Imodium 2mg Loperamide Uso, Effetti Collaterali e Dosaggio. Prezzo in farmacia online. Farmaci generici senza ricetta.

Che cos'è Imodium 2mg e come si usa?

Imodium 2mg è un medicinale da prescrizione usato per trattare i sintomi di diarrea acuta, diarrea cronica e diarrea del viaggiatore. Imodium può essere usato da solo o con altri farmaci.

Imodium appartiene a una classe di farmaci chiamati antidiarroici.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Imodium?

Imodium può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• diarrea acquosa o sanguinolenta,
• mal di stomaco o gonfiore,
• diarrea in corso o in peggioramento,
• battiti cardiaci veloci o martellanti,
• svolazzando nel tuo petto,
• mancanza di respiro, e
• vertigini

Chiedi immediatamente assistenza medica, se hai uno dei sintomi sopra elencati.

Gli effetti collaterali più comuni di Imodium includono:

• stipsi,
• vertigini,
• sonnolenza,
• nausea, e
• crampi allo stomaco

Informi il medico se ha qualche effetto collaterale che ti infastidisce o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Imodium. Per ulteriori informazioni, chiedi al tuo medico o al farmacista.

Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

DESCRIZIONE

IMODIUM® (loperamide cloridrato), 4-(p-clorofenil)-4-idrossi-N, N-dimetil-a, a-difenil-1-piperidinabutiramide monocloridrato, è un antidiarroico sintetico per uso orale.

IMODIUM® (loperamide hcl) è disponibile in capsule da 2 mg.

Gli ingredienti inattivi sono: lattosio, amido di mais, talco e magnesio stearato. Le capsule di IMODIUM® (loperamide hcl) contengono FD&C Yellow No. 6.

INDICAZIONI

IMODIUM® (loperamide cloridrato) è indicato per il controllo e il sollievo sintomatico della diarrea acuta aspecifica e della diarrea cronica associata a malattie infiammatorie intestinali. IMODIUM® (loperamide hcl) è indicato anche per ridurre il volume di scarico dalle ileostomie.

DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE

(1 capsula = 2 mg)

I pazienti devono ricevere un'adeguata sostituzione di liquidi ed elettroliti secondo necessità.

Diarrea acuta

Adulti: La dose iniziale raccomandata è di 4 mg (due capsule) seguita da 2 mg (una capsula) dopo ogni feci non formate. La dose giornaliera non deve superare i 16 mg (otto capsule). Il miglioramento clinico è generalmente osservato entro 48 ore.

Figli: Nei bambini di età compresa tra 2 e 5 anni (20 kg o meno), deve essere utilizzata la formulazione liquida senza prescrizione (IMODIUM® (loperamide hcl) AD 1 mg/5 ml); dai 6 ai 12 anni, possono essere utilizzate capsule IMODIUM® (loperamide hcl) o IMODIUM® (loperamide hcl) AD Liquid. Per i bambini di età compresa tra 2 e 12 anni, la seguente schedula per capsule o liquidi generalmente soddisfa i requisiti di dosaggio iniziale:

Programma di dosaggio consigliato per il primo giorno

Da due a cinque anni: 1 mg tid (dose giornaliera di 3 mg) (da 13 a 20 kg) Da sei a otto anni: 2 mg bid (dose giornaliera di 4 mg) (da 20 a 30 kg) Da otto a dodici anni: 2 mg tid (dose giornaliera di 6 mg) (maggiore di 30 kg )

Dosaggio giornaliero successivo raccomandato

Dopo il primo giorno di trattamento, si raccomanda di somministrare le successive dosi di IMODIUM® (loperamide hcl) (1 mg/10 kg di peso corporeo) solo dopo che le feci molli. La dose giornaliera totale non deve superare le dosi raccomandate per il primo giorno.

Diarrea cronica

Figli: Sebbene IMODIUM® (loperamide hcl) sia stato studiato in un numero limitato di bambini con diarrea cronica; non è stata stabilita la dose terapeutica per il trattamento della diarrea cronica in una popolazione pediatrica.

