associata a un aumentato rischio di fratture dell'anca, del polso o della colonna vertebrale correlate all'osteoporosi. Il rischio di frattura è aumentato nei pazienti che hanno ricevuto dosi elevate, definite come dosi giornaliere multiple, e terapia con PPI a lungo termine (un anno o più). I pazienti devono utilizzare la dose più bassa e la durata più breve della terapia con PPI appropriata alla condizione da trattare. I pazienti a rischio di fratture correlate all'osteoporosi devono essere gestiti secondo le linee guida terapeutiche stabilite [vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE , REAZIONI AVVERSE ].

Reazioni avverse cutanee gravi

In associazione all'uso di PPI sono state segnalate reazioni avverse cutanee gravi, tra cui sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e necrolisi epidermica tossica (TEN), reazione al farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS) e pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP). [vedere REAZIONI AVVERSE ]. Interrompere PRILOSEC ai primi segni o sintomi di gravi reazioni avverse cutanee o altri segni di ipersensibilità e considerare un'ulteriore valutazione.

Lupus eritematoso cutaneo e sistemico

Sono stati segnalati lupus eritematoso cutaneo (CLE) e lupus eritematoso sistemico (LES) in pazienti che assumevano PPI, incluso omeprazolo. Questi eventi si sono verificati sia come nuova insorgenza che come esacerbazione di una malattia autoimmune esistente. La maggior parte dei casi di lupus eritematoso indotto da PPI erano CLE.

La forma più comune di CLE segnalata nei pazienti trattati con PPI è stata CLE subacuta (SCLE) e si è verificata entro settimane o anni dopo la terapia farmacologica continua in pazienti che vanno dai neonati agli anziani. In generale, i reperti istologici sono stati osservati senza coinvolgimento d'organo.

Il lupus eritematoso sistemico (LES) è segnalato meno comunemente del CLE nei pazienti che ricevono PPI. Il LES associato a PPI è solitamente più lieve del LES non indotto da farmaci. L'esordio del LES si verificava in genere entro giorni o anni dopo l'inizio del trattamento, principalmente in pazienti che andavano dai giovani adulti agli anziani. La maggior parte dei pazienti si è presentata con eruzione cutanea; tuttavia, sono state riportate anche artralgia e citopenia.

Evitare la somministrazione di PPI più a lungo di quanto indicato dal medico. Se si notano segni o sintomi compatibili con CLE o SLE in pazienti che ricevono PRILOSEC 10 mg, interrompere il farmaco e indirizzare il paziente allo specialista appropriato per la valutazione. La maggior parte dei pazienti migliora con l'interruzione del solo PPI in 4-12 settimane. I test sierologici (p. es., ANA) possono essere positivi e i risultati dei test sierologici elevati possono richiedere più tempo per risolversi rispetto alle manifestazioni cliniche.

Interazione con Clopidogrel

Evitare l'uso concomitante di PRILOSEC 10 mg con clopidogrel. Clopidogrel è un profarmaco. L'inibizione dell'aggregazione piastrinica da parte del clopidogrel è interamente dovuta a un metabolita attivo. Il metabolismo del clopidogrel nel suo metabolita attivo può essere compromesso dall'uso con farmaci concomitanti, come l'omeprazolo, che inibiscono l'attività del CYP2C19. L'uso concomitante di clopidogrel con 80 mg di omeprazolo riduce l'attività farmacologica di clopidogrel, anche se somministrato a distanza di 12 ore.

Quando si utilizza PRILOSEC, prendere in considerazione una terapia antipiastrinica alternativa [vedi INTERAZIONI DI DROGA e FARMACOLOGIA CLINICA ].

Carenza di cianocobalamina (vitamina B-12).

Il trattamento quotidiano con farmaci che sopprimono gli acidi per un lungo periodo di tempo (p. es., superiore a 3 anni) può portare a malassorbimento di cianocobalamina (vitamina B-12) causato da ipo o acloridria. In letteratura sono stati riportati rari casi di carenza di cianocobalamina che si verificano con la terapia di soppressione degli acidi. Questa diagnosi deve essere presa in considerazione se si osservano sintomi clinici compatibili con carenza di cianocobalamina in pazienti trattati con PRILOSEC.

Ipomagnesiemia e metabolismo minerale

L'ipomagnesemia, sintomatica e asintomatica, è stata riportata raramente in pazienti trattati con PPI per almeno tre mesi, nella maggior parte dei casi dopo un anno di terapia. Gli eventi avversi gravi includono tetania, aritmie e convulsioni. L'ipomagnesiemia può portare a ipocalcemia e/o ipokaliemia e può esacerbare l'ipocalcemia sottostante nei pazienti a rischio. Nella maggior parte dei pazienti, il trattamento dell'ipomagnesemia ha richiesto la sostituzione del magnesio e l'interruzione del PPI.

Per i pazienti che dovrebbero essere sottoposti a un trattamento prolungato o che assumono PPI con farmaci come la digossina o farmaci che possono causare ipomagnesiemia (p. es., diuretici), gli operatori sanitari possono prendere in considerazione il monitoraggio dei livelli di magnesio prima di iniziare il trattamento con PPI e periodicamente [vedere REAZIONI AVVERSE ].

Prendere in considerazione il monitoraggio dei livelli di magnesio e calcio prima dell'inizio di PRILOSEC e periodicamente durante il trattamento in pazienti con un rischio preesistente di ipocalcemia (p. es., ipoparatiroidismo). Integrare con magnesio e/o calcio, se necessario. Se l'ipocalcemia è refrattaria al trattamento, considerare l'interruzione del PPI.

Interazione Con Erba Di San Giovanni O Rifampicina

I farmaci che inducono il CYP2C19 o il CYP3A4 (come l'erba di San Giovanni o la rifampicina) possono ridurre sostanzialmente le concentrazioni di omeprazolo [vedi INTERAZIONI DI DROGA ]. Evitare l'uso concomitante di PRILOSEC con erba di San Giovanni o rifampicina.

Interazioni con indagini diagnostiche per tumori neuroendocrini

I livelli sierici di cromogranina A (CgA) aumentano secondariamente alla diminuzione dell'acidità gastrica indotta da farmaci. L'aumento del livello di CgA può causare risultati falsi positivi nelle indagini diagnostiche per i tumori neuroendocrini. Gli operatori sanitari devono interrompere temporaneamente il trattamento con PRILOSEC 20 mg almeno 14 giorni prima di valutare i livelli di CgA e considerare di ripetere il test se i livelli iniziali di CgA sono elevati. Se vengono eseguiti test seriali (ad es. per il monitoraggio), è necessario utilizzare lo stesso laboratorio commerciale per i test, poiché gli intervalli di riferimento tra i test possono variare [vedi INTERAZIONI DI DROGA ].

Interazione con metotrexato

La letteratura suggerisce che l'uso concomitante di PPI con metotrexato (principalmente ad alte dosi) può aumentare e prolungare i livelli sierici di metotrexato e/o del suo metabolita, portando eventualmente a tossicità da metotrexato. Nella somministrazione di alte dosi di metotrexato in alcuni pazienti può essere presa in considerazione una sospensione temporanea del PPI [vedi INTERAZIONI DI DROGA ].

Polipi della ghiandola fundica

L'uso di PPI è associato a un aumentato rischio di polipi della ghiandola fundica che aumenta con l'uso a lungo termine, specialmente oltre un anno. La maggior parte degli utenti di PPI che hanno sviluppato polipi della ghiandola fundica erano asintomatici e polipi della ghiandola fundica sono stati identificati casualmente all'endoscopia. Utilizzare la durata più breve della terapia con PPI adeguata alla condizione da trattare.

Informazioni di consulenza per il paziente

Consigliare al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvata dalla FDA ( Guida ai farmaci e istruzioni per l'uso ).

Nefrite tubulointerstiziale acuta

Consigliare al paziente o al caregiver di chiamare immediatamente l'operatore sanitario del paziente se manifestano segni e/o sintomi associati a nefrite tubulo-interstiziale acuta [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Diarrea associata a Clostridium difficile

Consigliare al paziente o al caregiver di chiamare immediatamente l'operatore sanitario del paziente se manifesta diarrea che non migliora [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Frattura dell'osso

Consigliare al paziente o al caregiver di segnalare eventuali fratture, in particolare dell'anca, del polso o della colonna vertebrale, all'operatore sanitario del paziente [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Reazioni avverse cutanee gravi

Avvisare il paziente o chi si prende cura di lui di interrompere PRILOSEC 40 mg e di riferire al proprio medico alla prima comparsa di una grave reazione avversa cutanea o altro segno di ipersensibilità [vedere AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Lupus eritematoso cutaneo e sistemico

Consigliare al paziente o al caregiver di chiamare immediatamente l'operatore sanitario del paziente per qualsiasi nuovo o peggioramento dei sintomi associati al lupus eritematoso cutaneo o sistemico [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]

Carenza di cianocobalamina (vitamina B-12).

Consigliare al paziente o al caregiver di riferire al medico curante qualsiasi sintomo clinico che possa essere associato alla carenza di cianocobalamina se ha ricevuto PRILOSEC per più di 3 anni [vedere AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Ipomagnesiemia e metabolismo minerale

Avvisare il paziente o il caregiver di segnalare eventuali sintomi clinici che possono essere associati a ipomagnesiemia, ipocalcemia e/o ipokaliemia al medico del paziente, se ha ricevuto PRILOSEC per almeno 3 mesi [vedere AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Interazioni farmacologiche

Consigliare ai pazienti di riferire al proprio medico se iniziano il trattamento con prodotti contenenti rilpivirina, clopidogrel, erba di San Giovanni o rifampicina; o, se assumono metotrexato ad alte dosi [vedi CONTROINDICAZIONI , AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Amministrazione

• PRILOSEC deve essere preparato in acqua e somministrato per via orale o tramite sondino nasogastrico (NG) o gastrico, come descritto nella Guida ai farmaci.
• Assumere PRILOSEC prima dei pasti.
• Gli antiacidi possono essere usati in concomitanza con PRILOSEC.
• Dosi dimenticate: se si dimentica una dose, somministrare il prima possibile. Tuttavia, se è prevista la dose successiva programmata, non prenda la dose dimenticata e prenda la dose successiva in tempo. Non prenda due dosi alla volta per compensare la dose dimenticata.

