Minipress 1mg, 2mg Prazosin Uso, Effetti Collaterali e Dosaggio. Prezzo in farmacia online. Farmaci generici senza ricetta.

Cos'è Minipress e come si usa?

Minipress (prazosina cloridrato) è un alfa-bloccante adrenergico usato per trattare l'ipertensione (pressione sanguigna alta).

Quali sono gli effetti collaterali di Minipress 2 mg?

Gli effetti collaterali comuni di Minipress 1 mg includono:

• male alla testa,
• sonnolenza,
• stanchezza,
• debolezza,
• visione offuscata,
• nausea,
• vomito,
• diarrea, o
• costipazione mentre il tuo corpo si adatta al farmaco

Altri effetti collaterali di Minipress 2mg includono:

• stordimento o capogiri in piedi, specialmente dopo la prima dose e subito dopo l'assunzione di una dose del farmaco durante la prima settimana di trattamento.

Informi il medico se si verificano gravi effetti collaterali di Minipress 1 mg, inclusi battito cardiaco accelerato o martellante o sfarfallio nel petto, sensazione di svenimento, difficoltà a respirare, gonfiore alle mani o ai piedi o un'erezione dolorosa o che dura 4 ore o più.

DESCRIZIONE

MINIPRESS® (prazosina cloridrato), un derivato della chinazolina, è il primo di una nuova classe chimica di antipertensivi. È il sale cloridrato della 1-(4-ammino-6,7-dimetossi-2-chinazolinil)-4-(2-furoil) piperazina e la sua formula strutturale è:

Formula molecolare C19H21N5O4•HCl

È una sostanza bianca, cristallina, leggermente solubile in acqua e soluzione salina isotonica, e ha un peso molecolare di 419,87. Ogni capsula da 1 mg di MINIPRESS per uso orale contiene un farmaco equivalente a 1 mg di base libera.

Gli ingredienti inerti nelle formulazioni sono: capsule di gelatina dura (che possono contenere Blue 1, Red 3, Red 28, Red 40 e altri ingredienti inerti); stearato di magnesio; sodio lauril solfato; amido; saccarosio.

INDICAZIONI

MINIPRESS 1mg è indicato per il trattamento dell'ipertensione, per abbassare la pressione sanguigna. L'abbassamento della pressione sanguigna riduce il rischio di eventi cardiovascolari fatali e non fatali, principalmente ictus e infarto del miocardio. Questi benefici sono stati osservati in studi controllati di farmaci antipertensivi di un'ampia varietà di classi farmacologiche, incluso questo farmaco.

Il controllo della pressione alta dovrebbe far parte di una gestione completa del rischio cardiovascolare, inclusi, se del caso, il controllo dei lipidi, la gestione del diabete, la terapia antitrombotica, la cessazione del fumo, l'esercizio fisico e l'assunzione limitata di sodio. Molti pazienti richiedono più di un farmaco per raggiungere gli obiettivi di pressione sanguigna. Per consigli specifici su obiettivi e gestione, vedere le linee guida pubblicate, come quelle del Comitato nazionale congiunto per la prevenzione, il rilevamento, la valutazione e il trattamento della pressione alta (JNC) del National High Blood Pressure Education Program.

Numerosi farmaci antipertensivi, provenienti da una varietà di classi farmacologiche e con diversi meccanismi d'azione, hanno dimostrato in studi randomizzati controllati di ridurre la morbilità e la mortalità cardiovascolare e si può concludere che si tratta di una riduzione della pressione sanguigna e non di qualche altra proprietà farmacologica di i farmaci, che è in gran parte responsabile di tali benefici. Il più ampio e consistente beneficio in termini di esito cardiovascolare è stato una riduzione del rischio di ictus, ma sono state osservate regolarmente anche riduzioni dell'infarto miocardico e della mortalità cardiovascolare.