Adulti: La dose iniziale raccomandata è di 4 mg (due capsule) seguita da 2 mg (una capsula) dopo ogni feci non formate fino al controllo della diarrea, dopodiché il dosaggio di IMODIUM® (loperamide hcl) deve essere ridotto per soddisfare le esigenze individuali. Una volta stabilita la dose giornaliera ottimale, questa quantità può essere somministrata in dose singola o in dosi frazionate.

La dose media giornaliera di mantenimento negli studi clinici era da 4 a 8 mg (da due a quattro capsule). Raramente è stata superata una dose di 16 mg (otto capsule). Se non si osserva miglioramento clinico dopo il trattamento con 16 mg al giorno per almeno 10 giorni, è improbabile che i sintomi siano controllati da un'ulteriore somministrazione. La somministrazione di IMODIUM® (loperamide hcl) può essere continuata se la diarrea non può essere adeguatamente controllata con una dieta o un trattamento specifico.

Bambini sotto i 2 anni

L'uso di IMODIUM (loperamide hcl) nei bambini di età inferiore a 2 anni non è raccomandato. Sono stati segnalati rari casi di ileo paralitico associato a distensione addominale. La maggior parte di queste segnalazioni si è verificata nel contesto di dissenteria acuta, sovradosaggio e con bambini molto piccoli di età inferiore ai due anni.

Anziano

Non sono stati condotti studi formali di farmacocinetica in soggetti anziani. Tuttavia, non sono state riportate differenze significative nella disposizione del farmaco nei pazienti anziani con diarrea rispetto ai pazienti giovani. Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio per gli anziani.

Insufficienza renale

Non sono disponibili dati di farmacocinetica nei pazienti con insufficienza renale. Poiché i metaboliti e il farmaco immodificato vengono escreti principalmente con le feci, non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio per i pazienti con insufficienza renale (vedi Sezione PRECAUZIONI ).

Insufficienza epatica

Sebbene non siano disponibili dati di farmacocinetica in pazienti con insufficienza epatica, IMODIUM (loperamide hcl) deve essere usato con cautela in tali pazienti a causa del ridotto metabolismo di primo passaggio. (vedere PRECAUZIONI ).

COME FORNITO

Capsule - ogni capsula contiene 2 mg di loperamide cloridrato. Le capsule hanno un corpo verde chiaro e un cappuccio verde scuro con impresso "JANSSEN" su un segmento e "IMODIUM" sull'altro segmento. Le capsule di IMODIUM® (loperamide hcl) sono fornite in flaconi da 100.

NDC 50458-400-10.........(100 CAPSULE)

Conservare a 15°-25°C (59°-77°F).

Janssen Pharmaceutica Inc. Revisionato settembre 1996, luglio 1998. Data Rev FDA: 21/10/2005

EFFETTI COLLATERALI

Dati di studi clinici

Gli effetti avversi riportati durante le indagini cliniche di IMODIUM® (loperamide cloridrato) sono difficili da distinguere dai sintomi associati alla sindrome diarroica. Le esperienze avverse registrate durante gli studi clinici con IMODIUM® (loperamide hcl) sono state generalmente di natura minore e autolimitante. Sono stati osservati più comunemente durante il trattamento della diarrea cronica.

Gli eventi avversi riportati sono riassunti indipendentemente dalla valutazione di causalità degli sperimentatori.

1) Eventi avversi da 4 studi controllati con placebo in pazienti con diarrea acuta Gli eventi avversi con un'incidenza dell'1,0% o superiore, che sono stati segnalati almeno con la stessa frequenza dei pazienti trattati con loperamide cloridrato come quelli trattati con placebo, sono presentati nella tabella seguente.

Gli eventi avversi con un'incidenza dell'1,0% o superiore, che sono stati riportati più frequentemente nei pazienti trattati con placebo rispetto a loperamide cloridrato, sono stati: secchezza delle fauci, flatulenza, crampi addominali e coliche.

