Imitrex 100mg, 25mg, 50mg Sumatriptan Uso, Effetti Collaterali e Dosaggio. Prezzo in farmacia online. Farmaci generici senza ricetta.

Che cos'è Imitrex 25mg e come si usa?

Imitrex 100 mg è un medicinale su prescrizione usato per trattare i sintomi dell'emicrania e della cefalea a grappolo. Imitrex può essere usato da solo o con altri farmaci.

Imitrex 50mg è un agente antiemicranico, agonista del recettore 5-HT della seratonina.

Non è noto se Imitrex 50 mg sia sicuro ed efficace nei bambini di età inferiore ai 18 anni e l'uso non è raccomandato per i pazienti geriatrici.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Imitrex 50 mg?

Imitrex 25 mg può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• mal di stomaco improvviso e intenso,
• diarrea con o senza presenza di sangue,
• forte dolore al petto,
• dolore alla mascella o alla spalla,
• fiato corto,
• battiti cardiaci irregolari,
• convulsioni (convulsioni),
• crampi alle gambe,
• intorpidimento o formicolio alle gambe o ai piedi,
• bruciore alle gambe o ai piedi,
• sensazione di freddo alle gambe o ai piedi,
• cambiamenti di colore nelle gambe o nei piedi,
• dolore all'anca,
• nausea,
• vomito,
• sudare o tremare,
• agitazione,
• allucinazioni,
• febbre,
• rigidità muscolare,
• perdita di coordinazione,
• improvviso intorpidimento o debolezza su un lato del corpo,
• biascicamento,
• difficoltà a vedere,
• scarso equilibrio, e
• improvviso forte mal di testa

Chiedi immediatamente assistenza medica, se hai uno dei sintomi sopra elencati.

Gli effetti collaterali più comuni di Imitrex includono:

• dolore o costrizione al petto, alla gola o alla mascella,
• pressione in qualsiasi parte del tuo corpo,
• Intorpidimento o formicolio ,
• sentire caldo o freddo,
• vertigini,
• sonnolenza,
• debolezza,
• sapore sgradevole dopo aver usato la medicina nasale,
• dolore, bruciore, intorpidimento o formicolio al naso o alla gola dopo aver usato il medicinale nasale e
• naso che cola o congestionato dopo aver usato il medicinale nasale

Informi il medico se ha qualche effetto collaterale che ti infastidisce o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Imitrex. Per ulteriori informazioni, chiedi al tuo medico o al farmacista.

Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

DESCRIZIONE

L'iniezione di IMITREX da 50 mg contiene sumatriptan succinato, un agonista selettivo del recettore 5-HT1B/1D. Il sumatriptan succinato è chimicamente designato come 3-[2-(dimetilammino)etil]-N-metil-indolo5-metansolfonammide succinato (1:1) e ha la seguente struttura:

La formula empirica è C14H21N3O2S•C4H6O4, che rappresenta un peso molecolare di 413,5. Il sumatriptan succinato è una polvere da bianca a biancastra che è facilmente solubile in acqua e in soluzione fisiologica.

IMITREX injection è una soluzione limpida, da incolore a giallo pallido, sterile, apirogena per iniezione sottocutanea. Ogni 0,5 ml di soluzione iniettabile di IMITREX da 8 mg/ml contiene 4 mg di sumatriptan (base) come sale succinato e 3,8 mg di cloruro di sodio, USP in Water for Injection, USP. Ogni 0,5 ml di soluzione iniettabile IMITREX da 12 mg/ml contiene 6 mg di sumatriptan (base) come sale succinato e 3,5 mg di cloruro di sodio, USP in Water for Injection, USP. L'intervallo di pH di entrambe le soluzioni è di circa 4,2-5,3. L'osmolalità di entrambe le iniezioni è 291 mOsmol.

INDICAZIONI

IMITREX® Injection è indicato negli adulti per (1) il trattamento acuto dell'emicrania, con o senza aura, e (2) il trattamento acuto della cefalea a grappolo.

Limitazioni d'uso

• Utilizzare solo se è stata stabilita una chiara diagnosi di emicrania o cefalea a grappolo. Se un paziente non ha risposta al primo attacco di emicrania o cefalea a grappolo trattato con IMITREX 50 mg Iniezione, riconsiderare la diagnosi prima di somministrare IMITREX Iniezione per trattare eventuali attacchi successivi.
• IMITREX Injection non è indicato per la prevenzione di attacchi di emicrania o cefalea a grappolo.

DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE

Informazioni sul dosaggio

La dose singola massima raccomandata per gli adulti di IMITREX 25 mg iniettabile per il trattamento acuto dell'emicrania o della cefalea a grappolo è di 6 mg iniettata per via sottocutanea. Per il trattamento dell'emicrania, se gli effetti collaterali limitano la dose, possono essere utilizzate dosi più basse (da 1 mg a 5 mg) [vedere Studi clinici ]. Per il trattamento della cefalea a grappolo, non è stata stabilita l'efficacia di dosi più basse.

La dose cumulativa massima che può essere somministrata in 24 ore è di 12 mg, due iniezioni da 6 mg separate da almeno 1 ora. Una seconda dose da 6 mg deve essere presa in considerazione solo se è stata osservata una qualche risposta alla prima iniezione.

Somministrazione mediante IMITREX STATdose Pen®

È disponibile un dispositivo autoiniettore (IMITREX 25mg STATdose Pen) da utilizzare con cartucce di siringhe preriempite da 4 mg e 6 mg. Con questo dispositivo, l'ago penetra di circa 1/4 di pollice (da 5 a 6 mm). L'iniezione deve essere somministrata per via sottocutanea e deve essere evitata la somministrazione intramuscolare o intravascolare. Istruire i pazienti sull'uso corretto di IMITREX 100 mg STATdose Pen e indirizzarli a utilizzare siti di iniezione con uno spessore cutaneo e sottocutaneo adeguato per adattarsi alla lunghezza dell'ago.

Somministrazione di dosi di IMITREX diverse da 4 o 6 mg

Nei pazienti che ricevono dosi diverse da 4 mg o 6 mg, utilizzare il flaconcino monodose da 6 mg; non usi la penna IMITREX 50mg STATdose. Ispezionare visivamente il flaconcino per verificare la presenza di particolato e scolorimento prima della somministrazione. Non utilizzare se si notano particelle e scolorimento.

COME FORNITO

Forme di dosaggio e punti di forza

• Iniezione: cartucce per siringhe preriempite monodose da 4 mg e 6 mg da utilizzare con la penna IMITREX STATdose.
• Iniezione: flaconcino monodose da 6 mg.