Tossicologia non clinica

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

In due studi di cancerogenicità di 24 mesi nei ratti, omeprazolo a dosi giornaliere di 1,7, 3,4, 13,8, 44,0 e 140,8 mg/kg/die (da circa 0,4 a 34 volte una dose umana di 40 mg/die, espressa sulla superficie corporea base dell'area) ha prodotto carcinoidi delle cellule ECL gastriche in modo dose-correlato nei ratti maschi e femmine; l'incidenza di questo effetto è stata notevolmente maggiore nelle femmine di ratto, che avevano livelli ematici di omeprazolo più elevati. I carcinoidi gastrici si verificano raramente nel ratto non trattato. Inoltre, l'iperplasia delle cellule ECL era presente in tutti i gruppi trattati di entrambi i sessi. In uno di questi studi, femmine di ratto sono state trattate con 13,8 mg di omeprazolo/kg/die (circa 3,4 volte una dose umana di 40 mg/die, in base alla superficie corporea) per un anno, quindi seguite per un ulteriore anno senza il droga. Non sono stati osservati carcinoidi in questi ratti. Alla fine di un anno è stata osservata un'aumentata incidenza di iperplasia delle cellule ECL correlata al trattamento (94% trattati contro 10% controlli). Entro il secondo anno la differenza tra ratti trattati e di controllo era molto più piccola (46% contro 26%) ma mostrava ancora più iperplasia nel gruppo trattato. Un adenocarcinoma gastrico è stato osservato in un ratto (2%). Nessun tumore simile è stato osservato nei ratti maschi o femmine trattati per due anni. Per questo ceppo di ratto non è stato storicamente notato alcun tumore simile, ma è difficile interpretare un reperto che coinvolga un solo tumore. In uno studio di tossicità di 52 settimane su ratti Sprague-Dawley, sono stati trovati astrocitomi cerebrali in un piccolo numero di maschi che hanno ricevuto omeprazolo a livelli di dose di 0,4, 2 e 16 mg/kg/giorno (da circa 0,1 a 3,9 volte la dose umana di 40 mg/die, in base alla superficie corporea). In questo studio non sono stati osservati astrocitomi nelle femmine di ratto. In uno studio di cancerogenicità di 2 anni su ratti Sprague-Dawley, non sono stati trovati astrocitomi nei maschi o nelle femmine alla dose elevata di 140,8 mg/kg/giorno (circa 34 volte la dose umana di 40 mg/giorno sulla base della superficie corporea) . Uno studio di 78 settimane sulla cancerogenicità dell'omeprazolo nel topo non ha mostrato un aumento dell'incidenza del tumore, ma lo studio non è stato conclusivo. Uno studio di 26 settimane sulla cancerogenicità del topo transgenico p53 (+/-) non è risultato positivo.

L'omeprazolo è risultato positivo per gli effetti clastogenici in un test di aberrazione cromosomica dei linfociti umani in vitro, in uno dei due test in vivo del micronucleo di topo e in un test di aberrazione cromosomica delle cellule del midollo osseo in vivo. L'omeprazolo è risultato negativo nel test di Ames in vitro, in un test di mutazione diretta in vitro di cellule di linfoma di topo e in un test di danno al DNA del fegato di ratto in vivo.

È stato riscontrato che omeprazolo a dosi orali fino a 138 mg/kg/die nei ratti (circa 34 volte una dose orale umana di 40 mg sulla superficie corporea) non ha alcun effetto sulla fertilità e sulle prestazioni riproduttive.

In studi di cancerogenicità a 24 mesi nei ratti, è stato osservato un aumento significativo dose-correlato dei tumori carcinoidi gastrici e dell'iperplasia delle cellule ECL negli animali sia maschi che femmine [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]. Tumori carcinoidi sono stati osservati anche in ratti sottoposti a fundectomia o trattamento a lungo termine con altri inibitori della pompa protonica o alte dosi di antagonisti dei recettori H2.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Riepilogo dei rischi

Non ci sono studi adeguati e ben controllati con omeprazolo nelle donne in gravidanza. I dati epidemiologici disponibili non dimostrano un aumento del rischio di malformazioni congenite maggiori o altri esiti avversi della gravidanza con l'uso di omeprazolo nel primo trimestre. Studi sulla riproduzione in ratti e conigli hanno determinato una letalità embrionale dose-dipendente a dosi di omeprazolo che erano circa da 3,4 a 34 volte una dose orale umana di 40 mg (basata su una superficie corporea per una persona di 60 kg).

La teratogenicità non è stata osservata negli studi sulla riproduzione animale con la somministrazione di esomeprazolo orale (un enantiomero dell'omeprazolo) magnesio nei ratti e nei conigli durante l'organogenesi con dosi rispettivamente di circa 68 volte e 42 volte, una dose orale umana di 40 mg di esomeprazolo o 40 mg di omeprazolo ( in base alla superficie corporea per una persona di 60 kg).

Cambiamenti nella morfologia ossea sono stati osservati nella progenie di ratti trattati durante la maggior parte della gravidanza e dell'allattamento a dosi uguali o superiori a circa 34 volte una dose orale umana di 40 mg di esomeprazolo o 40 mg di omeprazolo. Quando la somministrazione materna era confinata alla sola gestazione, non vi erano effetti sulla morfologia della fisi ossea nella prole a qualsiasi età [vedi Dati ].

I rischi di fondo stimati di gravi difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata sono sconosciuti. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo di difetti alla nascita, perdita o altri esiti avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti, il rischio di fondo stimato di gravi difetti alla nascita e di aborto spontaneo nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente del 2% e del 4% e del 15% e del 20%.

Dati

Dati umani

Quattro studi epidemiologici pubblicati hanno confrontato la frequenza delle anomalie congenite tra i bambini nati da donne che hanno utilizzato omeprazolo durante la gravidanza con la frequenza delle anomalie tra i bambini di donne esposte agli antagonisti dei recettori H2 o ad altri controlli.

Uno studio epidemiologico di coorte retrospettivo basato sulla popolazione del Registro delle nascite mediche svedese, che copre circa il 99% delle gravidanze, dal 1995 al 99, ha riportato 955 bambini (824 esposti durante il primo trimestre con 39 di questi esposti oltre il primo trimestre e 131 esposti dopo il primo trimestre) le cui madri hanno utilizzato omeprazolo durante la gravidanza. Il numero di neonati esposti in utero all'omeprazolo che presentavano malformazioni, basso peso alla nascita, basso punteggio di Apgar o ospedalizzazione era simile al numero osservato in questa popolazione. Il numero di bambini nati con difetti del setto ventricolare e il numero di bambini nati morti era leggermente superiore nei bambini esposti all'omeprazolo rispetto al numero previsto in questa popolazione.

Uno studio di coorte retrospettivo basato sulla popolazione che copre tutti i nati vivi in Danimarca dal 1996 al 2009, ha riportato 1.800 nati vivi le cui madri hanno utilizzato omeprazolo durante il primo trimestre di gravidanza e 837.317 nati vivi le cui madri non hanno utilizzato alcun inibitore della pompa protonica. Il tasso complessivo di difetti alla nascita nei bambini nati da madri con esposizione all'omeprazolo nel primo trimestre è stato del 2,9% e del 2,6% nei bambini nati da madri non esposte ad alcun inibitore della pompa protonica durante il primo trimestre.

Uno studio di coorte retrospettivo ha riportato su 689 donne in gravidanza esposte a H2-bloccanti o omeprazolo nel primo trimestre (134 esposte a omeprazolo) e 1.572 donne in gravidanza non esposte a nessuno dei due durante il primo trimestre. Il tasso complessivo di malformazioni nella prole nata da madri con esposizione nel primo trimestre a omeprazolo, un H2-bloccante, o non esposta era rispettivamente del 3,6%, 5,5% e 4,1%.

Un piccolo studio osservazionale di coorte prospettico ha seguito 113 donne esposte a omeprazolo durante la gravidanza (89% con esposizioni nel primo trimestre). Il tasso riportato di malformazioni congenite maggiori era del 4% nel gruppo omeprazolo, del 2% nei controlli esposti a non teratogeni e del 2,8% nei controlli accoppiati alla malattia. I tassi di aborti spontanei ed elettivi, parti pretermine, età gestazionale al momento del parto e peso medio alla nascita erano simili tra i gruppi.

Diversi studi non hanno riportato effetti avversi a breve termine evidenti sul neonato quando omeprazolo in dose singola orale o endovenosa è stato somministrato a oltre 200 donne in gravidanza come premedicazione per taglio cesareo in anestesia generale.

Dati sugli animali

omeprazolo

Studi sulla riproduzione condotti con omeprazolo nei ratti a dosi orali fino a 138 mg/kg/die (circa 34 volte una dose orale umana di 40 mg sulla superficie corporea) e nei conigli a dosi fino a 69,1 mg/kg/die ( circa 34 volte una dose orale umana di 40 mg sulla base della superficie corporea) durante l'organogenesi non ha rivelato alcuna evidenza di un potenziale teratogeno di omeprazolo. Nei conigli, l'omeprazolo in un intervallo di dosaggio compreso tra 6,9 e 69,1 mg/kg/die (da circa 3,4 a 34 volte una dose orale umana di 40 mg sulla base della superficie corporea) somministrato durante l'organogenesi ha prodotto aumenti dose-correlati della letalità embrionale, riassorbimento fetale e interruzioni della gravidanza. Nei ratti, sono state osservate tossicità embrio/fetale dose-correlata e tossicità per lo sviluppo postnatale nella prole risultante da genitori trattati con omeprazolo a 13,8-138,0 mg/kg/giorno (da circa 3,4 a 34 volte una dose orale umana di 40 mg sulla superficie corporea per area), somministrato prima dell'accoppiamento durante il periodo della lattazione.

esomeprazolo

dati descritti di seguito sono stati generati da studi sull'uso di esomeprazolo, un enantiomero dell'omeprazolo. I multipli della dose da animale a uomo si basano sul presupposto di una uguale esposizione sistemica all'esomeprazolo nell'uomo dopo somministrazione orale di 40 mg di esomeprazolo o 40 mg di omeprazolo.

Non sono stati osservati effetti sullo sviluppo embrio-fetale negli studi sulla riproduzione con esomeprazolo magnesio nei ratti a dosi orali fino a 280 mg/kg/die (circa 68 volte una dose orale umana di 40 mg sulla base della superficie corporea) o nei conigli a dosi orali fino a 86 mg/kg/die (circa 42 volte una dose orale umana di 40 mg di esomeprazolo o 40 mg di omeprazolo sulla base della superficie corporea) somministrate durante l'organogenesi.