2) Eventi avversi da 20 studi controllati con placebo in pazienti con diarrea cronica

Gli eventi avversi con un'incidenza dell'1,0% o superiore, che sono stati segnalati almeno con la stessa frequenza dei pazienti trattati con loperamide cloridrato come quelli trattati con placebo, sono presentati di seguito nella tabella seguente.

Gli eventi avversi con un'incidenza dell'1,0% o superiore, che sono stati riportati più frequentemente nei pazienti trattati con placebo rispetto a loperamide cloridrato sono stati: nausea, vomito, cefalea, meteorismo, dolore addominale, crampi addominali e coliche.

3) Eventi avversi da settantasei studi controllati e non controllati in pazienti con diarrea acuta o cronica

Gli eventi avversi con un'incidenza dell'1,0% o superiore nei pazienti di tutti gli studi sono riportati nella tabella seguente.

Esperienza post marketing

Sono stati segnalati i seguenti eventi avversi:

Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo

Con l'uso di IMODIUM (loperamide hcl) sono stati segnalati eruzioni cutanee, prurito, orticaria, angioedema e casi estremamente rari di eruzione bollosa inclusi eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica.

Disturbi del sistema immunitario

Con l'uso di IMODIUM (loperamide hcl) sono stati segnalati casi isolati di reazioni allergiche e in alcuni casi gravi reazioni di ipersensibilità inclusi shock anafilattico e reazioni anafilattoidi.

Disordini gastrointestinali

Secchezza delle fauci, dolore addominale, distensione o fastidio, nausea, vomito, flatulenza, dispepsia, costipazione, ileo paralitico, megacolon, incluso megacolon tossico (vedi CONTROINDICAZIONI e AVVERTENZE ).

Patologie renali e urinarie

Ritenzione urinaria

Disturbi del sistema nervoso

Sonnolenza, vertigini

Disturbi generali e condizioni del sito amministrativo

Stanchezza

Alcuni degli eventi avversi riportati durante le indagini cliniche e l'esperienza post-marketing con loperamide sono sintomi frequenti della sindrome diarroica sottostante (dolore/fastidio addominale, nausea, vomito, secchezza delle fauci, stanchezza, sonnolenza, vertigini, costipazione e flatulenza) . Questi sintomi sono spesso difficili da distinguere dagli effetti indesiderati dei farmaci.

Abuso di droghe e dipendenza

Abuso

Uno studio clinico specifico progettato per valutare il potenziale di abuso di loperamide ad alte dosi ha portato alla scoperta di un potenziale di abuso estremamente basso.

Dipendenza

Studi su scimmie morfina-dipendenti hanno dimostrato che loperamide cloridrato a dosi superiori a quelle raccomandate per l'uomo previene i segni di astinenza da morfina. Tuttavia, nell'uomo, il test challenge pupil al naloxone, che quando positivo indica effetti simili agli oppiacei, eseguito dopo una singola dose elevata, o dopo più di due anni di uso terapeutico di IMODIUM® (loperamide cloridrato), è risultato negativo. IMODIUM® (loperamide hcl) (loperamide formulato con magnesio stearato) somministrato per via orale è altamente insolubile e penetra scarsamente nel SNC.

INTERAZIONI DI DROGA

Dati non clinici hanno dimostrato che la loperamide è un substrato della glicoproteina P. La somministrazione concomitante di loperamide (16 mg in dose singola) con una dose singola di 600 mg di chinidina o ritonavir, entrambi inibitori della glicoproteina P, ha determinato un aumento da 2 a 3 volte dei livelli plasmatici di loperamide. A causa del potenziale aumento degli effetti centrali quando loperamide è somministrato in concomitanza con chinidina e ritonavir, si deve prestare attenzione quando loperamide è somministrato ai dosaggi raccomandati (2 mg, fino a 16 mg dose massima giornaliera) con inibitori della glicoproteina P.

Quando una singola dose di 16 mg di loperamide viene co-somministrata con una dose singola di 600 mg di saquinavir, la loperamide ha ridotto l'esposizione a saquinavir del 54%, il che può essere di rilevanza clinica a causa della riduzione dell'efficacia terapeutica di saquinavir. L'effetto di saquinavir sulla loperamide è di minore importanza clinica. Pertanto, quando la loperamide viene somministrata con saquinavir, l'efficacia terapeutica di saquinavir deve essere attentamente monitorata.

