Pepcid 20mg, 40mg Famotidine Uso, Effetti Collaterali e Dosaggio. Prezzo in farmacia online. Farmaci generici senza ricetta.
Che cos'è Pepcid e come viene utilizzato?
Pepcid (famotidina) è usato per trattare il bruciore di stomaco, GERD e la sindrome di Zollinger-Ellison. È disponibile da banco. Pepcid 20 mg è disponibile come generico.
Quali sono i possibili effetti collaterali dell'uso di Pepcid?
Gli effetti collaterali sono rari, ma possono includere:
- fatica,
- vomito,
- nausea,
- fastidio addominale,
- anoressia,
- bocca asciutta,
- avventato, e
- crampi muscolari
DESCRIZIONE
Il principio attivo di PEPCID® (famotidina) è un antagonista del recettore H2 dell'istamina. La famotidina è N'(aminosulfonil)-3-[[[2-[(diamminometilene)ammino]-4-tiazolil]metil]tio]propanimidammide. La formula empirica della famotidina è C8H15N7O2S3 e il suo peso molecolare è 337,43. La sua formula strutturale è:
La famotidina è un composto cristallino da bianco a giallo pallido che è liberamente solubile in acido acetico glaciale, leggermente solubile in metanolo, molto leggermente solubile in acqua e praticamente insolubile in etanolo.
Ogni compressa per somministrazione orale contiene 20 mg o 40 mg di famotidina e i seguenti eccipienti: idrossipropilcellulosa, ipromellosa, ossidi di ferro, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, amido di mais, talco, biossido di titanio e cera carnauba.
INDICAZIONI
PEPCID 40mg è indicato in:
DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE
Ulcera duodenale
Terapia acuta: La dose orale raccomandata per gli adulti per l'ulcera duodenale attiva è di 40 mg una volta al giorno prima di coricarsi. La maggior parte dei pazienti guarisce entro 4 settimane; raramente c'è motivo di usare PEPCID a dosaggio pieno per più di 6-8 settimane. È efficace anche un regime di 20 mg bid.
Terapia di mantenimento: La dose orale raccomandata per gli adulti è di 20 mg una volta al giorno prima di coricarsi.
Ulcera gastrica benigna
Terapia acuta: La dose orale raccomandata per gli adulti per l'ulcera gastrica benigna attiva è di 40 mg una volta al giorno prima di coricarsi.
Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD)
La dose orale raccomandata per il trattamento di pazienti adulti con sintomi di GERD è di 20 mg bid per un massimo di 6 settimane. La dose orale raccomandata per il trattamento di pazienti adulti con esofagite comprese erosioni e ulcerazioni e sintomi associati a GERD è di 20 o 40 mg bid per un massimo di 12 settimane (vedi FARMACOLOGIA CLINICA negli adulti , Studi clinici ).
Dosaggio per pazienti pediatrici
Vedere PRECAUZIONI , Pazienti pediatrici
Gli studi descritti in PRECAUZIONI, Pazienti pediatrici
Dosaggio per pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 16 anni
Vedere PRECAUZIONI , Pazienti pediatrici 1-16 anni di età.
Gli studi descritti in PRECAUZIONI, Pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 16 anni suggeriscono le seguenti dosi iniziali nei pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 16 anni:
Ulcera peptica - 0,5 mg/kg/die PO prima di coricarsi o bid diviso fino a 40 mg/die.
Malattia da reflusso gastroesofageo con o senza esofagite comprese erosioni e ulcerazioni - 1,0 mg/kg/die PO diviso bid fino a 40 mg bid
Mentre gli studi non controllati pubblicati suggeriscono l'efficacia della famotidina nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo e dell'ulcera peptica, i dati nei pazienti pediatrici sono insufficienti per stabilire la percentuale di risposta con la dose e la durata della terapia. Pertanto, la durata del trattamento (inizialmente basata sulle raccomandazioni sulla durata degli adulti) e la dose devono essere individualizzate in base alla risposta clinica e/o alla determinazione del pH (gastrico o esofageo) e all'endoscopia. Studi clinici non controllati pubblicati in pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 16 anni hanno impiegato dosi fino a 1 mg/kg/die per l'ulcera peptica e 2 mg/kg/die per GERD con o senza esofagite comprese erosioni e ulcerazioni.