Uno studio di tossicità dello sviluppo pre e postnatale nei ratti con endpoint aggiuntivi per valutare lo sviluppo osseo è stato condotto con esomeprazolo magnesio a dosi orali comprese tra 14 e 280 mg/kg/die (da circa 3,4 a 68 volte una dose orale umana di 40 mg di esomeprazolo o 40 mg di omeprazolo sulla base della superficie corporea). La sopravvivenza neonatale/postnatale (dalla nascita allo svezzamento) è stata ridotta a dosi uguali o superiori a 138 mg/kg/die (circa 34 volte una dose orale umana di 40 mg di esomeprazolo o 40 mg di omeprazolo sulla base della superficie corporea). Il peso corporeo e l'aumento di peso corporeo erano ridotti ed erano evidenti ritardi neurocomportamentali o generali dello sviluppo nell'immediato periodo successivo allo svezzamento a dosi uguali o superiori a 69 mg/kg/die (circa 17 volte una dose orale umana di 40 mg di esomeprazolo o 40 mg di omeprazolo sulla base della superficie corporea). Inoltre, a dosi uguali o superiori a 14 mg/kg/die (circa 3,4 volte un essere umano orale, sono stati osservati una diminuzione della lunghezza, larghezza e spessore del femore dell'osso corticale, un ridotto spessore della cartilagine di accrescimento tibiale e ipocellularità del midollo osseo da minima a lieve). dose di 40 mg di esomeprazolo o 40 mg di omeprazolo sulla base della superficie corporea). La displasia fisaria del femore è stata osservata nella progenie di ratti trattati con dosi orali di esomeprazolo magnesio a dosi uguali o superiori a 138 mg/kg/die (circa 34 volte una dose orale umana di 40 mg di esomeprazolo o 40 mg di omeprazolo su un corpo base della superficie).

Sono stati osservati effetti sull'osso materno in ratti gravidi e in allattamento nello studio di tossicità pre- e postnatale quando esomeprazolo magnesio è stato somministrato a dosi orali da 14 a 280 mg/kg/die (da circa 3,4 a 68 volte una dose orale umana di 40 mg di esomeprazolo o 40 mg di omeprazolo sulla base della superficie corporea). Quando ai ratti è stata somministrata la dose dal giorno 7 gestazionale fino allo svezzamento il giorno 21 postnatale, è stata osservata una diminuzione statisticamente significativa del peso del femore materno fino al 14% (rispetto al trattamento con placebo) a dosi uguali o superiori a 138 mg/kg/giorno (circa 34 volte una dose orale umana di 40 mg di esomeprazolo o 40 mg di omeprazolo sulla base della superficie corporea).

Uno studio sullo sviluppo pre e postnatale in ratti con esomeprazolo stronzio (utilizzando dosi equimolari rispetto allo studio con esomeprazolo magnesio) ha prodotto risultati simili nelle madri e nei cuccioli come descritto sopra.

Uno studio di follow-up sulla tossicità dello sviluppo nei ratti con ulteriori punti temporali per valutare lo sviluppo osseo dei cuccioli dal giorno 2 postnatale all'età adulta è stato condotto con esomeprazolo magnesio a dosi orali di 280 mg/kg/die (circa 68 volte una dose orale umana di 40 mg su in base alla superficie corporea) in cui la somministrazione di esomeprazolo è avvenuta dal giorno 7 o dal giorno 16 gestazionale fino al parto. Quando la somministrazione materna era confinata alla sola gestazione, non vi erano effetti sulla morfologia della fisi ossea nella prole a qualsiasi età.

Allattamento

Riepilogo dei rischi

Dati limitati suggeriscono che l'omeprazolo potrebbe essere presente nel latte materno. Non ci sono dati clinici sugli effetti dell'omeprazolo sul neonato allattato al seno o sulla produzione di latte. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento al seno dovrebbero essere presi in considerazione insieme alla necessità clinica della madre di PRILOSEC 40 mg e qualsiasi potenziale effetto avverso sul bambino allattato al seno da PRILOSEC 20 mg o dalla condizione materna sottostante.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia di PRILOSEC 40 mg sono state stabilite in pazienti pediatrici da 1 a 16 anni per il trattamento della GERD sintomatica, il trattamento dell'EE dovuta a GERD acido-mediata e il mantenimento della guarigione dell'EE dovuta a GERD acido-mediata. L'uso di PRILOSEC 10 mg in questa fascia di età è supportato da studi adeguati e ben controllati negli adulti e da studi non controllati di sicurezza, efficacia e farmacocinetica condotti in pazienti pediatrici e adolescenti [vedere FARMACOLOGIA CLINICA , Studi clinici ].

La sicurezza e l'efficacia di PRILOSEC 10 mg sono state stabilite in pazienti pediatrici di età compresa tra 1 mese e meno di 1 anno per il trattamento dell'EE dovuta a GERD acido-mediata ed è supportata da studi adeguati e ben controllati negli adulti e da studi sulla sicurezza, farmacocinetica, e studi farmacodinamici condotti in pazienti pediatrici [vedi FARMACOLOGIA CLINICA ].

Nella popolazione pediatrica, le reazioni avverse del sistema respiratorio sono state frequentemente riportate nell'intera fascia di età (da 1 mese a 16 anni). L'otite media è stata frequentemente segnalata nella fascia di età da 1 mese a REAZIONI AVVERSE ].

La sicurezza e l'efficacia di PRILOSEC non sono state stabilite in:

• pazienti di età inferiore a 1 anno per:
  • Trattamento della GERD sintomatica
  • Mantenimento della guarigione di EE a causa di GERD acido-mediata
• pazienti pediatrici per:
  • Trattamento dell'ulcera duodenale attiva
  • Eradicazione di H. pylori per ridurre il rischio di recidiva dell'ulcera duodenale
  • Trattamento dell'ulcera gastrica benigna attiva
  • Condizioni patologiche di ipersecrezione
• pazienti di età inferiore a 1 mese per qualsiasi indicazione.

Dati sugli animali giovani

Esomeprazolo, un enantiomero dell'omeprazolo, ha dimostrato di ridurre il peso corporeo, l'aumento di peso corporeo, il peso del femore, la lunghezza del femore e la crescita complessiva a dosi orali da 34 a 68 volte una dose giornaliera umana di 40 mg di esomeprazolo o 40 mg di omeprazolo in base al corpo superficie in uno studio di tossicità sui ratti giovani. I multipli della dose da animale a uomo si basano sul presupposto di una uguale esposizione sistemica all'esomeprazolo nell'uomo dopo somministrazione orale di 40 mg di esomeprazolo o 40 mg di omeprazolo.

Uno studio di tossicità di 28 giorni con una fase di recupero di 14 giorni è stato condotto in ratti giovani con esomeprazolo magnesio a dosi da 70 a 280 mg/kg/giorno (da circa 17 a 68 volte una dose giornaliera orale umana di 40 mg di esomeprazolo o 40 mg omeprazolo sulla base della superficie corporea). È stato osservato un aumento del numero di decessi alla dose elevata di 280 mg/kg/die quando a ratti giovani è stato somministrato esomeprazolo magnesio dal giorno 7 postnatale al giorno 35 postnatale. Inoltre, dosi uguali o superiori a 140 mg/kg/ giorno (circa 34 volte una dose giornaliera orale umana di 40 mg di esomeprazolo o 40 mg di omeprazolo sulla base della superficie corporea), ha prodotto diminuzioni correlate al trattamento del peso corporeo (circa il 14%) e aumento di peso corporeo, diminuzioni del peso del femore e del femore lunghezza e ha influenzato la crescita complessiva. Risultati comparabili sopra descritti sono stati osservati anche in questo studio con un altro sale di esomeprazolo, esomeprazolo stronzio, a dosi equimolari di esomeprazolo.

Uso geriatrico

Omeprazolo è stato somministrato a oltre 2000 soggetti anziani (≥ 65 anni di età) negli studi clinici negli Stati Uniti e in Europa. Non ci sono state differenze in termini di sicurezza ed efficacia tra i soggetti anziani e quelli più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nella risposta tra i soggetti anziani e quelli più giovani, ma non si può escludere una maggiore sensibilità di alcuni individui più anziani.

Studi di farmacocinetica hanno mostrato che il tasso di eliminazione era leggermente diminuito negli anziani e la biodisponibilità era aumentata. La clearance plasmatica dell'omeprazolo era di 250 ml/min (circa la metà di quella dei giovani volontari) e la sua emivita plasmatica era in media di un'ora, circa il doppio di quella dei giovani volontari sani. Tuttavia, negli anziani non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio [vedi FARMACOLOGIA CLINICA ].

Insufficienza epatica

Nei pazienti con compromissione epatica (Classe Child-Pugh A, B o C) l'esposizione all'omeprazolo è aumentata sostanzialmente rispetto ai soggetti sani. La riduzione del dosaggio di PRILOSEC da 10 mg a 10 mg una volta al giorno è raccomandata per i pazienti con insufficienza epatica per il mantenimento della guarigione di EE [vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE , FARMACOLOGIA CLINICA ].

Popolazione asiatica

Negli studi su soggetti sani, gli asiatici avevano un'esposizione circa quattro volte superiore rispetto ai caucasici. La riduzione del dosaggio di PRILOSEC da 20 mg a 10 mg una volta al giorno è raccomandata per i pazienti asiatici per il mantenimento della guarigione dell'EE [vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE , FARMACOLOGIA CLINICA ].

OVERDOSE

Sono state ricevute segnalazioni di sovradosaggio con omeprazolo nell'uomo. Le dosi variavano fino a 2400 mg (120 volte la dose clinica raccomandata abituale). Le manifestazioni erano variabili, ma includevano confusione, sonnolenza, visione offuscata, tachicardia, nausea, vomito, diaforesi, vampate di calore, mal di testa, secchezza delle fauci e altre reazioni avverse simili a quelle osservate nella normale esperienza clinica [vedi REAZIONI AVVERSE ]. I sintomi erano transitori e non è stato riportato alcun esito clinico serio quando PRILOSEC 20 mg è stato assunto da solo. Non è noto alcun antidoto specifico per il sovradosaggio di omeprazolo.

L'omeprazolo è ampiamente legato alle proteine e, pertanto, non è facilmente dializzabile. In caso di sovradosaggio, il trattamento deve essere sintomatico e di supporto.

In caso di sovraesposizione, chiamare il centro antiveleni al numero 1-800-222-1222 per informazioni aggiornate sulla gestione dell'avvelenamento o del sovradosaggio.

CONTROINDICAZIONI

• PRILOSEC è controindicato nei pazienti con nota ipersensibilità ai benzimidazoli sostituiti oa qualsiasi componente della formulazione. Le reazioni di ipersensibilità possono includere anafilassi, shock anafilattico, angioedema, broncospasmo, nefrite tubulo-interstiziale acuta e orticaria [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI , REAZIONI AVVERSE ].
• Gli inibitori della pompa protonica (PPI), incluso PRILOSEC 10 mg, sono controindicati nei pazienti che ricevono prodotti contenenti rilpivirina [vedi INTERAZIONI DI DROGA ].
• Per informazioni sulle controindicazioni degli agenti antibatterici (claritromicina e amoxicillina) indicati in associazione con PRILOSEC 40 mg, fare riferimento alla sezione CONTROINDICAZIONI dei rispettivi foglietti illustrativi.