AVVERTENZE

L'esaurimento di liquidi ed elettroliti si verifica spesso nei pazienti che hanno la diarrea. In questi casi, la somministrazione di liquidi ed elettroliti appropriati è molto importante. L'uso di IMODIUM® (loperamide hcl) non preclude la necessità di un'adeguata terapia fluido-elettrolitica.

In generale, IMODIUM (loperamide hcl) non deve essere utilizzato quando si vuole evitare l'inibizione della peristalsi a causa del possibile rischio di sequele significative tra cui ileo, megacolon e megacolon tossico. IMODIUM (loperamide hcl) deve essere interrotto tempestivamente quando si sviluppano costipazione, distensione addominale o ileo.

Il trattamento della diarrea con IMODIUM (loperamide hcl) è solo sintomatico. Ogni volta che è possibile determinare un'eziologia sottostante, deve essere somministrato un trattamento specifico quando appropriato (o quando indicato).

pazienti con AIDS trattati con IMODIUM (loperamide hcl) per la diarrea devono interrompere la terapia ai primi segni di distensione addominale. Sono stati segnalati casi isolati di megacolon tossico in pazienti affetti da AIDS con colite infettiva da agenti patogeni virali e batterici trattati con loperamide cloridrato. {rif EDMS-PSDB-2564186, pagina 12}

IMODIUM® (loperamide hcl) deve essere usato con particolare cautela nei bambini piccoli a causa della maggiore variabilità della risposta in questa fascia di età. La disidratazione, in particolare nei bambini più piccoli, può influenzare ulteriormente la variabilità della risposta a IMODIUM® (loperamide hcl).

PRECAUZIONI

Generale

Sono state riportate reazioni allergiche estremamente rare tra cui anafilassi e shock anafilattico. Nella diarrea acuta, se non si osserva un miglioramento clinico entro 48 ore, la somministrazione di IMODIUM® (loperamide cloridrato) deve essere interrotta e i pazienti devono essere avvisati di consultare il proprio medico. Sebbene non siano disponibili dati di farmacocinetica in pazienti con insufficienza epatica, IMODIUM (loperamide hcl) deve essere usato con cautela in tali pazienti a causa del ridotto metabolismo di primo passaggio. I pazienti con disfunzione epatica devono essere attentamente monitorati per segni di tossicità sul SNC. Non sono disponibili dati di farmacocinetica nei pazienti con insufficienza renale. Poiché è stato riportato che la maggior parte del farmaco viene metabolizzata e che i metaboliti o il farmaco immodificato vengono escreti principalmente nelle feci, non sono necessari aggiustamenti del dosaggio nei pazienti con insufficienza renale. Non sono stati condotti studi formali per valutare la farmacocinetica della loperamide nei soggetti anziani. Tuttavia, in due studi che hanno arruolato pazienti anziani, non sono emerse differenze sostanziali nella disposizione del farmaco nei pazienti anziani con diarrea rispetto ai pazienti giovani.

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

In uno studio di 18 mesi sui ratti con dosi orali fino a 40 mg/kg/die (21 volte la dose massima nell'uomo di 16 mg/die, sulla base di un confronto della superficie corporea), non c'era evidenza di cancerogenesi.

La loperamide non è risultata genotossica nel test di Ames, nel chromotest SOS in E. coli, nel test letale dominante nei topi femmina o nel test di trasformazione delle cellule embrionali del topo.