Un'elevata pressione sistolica o diastolica provoca un aumento del rischio cardiovascolare e l'aumento assoluto del rischio per mmHg è maggiore a pressioni sanguigne più elevate, quindi anche modeste riduzioni dell'ipertensione grave possono fornire un beneficio sostanziale. La riduzione del rischio relativo dalla riduzione della pressione sanguigna è simile tra le popolazioni con rischio assoluto variabile, quindi il beneficio assoluto è maggiore nei pazienti che sono a rischio più elevato indipendentemente dalla loro ipertensione (ad esempio, pazienti con diabete o iperlipidemia) e tali pazienti sarebbero attesi beneficiare di un trattamento più aggressivo per un obiettivo di pressione sanguigna più bassa.

Alcuni farmaci antipertensivi hanno effetti minori sulla pressione sanguigna (come monoterapia) nei pazienti neri e molti farmaci antipertensivi hanno indicazioni ed effetti aggiuntivi approvati (p. es., su angina, insufficienza cardiaca o malattia renale diabetica). Queste considerazioni possono guidare la scelta della terapia.

MINIPRESS può essere utilizzato da solo o in combinazione con altri farmaci antipertensivi come diuretici o agenti beta-bloccanti adrenergici.

DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE

La dose di MINIPRESS 1 mg deve essere aggiustata in base alla risposta pressoria individuale del paziente. Di seguito una guida alla sua amministrazione:

Dose iniziale

1 mg due o tre volte al giorno (vedi AVVERTENZE .)

Dose di mantenimento

Il dosaggio può essere aumentato lentamente fino a una dose giornaliera totale di 20 mg somministrata in dosi frazionate. I dosaggi terapeutici più comunemente impiegati variavano da 6 mg a 15 mg al giorno somministrati in dosi frazionate. Dosi superiori a 20 mg di solito non aumentano l'efficacia, tuttavia alcuni pazienti possono beneficiare di ulteriori aumenti fino a una dose giornaliera di 40 mg somministrata in dosi frazionate. Dopo la titolazione iniziale, alcuni pazienti possono essere mantenuti adeguatamente con un regime di dosaggio due volte al giorno.

Utilizzare con altri farmaci

Quando si aggiunge un diuretico o un altro agente antiipertensivo, la dose di MINIPRESS 1 mg deve essere ridotta a 1 mg o 2 mg tre volte al giorno e si procede quindi alla retrazione.

La somministrazione concomitante di MINIPRESS 1 mg con un inibitore della PDE-5 può provocare effetti additivi di riduzione della pressione sanguigna e ipotensione sintomatica; pertanto, la terapia con inibitori della PDE-5 deve essere iniziata alla dose più bassa nei pazienti che assumono MINIPRESS.

COME FORNITO

Distribuito da: Pfizer Labs, Divisione di Pfizer Inc., NY, NY 10017. Revisionato: febbraio 2015

EFFETTI COLLATERALI

Gli studi clinici sono stati condotti su più di 900 pazienti. Durante questi studi e la successiva esperienza di marketing, le reazioni più frequenti associate alla terapia MINIPRESS sono: vertigini 10,3%, mal di testa 7,8%, sonnolenza 7,6%, mancanza di energia 6,9%, debolezza 6,5%, palpitazioni 5,3% e nausea 4,9%. Nella maggior parte dei casi, gli effetti collaterali sono scomparsi con il proseguimento della terapia o sono stati tollerati senza diminuzione della dose di farmaco.

Le reazioni avverse meno frequenti che si verificano nell'1-4% dei pazienti sono:

Gastrointestinale: vomito, diarrea, costipazione.

Cardiovascolare: edema, ipotensione ortostatica, dispnea, sincope.

Sistema nervoso centrale: vertigini, depressione, nervosismo.

dermatologico: eruzione cutanea.

Genito-urinario: frequenza urinaria.

ENT: visione offuscata, sclera arrossata, epistassi, secchezza delle fauci, congestione nasale.