Condizioni patologiche ipersecretorie (p. es., sindrome di Zollinger-Ellison, adenomi endocrini multipli)
Il dosaggio di PEPCID nei pazienti con condizioni patologiche di ipersecrezione varia a seconda del singolo paziente. La dose iniziale orale raccomandata per gli adulti per condizioni patologiche di ipersecrezione è di 20 mg ogni 6 h. In alcuni pazienti può essere necessaria una dose iniziale più elevata. Le dosi devono essere adattate alle esigenze individuali del paziente e devono continuare fino a quando clinicamente indicato. Dosi fino a 160 mg ogni 6 h sono state somministrate ad alcuni pazienti adulti con grave sindrome di Zollinger-Ellison.
Uso concomitante di antiacidi
Gli antiacidi possono essere somministrati in concomitanza, se necessario.
Adeguamento del dosaggio per i pazienti con insufficienza renale moderata o grave
Nei pazienti adulti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina
Sulla base del confronto dei parametri farmacocinetici per PEPCID negli adulti e nei pazienti pediatrici, deve essere preso in considerazione un aggiustamento del dosaggio nei pazienti pediatrici con insufficienza renale moderata o grave.
COME FORNITO
PEPCID 40 mg compresse 20 mg, sono compresse rivestite con film di colore beige, rotonde, quadrate, con codice MSD su un lato e lisce sull'altro. Sono forniti come segue:
NDC 42998-639-09 unità di utilizzo bottiglie da 30 NDC 42998-639-98 unità di utilizzo bottiglie da 100.
Le compresse di PEPCID 40 mg, 40 mg, sono compresse rivestite con film marrone chiaro, arrotondate, di forma quadrata, con codice MSD su un lato e lisce sull'altro. Sono forniti come segue:
NDC 42998-649-09 unità di utilizzo bottiglie da 30 NDC 42998-649-98 unità d'uso bottiglie da 100. Stoccaggio
Conservare a temperatura ambiente controllata.
Le compresse di PEPCID® (famotidina) da 20 mg e le compresse da 40 mg sono prodotte per: Marathon Pharmaceuticals, LLC, Northbrook, IL 60062, USA. Pubblicato febbraio 2014.
EFFETTI COLLATERALI
Le reazioni avverse elencate di seguito sono state riportate durante studi clinici nazionali e internazionali su circa 2500 pazienti. In quegli studi clinici controllati in cui PEPCID 40 mg compresse è stato confrontato con placebo, l'incidenza di eventi avversi nel gruppo che ha ricevuto PEPCID compresse, 40 mg prima di coricarsi, è stata simile a quella del gruppo placebo.
Le seguenti reazioni avverse si sono verificate in più dell'1% dei pazienti in terapia con PEPCID negli studi clinici controllati e possono essere causalmente correlate al farmaco: mal di testa (4,7%), capogiri (1,3%), costipazione (1,2% ) e diarrea (1,7%).
Le seguenti altre reazioni avverse sono state riportate raramente negli studi clinici o da quando il farmaco è stato commercializzato. La relazione con la terapia con PEPCID 20 mg non è stata chiara in molti casi. All'interno di ciascuna categoria le reazioni avverse sono elencate in ordine decrescente di gravità:
Corpo nel suo insieme: febbre, astenia, stanchezza
Cardiovascolare: aritmia, blocco atrioventricolare, palpitazioni. Molto raramente è stato riportato un intervallo QT prolungato, in pazienti con funzionalità renale compromessa.