Stoccaggio e manipolazione

IMITREX 100mg Iniezione contiene sumatriptan (base) come sale succinato ed è fornito come una soluzione sterile, apirogena, limpida, da incolore a giallo pallido, come segue:

Siringa preriempita e/o penna per autoiniettore

Ogni confezione contiene un foglio informativo per il paziente e istruzioni per l'uso per il paziente.

IMITREX 100mg STATdose System®, 4 mg , contenente 1 IMITREX 25mg STATdose Pen, 2 cartucce per siringhe monodose preriempite e 1 custodia per il trasporto ( NDC 0173-0739-00).

IMITREX 100mg STATdose System, 6 mg contenente 1 penna IMITREX STATdose, 2 cartucce per siringhe monodose preriempite e 1 custodia per il trasporto ( NDC 0173-0479-00).

Due siringhe preriempite monodose da 4 mg cartucce da utilizzare con il sistema IMITREX STATdose ( NDC 0173-0739-02).

Due siringhe preriempite monodose da 6 mg cartucce per l'uso con IMITREX 25mg STATdose System ( NDC 0173-0478-00).

Flaconcino monodose

IMITREX 25mg Flaconcino iniettabile monodose (6 mg/0,5 ml) in scatole contenenti 5 flaconcini ( NDC 01730449-02).

Conservare tra 2° e 30°C (36° e 86°F). Proteggi dalla luce.

GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC 27709

EFFETTI COLLATERALI

Le seguenti reazioni avverse gravi sono descritte di seguito e altrove nell'etichettatura:

• Ischemia miocardica, infarto del miocardio e angina di Prinzmetal [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Aritmie [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Dolore/oppressione/pressione al torace, alla gola, al collo e/o alla mascella [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Eventi cerebrovascolari [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Altre reazioni di vasospasmo [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Cefalea da uso eccessivo di farmaci [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Sindrome serotoninergica [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Aumento della pressione sanguigna [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Reazioni di ipersensibilità [vedi CONTROINDICAZIONI , AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Convulsioni [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni ampiamente variabili, i tassi di reazioni avverse osservati negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Emicrania

La tabella 1 elenca le reazioni avverse che si sono verificate in 2 studi clinici controllati con placebo negli Stati Uniti in pazienti con emicrania (studi 2 e 3) a seguito di una singola dose di 6 mg di IMITREX 100 mg iniettabile o di placebo. Nella Tabella 1 sono incluse solo le reazioni che si sono verificate con una frequenza del 2% o più nei gruppi trattati con IMITREX iniettabile 6 mg e che si sono verificate con una frequenza maggiore rispetto al gruppo placebo.

L'incidenza delle reazioni avverse negli studi clinici controllati non è stata influenzata dal sesso o dall'età dei pazienti. Non c'erano dati sufficienti per valutare l'impatto della razza sull'incidenza delle reazioni avverse.

Cefalea a grappolo

Negli studi clinici controllati che hanno valutato l'efficacia di IMITREX 50 mg iniettabile come trattamento per la cefalea a grappolo (studi 4 e 5), non sono state rilevate nuove reazioni avverse significative che non fossero già state identificate negli studi di IMITREX 100 mg in pazienti con emicrania.

Nel complesso, la frequenza delle reazioni avverse riportate negli studi sulla cefalea a grappolo è stata generalmente inferiore rispetto agli studi sull'emicrania. Le eccezioni includono segnalazioni di parestesie (5% IMITREX, 0% placebo), nausea e vomito (4% IMITREX, 0% placebo) e broncospasmo (1% IMITREX 50 mg, 0% placebo).

Esperienza di post marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso successivo all'approvazione di IMITREX 50 mg compresse, IMITREX spray nasale e IMITREX 50 mg iniettabile. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimarne in modo affidabile la frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco.

Cardiovascolare

Ipotensione, palpitazioni.

Neurologico

Distonia, tremore.

INTERAZIONI DI DROGA

Farmaci contenenti segale cornuta

È stato segnalato che i farmaci contenenti segale cornuta causano reazioni vasospastiche prolungate. Poiché questi effetti possono essere additivi, l'uso di farmaci contenenti ergotamina o di tipo ergot (come diidroergotamina o metisergide) e IMITREX 25 mg iniettabile entro 24 ore l'uno dall'altro è controindicato.

Inibitori della monoamino ossidasi-A

Gli inibitori delle MAO-A aumentano l'esposizione sistemica di 2 volte. Pertanto, l'uso di IMITREX Injection in pazienti che ricevono inibitori delle MAO-A è controindicato [vedi FARMACOLOGIA CLINICA ].

Altri agonisti 5-HT1

Poiché i loro effetti vasospastici possono essere additivi, la co-somministrazione di IMITREX iniettabile e altri agonisti 5-HT1 (p. es., triptani) entro 24 ore l'uno dall'altro è controindicata.

Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina/Inibitori della ricaptazione della serotonina e noradrenalina e sindrome della serotonina

Sono stati segnalati casi di sindrome serotoninergica durante la co-somministrazione di triptani e SSRI, SNRI, TCA e inibitori delle MAO [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

AVVERTENZE

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

PRECAUZIONI

Ischemia miocardica, infarto miocardico e angina di Prinzmetal

L'uso di IMITREX Injection è controindicato nei pazienti con CAD ischemica o vasospastica. Sono stati segnalati rari casi di reazioni avverse cardiache gravi, incluso infarto miocardico acuto, verificatesi entro poche ore dalla somministrazione di IMITREX iniezione. Alcune di queste reazioni si sono verificate in pazienti senza CAD nota. IMITREX 100mg L'iniezione può causare vasospasmo dell'arteria coronaria (angina di Prinzmetal), anche in pazienti senza una storia di CAD.

Eseguire una valutazione cardiovascolare in pazienti mai trattati con triptani che presentano molteplici fattori di rischio cardiovascolare (p. es., età avanzata, diabete, ipertensione, fumo, obesità, forte storia familiare di CAD) prima di ricevere IMITREX iniezione. Se vi è evidenza di CAD o vasospasmo dell'arteria coronaria, IMITREX 100 mg iniettabile è controindicato. Per i pazienti con molteplici fattori di rischio cardiovascolare che hanno una valutazione cardiovascolare negativa, prendere in considerazione la somministrazione della prima dose di IMITREX Iniezione in un ambiente sotto supervisione medica e l'esecuzione di un elettrocardiogramma (ECG) immediatamente dopo la somministrazione di IMITREX Iniezione. Per tali pazienti, prendere in considerazione una valutazione cardiovascolare periodica negli utilizzatori intermittenti a lungo termine di IMITREX 100 mg iniettabile.