FARMACOLOGIA CLINICA

Meccanismo di azione

L'omeprazolo appartiene a una classe di composti antisecretori, i benzimidazoli sostituiti, che sopprimono la secrezione acida gastrica mediante l'inibizione specifica del sistema enzimatico H+/K+ ATPasi sulla superficie secretoria della cellula parietale gastrica. Poiché questo sistema enzimatico è considerato la pompa dell'acido (protone) all'interno della mucosa gastrica, l'omeprazolo è stato caratterizzato come un inibitore della pompa dell'acido gastrico, in quanto blocca la fase finale della produzione di acido. Questo effetto è correlato alla dose e porta all'inibizione della secrezione acida sia basale che stimolata, indipendentemente dallo stimolo.

Farmacodinamica

Attività antisecretoria

Dopo somministrazione orale, l'effetto antisecretorio dell'omeprazolo si manifesta entro un'ora, con l'effetto massimo entro due ore. L'inibizione della secrezione è di circa il 50% del massimo a 24 ore e la durata dell'inibizione dura fino a 72 ore. L'effetto antisecretorio dura quindi molto più a lungo di quanto ci si aspetterebbe dall'emivita plasmatica molto breve (meno di un'ora), apparentemente a causa del legame prolungato con l'enzima ATPasi H+/K+ parietale. Quando il farmaco viene interrotto, l'attività secretoria ritorna gradualmente, nell'arco di 3-5 giorni. L'effetto inibitorio della secrezione di omeprazolo onacido aumenta con la somministrazione ripetuta una volta al giorno, raggiungendo un plateau dopo quattro giorni.

Di seguito sono riportati i risultati di numerosi studi sull'effetto antisecretorio di dosi multiple di 20 mg e 40 mg di omeprazolo in soggetti e pazienti sani. Il valore "max" rappresenta le determinazioni al momento del massimo effetto (da 2 a 6 ore dopo la somministrazione), mentre i valori "min" sono quelli 24 ore dopo l'ultima dose di omeprazolo.

Dosi orali giornaliere singole di omeprazolo che vanno da una dose di 10 mg a 40 mg hanno prodotto un'inibizione del 100% dell'acidità intragastrica nelle 24 ore in alcuni pazienti.

Effetti della gastrina sierica

In studi che hanno coinvolto più di 200 pazienti, i livelli sierici di gastrina sono aumentati durante le prime 1-2 settimane di somministrazione una volta al giorno di dosi terapeutiche di omeprazolo parallelamente all'inibizione della secrezione acida. Con il proseguimento del trattamento non si è verificato alcun ulteriore aumento della gastrina sierica. Rispetto agli antagonisti del recettore H2 dell'istamina, gli aumenti mediani prodotti da dosi di 20 mg di omeprazolo erano più elevati (da 1,3 a 3,6 volte contro un aumento da 1,1 a 1,8 volte). I valori della gastrina sono tornati ai livelli pretrattamento, di solito entro 1-2 settimane dall'interruzione della terapia.

L'aumento della gastrina provoca iperplasia delle cellule simili a enterocromaffini e un aumento dei livelli sierici di cromogranina A (CgA). L'aumento dei livelli di CgA può causare risultati falsi positivi nelle indagini diagnostiche per i tumori neuroendocrini [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Effetti cellulari simili a enterocromaffini (ECL).

Sono stati ottenuti campioni di biopsia gastrica umana da più di 3000 pazienti (sia bambini che adulti) trattati con omeprazolo in studi clinici a lungo termine. L'incidenza dell'iperplasia delle cellule ECL in questi studi è aumentata nel tempo; tuttavia, in questi pazienti non è stato riscontrato alcun caso di carcinoidi, displasia o neoplasia delle cellule ECL. Tuttavia, questi studi sono di durata e dimensioni insufficienti per escludere la possibile influenza della somministrazione a lungo termine di omeprazolo sullo sviluppo di eventuali condizioni premaligne o maligne.

Altri effetti

Ad oggi non sono stati trovati effetti sistemici dell'omeprazolo sul SNC, sui sistemi cardiovascolare e respiratorio. L'omeprazolo, somministrato in dosi orali di 30 o 40 mg per 2-4 settimane, non ha avuto effetti sulla funzione tiroidea, sul metabolismo dei carboidrati o sui livelli circolanti di ormone paratiroideo, cortisolo, estradiolo, testosterone, prolattina, colecistochinina o secretina.

Non è stato dimostrato alcun effetto sullo svuotamento gastrico dei componenti solidi e liquidi di un pasto di prova dopo una singola dose di 90 mg di omeprazolo. In soggetti sani, una singola dose endovenosa di omeprazolo (0,35 mg/kg) non ha avuto effetto sulla secrezione del fattore intrinseco. Non è stato osservato alcun effetto sistematico dose-dipendente sulla produzione di pepsina basale o stimolata nell'uomo.

Tuttavia, quando il pH intragastrico viene mantenuto a 4,0 o superiore, la produzione di pepsina basale è bassa e l'attività della pepsina è ridotta.

Come altri agenti che elevano il pH intragastrico, l'omeprazolo somministrato per 14 giorni in soggetti sani ha prodotto un aumento significativo delle concentrazioni intragastriche di batteri vitali. Il modello delle specie batteriche era invariato rispetto a quello che si trova comunemente nella saliva. Tutti i cambiamenti si sono risolti entro tre giorni dall'interruzione del trattamento.

Il decorso dell'esofago di Barrett in 106 pazienti è stato valutato in uno studio controllato in doppio cieco statunitense di PRILOSEC 40 mg due volte al giorno per 12 mesi seguito da 20 mg due volte al giorno per 12 mesi o ranitidina 300 mg due volte al giorno per 24 mesi. Non è stato osservato alcun impatto clinicamente significativo sulla mucosa di Barrett da parte della terapia antisecretoria. Sebbene l'epitelio neosquamoso si sia sviluppato durante la terapia antisecretoria, non è stata raggiunta la completa eliminazione della mucosa di Barrett. Nessuna differenza significativa è stata osservata tra i gruppi di trattamento nello sviluppo della displasia nella mucosa di Barrett e nessun paziente ha sviluppato carcinoma esofageo durante il trattamento. Non sono state osservate differenze significative tra i gruppi di trattamento nello sviluppo di iperplasia delle cellule ECL, gastrite atrofica del corpo, metaplasia intestinale del corpo o polipi del colon superiori a 3 mm di diametro.

Farmacocinetica

Assorbimento

PRILOSEC 20 mg per sospensione orale a rilascio ritardato contiene omeprazolo granulato di magnesio e granulato inattivo da somministrare in acqua. L'assorbimento di omeprazolo inizia solo dopo che i granuli gastroresistenti hanno lasciato lo stomaco. La farmacocinetica dell'omeprazolo dipende dal tempo, con concentrazioni plasmatiche più elevate allo stato stazionario rispetto a dopo una singola dose. L'esposizione sistemica (AUC e Cmax) all'omeprazolo dopo la somministrazione una volta al giorno di 20 mg di sospensione orale a rilascio ritardato per 5 giorni è rispettivamente del 51% e del 58% superiore rispetto alla prima dose. Le concentrazioni plasmatiche di picco di omeprazolo dopo dosi ripetute di sospensione orale a rilascio ritardato si verificano entro 1,5-2 ore. Nei soggetti sani, l'emivita plasmatica è compresa tra 0,5 e 1 ora.

Distribuzione

Il legame con le proteine è di circa il 95%.

Eliminazione

Metabolismo

L'omeprazolo è ampiamente metabolizzato dal sistema enzimatico del citocromo P450 (CYP). La maggior parte del suo metabolismo dipende dal CYP2C19 polimorficamente espresso, responsabile della formazione di idrossiomeprazolo, il principale metabolita plasmatico. La parte restante dipende da un'altra isoforma specifica, CYP3A4, responsabile della formazione di omeprazolo sulfone.

Escrezione

Dopo la somministrazione orale di una singola dose di una soluzione tamponata di omeprazolo, poco o nessun farmaco immodificato è stato escreto nelle urine. La maggior parte della dose (circa il 77%) è stata eliminata nelle urine sotto forma di almeno sei metaboliti. Due sono stati identificati come idrossiomeprazolo e il corrispondente acido carbossilico. Il resto della dose era recuperabile nelle feci. Ciò implica una significativa escrezione biliare dei metaboliti dell'omeprazolo. Nel plasma sono stati identificati tre metaboliti, i derivati solforati e solfonici dell'omeprazolo e dell'idrossiomeprazolo. Questi metaboliti hanno pochissima o nessuna attività antisecretoria.

Terapia Combinata Con Antimicrobici

Omeprazolo 40 mg al giorno è stato somministrato in associazione con claritromicina 500 mg ogni 8 ore a soggetti maschi adulti sani. Le concentrazioni plasmatiche di omeprazolo allo stato stazionario sono state aumentate (incrementi di Cmax, AUC0-24 e T½ rispettivamente del 30%, 89% e 34%) dalla somministrazione concomitante di claritromicina. Gli aumenti osservati della concentrazione plasmatica di omeprazolo sono stati associati ai seguenti effetti farmacologici. Il valore medio del pH gastrico nelle 24 ore era quando l'omeprazolo veniva somministrato da solo e 5,7 quando veniva somministrato in concomitanza con la claritromicina.

Le concentrazioni plasmatiche di claritromicina e 14-idrossi-claritromicina sono state aumentate dalla somministrazione concomitante di omeprazolo. Per la claritromicina, la Cmax media era maggiore del 10%, la Cmin media era maggiore del 27% e l'AUC0-8 media era maggiore del 15% quando la claritromicina veniva somministrata con omeprazolo rispetto a quando la claritromicina veniva somministrata da sola. Risultati simili sono stati osservati per la 14-idrossi-claritromicina, la Cmax media era maggiore del 45%, la Cmin media era maggiore del 57% e l'AUC0-8 media era maggiore del 45%. Anche le concentrazioni di claritromicina nel tessuto gastrico e nel muco sono state aumentate dalla somministrazione concomitante di omeprazolo.