Gastrointestinale: ittero colestatico, epatite, anomalie degli enzimi epatici, vomito, nausea, disturbi addominali, anoressia, secchezza delle fauci
Ematologico: rari casi di agranulocitosi, pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia
Ipersensibilità: anafilassi, angioedema, edema orbitale o facciale, orticaria, eruzione cutanea, iniezione congiuntivale
Muscoloscheletrico: rabdomiolisi, dolore muscoloscheletrico inclusi crampi muscolari, artralgia
Sistema nervoso/psichiatrico: sequestro di grande male; disturbi psichici, reversibili nei casi per i quali è stato ottenuto un follow-up, tra cui allucinazioni, confusione, agitazione, depressione, ansia, diminuzione della libido; parestesia; insonnia; sonnolenza. Molto raramente sono state riportate convulsioni in pazienti con funzionalità renale compromessa.
Respiratorio: broncospasmo, polmonite interstiziale
Pelle: necrolisi epidermica tossica/sindrome di Stevens-Johnson (molto raro), alopecia, acne, prurito, pelle secca, vampate di calore
Sensi speciali: acufene, disturbi del gusto
Altro: sono stati segnalati rari casi di impotenza e rari casi di ginecomastia; tuttavia, negli studi clinici controllati, le incidenze non erano maggiori di quelle osservate con il placebo.
Le reazioni avverse riportate per PEPCID compresse possono verificarsi anche con PEPCID 20 mg per sospensione orale.
Pazienti Pediatrici
In uno studio clinico su 35 pazienti pediatrici
INTERAZIONI DI DROGA
Non sono state identificate interazioni farmacologiche. Studi con famotidina nell'uomo, in modelli animali e in vitro non hanno mostrato alcuna interferenza significativa con la disposizione dei composti metabolizzati dagli enzimi microsomiali epatici, ad esempio il sistema del citocromo P450. I composti testati nell'uomo includono warfarin, teofillina, fenitoina, diazepam, aminopirina e antipirina. Il verde di indocianina come indice di estrazione di farmaci epatici è stato testato e non sono stati riscontrati effetti significativi.
AVVERTENZE
Nessuna informazione fornita
PRECAUZIONI
Generale
La risposta sintomatica alla terapia con PEPCID non preclude la presenza di neoplasie gastriche.
Pazienti con insufficienza renale moderata o grave
Poiché sono stati segnalati effetti avversi sul SNC in pazienti con insufficienza renale moderata e grave, potrebbe essere necessario utilizzare intervalli più lunghi tra le dosi o dosi più basse nei pazienti con moderata (clearance della creatinina FARMACOLOGIA CLINICA negli adulti e DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ). Molto raramente è stato riportato un intervallo QT prolungato in pazienti con funzionalità renale compromessa il cui intervallo dose/dose di famotidina potrebbe non essere stato adeguato in modo appropriato.
Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
In uno studio di 106 settimane su ratti e uno studio di 92 settimane su topi a cui sono state somministrate dosi orali fino a 2000 mg/kg/die (circa 2500 volte la dose umana raccomandata per l'ulcera duodenale attiva), non vi è stata evidenza di potenziale cancerogeno per PEPCID.
La famotidina è risultata negativa al test del mutageno microbico (test di Ames) con Salmonella typhimurium ed Escherichia coli con o senza attivazione degli enzimi epatici di ratto a concentrazioni fino a 10.000 mcg/piastra. In studi in vivo sui topi, con un test del micronucleo e un test di aberrazione cromosomica, non è stata osservata alcuna evidenza di un effetto mutageno.
Negli studi con ratti trattati con dosi orali fino a 2000 mg/kg/die o dosi endovenose fino a 200 mg/kg/die, la fertilità e le prestazioni riproduttive non sono state alterate.