La fertilità e le prestazioni riproduttive sono state valutate nei ratti utilizzando dosi orali di 2,5, 10 e 40 mg/kg/giorno in uno studio e 1, 5, 10, 20 e 40 mg/kg/giorno (solo femmine) in un secondo studia. La somministrazione orale di 20 mg/kg/die (circa 11 volte la dose umana sulla base di un confronto della superficie corporea) e una dose superiore ha prodotto una forte compromissione della fertilità femminile. Il trattamento di femmine di ratto con fino a 10 mg/kg/die PO (circa 5 volte la dose umana basata su un confronto della superficie corporea) non ha avuto effetti sulla fertilità. Il trattamento di ratti maschi con 40 mg/kg/die PO (circa 21 volte la dose umana in base a un confronto della superficie corporea) ha prodotto una compromissione della fertilità maschile, mentre la somministrazione fino a 10 mg/kg/die (circa 5 volte quella umana dose basata su un confronto della superficie corporea) non ha avuto alcun effetto.

Gravidanza

Effetti teratogeni Categoria di gravidanza C

Sono stati condotti studi di teratologia nei ratti con dosi orali di 2,5, 10 e 40 mg/kg/die e nei conigli con dosi orali di 5, 20 e 40 mg/kg/die. Questi studi non hanno evidenziato alcuna compromissione della fertilità o danni al feto a dosi fino a 10 mg/kg/die nei ratti (5 volte la dose umana in base al confronto della superficie corporea) e 40 mg/kg/die nei conigli (43 volte la dose umana in base al confronto della superficie corporea). Il trattamento dei ratti con 40 mg/kg/die PO (21 volte la dose umana basata su un confronto della superficie corporea) ha prodotto una marcata compromissione della fertilità. Gli studi non hanno prodotto evidenza di attività teratogena. Non ci sono studi adeguati e ben controllati sulle donne in gravidanza. Loperamide deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.

Effetti non teratogeni

In uno studio sulla riproduzione perinatale e postnatale nei ratti, la somministrazione orale di 40 mg/kg/die ha prodotto una compromissione della crescita e della sopravvivenza della prole.

Madri che allattano

Piccole quantità di loperamide possono comparire nel latte materno umano. Pertanto, IMODIUM (loperamide hcl) non è raccomandato durante l'allattamento.

Uso pediatrico

Vedi il " AVVERTENZE "Sezione per informazioni sulla maggiore variabilità della risposta in questa fascia di età.

In caso di sovradosaggio accidentale di IMODIUM® da parte dei bambini, vedere " SOVRADOSAGGIO "Sezione per il trattamento suggerito.

OVERDOSE

In caso di sovradosaggio (compreso il sovradosaggio relativo dovuto a disfunzione epatica), possono verificarsi ritenzione urinaria, ileo paralitico e depressione del SNC. I bambini possono essere più sensibili agli effetti sul SNC rispetto agli adulti. Studi clinici hanno dimostrato che un impasto di carbone attivo somministrato subito dopo l'ingestione di loperamide cloridrato può ridurre la quantità di farmaco che viene assorbita nella circolazione sistemica fino a nove volte. Se il vomito si verifica spontaneamente per ingestione, somministrare per via orale una sospensione di 100 g di carbone attivo non appena i liquidi possono essere trattenuti.

Se il vomito non si è verificato, deve essere eseguita una lavanda gastrica seguita dalla somministrazione di 100 g di impasto liquido di carbone attivo attraverso il tubo gastrico. In caso di sovradosaggio, i pazienti devono essere monitorati per segni di depressione del SNC per almeno 24 ore.

Se si verificano sintomi di sovradosaggio, il naloxone può essere somministrato come antidoto. Se rispondono al naloxone, i segni vitali devono essere attentamente monitorati per la ricomparsa dei sintomi di sovradosaggio per almeno 24 ore dopo l'ultima dose di naloxone.

In considerazione dell'azione prolungata della loperamide e della breve durata (da una a tre ore) del naloxone, il paziente deve essere monitorato attentamente e trattato ripetutamente con naloxone come indicato. Poiché nelle urine viene escreto relativamente poco farmaco, non si prevede che la diuresi forzata sia efficace per il sovradosaggio di IMODIUM® (loperamide cloridrato).

Negli studi clinici un adulto che ha assunto tre dosi da 20 mg in un periodo di 24 ore è stato nauseato dopo la seconda dose e ha vomitato dopo la terza dose. Negli studi progettati per esaminare i potenziali effetti collaterali, l'ingestione intenzionale fino a 60 mg di loperamide cloridrato in una singola dose a soggetti sani non ha provocato effetti avversi significativi.