Popolazioni specifiche

Pazienti geriatrici

Il tasso di eliminazione dell'omeprazolo era leggermente diminuito negli anziani e la biodisponibilità era aumentata. L'omeprazolo era biodisponibile per il 76% quando una singola dose orale di 40 mg di omeprazolo (soluzione tamponata) è stata somministrata a volontari anziani sani, contro il 58% in giovani volontari a cui era stata somministrata la stessa dose. Quasi il 70% della dose è stata recuperata nelle urine come metaboliti dell'omeprazolo e non è stato rilevato alcun farmaco immodificato. La clearance plasmatica dell'omeprazolo era di 250 ml/min (circa la metà di quella dei giovani volontari) e la sua emivita plasmatica era in media di un'ora, circa il doppio di quella dei giovani volontari sani.

Pazienti Pediatrici

Dai 2 ai 16 anni di età

La farmacocinetica dell'omeprazolo è stata studiata in pazienti pediatrici di età compresa tra 2 e 16 anni:

A seguito di dosi comparabili di mg/kg di omeprazolo, i bambini più piccoli (da 2 a 5 anni di età) hanno AUC inferiori rispetto ai bambini da 6 a 16 anni di età o agli adulti; Le AUC degli ultimi due gruppi non differivano [vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ].

Da 1 a 11 mesi di età

È stato utilizzato un modello di farmacocinetica di popolazione per determinare le dosi appropriate di PRILOSEC 40 mg nei pazienti pediatrici

Da 1 mese a meno di 1 anno di età per il trattamento (fino a 6 settimane) dell'esofagite erosiva dovuta a GERD acido-mediata. Il modello si basava sui dati di 64 bambini di età compresa tra 0,5 mesi e 16 anni. Erano disponibili solo dati limitati nei bambini di età inferiore a 1 anno. Omeprazolo è stato somministrato ai pazienti pediatrici in questi studi come sospensione orale preparata dalle capsule a rilascio ritardato. Le dosi pediatriche sono state simulate nella fascia di età da 1 a 11 mesi, per ottenere esposizioni all'omeprazolo paragonabili a quelle degli adulti dopo il trattamento con 20 mg una volta al giorno [vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ].

Gruppi razziali o etnici

[Vedere FARMACOLOGIA CLINICA ].

Pazienti con insufficienza renale

Nei pazienti con insufficienza renale cronica (clearance della creatinina tra 10 e 62 ml/min/1,73 m²), la disposizione di omeprazolo era molto simile a quella dei soggetti sani, sebbene vi fosse un leggero aumento della biodisponibilità. Poiché l'escrezione urinaria è una via primaria di escrezione dei metaboliti dell'omeprazolo, la loro eliminazione è rallentata in proporzione alla ridotta clearance della creatinina. Questo aumento della biodisponibilità non è considerato clinicamente significativo.

Pazienti con insufficienza epatica

Nei pazienti con malattia epatica cronica classificata come Child-Pugh Classe A (n=3), B (n=4) e C (n=1), la biodisponibilità è aumentata a circa il 100% rispetto ai soggetti sani, riflettendo una diminuzione al primo passaggio effetto e l'emivita plasmatica del farmaco è aumentata a quasi 3 ore rispetto all'emivita in soggetti sani da 0,5 a 1 ora. La clearance plasmatica è stata in media di 70 ml/min, rispetto a un valore compreso tra 500 e 600 ml/min nei soggetti sani [vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE , Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Studi sull'interazione tra farmaci

Effetto dell'omeprazolo su altri farmaci

L'omeprazolo è un inibitore tempo-dipendente del CYP2C19 e può aumentare l'esposizione sistemica ai farmaci co-somministrati che sono substrati del CYP2C19. Inoltre, la somministrazione di omeprazolo aumenta il pH intragastrico e può alterare l'esposizione sistemica di alcuni farmaci che mostrano una solubilità pH-dipendente.

Antiretrovirali

Per alcuni farmaci antiretrovirali, come rilpivirina, atazanavir e nelfinavir, sono state riportate concentrazioni sieriche ridotte quando somministrati insieme a omeprazolo [vedi INTERAZIONI DI DROGA ].

Rilpivirina: A seguito di dosi multiple di rilpivirina (150 mg, al giorno) e omeprazolo (20 mg, al giorno), l'AUC è diminuita del 40%, la Cmax del 40% e la Cmin del 33% per rilpivirina.

Nelfinavir: A seguito di dosi multiple di nelfinavir (1250 mg, due volte al giorno) e omeprazolo (40 mg al giorno), l'AUC è diminuita del 36% e del 92%, la Cmax del 37% e dell'89% e la Cmin del 39% e del 75% rispettivamente per nelfinavir e M8 .

Atazanavir: seguito di dosi multiple di atazanavir (400 mg, al giorno) e omeprazolo (40 mg, al giorno, 2 ore prima di atazanavir), l'AUC è stata ridotta del 94%, la Cmax del 96% e la Cmin del 95%.

Saquinavir: A seguito di dosi multiple di saquinavir/ritonavir (1000/100 mg) due volte al giorno per 15 giorni con omeprazolo 40 mg al giorno co-somministrati nei giorni da 11 a 15.

L'AUC è aumentata dell'82%, la Cmax del 75% e la Cmin del 106%. Il meccanismo alla base di questa interazione non è completamente chiarito.

Clopidogrel

In uno studio clinico crossover, a 72 soggetti sani è stato somministrato clopidogrel (dose di carico 300 mg seguita da 75 mg al giorno) da solo e con omeprazolo (80 mg contemporaneamente a clopidogrel) per 5 giorni. L'esposizione al metabolita attivo di clopidogrel è stata ridotta del 46% (giorno 1) e del 42% (giorno 5) quando clopidogrel e omeprazolo sono stati somministrati insieme.

risultati di un altro studio crossover in soggetti sani hanno mostrato un'interazione farmacocinetica simile tra clopidogrel (dose di carico 300 mg/dose di mantenimento giornaliera 75 mg) e omeprazolo 80 mg al giorno quando co-somministrato per 30 giorni. L'esposizione al metabolita attivo del clopidogrel è stata ridotta dal 41% al 46% in questo periodo di tempo.

In un altro studio, a 72 soggetti sani sono state somministrate le stesse dosi di clopidogrel e 80 mg di omeprazolo ma i farmaci sono stati somministrati a distanza di 12 ore; i risultati sono stati simili, indicando che la somministrazione di clopidogrel e omeprazolo in tempi diversi non impedisce la loro interazione [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI , INTERAZIONI DI DROGA ].

Micofenolato Mofetile

La somministrazione di 20 mg di omeprazolo due volte al giorno per 4 giorni e di una dose singola da 1000 mg di MMF circa un'ora dopo l'ultima dose di omeprazolo a 12 soggetti sani in uno studio incrociato ha determinato una riduzione del 52% della Cmax e del 23% nell'UAC di MPA [vedi INTERAZIONI DI DROGA ].

cilostazolo

L'omeprazolo agisce come un inibitore del CYP2C19. Omeprazolo, somministrato in dosi di 40 mg al giorno per una settimana a 20 soggetti sani nello studio cross-over, ha aumentato la Cmax e l'AUC del cilostazolo rispettivamente del 18% e del 26%. La Cmax e l'AUC di uno dei metaboliti attivi, il 3,4-diidro-cilostazolo, che ha un'attività 4-7 volte superiore a quella del cilostazolo, sono aumentate rispettivamente del 29% e del 69%. Si prevede che la co-somministrazione di cilostazolo con omeprazolo aumenti le concentrazioni di cilostazolo e del metabolita attivo sopra menzionato [vedere INTERAZIONI DI DROGA ].

Diazepam

La somministrazione concomitante di omeprazolo 20 mg una volta al giorno e diazepam 0,1 mg/kg somministrato per via endovenosa ha determinato una riduzione del 27% della clearance e un aumento del 36% dell'emivita del diazepam [vedere INTERAZIONI DI DROGA ].

Digossina

La somministrazione concomitante di omeprazolo 20 mg una volta al giorno e digossina in soggetti sani ha aumentato la biodisponibilità della digossina del 10% (30% in due soggetti) [vedi INTERAZIONI DI DROGA ].

Effetto di altri farmaci sull'omeprazolo

Voriconazolo

La somministrazione concomitante di omeprazolo e voriconazolo (un inibitore combinato di CYP2C19 e CYP3A4) ha comportato un più che raddoppiare l'esposizione a omeprazolo. Quando voriconazolo (400 mg ogni 12 ore per un giorno, seguito da 200 mg una volta al giorno per 6 giorni) è stato somministrato con omeprazolo (40 mg una volta al giorno per 7 giorni) a soggetti sani, la Cmax e l'AUC0-24 allo stato stazionario di omeprazolo significativamente aumentato: una media di 2 volte (IC 90%: 1,8, 2,6) e 4 volte (IC 90%: 3,3, 4,4), rispettivamente, rispetto a quando l'omeprazolo è stato somministrato senza voriconazolo [vedere INTERAZIONI DI DROGA ].

Microbiologia

La doppia terapia con omeprazolo e claritromicina e la tripla terapia con omeprazolo, claritromicina e amoxicillina si sono dimostrati attivi contro la maggior parte dei ceppi di Helicobacter pylori in vitro e nelle infezioni cliniche [vedi INDICAZIONI E UTILIZZO , Studi clinici ].

Helicobacter pylori

I test di sensibilità degli isolati di H. pylori sono stati eseguiti per amoxicillina e claritromicina utilizzando la metodologia di diluizione dell'agar1 e sono state determinate le concentrazioni inibitorie minime (MIC).

Le procedure standardizzate dei test di sensibilità richiedono l'uso di microrganismi di controllo di laboratorio per controllare gli aspetti tecnici delle procedure di laboratorio.

Resistenza al pretrattamento

I tassi di resistenza pretrattamento alla claritromicina erano del 3,5% (4/113) negli studi sulla doppia terapia con omeprazolo/claritromicina (4 e 5) e del 9,3% (41/439) negli studi sulla tripla terapia con omeprazolo/claritromicina/amoxicillina (1, 2 e 3).

Isolati sensibili al pretrattamento con amoxicillina (≤ 0,25 μg/mL) sono stati trovati nel 99,3% (436/439) dei pazienti negli studi di tripla terapia con omeprazolo/claritromicina/amoxicillina (1, 2 e 3). Concentrazioni minime inibitorie (MIC) > 0,25 μg/mL prima del trattamento con amoxicillina si sono verificate nello 0,7% (3/439) dei pazienti, tutti nel braccio di studio di claritromicina e amoxicillina. Un paziente aveva una concentrazione minima inibitoria (MIC) di amoxicillina prima del trattamento non confermata di > 256 μg/mL da Etest®.

pazienti non eradicati di H. pylori dopo la tripla terapia con omeprazolo/claritromicina/amoxicillina o la doppia terapia con omeprazolo/claritromicina avranno probabilmente isolati di H. pylori resistenti alla claritromicina. Pertanto, se possibile, dovrebbe essere eseguito un test di sensibilità alla claritromicina. I pazienti con H. pylori resistente alla claritromicina non devono essere trattati con nessuno dei seguenti trattamenti: doppia terapia con omeprazolo/claritromicina, tripla terapia con omeprazolo/claritromicina/amoxicillina o altri regimi che includono la claritromicina come unico agente antimicrobico.