Gravidanza
Gravidanza Categoria B
Sono stati condotti studi sulla riproduzione su ratti e conigli a dosi orali fino a 2000 e 500 mg/kg/die, rispettivamente, e in entrambe le specie a dosi endovenose fino a 200 mg/kg/die, e non hanno rivelato prove significative di ridotta fertilità o danni al feto a causa di PEPCID. Sebbene non siano stati osservati effetti fetotossici diretti, in alcuni conigli sono stati osservati aborti sporadici verificatisi solo in madri che mostravano una marcata diminuzione dell'assunzione di cibo a dosi orali di 200 mg/kg/die (250 volte la dose abituale nell'uomo) o superiori. Non ci sono, tuttavia, studi adeguati o ben controllati sulle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.
Madri che allattano
Studi condotti su ratti che allattano hanno dimostrato che la famotidina viene secreta nel latte materno. Depressione transitoria della crescita è stata osservata in giovani ratti che allattavano da madri trattate con dosi maternotossiche di almeno 600 volte la dose abituale nell'uomo. La famotidina è rilevabile nel latte materno. A causa delle potenziali reazioni avverse gravi dovute al PEPCID nei lattanti, è necessario decidere se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.
Pazienti pediatrici
L'uso di PEPCID 20 mg in pazienti pediatrici di età inferiore a 1 anno è supportato da evidenze provenienti da studi adeguati e ben controllati di PEPCID negli adulti e dai seguenti studi su pazienti pediatrici di età inferiore a 1 anno.
Due studi di farmacocinetica in pazienti pediatrici 3 mesi e 1 anno è simile a quella osservata nei pazienti pediatrici più anziani (1-15 anni di età) e negli adulti . Al contrario, i pazienti pediatrici di età compresa tra 0 e 3 mesi avevano valori di clearance della famotidina da 2 a 4 volte inferiori rispetto a quelli dei pazienti pediatrici più anziani e degli adulti. Questi studi mostrano anche che la biodisponibilità media nei pazienti pediatrici FARMACOLOGIA CLINICA nei pazienti pediatrici , Farmacocinetica e farmacodinamica .)
In uno studio in doppio cieco, randomizzato, di sospensione del trattamento, 35 pazienti pediatrici REAZIONI AVVERSE , Pazienti Pediatrici ).
Questi studi suggeriscono che una dose iniziale di 0,5 mg/kg/dose di famotidina sospensione orale può essere di beneficio per il trattamento della GERD fino a 4 settimane una volta al giorno nei pazienti di età
Pazienti pediatrici 1-16 anni di età
L'uso di PEPCID 40 mg in pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 16 anni è supportato da evidenze provenienti da studi adeguati e ben controllati di PEPCID negli adulti e dai seguenti studi in pazienti pediatrici: In studi pubblicati su un piccolo numero di pazienti pediatrici 1-15 anni di età, la clearance della famotidina era simile a quella osservata negli adulti. Nei pazienti pediatrici di età compresa tra 11 e 15 anni, dosi orali di 0,5 mg/kg erano associate a un'area media sotto la curva (AUC) simile a quella osservata negli adulti trattati per via orale con 40 mg. Allo stesso modo, nei pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 15 anni, dosi endovenose di 0,5 mg/kg sono state associate a un'AUC media simile a quella osservata negli adulti trattati per via endovenosa con 40 mg. Studi pubblicati limitati suggeriscono anche che la relazione tra concentrazione sierica e soppressione acida è simile nei pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 15 anni rispetto agli adulti. Questi studi suggeriscono una dose iniziale per i pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 16 anni come segue:
Ulcera peptica - 0,5 mg/kg/giorno PO prima di coricarsi o bid diviso Fino a 40 mg/giorno.
Malattia da reflusso gastroesofageo con o senza esofagite comprese erosioni e ulcerazioni - 1,0 mg/kg/die PO diviso bid fino a 40 mg bid
Mentre gli studi non controllati pubblicati suggeriscono l'efficacia della famotidina nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo e dell'ulcera peptica, i dati nei pazienti pediatrici sono insufficienti per stabilire la percentuale di risposta con la dose e la durata della terapia. Pertanto, la durata del trattamento (inizialmente basata sulle raccomandazioni sulla durata degli adulti) e la dose devono essere individualizzate in base alla risposta clinica e/o alla determinazione del pH (gastrico o esofageo) e all'endoscopia. Studi clinici non controllati pubblicati su pazienti pediatrici hanno impiegato dosi fino a 1 mg/kg/die per l'ulcera peptica e 2 mg/kg/die per GERD con o senza esofagite comprese erosioni e ulcerazioni.