CONTROINDICAZIONI

IMODIUM (loperamide hcl) è controindicato nei pazienti con nota ipersensibilità alla loperamide cloridrato o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

IMODIUM (loperamide hcl) è controindicato nei pazienti con dolore addominale in assenza di diarrea.

IMODIUM (loperamide hcl) non è raccomandato nei bambini al di sotto dei 24 mesi di età.

IMODIUM (loperamide hcl) non deve essere utilizzato come terapia primaria:

- in pazienti con dissenteria acuta, caratterizzata da sangue nelle feci e febbre alta,

- nei pazienti con colite ulcerosa acuta,

in pazienti con enterocolite batterica causata da organismi invasivi tra cui Salmonella, Shigella e Campylobacter,

- in pazienti con colite pseudomembranosa associata all'uso di antibiotici ad ampio spettro.

FARMACOLOGIA CLINICA

Studi in vitro e su animali mostrano che IMODIUM® (loperamide cloridrato) agisce rallentando la motilità intestinale e influenzando il movimento dell'acqua e degli elettroliti attraverso l'intestino. La loperamide si lega al recettore degli oppiacei nella parete intestinale. Di conseguenza, inibisce il rilascio di acetilcolina e prostaglandine, riducendo così la peristalsi e aumentando il tempo di transito intestinale. Loperamide aumenta il tono dello sfintere anale, riducendo così l'incontinenza e l'urgenza.

Nell'uomo, IMODIUM® (loperamide hcl) prolunga il tempo di transito del contenuto intestinale. Riduce il volume fecale giornaliero, aumenta la viscosità e la densità apparente e diminuisce la perdita di liquidi ed elettroliti. Non è stata osservata tolleranza all'effetto antidiarroico. Studi clinici hanno indicato che l'apparente emivita di eliminazione della loperamide nell'uomo è di 10,8 ore con un intervallo di 9,1 - 14,4 ore. I livelli plasmatici del farmaco immodificato rimangono al di sotto di 2 nanogrammi per ml dopo l'assunzione di una capsula da 2 mg di IMODIUM® (loperamide hcl). I livelli plasmatici sono massimi circa cinque ore dopo la somministrazione della capsula e 2,5 ore dopo il liquido. I livelli plasmatici di picco di loperamide erano simili per entrambe le formulazioni. L'eliminazione della loperamide avviene principalmente mediante N-demetilazione ossidativa. Si ritiene che gli isoenzimi del citocromo P450 (CYP450), CYP2C8 e CYP3A4, svolgano un ruolo importante nel processo di N-demetilazione della loperamide poiché la quercetina (inibitore del CYP2C8) e il ketoconazolo (inibitore del CYP3A4) hanno inibito significativamente il processo di N-demetilazione in vitro del 40% e del 90 %, rispettivamente. Inoltre, CYP2B6 e CYP2D6 sembrano svolgere un ruolo minore nella N-demetilazione della loperamide. L'escrezione della loperamide immodificata e dei suoi metaboliti avviene principalmente attraverso le feci. In quei pazienti in cui i parametri biochimici ed ematologici sono stati monitorati durante gli studi clinici, non sono state osservate tendenze verso anomalie durante la terapia con IMODIUM® (loperamide hcl). Allo stesso modo, le analisi delle urine, l'ECG e gli esami oftalmologici clinici non hanno mostrato tendenze verso l'anomalia.

INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE

pazienti devono essere avvisati di consultare il proprio medico se la loro diarrea non migliora in 48 ore o se notano sangue nelle feci, sviluppano febbre o sviluppano distensione addominale.

Stanchezza, vertigini o sonnolenza possono verificarsi nel contesto di sindromi diarroiche trattate con IMODIUM (loperamide hcl). Pertanto, si consiglia di prestare attenzione quando si guida un'auto o si utilizzano macchinari. (vedere REAZIONI AVVERSE ).