Risultati del test di sensibilità all'amoxicillina e risultati clinici/batteriologici

Negli studi clinici sulla tripla terapia, l'84,9% (157/185) dei pazienti nel gruppo di trattamento con omeprazolo/claritromicina/amoxicillina che avevano MIC sensibili all'amoxicillina prima del trattamento (≤ 0,25 μg/mL) sono stati eradicati di H. pylori e il 15,1% (28 /185) terapia fallita. Dei 28 pazienti che hanno fallito la tripla terapia, 11 non hanno avuto risultati del test di sensibilità post-trattamento e 17 avevano isolati di H. pylori post-trattamento con MIC sensibili all'amoxicillina. Undici dei pazienti che hanno fallito la tripla terapia avevano anche isolati di H. pylori post-trattamento con MIC resistenti alla claritromicina.

Test di sensibilità per Helicobacter pylori

Per informazioni sui test di sensibilità su Helicobacter pylori, vedere la sezione Microbiologia nelle informazioni sulla prescrizione di claritromicina e amoxicillina.

Effetti sull'ecologia microbica gastrointestinale

La diminuzione dell'acidità gastrica dovuta a qualsiasi mezzo, inclusi gli inibitori della pompa protonica, aumenta la conta gastrica dei batteri normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con inibitori della pompa protonica può portare a un lieve aumento del rischio di infezioni gastrointestinali come Salmonella e Campylobacter e, nei pazienti ospedalizzati, possibilmente anche Clostridium difficile.

Farmacogenomica

CYP2C19, un enzima polimorfico, è coinvolto nel metabolismo dell'omeprazolo. L'allele CYP2C19*1 è completamente funzionale mentre gli alleli CYP2C19*2 e *3 non sono funzionali. Esistono altri alleli associati a funzione enzimatica assente o ridotta. I pazienti che trasportano due alleli completamente funzionali sono metabolizzatori estensivi e quelli che trasportano due alleli con perdita di funzione sono metabolizzatori lenti. Nei metabolizzatori estensivi, l'omeprazolo è metabolizzato principalmente dal CYP2C19.

L'esposizione sistemica all'omeprazolo varia con lo stato del metabolismo del paziente: metabolizzatori lenti > metabolizzatori intermedi > metabolizzatori estensivi. Circa il 3% dei caucasici e il 15-20% degli asiatici sono metabolizzatori lenti del CYP2C19.

In uno studio di farmacocinetica su una dose singola di 20 mg di omeprazolo, l'AUC dell'omeprazolo nei soggetti asiatici era circa quattro volte quella dei caucasici [vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE , Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Studi clinici

Ulcera duodenale attiva

In uno studio multicentrico, in doppio cieco, controllato con placebo su 147 pazienti con ulcera duodenale documentata endoscopicamente, la percentuale di pazienti guariti (per protocollo) a 2 e 4 settimane era significativamente più alta con omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato 20 mg una volta al giorno rispetto a con placebo (p ≤ 0,01).

Trattamento dell'ulcera duodenale attiva % di pazienti guariti

Il completo sollievo dal dolore diurno e notturno si è verificato significativamente più velocemente (p ≤ 0,01) nei pazienti trattati con omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato 20 mg rispetto ai pazienti trattati con placebo. Alla fine dello studio, un numero significativamente maggiore di pazienti che avevano ricevuto capsule di omeprazolo magnesio a rilascio ritardato ha avuto un completo sollievo dal dolore diurno (p ≤ 0,05) e dal dolore notturno (p ≤ 0,01).

In uno studio multicentrico in doppio cieco su 293 pazienti con ulcera duodenale documentata endoscopicamente, la percentuale di pazienti guariti (per protocollo) a 4 settimane era significativamente più alta con omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato 20 mg una volta al giorno rispetto a ranitidina 150 mg bid ( p

Trattamento dell'ulcera duodenale attiva % di pazienti guariti

La guarigione è avvenuta significativamente più rapidamente nei pazienti trattati con capsule a rilascio ritardato di omeprazolo magnesio rispetto a quelli trattati con ranitidina 150 mg bid (p

In uno studio multinazionale straniero randomizzato, in doppio cieco su 105 pazienti con ulcera duodenale endoscopicamente documentata, 20 mg e 40 mg di omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato sono stati confrontati con 150 mg bid di ranitidina a 2, 4 e 8 settimane. A 2 e 4 settimane entrambe le dosi di PRILOSEC 10 mg erano statisticamente superiori (per protocollo) alla ranitidina, ma 40 mg non erano superiori a 20 mg di omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato e a 8 settimane non vi era alcuna differenza significativa tra le capsule farmaci attivi.

Trattamento dell'ulcera duodenale attiva % di pazienti guariti

Eradicazione di H. pylori nei pazienti con ulcera duodenale

Tripla terapia (capsule a rilascio ritardato di magnesio omeprazolo/claritromicina/amoxicillina)

Tre studi clinici statunitensi, randomizzati, in doppio cieco in pazienti con infezione da H. pylori e ulcera duodenale (n = 558) hanno confrontato omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato più claritromicina più amoxicillina con claritromicina più amoxicillina. Due studi (1 e 2) sono stati condotti su pazienti con un'ulcera duodenale attiva e l'altro studio (3) è stato condotto su pazienti con una storia di ulcera duodenale negli ultimi 5 anni ma senza un'ulcera presente al momento dell'arruolamento . Il regime posologico negli studi era omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato 20 mg due volte al giorno più claritromicina 500 mg due volte al giorno più amoxicillina 1 g due volte al giorno per 10 giorni; o claritromicina 500 mg due volte al giorno più amoxicillina 1 g due volte al giorno per 10 giorni. Negli studi 1 e 2, i pazienti che assumevano il regime di omeprazolo hanno ricevuto anche altri 18 giorni di capsule a rilascio ritardato di omeprazolo magnesio 20 mg una volta al giorno. Gli endpoint studiati erano l'eradicazione di H. pylori e la guarigione dell'ulcera duodenale (solo studi 1 e 2). Lo stato di H. pylori è stato determinato da CLOtest®, istologia e coltura in tutti e tre gli studi. Per un dato paziente, H. pylori è stato considerato eradicato se almeno due di questi test erano negativi e nessuno era positivo.

La combinazione di omeprazolo più claritromicina più amoxicillina è risultata efficace nell'eradicazione dell'H. pylori.

Doppia terapia (capsule a rilascio ritardato di magnesio omeprazolo/claritromicina)

Quattro studi randomizzati, in doppio cieco, multicentrici (4, 5, 6 e 7) hanno valutato omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato 40 mg una volta al giorno più claritromicina 500 mg tre volte al giorno per 14 giorni, seguiti da omeprazolo magnesio a rilascio ritardato capsule 20 mg una volta al giorno (Studi 4, 5 e 7) o da capsule a rilascio ritardato di omeprazolo magnesio 40 mg una volta al giorno (Studio 6) per altri 14 giorni in pazienti con ulcera duodenale attiva associata a H. pylori. Gli studi 4 e 5 sono stati condotti negli Stati Uniti e in Canada e hanno arruolato rispettivamente 242 e 256 pazienti. L'infezione da H. pylori e l'ulcera duodenale sono state confermate in 219 pazienti nello Studio 4 e in 228 pazienti nello Studio 5. Questi studi hanno confrontato il regime di associazione con omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato e claritromicina in monoterapia. Gli studi 6 e 7 sono stati condotti in Europa e hanno arruolato rispettivamente 154 e 215 pazienti. L'infezione da H. pylori e l'ulcera duodenale sono state confermate in 148 pazienti nello Studio 6 e in 208 pazienti nello Studio 7. Questi studi hanno confrontato il regime di associazione con omeprazolo in monoterapia. I risultati delle analisi di efficacia per questi studi sono descritti di seguito. L'eradicazione di H. pylori è stata definita come nessun test positivo (coltura o istologia) a 4 settimane dopo la fine del trattamento e sono stati necessari due test negativi per essere considerati eradicati di H. pylori. Nell'analisi per protocollo, sono stati esclusi i seguenti pazienti: drop-out, pazienti con test di H. pylori mancanti dopo il trattamento e pazienti per i quali non è stata valutata l'eradicazione dell'H. pylori perché alla fine del trattamento è stata trovata un'ulcera .

La combinazione di omeprazolo e claritromicina è risultata efficace nell'eradicazione dell'H. pylori.

La guarigione dell'ulcera non è stata significativamente diversa quando la claritromicina è stata aggiunta alla terapia con omeprazolo rispetto alla sola terapia con omeprazolo.

La combinazione di omeprazolo e claritromicina si è dimostrata efficace nell'eradicare H. pylori e nel ridurre la recidiva dell'ulcera duodenale.

Ulcera gastrica benigna attiva

In uno studio multicentrico, in doppio cieco, statunitense su omeprazolo 40 mg una volta al giorno, 20 mg una volta al giorno e placebo in 520 pazienti con ulcera gastrica diagnosticata endoscopicamente, sono stati ottenuti i seguenti risultati.

Trattamento dell'ulcera gastrica % di pazienti guariti (tutti i pazienti trattati)

Per i gruppi stratificati di pazienti con dimensioni dell'ulcera inferiori o uguali a 1 cm, non è stata rilevata alcuna differenza nei tassi di guarigione tra 40 mg e 20 mg a 4 o 8 settimane. Per i pazienti con dimensioni dell'ulcera superiori a 1 cm, 40 mg erano significativamente più efficaci di 20 mg a 8 settimane.

In uno studio estero, multinazionale, in doppio cieco su 602 pazienti con ulcera gastrica diagnosticata endoscopicamente, sono stati valutati omeprazolo 40 mg una volta al giorno, 20 mg una volta al giorno e ranitidina 150 mg due volte al giorno.

Trattamento dell'ulcera gastrica % di pazienti guariti (tutti i pazienti trattati)

GERD sintomatica

Uno studio controllato con placebo è stato condotto in Scandinavia per confrontare l'efficacia di omeprazolo 20 mg o 10 mg una volta al giorno per un massimo di 4 settimane nel trattamento del bruciore di stomaco e di altri sintomi nei pazienti con GERD senza EE. I risultati sono mostrati di seguito.