Uso geriatrico
Dei 4.966 soggetti negli studi clinici che sono stati trattati con famotidina, 488 soggetti (9,8%) avevano 65 anni e più e 88 soggetti (1,7%) avevano più di 75 anni di età. Non sono state osservate differenze complessive in termini di sicurezza o efficacia tra questi soggetti e i soggetti più giovani. Tuttavia, non si può escludere una maggiore sensibilità di alcuni individui più anziani.
Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio in base all'età (vedi FARMACOLOGIA CLINICA negli adulti , Farmacocinetica ). Questo farmaco è noto per essere sostanzialmente escreto dai reni e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una funzione renale ridotta, occorre prestare attenzione nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzione renale. È necessario un aggiustamento del dosaggio in caso di insufficienza renale moderata o grave (vedi PRECAUZIONI , Pazienti con insufficienza renale moderata o grave e DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE , Aggiustamento del dosaggio per i pazienti con insufficienza renale moderata o grave ).
OVERDOSE
Le reazioni avverse nei casi di sovradosaggio sono simili alle reazioni avverse riscontrate nella normale esperienza clinica (vedi REAZIONI AVVERSE ). Dosi orali fino a 640 mg/die sono state somministrate a pazienti adulti con condizioni patologiche di ipersecrezione senza gravi effetti avversi. In caso di sovradosaggio, il trattamento deve essere sintomatico e di supporto. Il materiale non assorbito deve essere rimosso dal tratto gastrointestinale, il paziente deve essere monitorato e deve essere adottata una terapia di supporto.
La DL50 orale di famotidina in ratti e topi maschi e femmine era maggiore di 3000 mg/kg e la dose orale acuta letale minima nei cani superava i 2000 mg/kg. La famotidina non ha prodotto effetti evidenti a dosi orali elevate nei topi, ratti, gatti e cani, ma ha indotto una significativa anoressia e depressione della crescita nei conigli a partire da 200 mg/kg/die per via orale. La DL50 endovenosa di famotidina per topi e ratti variava da 254 a 563 mg/kg e la dose singola letale minima per via endovenosa nei cani era di circa 300 mg/kg. Segni di intossicazione acuta nei cani trattati per via endovenosa erano vomito, irrequietezza, pallore delle mucose o arrossamento della bocca e delle orecchie, ipotensione, tachicardia e collasso.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilità a qualsiasi componente di questi prodotti. È stata osservata una sensibilità incrociata in questa classe di composti. Pertanto, PEPCID 40 mg non deve essere somministrato a pazienti con una storia di ipersensibilità ad altri antagonisti dei recettori H2.
FARMACOLOGIA CLINICA
Farmacologia clinica negli adulti
Effetti GI
PEPCID è un inibitore competitivo dei recettori H2 dell'istamina. La principale attività farmacologica clinicamente importante di PEPCID 40 mg è l'inibizione della secrezione gastrica. Sia la concentrazione di acido che il volume della secrezione gastrica sono soppressi dal PEPCID, mentre i cambiamenti nella secrezione di pepsina sono proporzionali alla produzione di volume.
In volontari normali e ipersecretori, PEPCID 20 mg ha inibito la secrezione gastrica basale e notturna, nonché la secrezione stimolata dal cibo e dalla pentagastrina. Dopo somministrazione orale, l'inizio dell'effetto antisecretorio si è verificato entro un'ora; l'effetto massimo era dose-dipendente e si verificava entro una o tre ore. La durata dell'inibizione della secrezione con dosi di 20 e 40 mg è stata di 10-12 ore.