Inoltre, meno dell'1% dei pazienti ha riportato quanto segue (in alcuni casi non sono state stabilite esatte relazioni causali):

Gastrointestinale: fastidio e/o dolore addominale, anomalie della funzionalità epatica, pancreatite.

Cardiovascolare: tachicardia.

Sistema nervoso centrale: parestesie, allucinazioni.

dermatologico: prurito, alopecia, lichen planus.

Genito-urinario: incontinenza, impotenza, priapismo.

ENT: tinnito.

Altro: diaforesi, febbre, titolo ANA positivo, artralgia.

Sono stati segnalati singoli casi di screziatura pigmentaria e retinopatia sierosa e alcuni casi di sviluppo o scomparsa della cataratta. In questi casi, l'esatta relazione causale non è stata stabilita perché le osservazioni di base erano spesso inadeguate.

In studi più specifici con lampada a fessura e studi funduscopici, che includevano esami di base adeguati, non sono stati riportati reperti oftalmologici anormali correlati al farmaco.

Esistono segnalazioni di letteratura che associano la terapia con MINIPRESS 1 mg ad un peggioramento della narcolessia preesistente. Una relazione causale è incerta in questi casi.

Nell'esperienza post-marketing sono stati segnalati i seguenti eventi avversi:

Sistema nervoso autonomo: risciacquo.

Corpo nel suo insieme: reazione allergica, astenia, malessere, dolore.

Cardiovascolare, Generale: angina pectoris, ipotensione.

Endocrino: ginecomastia.

Frequenza cardiaca/ritmo: bradicardia.

Psichiatrico: insonnia.

Pelle/Appendici: orticaria.

Vascolare (extracardiaco): vasculite.

Visione: dolore all'occhio.

Sensi speciali: Durante l'intervento di cataratta, in associazione alla terapia con alfa-1 bloccanti è stata segnalata una variante della sindrome della piccola pupilla nota come sindrome intraoperatoria dell'iride floppy (IFIS). PRECAUZIONI ).

INTERAZIONI DI DROGA

MINIPRESS 2 mg è stato somministrato senza alcuna interazione farmacologica avversa in un'esperienza clinica limitata fino ad oggi con quanto segue: (1) glicosidi cardiaci-digitale e digossina; (2) ipoglicemizzanti-insulina, clorpropamide, fenformina, tolazamide e tolbutamide; (3) tranquillanti e sedativi: clordiazepossido, diazepam e fenobarbital; (4) antigotta-allopurinolo, colchicina e probenecid; (5) antiaritmici-procainamide, propranololo (vedi AVVERTENZE tuttavia) e chinidina; e (6) analgesici, antipiretici e antinfiammatori: propossifene, aspirina, indometacina e fenilbutazone.

È stato dimostrato che l'aggiunta di un diuretico o di un altro agente antiipertensivo a MINIPRESS 2 mg provoca un effetto ipotensivo additivo. Questo effetto può essere minimizzato riducendo la dose di MINIPRESS da 1 a 2 mg tre volte al giorno, introducendo con cautela ulteriori farmaci antiipertensivi e quindi ritrattando MINIPRESS in base alla risposta clinica. La somministrazione concomitante di MINIPRESS con un inibitore della fosfodiesterasi-5 (PDE-5) può provocare effetti additivi di riduzione della pressione sanguigna e ipotensione sintomatica (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ).

Interazioni farmacologiche/test di laboratorio

In uno studio su cinque pazienti trattati da 12 a 24 mg di prazosina al giorno per 10-14 giorni, si è verificato un aumento medio del 42% del metabolita urinario della noradrenalina e un aumento medio dell'AVM urinario del 17%. Pertanto, possono verificarsi risultati falsi positivi nei test di screening per il feocromocitoma nei pazienti in trattamento con prazosina. Se si riscontra un VMA elevato, il trattamento con prazosina deve essere interrotto e il paziente deve essere rianalizzato dopo un mese.