% Risultato sintomatico di successo1

EE dovuto a GERD acido-mediato

In uno studio multicentrico statunitense in doppio cieco controllato con placebo di 20 mg o 40 mg di omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato in pazienti con sintomi di GERD e EE diagnosticata endoscopicamente di grado 2 o superiore, le percentuali di guarigione (per protocollo) erano le seguenti :

In questo studio, la dose di 40 mg non era superiore alla dose di 20 mg di capsule a rilascio ritardato di omeprazolo magnesio nel tasso di guarigione percentuale. Altri studi clinici controllati hanno anche dimostrato che le capsule a rilascio ritardato di omeprazolo di magnesio sono efficaci nella grave malattia da reflusso gastroesofageo. In confronto con gli antagonisti del recettore H2 dell'istamina in pazienti con EE, grado 2 o superiore, le capsule di omeprazolo magnesio a rilascio ritardato alla dose di 20 mg sono risultate significativamente più efficaci rispetto ai controlli attivi. Il completo sollievo dal bruciore di stomaco diurno e notturno si è verificato significativamente più velocemente (p

In questo e in altri cinque studi controllati sulla GERD, un numero significativamente maggiore di pazienti che assumevano 20 mg di omeprazolo (84%) hanno riportato un completo sollievo dai sintomi della GERD rispetto ai pazienti che ricevevano il placebo (12%).

Mantenimento della guarigione di EE a causa di GERD acido-mediata

In uno studio statunitense in doppio cieco, randomizzato, multicentrico, controllato con placebo, sono stati studiati due regimi posologici di omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato in pazienti con esofagite guarita confermata endoscopicamente. I risultati per determinare il mantenimento della guarigione di EE sono mostrati di seguito.

Analisi della tabella di vita

In uno studio internazionale multicentrico in doppio cieco, le capsule di omeprazolo magnesio a rilascio ritardato 20 mg al giorno e 10 mg al giorno sono state confrontate con ranitidina 150 mg due volte al giorno in pazienti con esofagite guarita confermata endoscopicamente. La tabella seguente fornisce i risultati di questo studio per il mantenimento della guarigione di EE.

Analisi della tabella di vita

Nei pazienti che inizialmente avevano esofagite erosiva di grado 3 o 4, per il mantenimento dopo la guarigione 20 mg al giorno di capsule a rilascio ritardato di omeprazolo di magnesio erano efficaci, mentre 10 mg non hanno dimostrato efficacia.

Condizioni patologiche ipersecretorie

In studi aperti su 136 pazienti con condizioni patologiche ipersecretorie, come la sindrome di Zollinger-Ellison (ZE) con o senza adenomi endocrini multipli, le capsule di omeprazolo magnesio a rilascio ritardato hanno significativamente inibito la secrezione di acido gastrico e controllato i sintomi associati di diarrea, anoressia e dolore. Dosi comprese tra 20 mg a giorni alterni e 360 mg al giorno hanno mantenuto la secrezione di acido basale al di sotto di 10 mEq/ora nei pazienti senza precedente intervento chirurgico gastrico e al di sotto di 5 mEq/ora nei pazienti con precedente intervento chirurgico gastrico.

Le dosi iniziali sono state titolate in base alle esigenze del singolo paziente e in alcuni pazienti sono stati necessari aggiustamenti nel tempo [vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ]. Omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato è stato ben tollerato a questi alti livelli di dosaggio per periodi prolungati (> 5 anni in alcuni pazienti). Nella maggior parte dei pazienti con ZE, i livelli sierici di gastrina non sono stati modificati dalle capsule a rilascio ritardato di omeprazolo magnesio. Tuttavia, in alcuni pazienti la gastrina sierica è aumentata a livelli maggiori di quelli presenti prima dell'inizio della terapia con omeprazolo. Almeno 11 pazienti con sindrome ZE in trattamento a lungo termine con capsule a rilascio ritardato di omeprazolo magnesio hanno sviluppato carcinoidi gastrici. Si ritiene che questi risultati siano una manifestazione della condizione sottostante, che è nota per essere associata a tali tumori, piuttosto che il risultato della somministrazione di capsule di omeprazolo magnesio a rilascio ritardato [vedi REAZIONI AVVERSE ].

Studi pediatrici per il trattamento della GERD sintomatica, trattamento di EE dovuto a GERD acido-mediato e mantenimento della guarigione di EE dovuto a GERD acido-mediato

Trattamento della GERD sintomatica

L'efficacia di omeprazolo magnesio capsule a rilascio ritardato per il trattamento della GERD sintomatica in pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 16 anni si basa in parte sui dati ottenuti da 125 pazienti pediatrici in due studi clinici non controllati.

Il primo studio ha arruolato 12 pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 2 anni con una storia di GERD clinicamente diagnosticata. Ai pazienti è stata somministrata una singola dose di omeprazolo (0,5 mg/kg, 1 mg/kg o 1,5 mg/kg) per 8 settimane come capsula aperta in una soluzione di bicarbonato di sodio all'8,4%. Il 75% (9/12) dei pazienti ha avuto episodi di vomito/rigurgito diminuiti rispetto al basale di almeno il 50%.

Il secondo studio ha arruolato 113 pazienti pediatrici di età compresa tra 2 e 16 anni con una storia di sintomi indicativi di GERD sintomatica. Ai pazienti è stata somministrata una singola dose di omeprazolo (10 mg o 20 mg, in base al peso corporeo) per 4 settimane come capsula intatta o come capsula aperta in salsa di mele. La risposta positiva è stata definita come nessun episodio moderato o grave di sintomi correlati al dolore o vomito/rigurgito durante gli ultimi 4 giorni di trattamento. I risultati hanno mostrato percentuali di successo rispettivamente del 60% (9/15; 10 mg di omeprazolo) e del 59% (58/98; 20 mg di omeprazolo).

Trattamento di EE dovuto a GERD acido-mediato

In uno studio di titolazione della dose non controllato, in aperto, per il trattamento dell'EE in pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 16 anni, sono state richieste dosi comprese tra 0,7 e 3,5 mg/kg/die (80 mg/die). Le dosi sono state iniziate a 0,7 mg/kg/die. Le dosi sono state aumentate con incrementi di 0,7 mg/kg/die (se il pH intraesofageo mostrava un pH

Mantenimento della guarigione di EE a causa di GERD acido-mediata

In uno studio non controllato, in aperto, sul mantenimento della guarigione dell'EE in 46 pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 16 anni, il 54% dei pazienti ha richiesto metà della dose di guarigione. I restanti pazienti hanno aumentato la dose di guarigione (da 0,7 a un massimo di 2,8 mg/kg/die) per l'intero periodo di mantenimento o sono tornati a metà della dose prima del completamento. Dei 46 pazienti che sono entrati nella fase di mantenimento, 19 (41%) non hanno avuto ricadute durante il follow-up (range da 4 a 25 mesi). Inoltre, la terapia di mantenimento nei pazienti con EE ha comportato che il 63% dei pazienti non presentasse sintomi complessivi.

RIFERIMENTI

1. Istituto per gli standard clinici e di laboratorio (CLSI). Metodi per la diluizione Test di sensibilità agli antimicrobici per batteri che crescono aerobicamente; Standard approvato: decima edizione. Documento CLSI M07-A10, Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania, 19087, USA 2015.

INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE

PRILOSEC® (pry-lo-sec) (omeprazolo magnesio) per sospensione orale a rilascio ritardato

Qual è l'informazione più importante che dovrei sapere su PRILOSEC?

PRILOSEC 10 mg può aiutare i sintomi legati all'acido, ma potresti comunque avere seri problemi di stomaco. Parla con il tuo medico.

PRILOSEC può causare gravi effetti collaterali, tra cui:

• Un tipo di problema renale (nefrite tubulointerstiziale acuta). Alcune persone che assumono medicinali inibitori della pompa protonica (PPI), incluso PRILOSEC, possono sviluppare un problema renale chiamato nefrite tubulo-interstiziale acuta che può verificarsi in qualsiasi momento durante il trattamento con PRILOSEC. Chiama subito il medico se hai una diminuzione della quantità di urina o se hai sangue nelle urine.
• Diarrea causata da un'infezione (Clostridium difficile) nell'intestino. Chiama subito il medico se hai feci acquose o mal di stomaco che non scompare. Potresti avere o meno la febbre.
• Fratture ossee (anca, polso o colonna vertebrale). Le fratture ossee dell'anca, del polso o della colonna vertebrale possono verificarsi in persone che assumono più dosi giornaliere di farmaci PPI e per un lungo periodo di tempo (un anno o più). Informi il medico se ha una frattura ossea, specialmente nell'anca, nel polso o nella colonna vertebrale.
• Alcuni tipi di lupus eritematoso. Il lupus eritematoso è una malattia autoimmune (le cellule immunitarie del corpo attaccano altre cellule o organi del corpo). Alcune persone che assumono farmaci PPI, incluso PRILOSEC 10 mg, possono sviluppare alcuni tipi di lupus eritematoso o avere un peggioramento del lupus che già hanno. Chiama subito il medico se hai dolori articolari nuovi o in peggioramento o un'eruzione cutanea sulle guance o sulle braccia che peggiora al sole.

Parli con il medico del rischio di questi gravi effetti collaterali. PRILOSEC 10 mg può avere altri gravi effetti collaterali. Vedere "Quali sono i possibili effetti collaterali di PRILOSEC 20 mg?"

Che cos'è PRILOSEC 20 mg?

Medicinale soggetto a prescrizione chiamato inibitore della pompa protonica (PPI) utilizzato per ridurre la quantità di acido nello stomaco.

Negli adulti, PRILOSEC 20mg si usa per:

• fino a 8 settimane per la guarigione delle ulcere duodenali.
• Da 10 a 14 giorni con alcuni antibiotici per il trattamento di un'infezione causata da un batterio chiamato H. pylori. Se necessario, il medico può prescrivere altri 14-18 giorni di PRILOSEC dopo il trattamento con gli antibiotici.
• fino a 8 settimane per la guarigione delle ulcere gastriche.
• fino a 4 settimane per trattare il bruciore di stomaco e altri sintomi che si verificano con la malattia da reflusso gastroesofageo (GERD).
• fino a 8 settimane per la guarigione e il sollievo dai sintomi del danno acido correlato al rivestimento dell'esofago (chiamato esofagite erosiva o EE). Il medico può prescrivere altre 4 settimane di PRILOSEC 20 mg a pazienti la cui EE non guarisce.
• mantenere la guarigione di EE e aiutare a prevenire il ritorno dei sintomi di bruciore di stomaco causati da GERD. Non è noto se PRILOSEC sia sicuro ed efficace se utilizzato per più di 12 mesi a questo scopo.
• il trattamento a lungo termine delle condizioni in cui lo stomaco produce troppo acido. Ciò include una condizione rara chiamata sindrome di Zollinger-Ellison.