Aritmie

Disturbi del ritmo cardiaco pericolosi per la vita, tra cui tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare che hanno portato alla morte, sono stati segnalati entro poche ore dalla somministrazione di 5-HT1 agonisti. Interrompere l'iniezione di IMITREX se si verificano questi disturbi. L'iniezione di IMITREX è controindicata nei pazienti con sindrome di Wolff-Parkinson-White o aritmie associate ad altri disturbi della via della conduzione accessoria cardiaca.

Dolore al torace, alla gola, al collo e/o alla mascella/oppressione/pressione

Sensazioni di oppressione, dolore, pressione e pesantezza nel precordio, nella gola, nel collo e nella mandibola si verificano comunemente dopo il trattamento con IMITREX Iniezione e sono generalmente di origine non cardiaca. Tuttavia, eseguire una valutazione cardiaca se questi pazienti sono ad alto rischio cardiaco. L'uso di IMITREX Injection è controindicato nei pazienti con CAD e in quelli con angina variante di Prinzmetal.

Eventi cerebrovascolari

Emorragia cerebrale, emorragia subaracnoidea e ictus si sono verificati in pazienti trattati con agonisti 5-HT1 e alcuni hanno provocato decessi. In un certo numero di casi, sembra possibile che gli eventi cerebrovascolari fossero primari, essendo stato somministrato l'agonista 5-HT1 nell'errata convinzione che i sintomi sperimentati fossero una conseguenza dell'emicrania quando non lo erano. Inoltre, i pazienti con emicrania possono essere maggiormente a rischio di alcuni eventi cerebrovascolari (p. es., ictus, emorragia, TIA). Interrompere l'iniezione di IMITREX se si verifica un evento cerebrovascolare.

Prima di trattare il mal di testa in pazienti non precedentemente diagnosticati con emicrania o cefalea a grappolo o in pazienti che presentano sintomi atipici, escludere altre condizioni neurologiche potenzialmente gravi. IMITREX Injection è controindicato nei pazienti con una storia di ictus o TIA.

Altre reazioni di vasospasmo

IMITREX 25mg L'iniezione può causare reazioni vasospastiche non coronariche, come ischemia vascolare periferica, ischemia vascolare gastrointestinale e infarto (che si presenta con dolore addominale e diarrea sanguinolenta), infarto splenico e sindrome di Raynaud. Nei pazienti che manifestano sintomi o segni indicativi di una reazione di vasospasmo non coronarico in seguito all'uso di qualsiasi agonista 5-HT1, escludere una reazione vasospastica prima di ricevere ulteriori iniezioni di IMITREX.

Segnalazioni di cecità transitoria e permanente e significativa perdita parziale della vista sono state riportate con l'uso di agonisti 5-HT1. Poiché i disturbi visivi possono essere parte di un attacco di emicrania, non è stata chiaramente stabilita una relazione causale tra questi eventi e l'uso di agonisti 5-HT1.

Mal di testa da uso eccessivo di farmaci

L'uso eccessivo di farmaci per l'emicrania acuta (p. es., ergotamina, triptani, oppioidi o una combinazione di questi farmaci per 10 o più giorni al mese) può portare a un'esacerbazione del mal di testa (cefalea da uso eccessivo di farmaci). Il mal di testa da uso eccessivo di farmaci può presentarsi come mal di testa quotidiano simile all'emicrania o come un marcato aumento della frequenza degli attacchi di emicrania. Può essere necessaria la disintossicazione dei pazienti, inclusa la sospensione dei farmaci abusati e il trattamento dei sintomi da astinenza (che spesso includono un transitorio peggioramento della cefalea).

Sindrome della serotonina

La sindrome serotoninergica può verificarsi con IMITREX iniettabile, in particolare durante la co-somministrazione con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), inibitori della ricaptazione della serotonina e norepinefrina (SNRI), antidepressivi triciclici (TCA) e inibitori delle MAO [vedi INTERAZIONI DI DROGA ]. I sintomi della sindrome serotoninergica possono includere alterazioni dello stato mentale (p. es., agitazione, allucinazioni, coma), instabilità autonomica (p. es., tachicardia, pressione sanguigna labile, ipertermia), aberrazioni neuromuscolari (p. es., iperreflessia, incoordinazione) e/o sintomi gastrointestinali (p. es., nausea, vomito, diarrea). L'insorgenza dei sintomi di solito si verifica entro pochi minuti o poche ore dalla somministrazione di una dose nuova o maggiore di un farmaco serotoninergico. Interrompere l'iniezione di IMITREX se si sospetta la sindrome serotoninergica.

Aumento della pressione sanguigna

In rare occasioni è stato riportato un aumento significativo della pressione sanguigna, inclusa crisi ipertensiva con compromissione acuta dei sistemi d'organo, in pazienti trattati con agonisti 5-HT1, inclusi pazienti senza una storia di ipertensione. Monitorare la pressione sanguigna nei pazienti trattati con IMITREX. IMITREX iniettabile è controindicato nei pazienti con ipertensione non controllata.

Reazioni anafilattiche/anafilattoidi

Reazioni anafilattiche/anafilattoidi si sono verificate in pazienti trattati con IMITREX. Tali reazioni possono essere pericolose per la vita o fatali. In generale, è più probabile che si verifichino reazioni anafilattiche ai farmaci in individui con una storia di sensibilità a più allergeni. IMITREX 50 mg iniettabile è controindicato nei pazienti con una storia di reazione di ipersensibilità a IMITREX.

Convulsioni

Sono state segnalate convulsioni in seguito alla somministrazione di IMITREX. Alcuni si sono verificati in pazienti con una storia di convulsioni o condizioni concomitanti predisponenti alle convulsioni. Ci sono anche segnalazioni in pazienti in cui non sono evidenti tali fattori predisponenti. IMITREX iniettabile deve essere usato con cautela nei pazienti con una storia di epilessia o condizioni associate a una soglia convulsiva ridotta.

Informazioni di consulenza per il paziente

Consigliare al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvata dalla FDA ( INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE e istruzioni per l'uso ).