Singole dosi orali serali di 20 e 40 mg hanno inibito la secrezione acida basale e notturna in tutti i soggetti; la secrezione acida gastrica notturna media è stata inibita rispettivamente dell'86% e del 94% per un periodo di almeno 10 ore. Le stesse dosi somministrate al mattino hanno soppresso la secrezione acida stimolata dal cibo in tutti i soggetti. La soppressione media è stata del 76% e 84%, rispettivamente, da 3 a 5 ore dopo la somministrazione, e del 25% e 30%, rispettivamente, da 8 a 10 ore dopo la somministrazione. In alcuni soggetti che hanno ricevuto la dose da 20 mg, tuttavia, l'effetto antisecretorio è stato dissipato entro 6-8 ore. Non vi è stato alcun effetto cumulativo con dosi ripetute. Il pH intragastrico notturno è stato aumentato con dosi serali di 20 e 40 mg di PEPCID a valori medi rispettivamente di 5,0 e 6,4. Quando il PEPCID 40 mg è stato somministrato dopo colazione, il pH interdigestivo basale diurno a 3 e 8 ore dopo 20 o 40 mg di PEPCID 40 mg è stato portato a circa 5.
PEPCID 40 mg ha avuto scarso o nessun effetto sui livelli di gastrina sierica a digiuno o postprandiale. Lo svuotamento gastrico e la funzione pancreatica esocrina non sono stati influenzati dal PEPCID.
Altri effetti
Gli effetti sistemici del PEPCID sul sistema nervoso centrale, cardiovascolare, respiratorio o endocrino non sono stati rilevati negli studi di farmacologia clinica. Inoltre, non sono stati rilevati effetti antiandrogeni. (Vedere REAZIONI AVVERSE .) I livelli di ormone sierico, inclusi prolattina, cortisolo, tiroxina (T4) e testosterone, non sono stati alterati dopo il trattamento con PEPCID.
Farmacocinetica
PEPCID 20 mg non è completamente assorbito. La biodisponibilità delle dosi orali è del 40-45%. La biodisponibilità può essere leggermente aumentata dal cibo o leggermente ridotta dagli antiacidi; tuttavia, questi effetti non hanno alcuna conseguenza clinica. PEPCID subisce un metabolismo di primo passaggio minimo. Dopo dosi orali, i livelli plasmatici di picco si verificano in 1-3 ore. I livelli plasmatici dopo dosi multiple sono simili a quelli dopo dosi singole. Dal 15 al 20% di PEPCID 20 mg nel plasma è legato alle proteine. PEPCID ha un'emivita di eliminazione di 2,5-3,5 ore. Il PEPCID viene eliminato per via renale (65-70%) e metabolica (30-35%). La clearance renale è 250-450 ml/min, indicando una certa escrezione tubulare. Il 25-30% di una dose orale e il 65-70% di una dose endovenosa vengono ritrovati nelle urine come composto immodificato. L'unico metabolita identificato nell'uomo è l'S-ossido.
Esiste una stretta relazione tra i valori di clearance della creatinina e l'emivita di eliminazione di PEPCID. Nei pazienti con insufficienza renale grave, cioè con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min, l'emivita di eliminazione di PEPCID può superare le 20 ore e può essere necessario un aggiustamento della dose o degli intervalli tra le somministrazioni in caso di insufficienza renale moderata e grave (vedere PRECAUZIONI , DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ).
Nei pazienti anziani, non ci sono cambiamenti clinicamente significativi correlati all'età nella farmacocinetica di PEPCID. Tuttavia, nei pazienti anziani con ridotta funzionalità renale, la clearance del farmaco può essere ridotta (vedi PRECAUZIONI , Uso geriatrico ).