Test di laboratorio

Negli studi clinici in cui sono stati seguiti i profili lipidici, in genere non sono state osservate variazioni avverse tra i livelli lipidici pre e post-trattamento.

AVVERTENZE

Come con tutti gli alfa-bloccanti, MINIPRESS può causare sincope con improvvisa perdita di coscienza. Nella maggior parte dei casi, si ritiene che ciò sia dovuto a un eccessivo effetto ipotensivo posturale, sebbene occasionalmente l'ode della sincopalepi sia stata preceduta da un attacco di grave tachicardia con frequenze cardiache di 120-160 battiti al minuto. Le sincopalepis odi si sono verificate di solito entro 30-90 minuti dalla dose iniziale del farmaco; occasionalmente, sono stati segnalati in associazione a rapidi aumenti dell'età della dose o all'introduzione di un altro farmaco antipertensivo nel regime di un paziente che assumeva dosi elevate di MINIPRESS. L'incidenza delle sincopalepis odi è di circa l'1% nei pazienti a cui è stata somministrata una dose iniziale di 2 mg o superiore. Studi clinici condotti durante la fase sperimentale di questo farmaco suggeriscono che gli episodi sincopali possono essere ridotti al minimo limitando la dose iniziale del farmaco a 1 mg, aumentando successivamente la dose lentamente e introducendo eventuali farmaci antipertensivi aggiuntivi nel regime del paziente con cautela (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). L'ipotensione può svilupparsi in pazienti trattati con MINIPRESS che stanno anche ricevendo un beta-bloccante come il propranololo.

Se si verifica una sincope, il paziente deve essere messo in posizione supina e trattato in modo di supporto se necessario. Questo effetto avverso è autolimitante e nella maggior parte dei casi non si ripresenta dopo il periodo iniziale di terapia o durante la successiva titolazione della dose.

I pazienti devono sempre iniziare con le capsule da 1 mg di MINIPRESS. Le capsule da 2 e 5 mg non sono indicate per la terapia iniziale.

Più comuni della perdita di coscienza sono i sintomi spesso associati all'abbassamento della pressione sanguigna, vale a dire vertigini e stordimento. Il paziente deve essere avvertito di questi possibili effetti avversi e consigliato quali misure adottare se dovessero svilupparsi. Il paziente deve inoltre essere avvertito di evitare situazioni in cui potrebbero verificarsi lesioni in caso di sincope durante l'inizio della terapia con MINIPRESS 2 mg.

Priapismo

Erezioni prolungate e priapismo sono stati segnalati con gli alfa-1 bloccanti, incluso il prazosina, nell'esperienza post-marketing. In caso di erezione che persista per più di 4 ore, richiedere assistenza medica immediata. Se il priapismo non viene trattato immediatamente, potrebbero verificarsi danni ai tessuti del pene e perdita permanente di potenza.

PRECAUZIONI

Generale

La sindrome intraoperatoria dell'iride floppy (IFIS) è stata osservata durante l'intervento di cataratta in alcuni pazienti trattati con alfa-1 bloccanti. Questa variante della sindrome della piccola pupilla è caratterizzata dalla combinazione di un'iride flaccida che si gonfia in risposta alle correnti di irrigazione intraoperatorie, miosi intraoperatoria progressiva nonostante la dilatazione preoperatoria con farmaci midriatici standard e potenziale prolasso dell'iride verso le incisioni di facoemulsificazione. L'oftalmologo del paziente deve essere preparato per eventuali modifiche alla tecnica chirurgica, come l'utilizzo di uncini dell'iride, anelli dilatatori dell'iride o sostanze viscoelastiche. Non sembra esserci un vantaggio nell'interrompere la terapia con alfa-1 bloccanti prima dell'intervento di cataratta.