Rischio di ischemia miocardica e/o infarto, angina di Prinzmetal, altri eventi correlati al vasospasmo, aritmie ed eventi cerebrovascolari

Informare i pazienti che IMITREX 50 mg iniettabile può causare gravi effetti collaterali cardiovascolari come infarto del miocardio o ictus. Sebbene possano verificarsi gravi eventi cardiovascolari senza sintomi premonitori, i pazienti devono prestare attenzione ai segni e sintomi di dolore toracico, mancanza di respiro, battito cardiaco irregolare, aumento significativo della pressione sanguigna, debolezza e difficoltà di parola e devono chiedere consiglio al medico se si osservano segni o sintomi indicativi. Informare i pazienti dell'importanza di questo follow-up [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Reazioni anafilattiche/anafilattoidi

Informare i pazienti che si sono verificate reazioni anafilattiche/anafilattoidi in pazienti che hanno ricevuto IMITREX 100 mg iniettabile. Tali reazioni possono essere pericolose per la vita o fatali. In generale, è più probabile che si verifichino reazioni anafilattiche ai farmaci in individui con una storia di sensibilità a più allergeni [vedi CONTROINDICAZIONI , AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Uso concomitante con altri triptani o farmaci ergot

Informare i pazienti che l'uso di IMITREX 50 mg iniettabile entro 24 ore da un altro triptano o un farmaco di tipo ergot (inclusi diidroergotamina o metisergide) è controindicato [vedere CONTROINDICAZIONI , INTERAZIONI DI DROGA ].

Sindrome della serotonina

Avvertire i pazienti sul rischio di sindrome serotoninergica con l'uso di IMITREX Iniezione o altri triptani, in particolare durante l'uso combinato con SSRI, SNRI, TCA e inibitori delle MAO [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI , INTERAZIONI DI DROGA ].

Mal di testa da uso eccessivo di farmaci

Informare i pazienti che l'uso di farmaci per l'emicrania acuta per 10 o più giorni al mese può portare a un'esacerbazione del mal di testa e incoraggiare i pazienti a registrare la frequenza del mal di testa e l'uso di farmaci (p. es., tenendo un diario del mal di testa) [vedere AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Gravidanza

Informare le pazienti che IMITREX 25 mg iniettabile non deve essere utilizzato durante la gravidanza a meno che il potenziale beneficio non giustifichi il potenziale rischio per il feto [vedere Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Madri che allattano

Consigliare ai pazienti di informare il proprio medico se stanno allattando al seno o se intendono allattare al seno [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Capacità di eseguire compiti complessi

Il trattamento con IMITREX 25 mg iniettabile può causare sonnolenza e vertigini; istruire i pazienti a valutare la loro capacità di svolgere compiti complessi dopo la somministrazione di IMITREX 25mg Iniezione.

Come usare l'iniezione di IMITREX 100mg

Fornire ai pazienti istruzioni sull'uso corretto di IMITREX 100 mg Iniezione se sono in grado di auto-somministrarsi IMITREX 50 mg Iniezione in situazioni senza supervisione medica.

Informare i pazienti che l'ago nella penna IMITREX STATdose penetra per circa 1/4 di pollice (da 5 a 6 mm). Informare i pazienti che l'iniezione deve essere somministrata per via sottocutanea e che deve essere evitata la somministrazione intramuscolare o intravascolare. Istruire i pazienti a utilizzare siti di iniezione con uno spessore cutaneo e sottocutaneo adeguato per adattarsi alla lunghezza dell'ago.

Tossicologia non clinica

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Cancerogenesi

In studi di cancerogenicità nel topo e nel ratto in cui sumatriptan è stato somministrato per via orale rispettivamente per 78 e 104 settimane a dosi fino a 160 mg/kg/giorno (la dose più alta nel ratto è stata ridotta da 360 mg/kg/giorno durante la settimana 21 ). La dose più alta per topi e ratti è stata di circa 130 e 260 volte la singola MRHD di 6 mg somministrata per via sottocutanea su base mg/m². Non c'era evidenza in nessuna delle specie di un aumento dei tumori correlati alla somministrazione di sumatriptan.

Mutagenesi

Il sumatriptan è risultato negativo nei test in vitro (mutazione batterica inversa [Ames], mutazione delle cellule geniche nel criceto cinese V79/HGPRT, aberrazione cromosomica nei linfociti umani) e in vivo (micronucleo di ratto).

Compromissione della fertilità

Quando il sumatriptan è stato somministrato per iniezione sottocutanea a ratti maschi e femmine prima e durante il periodo dell'accoppiamento, non vi è stata evidenza di ridotta fertilità a dosi fino a 60 mg/kg/die o circa 100 volte la dose singola umana di 6 mg su un base mg/m². Quando il sumatriptan (5, 50, 500 mg/kg/die) è stato somministrato per via orale a ratti maschi e femmine prima e durante il periodo dell'accoppiamento, si è verificata una diminuzione della fertilità correlata al trattamento secondaria a una diminuzione dell'accoppiamento negli animali trattati con dosi superiore a 5 mg/kg/giorno. Non è chiaro se questo risultato fosse dovuto a un effetto sui maschi o sulle femmine o su entrambi.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Gravidanza Categoria C

Non ci sono studi adeguati e ben controllati sull'iniezione di IMITREX 50 mg in donne in gravidanza. Negli studi di tossicità sullo sviluppo in ratti e conigli, la somministrazione orale di sumatriptan ad animali gravidi è stata associata a embrioletalità, anomalie fetali e mortalità dei cuccioli. Quando somministrato per via endovenosa a coniglie gravide, sumatriptan è risultato embrioletale. IMITREX 100 mg iniettabile deve essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.

La somministrazione orale di sumatriptan a ratti gravidi durante il periodo dell'organogenesi ha determinato un'aumentata incidenza di anomalie dei vasi sanguigni fetali (cervicotoracici e ombelicali). La dose più alta senza effetti per la tossicità dello sviluppo embriofetale nei tassi è stata di 60 mg/kg/giorno, o circa 100 volte la singola dose massima raccomandata nell'uomo (MRHD) di 6 mg somministrata per via sottocutanea su base mg/m². La somministrazione orale di sumatriptan a conigli gravidi durante il periodo dell'organogenesi ha comportato un aumento dell'incidenza di embrioletalità e anomalie vascolari e scheletriche cervicotoraciche fetali. La somministrazione endovenosa di sumatriptan a conigli gravidi durante il periodo dell'organogenesi ha determinato un'aumentata incidenza di embriletalità. Le dosi più alte senza effetti per via orale e endovenosa per la tossicità sullo sviluppo nei conigli erano 15 e 0,75 mg/kg/giorno, o circa 50 e 2 volte, rispettivamente, la singola MRHD di 6 mg somministrata per via sottocutanea su base mg/m².

La somministrazione orale di sumatriptan ai ratti prima e durante la gestazione ha determinato tossicità embriofetale (diminuzione del peso corporeo, diminuzione dell'ossificazione, aumento dell'incidenza di anomalie scheletriche). La dose massima senza effetti è stata di 50 mg/kg/die, o circa 80 volte la singola MRHD di 6 mg somministrata per via sottocutanea su base mg/m². Nella progenie di ratti gravidi trattati per via orale con sumatriptan durante l'organogenesi, si è verificata una diminuzione della sopravvivenza dei cuccioli. La dose più alta senza effetti per questo effetto è stata di 60 mg/kg/giorno, o circa 100 volte la singola MRHD di 6 mg somministrata per via sottocutanea su base mg/m². Il trattamento orale di ratti gravidi con sumatriptan durante l'ultima parte della gestazione e durante l'allattamento ha comportato una diminuzione della sopravvivenza dei cuccioli. La dose più alta senza effetti per questo risultato è stata di 100 mg/kg/giorno, o circa 160 volte la singola MRHD di 6 mg somministrata per via sottocutanea su base mg/m².