Studi clinici
Ulcera duodenale
In uno studio multicentrico statunitense, in doppio cieco, in pazienti ambulatoriali con ulcera duodenale confermata endoscopicamente, il PEPCID somministrato per via orale è stato confrontato con il placebo. Come mostrato nella Tabella 1, il 70% dei pazienti trattati con PEPCID 40 mg hs è guarito entro la settimana 4.
pazienti non guariti entro la settimana 4 sono stati proseguiti nello studio. Entro la settimana 8, l'83% dei pazienti trattati con PEPCID era guarito rispetto al 45% dei pazienti trattati con placebo. L'incidenza della guarigione dell'ulcera con PEPCID era significativamente più alta rispetto al placebo in ogni momento, in base alla proporzione di ulcere guarite confermate endoscopicamente.
In questo studio, il tempo per alleviare il dolore diurno e notturno era significativamente più breve per i pazienti che ricevevano PEPCID rispetto ai pazienti che ricevevano placebo; i pazienti che hanno ricevuto PEPCID hanno anche assunto meno antiacidi rispetto ai pazienti che hanno ricevuto il placebo.
Trattamento di mantenimento a lungo termine delle ulcere duodenali
PEPCID 40 mg, 20 mg pohs, è stato confrontato con placebo hs come terapia di mantenimento in due studi multicentrici in doppio cieco su pazienti con ulcere duodenali guarite endoscopicamente confermate. Nello studio statunitense l'incidenza dell'ulcera osservata entro 12 mesi nei pazienti trattati con placebo è stata 2,4 volte maggiore rispetto ai pazienti trattati con PEPCID. Gli 89 pazienti trattati con PEPCID hanno avuto un'incidenza cumulativa di ulcera osservata del 23,4% rispetto a un'incidenza di ulcera osservata del 56,6% negli 89 pazienti che hanno ricevuto il placebo (p
Ulcera gastrica
In uno studio multicentrico, in doppio cieco, sia negli Stati Uniti che in uno studio internazionale, in pazienti con ulcera gastrica benigna attiva confermata endoscopicamente, PEPCID somministrato per via orale 20 mg, 40 mg hs, è stato confrontato con placebo hs Durante gli studi erano consentiti antiacidi, ma il consumo non era significativamente diverso tra i gruppi PEPCID e placebo. Come mostrato nella Tabella 2, l'incidenza della guarigione dell'ulcera (abbandono conteggiato come non cicatrizzato) con PEPCID 20 mg era statisticamente significativamente migliore rispetto al placebo alle settimane 6 e 8 nello studio statunitense e alle settimane 4, 6 e 8 nello studio internazionale, sulla base sul numero di ulcere guarite, confermato dall'endoscopia.
Il tempo per il completo sollievo dal dolore diurno e notturno è stato statisticamente significativamente più breve per i pazienti trattati con PEPCID 20 mg rispetto ai pazienti che hanno ricevuto placebo; tuttavia, in nessuno dei due studi è stata riscontrata una differenza statisticamente significativa nella proporzione di pazienti il cui dolore è stato alleviato entro la fine dello studio (settimana 8).
Malattia da reflusso gastroesofageo (GERD)
Il PEPCID somministrato per via orale è stato confrontato con il placebo in uno studio statunitense che ha arruolato pazienti con sintomi di GERD e senza evidenza endoscopica di erosione o ulcerazione dell'esofago. PEPCID 20 mg bid era statisticamente significativamente superiore a 40 mg hs e al placebo nel fornire un esito sintomatico di successo, definito come miglioramento moderato o eccellente dei sintomi (Tabella 3).
Entro due settimane di trattamento, il successo sintomatico è stato osservato in una percentuale maggiore di pazienti che assumevano PEPCID 20 mg bid rispetto al placebo (p ≤ 0,01).
Il miglioramento sintomatico e la guarigione dell'erosione e dell'ulcerazione verificata endoscopicamente sono stati studiati in due prove aggiuntive. La guarigione è stata definita come la risoluzione completa di tutte le erosioni o ulcerazioni visibili con l'endoscopia. Lo studio statunitense che ha confrontato PEPCID 40 mg pobid con placebo e PEPCID 20 mg pobid ha mostrato una percentuale di guarigione significativamente maggiore per PEPCID 40 mg bid alle settimane 6 e 12 (Tabella 4).