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Non è stato dimostrato alcun potenziale cancerogeno in uno studio di 18 mesi nei ratti con MINIPRESS 1 mg a livelli di dose superiori a 225 volte la dose massima raccomandata nell'uomo di 20 mg al giorno. MINIPRESS 2 mg non è risultato mutageno negli studi di tossicologia genetica in vivo. In uno studio sulla fertilità e sulla performance riproduttiva generale nei ratti, sia maschi che femmine, trattati con 75 mg/kg (225 volte la dose abituale massima raccomandata nell'uomo), hanno dimostrato una diminuzione della fertilità, mentre quelli trattati con 25 mg/kg (75 volte la dose abituale dose umana massima raccomandata) no.

Negli studi cronici (un anno o più) di MINIPRESS su ratti e cani, si sono verificate alterazioni testicolari costituite da atrofia e necrosi alla dose di 25 mg/kg/die (75 volte la dose massima raccomandata nell'uomo). Non sono state osservate alterazioni testicolari nei ratti o nei cani alla dose di 10 mg/kg/die (30 volte la dose massima raccomandata nell'uomo). Alla luce dei cambiamenti testicolari osservati negli animali, 105 pazienti in terapia con MINIPRESS a lungo termine sono stati monitorati per l'escrezione di 17-chetosteroidi e non sono stati osservati cambiamenti indicanti un effetto del farmaco. Inoltre, 27 maschi trattati con MINIPRESS 1 mg per un massimo di 51 mesi non hanno avuto cambiamenti nella morfologia dello sperma indicativi dell'effetto del farmaco.

Utilizzo in gravidanza

Gravidanza Categoria C. È stato dimostrato che MINIPRESS 1 mg è associato a una riduzione delle dimensioni della cucciolata alla nascita, a 1, 4 e 21 giorni di età nei ratti quando vengono somministrate dosi superiori a 225 volte la dose massima raccomandata nell'uomo abituale. Non sono state osservate evidenze di anomalie fetali esterne, viscerali o scheletriche correlate al farmaco. Non sono state osservate anomalie esterne, viscerali o scheletriche correlate al farmaco nei feti di conigli e scimmie gravide a dosi rispettivamente superiori a 225 e 12 volte la dose massima raccomandata nell'uomo.

L'uso di prazosina e di un beta-bloccante per il controllo dell'ipertensione grave in 44 donne in gravidanza non ha rivelato anomalie fetali o effetti avversi correlati al farmaco. La terapia con prazosina è stata continuata per 14 settimane.1

Prazosin è stato utilizzato anche da solo o in combinazione con altri agenti ipotensivi nell'ipertensione grave in gravidanza da altri ricercatori. Non sono state riportate anomalie fetali o neonatali con l'uso di prazosina.2

Non esistono studi adeguati e ben controllati che stabiliscano la sicurezza di MINIPRESS nelle donne in gravidanza. MINIPRESS deve essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per la madre e il feto.

Madri che allattano

È stato dimostrato che MINIPRESS 1 mg viene escreto in piccole quantità nel latte materno. Si deve prestare attenzione quando MINIPRESS 2 mg viene somministrato a una donna che allatta.

Uso nei bambini

La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite.

RIFERIMENTI

1. Lubbe, WF e Hodge, JV: New Zealand Med J, 94 (691) 169-172, 1981.

2. Davey, DA, e Dommisse, J: SA Med J, 4 ottobre 1980 (551-556).

OVERDOSE

L'ingestione accidentale di almeno 50 mg di MINIPRESS in un bambino di due anni provocava profonda sonnolenza e riflessi depressi. Non è stata notata alcuna diminuzione della pressione sanguigna. Il recupero è stato regolare.