Madri che allattano

Sumatriptan è escreto nel latte materno dopo somministrazione sottocutanea. L'esposizione infantile al sumatriptan può essere ridotta al minimo evitando l'allattamento al seno per 12 ore dopo il trattamento con IMITREX 50 mg iniettabile.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nei pazienti pediatrici non sono state stabilite. IMITREX 100 mg iniettabile non è raccomandato per l'uso in pazienti di età inferiore ai 18 anni.

Due studi clinici controllati hanno valutato IMITREX spray nasale (da 5 a 20 mg) in 1.248 emicranici pediatrici di età compresa tra 12 e 17 anni che hanno trattato un singolo attacco. Gli studi non hanno stabilito l'efficacia di IMITREX spray nasale rispetto al placebo nel trattamento dell'emicrania nei pazienti pediatrici. Le reazioni avverse osservate in questi studi clinici erano di natura simile a quelle riportate negli studi clinici negli adulti.

Cinque studi clinici controllati (2 studi ad attacco singolo, 3 studi ad attacchi multipli) che hanno valutato IMITREX orale (da 25 a 100 mg) in pazienti pediatrici di età compresa tra 12 e 17 anni hanno arruolato un totale di 701 emicranici pediatrici. Questi studi non hanno stabilito l'efficacia di IMITREX orale 25 mg rispetto al placebo nel trattamento dell'emicrania nei pazienti pediatrici. Le reazioni avverse osservate in questi studi clinici erano di natura simile a quelle riportate negli studi clinici negli adulti. La frequenza di tutte le reazioni avverse in questi pazienti sembrava essere dipendente sia dalla dose che dall'età, con i pazienti più giovani che riportavano reazioni più comunemente rispetto ai pazienti pediatrici più anziani.

L'esperienza post-marketing documenta che gravi reazioni avverse si sono verificate nella popolazione pediatrica dopo l'uso di IMITREX per via sottocutanea, orale e/o intranasale. Questi rapporti includono reazioni di natura simile a quelle riportate raramente negli adulti, inclusi ictus, perdita della vista e morte. È stato riportato un infarto del miocardio in un uomo di 14 anni a seguito dell'uso di IMITREX orale; i segni clinici si sono verificati entro 1 giorno dalla somministrazione del farmaco. Al momento non sono disponibili dati clinici per determinare la frequenza delle reazioni avverse gravi nei pazienti pediatrici che potrebbero ricevere IMITREX per via sottocutanea, orale o intranasale.

Uso geriatrico

Gli studi clinici sull'iniezione di IMITREX 100 mg non hanno incluso un numero sufficiente di pazienti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai pazienti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e quelli più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere prudente, di solito iniziando dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio, riflettendo la maggiore frequenza di ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca e di malattie concomitanti o altre terapie farmacologiche.

Si raccomanda una valutazione cardiovascolare per i pazienti geriatrici che presentano altri fattori di rischio cardiovascolare (p. es., diabete, ipertensione, fumo, obesità, forte storia familiare di CAD) prima di ricevere IMITREX Iniezione [vedere AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

OVERDOSE

È stato osservato vasospasmo coronarico dopo somministrazione endovenosa di IMITREX 50 mg iniettabile [vedi CONTROINDICAZIONI ]. Ci si aspetta che sovradosaggi dai dati sugli animali (cani a 0,1 g/kg, ratti a 2 g/kg) possano causare convulsioni, tremore, inattività, eritema delle estremità, ridotta frequenza respiratoria, cianosi, atassia, midriasi, reazioni al sito di iniezione ( desquamazione, caduta dei capelli e formazione di croste) e paralisi.

L'emivita di eliminazione del sumatriptan è di circa 2 ore [vedi FARMACOLOGIA CLINICA ]; pertanto, il monitoraggio dei pazienti dopo il sovradosaggio con IMITREX iniettabile deve continuare per almeno 10 ore o finché i sintomi o segni persistono.

Non è noto quale effetto abbia l'emodialisi o la dialisi peritoneale sulle concentrazioni sieriche di sumatriptan.

CONTROINDICAZIONI

IMITREX Iniezione è controindicato nei pazienti con:

• Coronaropatia ischemica (CAD) (angina pectoris, storia di infarto del miocardio o ischemia silente documentata) o vasospasmo dell'arteria coronarica, inclusa l'angina di Prinzmetal [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].
• Sindrome di Wolff-Parkinson-White o aritmie associate ad altri disturbi della via della conduzione accessoria cardiaca [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].
• Storia di ictus o attacco ischemico transitorio (TIA) o storia di emicrania emiplegica o basilare perché questi pazienti sono a più alto rischio di ictus [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].
• Malattie vascolari periferiche [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].
• Malattia ischemica intestinale [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].
• Ipertensione non controllata [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].
• Uso recente (cioè entro 24 ore) di farmaci contenenti ergotamina, farmaci di tipo ergot (come diidroergotamina o metisergide) o un altro agonista della 5-idrossitriptamina1 (5-HT1) [vedi INTERAZIONI DI DROGA ].
• Somministrazione concomitante di un inibitore della monoamino ossidasi (MAO)-A o uso recente (entro 2 settimane) di un inibitore della MAO-A [vedi INTERAZIONI DI DROGA , FARMACOLOGIA CLINICA ].
• Ipersensibilità a IMITREX (angioedema e anafilassi osservati) [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].
• Grave insufficienza epatica [vedi FARMACOLOGIA CLINICA ].

FARMACOLOGIA CLINICA

Meccanismo di azione

Il sumatriptan si lega con alta affinità ai recettori 5-HT1B/1D clonati umani. Il sumatriptan esercita presumibilmente i suoi effetti terapeutici nel trattamento dell'emicrania e del mal di testa a grappolo attraverso effetti agonisti sui recettori 5-HT1B/1D sui vasi sanguigni intracranici e sui nervi sensoriali del sistema trigemino, che provocano la costrizione dei vasi cranici e l'inibizione del neuropeptide pro-infiammatorio pubblicazione.

Farmacodinamica

Pressione sanguigna

Un aumento significativo della pressione sanguigna, inclusa crisi ipertensiva, è stato riportato in pazienti con e senza una storia di ipertensione [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Arterie periferiche (piccole).