Rispetto al placebo, i pazienti che hanno ricevuto PEPCID hanno avuto un sollievo più rapido dal bruciore di stomaco diurno e notturno e una percentuale maggiore di pazienti ha avuto un sollievo completo dal bruciore di stomaco notturno. Queste differenze erano statisticamente significative.
Nello studio internazionale, quando PEPCID 40 mg pobid è stato confrontato con ranitidina 150 mg pobid, è stata osservata una percentuale di guarigione statisticamente significativamente maggiore con PEPCID 40 mg bid alla settimana 12 (Tabella 5). Non c'era, tuttavia, alcuna differenza significativa tra i trattamenti nel sollievo dei sintomi.
Condizioni patologiche ipersecretorie (p. es., sindrome di Zollinger-Ellison, adenomi endocrini multipli)
Negli studi su pazienti con condizioni patologiche ipersecretorie come la sindrome di Zollinger-Ellison con o senza adenomi endocrini multipli, il PEPCID ha inibito significativamente la secrezione di acido gastrico e controllato i sintomi associati. Dosi somministrate per via orale da 20 a 160 mg ogni 6 h hanno mantenuto la secrezione di acido basale al di sotto di 10 mEq/ora; le dosi iniziali sono state titolate in base alle esigenze del singolo paziente e in alcuni pazienti sono stati necessari adeguamenti successivi nel tempo. PEPCID 40 mg è stato ben tollerato a questi livelli di dose elevati per periodi prolungati (superiori a 12 mesi) in otto pazienti e non sono stati segnalati casi di ginecomastia, aumento dei livelli di prolattina o impotenza considerati dovuti al farmaco.
Farmacologia clinica nei pazienti pediatrici
Farmacocinetica
La tabella 6 presenta i dati di farmacocinetica provenienti da studi clinici e da uno studio pubblicato su pazienti pediatrici (
La clearance plasmatica è ridotta e l'emivita di eliminazione è prolungata nei pazienti pediatrici di età compresa tra 0 e 3 mesi rispetto ai pazienti pediatrici più anziani. I parametri di farmacocinetica per i pazienti pediatrici, di età > 3 mesi-15 anni, sono paragonabili a quelli ottenuti per gli adulti.
Gli studi di biodisponibilità di 8 pazienti pediatrici (11-15 anni di età) hanno mostrato una biodisponibilità orale media di 0,5 rispetto ai valori degli adulti compresi tra 0,42 e 0,49. Dosi orali di 0,5 mg/kg hanno raggiunto AUC di 645 ± 249 ng-ora/mL e 580 ± 60 ng-ora/mL in pazienti pediatrici
Farmacodinamica
La farmacodinamica della famotidina è stata valutata in 5 pazienti pediatrici di età compresa tra 2 e 13 anni utilizzando il modello sigmoide Emax. Questi dati suggeriscono che la relazione tra la concentrazione sierica di famotidina e la soppressione dell'acido gastrico è simile a quella osservata in uno studio sugli adulti (Tabella 7).
Cinque studi pubblicati (Tabella 8) hanno esaminato l'effetto della famotidina sul pH gastrico e la durata della soppressione acida nei pazienti pediatrici. Sebbene ogni studio avesse un disegno diverso, i dati sulla soppressione acida nel tempo sono riassunti come segue:
In uno studio è stato dimostrato che la durata dell'effetto della famotidina EV 0,5 mg/kg sul pH gastrico e sulla soppressione acida è più lunga nei pazienti pediatrici di età inferiore a 1 mese rispetto ai pazienti pediatrici più anziani. Questa maggiore durata della soppressione dell'acido gastrico è coerente con la diminuzione della clearance nei pazienti pediatrici di età
INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE
Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento al PRECAUZIONI sezione.