Se il sovradosaggio porta all'ipotensione, il supporto del sistema cardiovascolare è di primaria importanza. Il ripristino della pressione sanguigna e la normalizzazione della frequenza cardiaca possono essere ottenuti mantenendo il paziente in posizione supina. Se questa misura è inadeguata, lo shock dovrebbe essere prima trattato con espansori di volume. Se necessario, dovrebbero quindi essere utilizzati vasopressori. La funzione renale deve essere monitorata e supportata secondo necessità. I dati di laboratorio indicano che MINIPRESS non è dializzabile perché è legato alle proteine.

CONTROINDICAZIONI

MINIPRESS è controindicato nei pazienti con nota sensibilità alle chinazoline, al prazosina o a uno qualsiasi degli ingredienti inerti.

FARMACOLOGIA CLINICA

L'esatto meccanismo dell'azione ipotensiva della prazosina è sconosciuto. La prazosina provoca una diminuzione della resistenza periferica totale e originariamente si pensava che avesse un'azione rilassante diretta sulla muscolatura liscia vascolare. Recenti studi sugli animali, tuttavia, hanno suggerito che l'effetto vasodilatatore della prazosina è anche correlato al blocco degli alfa-adrenergici postsinaptici. I risultati degli esperimenti sugli arti anteriori del cane dimostrano che l'effetto vasodilatatore periferico del prazosina è limitato principalmente al livello dei vasi di resistenza (arteriole). A differenza degli alfa-bloccanti convenzionali, l'azione antipertensiva del prazosina non è solitamente accompagnata da una tachicardia riflessa. Non è stato osservato lo sviluppo di tolleranza nella terapia a lungo termine.

Sono stati condotti studi emodinamici nell'uomo dopo somministrazione acuta di una singola dose e durante il corso di una terapia di mantenimento a lungo termine. I risultati confermano che l'effetto terapeutico è un calo della pressione sanguigna non accompagnato da una variazione clinicamente significativa della gittata cardiaca, della frequenza cardiaca, del flusso sanguigno renale e della velocità di filtrazione glomerulare. Non vi è alcun effetto cronotropo negativo misurabile.

Negli studi clinici fino ad oggi, prazosina cloridrato non ha aumentato l'attività della renina plasmatica.

Nell'uomo, la pressione sanguigna si abbassa sia in posizione supina che in piedi. Questo effetto è più pronunciato sulla pressione sanguigna diastolica.

Dopo somministrazione orale, le concentrazioni plasmatiche umane raggiungono un picco a circa tre ore con un'emivita plasmatica da due a tre ore. Il farmaco è altamente legato alle proteine plasmatiche. Studi di biodisponibilità hanno dimostrato che l'assorbimento totale relativo al farmaco in una soluzione alcolica al 20% è del 90%, determinando livelli di picco pari a circa il 65% di quello del farmaco in soluzione. Studi sugli animali indicano che la prazosina cloridrato è ampiamente metabolizzata, principalmente per demetilazione e coniugazione, ed escreta principalmente attraverso la bile e le feci. Studi sull'uomo meno estesi suggeriscono un metabolismo e un'escrezione simili nell'uomo.

Negli studi clinici in cui sono stati seguiti i profili lipidici, in genere non sono state osservate variazioni avverse tra i livelli lipidici pre e post-trattamento.

INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE

Dopo la prima dose di questo medicinale possono verificarsi capogiri o sonnolenza. Eviti di guidare o di svolgere attività pericolose per le prime 24 ore dopo l'assunzione di questo medicinale o quando la dose viene aumentata. Possono verificarsi capogiri, stordimento o svenimento, specialmente quando ci si alza da una posizione sdraiata o seduta. Alzarsi lentamente può aiutare a ridurre il problema. Questi effetti possono verificarsi anche se bevi alcolici, stai in piedi per lunghi periodi di tempo, fai esercizio o se il clima è caldo. Durante l'assunzione di MINIPRESS, fai attenzione alla quantità di alcol che bevi. Inoltre, presta particolare attenzione durante l'esercizio o quando fa caldo, o se stai in piedi per lunghi periodi. Verificare con il proprio medico se avete domande.