In volontari sani (N = 18), uno studio che ha valutato gli effetti del sumatriptan sulla reattività arteriosa periferica (vaso piccolo) non è riuscito a rilevare un aumento clinicamente significativo della resistenza periferica.

Frequenza del battito cardiaco

Aumenti transitori della pressione sanguigna osservati in alcuni pazienti negli studi clinici condotti durante lo sviluppo di sumatriptan come trattamento per l'emicrania non sono stati accompagnati da variazioni clinicamente significative della frequenza cardiaca.

Farmacocinetica

Assorbimento e biodisponibilità

La biodisponibilità di sumatriptan tramite iniezione sottocutanea in 18 soggetti maschi sani è stata del 97% ± 16% di quella ottenuta dopo l'iniezione endovenosa.

Dopo una singola iniezione manuale sottocutanea di 6 mg nell'area deltoidea del braccio in 18 maschi sani (età: 24 ± 6 anni, peso: 70 kg), la concentrazione sierica massima (Cmax) di sumatriptan era (media ± deviazione standard) 74 ± 15 ng/mL e il tempo per raggiungere il picco di concentrazione (Tmax) era di 12 minuti dopo l'iniezione (intervallo: da 5 a 20 minuti). In questo studio, la stessa dose iniettata per via sottocutanea nella coscia ha dato una Cmax di 61 ± 15 ng/mL mediante iniezione manuale rispetto a 52 ± 15 ng/mL con tecniche di autoiniettore. Il Tmax o la quantità assorbita non è stata significativamente alterata né dal sito né dalla tecnica di iniezione.

Distribuzione

Il legame proteico, determinato mediante dialisi all'equilibrio nell'intervallo di concentrazione da 10 a 1.000 ng/mL è basso, circa dal 14% al 21%. L'effetto del sumatriptan sul legame proteico di altri farmaci non è stato valutato.

Dopo un'iniezione sottocutanea di 6 mg nell'area deltoidea del braccio in 9 maschi (età media: 33 anni, peso medio: 77 kg) il volume di distribuzione del compartimento centrale di sumatriptan era di 50 ± 8 litri e l'emivita di distribuzione era 15 ± 2 minuti.

Metabolismo

Studi in vitro con microsomi umani suggeriscono che il sumatriptan è metabolizzato dalle MAO, principalmente l'isoenzima A. La maggior parte di una dose radiomarcata di sumatriptan escreta nelle urine è il principale metabolita acido indolacetico (IAA) o il glucuronide IAA, entrambi inattivi.

Eliminazione

Dopo una singola dose sottocutanea di 6 mg, il 22% ± 4% è stato escreto nelle urine come sumatriptan immodificato e il 38% ± 7% come metabolita IAA.

Dopo un'iniezione sottocutanea di 6 mg nell'area deltoidea del braccio, la clearance sistemica del sumatriptan era di 1.194 ± 149 ml/min e l'emivita terminale era di 115 ± 19 minuti.

Popolazioni specifiche

Età

La farmacocinetica del sumatriptan negli anziani (età media: 72 anni, 2 maschi e 4 femmine) e nei soggetti con emicrania (età media: 38 anni, 25 maschi e 155 femmine) è risultata simile a quella dei soggetti maschi sani (età media: 30 anni).

Insufficienza epatica

È stato valutato l'effetto della malattia epatica da lieve a moderata sulla farmacocinetica del sumatriptan somministrato per via sottocutanea. Non ci sono state differenze significative nella farmacocinetica del sumatriptan somministrato per via sottocutanea in soggetti con moderata compromissione epatica rispetto ai controlli sani. La farmacocinetica del sumatriptan somministrato per via sottocutanea in pazienti con grave insufficienza epatica non è stata studiata. L'uso di IMITREX Injection in questa popolazione è controindicato [vedi CONTROINDICAZIONI ].

Gara

La clearance sistemica e la Cmax del sumatriptan per via sottocutanea erano simili nei soggetti maschi sani neri (n = 34) e caucasici (n = 38).

Studi sull'interazione tra farmaci

Inibitori della monoamino ossidasi-A

In uno studio condotto su 14 donne sane, il pretrattamento con un inibitore delle MAO-A ha ridotto la clearance del sumatriptan sottocutaneo, determinando un aumento di 2 volte dell'area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo (AUC) di sumatriptan, corrispondente a un aumento del 40%. nell'emivita di eliminazione.

Tossicologia animale e/o farmacologia

Opacità corneali

I cani trattati con sumatriptan orale hanno sviluppato opacità corneali e difetti nell'epitelio corneale. Sono state osservate opacità corneali alla dose più bassa testata, 2 mg/kg/die, ed erano presenti dopo 1 mese di trattamento. In uno studio di 60 settimane sono stati osservati difetti nell'epitelio corneale. Non sono stati condotti esami precedenti per queste tossicità e non sono state stabilite dosi senza effetto; tuttavia, l'esposizione plasmatica relativa alla dose più bassa testata è stata circa 3 volte l'esposizione umana dopo una dose sottocutanea di 6 mg.

Studi clinici

Emicrania

In studi clinici controllati che hanno arruolato più di 1.000 pazienti durante attacchi di emicrania che presentavano dolore moderato o grave e 1 o più dei sintomi elencati nella Tabella 3, l'inizio del sollievo è iniziato già 10 minuti dopo un'iniezione di 6 mg di IMITREX 50 mg. Anche dosi più basse di IMITREX 100 mg iniettabile possono rivelarsi efficaci, sebbene la percentuale di pazienti che hanno ottenuto un sollievo adeguato sia stata ridotta e la latenza a tale sollievo sia maggiore con dosi più basse.

Nello Studio 1, 6 diverse dosi di IMITREX 100 mg Iniezione (n = 30 per gruppo) sono state confrontate con il placebo (n = 62), in un disegno ad attacco singolo, a gruppi paralleli, la relazione dose-risposta è risultata essere quella mostrata nella tabella 2.

In 2 studi clinici randomizzati, controllati con placebo, di IMITREX 25 mg iniettabile 6 mg in 1.104 pazienti con dolore emicranico moderato o grave (studi 2 e 3), l'inizio del sollievo è stato inferiore a 10 minuti. Il sollievo dal mal di testa, definito da una riduzione del dolore da grave o moderatamente grave a lieve o assente, è stato ottenuto nel 70% dei pazienti entro 1 ora da una singola dose sottocutanea di 6 mg di IMTREX iniettabile. Circa l'82% e il 65% dei pazienti trattati con IMITREX 6 mg ha avuto sollievo dal mal di testa ed è stato indolore rispettivamente entro 2 ore.