Nei bambini da 1 a 16 anni, PRILOSEC 20mg si usa per:

• fino a 4 settimane per trattare il bruciore di stomaco e altri sintomi che si verificano con GERD.
• fino a 8 settimane per il trattamento di GERD con EE.
• mantenere la guarigione di EE e aiutare a prevenire il ritorno dei sintomi di bruciore di stomaco causati da GERD. Non è noto se PRILOSEC sia sicuro ed efficace se utilizzato per più di 12 mesi a questo scopo.

Nei bambini di età compresa tra 1 mese e meno di 12 mesi, PRILOSEC 10mg si usa per:

• fino a 6 settimane per il trattamento di GERD con EE. Non è noto se PRILOSEC sia sicuro ed efficace per altri usi nei bambini di età compresa tra 1 mese e meno di 12 mesi o in bambini di età inferiore a 1 mese.

Non prenda PRILOSEC se lei è:

• allergico all'omeprazolo, a qualsiasi altro medicinale PPI o ad uno qualsiasi degli eccipienti di PRILOSEC. Vedere la fine di questa Guida ai farmaci per un elenco completo degli ingredienti.
• prendendo un medicinale contenente rilpivirina (EDURANT, COMPLERA, ODEFSEY) usato per trattare l'HIV-1 (Virus dell'immunodeficienza umana).

Prima di prendere PRILOSEC 20 mg, informi il medico di tutte le sue condizioni mediche, incluso se:

• hanno bassi livelli di magnesio, bassi livelli di calcio e bassi livelli di potassio nel sangue.
• sono incinta o stanno pianificando una gravidanza. Non è noto se PRILOSEC 10 mg danneggerà il feto.
• stanno allattando o pianificano di allattare. PRILOSEC 40 mg può passare nel latte materno. Parli con il medico del modo migliore per nutrire il bambino se prende PRILOSEC.
• Informi il medico di tutti i medicinali che assume, compresi farmaci da prescrizione e da banco, vitamine e integratori a base di erbe. In particolare informi il medico se assume un medicinale che contiene claritromicina o amoxicillina, clopidogrel (Plavix), metotrexato (Otrxup, Rasuvo, Trexall, XATMEP), digossina (LANOXIN), una pillola per l'acqua (diuretico), erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) o rifampicina (Rimactane, Rifater, Rifamate).

Come devo prendere PRILOSEC 20 mg?

• Prenda PRILOSEC 20 mg esattamente come prescritto dal medico.
• Non modifichi la dose e non interrompa PRILOSEC 40 mg senza aver consultato il medico.
• PRILOSEC viene generalmente assunto 1 volta al giorno.
• Assumere PRILOSEC 20 mg prima dei pasti.
• Gli antiacidi possono essere assunti con PRILOSEC.
• PRILOSEC viene miscelato con acqua e può essere assunto per via orale o somministrato attraverso un sondino nasogastrico (NG) o un sondino gastrico.
• Vedi il "Istruzioni per l'uso" alla fine di questa Guida ai farmaci per istruzioni su come miscelare e assumere PRILOSEC 10 mg per via orale in acqua o come miscelare e somministrare PRILOSEC attraverso una sonda NG o una sonda gastrica miscelata in acqua.
• Se dimentica una dose di PRILOSEC, la prenda non appena se ne ricorda. Se è quasi ora di prendere la dose successiva, non prenda la dose dimenticata. Prenda la dose successiva all'orario abituale. Non assumere 2 dosi contemporaneamente.
• Se prendi troppo PRILOSEC, chiama subito il tuo medico o il tuo centro antiveleni al numero 1-800-222-1222 o vai al pronto soccorso più vicino.

Quali sono i possibili effetti collaterali di PRILOSEC 40 mg?

PRILOSEC può causare gravi effetti collaterali, tra cui:

• Vedere "Qual è l'informazione più importante che dovrei sapere su PRILOSEC 40 mg?"
• Bassi livelli di vitamina B-12 nel tuo corpo può accadere in persone che hanno assunto PRILOSEC 40 mg per molto tempo (più di 3 anni). Informi il medico se si hanno sintomi di bassi livelli di vitamina B-12, inclusi mancanza di respiro, stordimento, battito cardiaco irregolare, debolezza muscolare, pelle pallida, sensazione di stanchezza, cambiamenti di umore e formicolio o intorpidimento alle braccia e alle gambe.
• Bassi livelli di magnesio e metabolismo minerale nel tuo corpo può verificarsi in persone che hanno assunto PRILOSEC per almeno 3 mesi. Informi il medico se si hanno sintomi di bassi livelli di magnesio, inclusi convulsioni, vertigini, battito cardiaco irregolare, nervosismo, dolori muscolari o debolezza e spasmi di mani, piedi o voce.
• Crescite dello stomaco (polipi della ghiandola del fondo). Le persone che assumono farmaci PPI per lungo tempo hanno un rischio maggiore di sviluppare un certo tipo di escrescenze dello stomaco chiamate polipi della ghiandola fundica, specialmente dopo aver assunto farmaci PPI per più di 1 anno.
• Gravi reazioni cutanee. PRILOSEC può causare reazioni cutanee rare ma gravi che possono interessare qualsiasi parte del corpo. Queste gravi reazioni cutanee potrebbero dover essere trattate in ospedale e potrebbero essere pericolose per la vita:
  • Eruzione cutanea che può presentare vesciche, desquamazione o sanguinamento su qualsiasi parte della pelle (comprese labbra, occhi, bocca, naso, genitali, mani o piedi).
  • Potresti anche avere febbre, brividi, dolori muscolari, mancanza di respiro o linfonodi ingrossati.

Smetta di prendere PRILOSEC 20 mg e chiami immediatamente il medico. Questi sintomi possono essere il primo segno di una grave reazione cutanea.

Gli effetti collaterali più comuni di PRILOSEC 40 mg negli adulti includono: mal di testa, dolore addominale (addominale), nausea, diarrea, vomito e gas.

Gli effetti indesiderati più comuni di PRILOSEC nei bambini di età compresa tra 1 e 16 anni includono: infezione delle vie respiratorie superiori, febbre, mal di testa, dolore nella zona dello stomaco (addominale), nausea, diarrea, vomito e gas. Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di PRILOSEC. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come devo conservare PRILOSEC 40 mg?

Conservare PRILOSEC a temperatura ambiente tra 68°F e 77°F (da 20°C a 25°C).

Tenere PRILOSEC 20 mg e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di PRILOSEC.

Talvolta i medicinali vengono prescritti per scopi diversi da quelli elencati in una Guida ai farmaci. Non utilizzare PRILOSEC per una condizione per la quale non è stato prescritto. Non somministrare PRILOSEC 40 mg ad altre persone, anche se hanno i tuoi stessi sintomi. Potrebbe danneggiarli. Puoi chiedere al tuo medico o al farmacista informazioni su PRILOSEC 20 mg scritto per gli operatori sanitari.

Quali sono gli ingredienti di PRILOSEC?

Principio attivo: omeprazolo magnesio

Ingredienti inattivi: gliceril monostearato, idrossipropilcellulosa, ipromellosa, magnesio stearato, copolimero dell'acido metacrilico C, polisorbato, sfere di zucchero, talco e trietil citrato, e anche granuli inattivi. I granuli inattivi sono composti da acido citrico, crospovidone, destrosio, idrossipropilcellulosa, ossido di ferro e gomma di xantano.

ISTRUZIONI PER L'USO

PRILOSEC® (pry-lo-sec) (omeprazolo magnesio) per sospensione orale a rilascio ritardato

Assunzione di PRILOSEC 40 mg in acqua:

PRILOSEC 40mg è disponibile in confezioni contenenti 2,5 mg e 10 mg di PRILOSEC.

Utilizzare una siringa orale per aspirare la quantità di acqua necessaria per miscelare la dose. Chieda al farmacista una siringa orale.

Se la dose di PRILOSEC 20 mg è di 2,5 mg, aggiungere 5 ml di acqua in un contenitore pulito. Svuotare il contenuto della confezione da 2,5 mg nel contenitore dell'acqua.

Se la dose di PRILOSEC 10 mg è di 10 mg, aggiungere 15 ml di acqua in un contenitore pulito. Svuotare il contenuto della confezione da 10 mg nel contenitore dell'acqua.

Se a lei o al suo bambino viene chiesto di utilizzare più di 1 confezione per la dose di PRILOSEC 10 mg, seguire le istruzioni per la miscelazione fornite dal farmacista o dal medico.

Agitare.

Lasciare addensare il composto per 2 o 3 minuti.

Mescolare e bere il composto entro 30 minuti. Se non viene utilizzata entro 30 minuti, getti questa dose e mescoli una nuova dose.

Se rimane qualche medicinale dopo aver bevuto, aggiungi altra acqua, mescola e bevi subito.

Somministrazione di PRILOSEC con acqua attraverso un sondino nasogastrico (NG) o un sondino gastrico:

Per le persone che hanno un tubo NG o un tubo gastrico di dimensione 6 o superiore, PRILOSEC può essere somministrato come segue:

PRILOSEC 20mg è disponibile in confezioni contenenti 2,5 mg e 10 mg di PRILOSEC.

Utilizzare solo una siringa con punta di catetere per somministrare PRILOSEC 20 mg attraverso un tubo NG o un tubo gastrico di dimensione 6 o superiore.

Se la dose di PRILOSEC è 2,5 mg, aggiungere 5 ml di acqua a una siringa con punta di catetere. Aggiungere il contenuto della confezione da 2,5 mg alla siringa.

Se la dose di PRILOSEC 40 mg è di 10 mg, aggiungere 15 ml di acqua a una siringa con punta di catetere. Aggiungere il contenuto della confezione da 10 mg alla siringa.

Agitare subito la siringa e lasciare che la miscela si addensi per 2 o 3 minuti.

Agitare la siringa e iniettare attraverso il tubo NG o il tubo gastrico nello stomaco entro 30 minuti.

Riempi la siringa con la stessa quantità di acqua che hai usato per preparare la dose di PRILOSEC (5 ml o 15 ml di acqua a seconda della dose).

Agitare la siringa e sciacquare l'eventuale medicinale rimanente dal tubo NG o dal tubo gastrico nello stomaco.

Questa guida ai farmaci è stata approvata dalla Food and Drug Administration statunitense