La tabella 3 mostra i risultati di efficacia a 1 e 2 ore per IMITREX Injection 6 mg negli studi 2 e 3.

L'iniezione di IMITREX da 100 mg ha anche alleviato la fotofobia, la fonofobia (sensibilità al suono), la nausea e il vomito associati agli attacchi di emicrania. Un'efficacia simile è stata osservata quando i pazienti si sono auto somministrati IMITREX 50 mg per iniezione utilizzando la penna IMITREX 100 mg STATdose.

L'efficacia di IMITREX iniettabile non è stata influenzata dal fatto che l'emicrania fosse associata o meno all'aura, alla durata dell'attacco, al sesso o all'età del paziente o all'uso concomitante di comuni farmaci profilattici per l'emicrania (p. es., beta-bloccanti).

Cefalea a grappolo

L'efficacia di IMITREX Injection nel trattamento acuto della cefalea a grappolo è stata dimostrata in 2 studi crossover randomizzati, in doppio cieco, controllati con placebo, a 2 periodi (studi 4 e 5). Sono stati arruolati pazienti di età compresa tra 21 e 65 anni a cui è stato chiesto di trattare un mal di testa da moderato a molto grave entro 10 minuti dall'esordio. Il sollievo dal mal di testa è stato definito come una riduzione della gravità del mal di testa a dolore lieve o assente. In entrambi gli studi, la percentuale di individui che hanno ottenuto sollievo dopo 10 o 15 minuti è stata significativamente maggiore tra i pazienti che hanno ricevuto 6 mg di IMITREX iniettabile rispetto a quelli che hanno ricevuto il placebo (vedere Tabella 4).

Nella Figura 1 è presentata una stima della probabilità cumulativa che un paziente con cefalea a grappolo ottenga sollievo dopo essere stato trattato con un'iniezione di IMTREX 25 mg o con un placebo.

Figura 1: Tempo per il sollievo della cefalea a grappolo dal momento dell'iniezione

aLa figura utilizza il diagramma di sopravvivenza di Kaplan-Meier (limite di prodotto). I pazienti che assumevano farmaci di salvataggio sono stati censurati a 15 minuti.

Il grafico è stato costruito con i dati di pazienti che hanno avuto sollievo o non hanno richiesto (richiesto) farmaci di salvataggio entro un periodo di 2 ore dopo il trattamento. Di conseguenza, i dati nel grafico derivano solo da un sottogruppo dei 258 mal di testa trattati (è stato richiesto un farmaco di salvataggio in 52 dei 127 mal di testa trattati con placebo e 18 dei 131 mal di testa trattati con IMITREX 50 mg Iniezione).

Altri dati suggeriscono che il trattamento con IMITREX 25 mg iniettabile non è associato ad un aumento delle recidive precoci della cefalea e ha scarso effetto sull'incidenza delle cefalee che si verificano successivamente (cioè quelle che si verificano dopo 2, ma prima di 18 o 24 ore).

INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE

IMITREX® (IM-i-trex) (sumatriptan succinato) Iniezione

Leggi queste informazioni per il paziente prima di iniziare a prendere IMITREX e ogni volta che ricevi una ricarica. Potrebbero esserci nuove informazioni. Queste informazioni non sostituiscono il colloquio con il tuo medico in merito alla tua condizione medica o al trattamento.

Qual è l'informazione più importante che dovrei sapere su IMITREX?

IMITREX può causare gravi effetti collaterali, tra cui:

Infarto e altri problemi cardiaci. I problemi cardiaci possono portare alla morte.

Interrompa l'assunzione di IMITREX 25 mg e richieda immediatamente assistenza medica di emergenza se si presenta uno dei seguenti sintomi di infarto:

• disagio al centro del torace che dura più di qualche minuto, o che scompare e ritorna
• forte senso di oppressione, dolore, pressione o pesantezza al petto, alla gola, al collo o alla mascella
• dolore o fastidio alle braccia, alla schiena, al collo, alla mascella o allo stomaco
• mancanza di respiro con o senza fastidio al torace
• scoppiando in un sudore freddo
• nausea o vomito
• sentirsi stordito

IMITREX non è per le persone con fattori di rischio per malattie cardiache a meno che non venga eseguito un esame cardiaco e non mostri alcun problema. Hai un rischio maggiore di malattie cardiache se:

• ha la pressione alta
• hanno livelli di colesterolo alti
• Fumo
• sono in sovrappeso
• avere il diabete
• avere una storia familiare di malattie cardiache

Cos'è IMITREX?

IMITREX Injection è un medicinale soggetto a prescrizione medica usato per il trattamento dell'emicrania acuta con o senza aura e della cefalea a grappolo acuta negli adulti a cui è stata diagnosticata l'emicrania o la cefalea a grappolo.

IMITREX 50 mg non è usato per trattare altri tipi di mal di testa come l'emicrania emiplegica (che ti rende incapace di muoverti su un lato del corpo) o l'emicrania basilare (rara forma di emicrania con aura).

IMITREX 100 mg non viene utilizzato per prevenire o ridurre il numero di emicrania o cefalea a grappolo che hai.

Non è noto se IMITREX 100 mg sia sicuro ed efficace nei bambini di età inferiore ai 18 anni.

Chi non dovrebbe assumere IMITREX 100 mg?

Non prenda IMITREX 50 mg se ha:

• problemi cardiaci o una storia di problemi cardiaci
• restringimento dei vasi sanguigni alle gambe, braccia, stomaco o reni (malattia vascolare periferica)
• ipertensione incontrollata
• gravi problemi al fegato
• emicrania emiplegica o emicrania basilare. Se non sei sicuro di avere questi tipi di emicrania, chiedi al tuo medico.
• ha avuto un ictus, attacchi ischemici transitori (TIA) o problemi di circolazione sanguigna
• ha preso uno dei seguenti medicinali nelle ultime 24 ore:
  • almotriptano (AXERT®)
  • eletriptano (RELPAX®)
  • frovatriptan (FROVA®)
  • naratriptan (AMERGE®)
  • rizatriptan (MAXALT®, MAXALT-MLT®)
  • sumatriptan e naprossene (TREXIMET®)
  • ergotamina (CAFERGOT®, ERGOMAR®, MIGERGOT®)
  • diidroergotamina (DHE 45®, MIGRANAL®) Chiedi al tuo medico se non sei sicuro che il tuo medicinale sia elencato sopra.

• un'allergia al sumatriptan oa uno qualsiasi degli ingredienti di IMITREX. Vedere la fine di questo foglio illustrativo per un elenco completo degli ingredienti in IMITREX.

Cosa devo dire al mio medico prima di prendere IMITREX?

Prima di prendere IMITREX, informi il medico di tutte le sue condizioni mediche, incluso se:

• ha la pressione alta
• avere il colesterolo alto
• avere il diabete
• Fumo
• sono in sovrappeso
• ha problemi cardiaci o storia familiare di problemi cardiaci o ictus
• ha problemi ai reni
• ha problemi al fegato
• ha avuto epilessia o convulsioni
• non stanno usando un efficace controllo delle nascite
• rimanere incinta durante l'assunzione di IMITREX
• stanno allattando o pianificano di allattare. IMITREX 25 mg passa nel latte materno e può danneggiare il bambino. Parla con il tuo medico del modo migliore per nutrire il tuo bambino se prendi IMITREX.

Informa il tuo medico di tutti i medicinali che prendi, compresi medicinali soggetti a prescrizione e senza prescrizione medica, vitamine e integratori a base di erbe.

IMITREX e alcuni altri medicinali possono influenzarsi a vicenda, causando gravi effetti collaterali.

In particolare, dillo al tuo medico se prende medicinali antidepressivi chiamati:

• inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI)
• inibitori della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (SNRI)
• antidepressivi triciclici (TCA)
• inibitori delle monoaminossidasi (IMAO)

Chiedi al tuo medico o al farmacista un elenco di questi medicinali se non sei sicuro.

Conosci le medicine che prendi. Tienine un elenco da mostrare al tuo medico o al farmacista quando ricevi un nuovo medicinale.

Come devo prendere IMITREX 100 mg?

• Alcune persone dovrebbero assumere la prima dose di IMITREX 25 mg nell'ufficio del proprio medico o in un altro ambiente medico. Chiedi al tuo medico se dovresti assumere la tua prima dose in un ambiente medico.
• Usa IMITREX 50 mg esattamente come ti dice il tuo medico di usarlo.
• Il medico può modificare la dose. Non modifichi la dose senza prima aver parlato con il medico.
• Per gli adulti, la dose abituale è una singola iniezione somministrata appena sotto la pelle.
• Dovresti fare un'iniezione non appena iniziano i sintomi del tuo mal di testa, ma può essere somministrata in qualsiasi momento durante un attacco di emicrania o cefalea a grappolo.
• Se non hai ottenuto alcun sollievo dopo la prima iniezione, non somministrare una seconda iniezione senza prima aver parlato con il tuo medico.
• Se il mal di testa si ripresenta o ottieni un po' di sollievo solo dopo la prima iniezione, puoi fare una seconda iniezione 1 ora dopo la prima, ma non prima.
• Non assumere più di 12 mg in un periodo di 24 ore.
• Se usi troppo IMITREX 25 mg, chiama il tuo medico o vai subito al pronto soccorso dell'ospedale più vicino.
• Dovresti annotare quando hai mal di testa e quando prendi IMITREX in modo da poter parlare con il tuo medico di come IMITREX 25mg sta funzionando per te.

Cosa dovrei evitare durante l'assunzione di IMITREX?

IMITREX può causare vertigini, debolezza o sonnolenza. Se hai questi sintomi, non guidi un'auto, non usi macchinari o fai qualsiasi cosa dove devi stare attento.

Quali sono i possibili effetti collaterali di IMITREX 25mg?

IMITREX può causare gravi effetti collaterali. Vedi "Qual è l'informazione più importante che dovrei sapere su IMITREX?"

Questi gravi effetti collaterali includono:

• cambiamenti nel colore o nella sensazione delle dita delle mani e dei piedi (sindrome di Raynaud)
• problemi allo stomaco e all'intestino (eventi ischemici gastrointestinali e del colon). I sintomi di eventi ischemici gastrointestinali e del colon includono:
  • mal di stomaco improvviso o intenso
  • mal di stomaco dopo i pasti
  • perdita di peso
  • nausea o vomito
  • costipazione o diarrea
  • diarrea sanguinolenta
  • febbre
• problemi di circolazione sanguigna alle gambe e ai piedi (ischemia vascolare periferica). I sintomi dell'ischemia vascolare periferica includono:
  • crampi e dolore alle gambe o ai fianchi
  • sensazione di pesantezza o tensione nei muscoli delle gambe
  • bruciore o dolore ai piedi o alle dita dei piedi durante il riposo
  • intorpidimento, formicolio o debolezza alle gambe
  • sensazione di freddo o cambiamenti di colore in 1 o entrambe le gambe o i piedi
• orticaria (protuberanze pruriginose); gonfiore della lingua, della bocca o della gola
• mal di testa da uso eccessivo di farmaci. Alcune persone che usano troppe iniezioni di IMITREX 100 mg possono avere mal di testa peggiori (mal di testa da uso eccessivo di farmaci). Se il tuo mal di testa peggiora, il tuo medico potrebbe decidere di interrompere il trattamento con IMITREX.
• sindrome serotoninergica. La sindrome serotoninergica è un problema raro ma grave che può verificarsi nelle persone che usano IMITREX, soprattutto se IMITREX 50 mg viene utilizzato con medicinali antidepressivi chiamati SSRI o SNRI. Chiama subito il tuo medico se hai uno dei seguenti sintomi della sindrome serotoninergica:
  • cambiamenti mentali come vedere cose che non ci sono (allucinazioni), agitazione o coma
  • battito cardiaco veloce
  • variazioni della pressione sanguigna
  • alta temperatura corporea
  • muscoli tesi
  • difficoltà a camminare
• convulsioni. Si sono verificate convulsioni in persone che assumevano IMITREX che non avevano mai avuto convulsioni prima. Parla con il tuo medico della possibilità di avere convulsioni mentre prendi IMITREX.

Gli effetti collaterali più comuni di IMITREX 50mg Iniezione includono:

• dolore o arrossamento nel sito di iniezione
• formicolio o intorpidimento alle dita delle mani o dei piedi
• vertigini
• sensazione di calore, calore, bruciore al viso (rossore)
• disagio o rigidità al collo
• sentirsi debole, assonnato o stanco

Informa il tuo medico se hai qualche effetto collaterale che ti infastidisce o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di IMITREX. Per ulteriori informazioni, chiedi al tuo medico o al farmacista.

Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come devo conservare IMITREX Iniezione?

• Conservare IMITREX tra 36°F e 86°F (da 2°C a 30°C).
• Conserva il medicinale al riparo dalla luce.
• Conserva il medicinale nella confezione o nella custodia fornita con esso.

Tenere IMITREX e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di IMITREX

Talvolta i medicinali vengono prescritti per scopi diversi da quelli elencati nei fogli informativi per il paziente. Non utilizzare IMITREX per una condizione per la quale non è stato prescritto. Non somministrare IMITREX 25 mg ad altre persone, anche se hanno i tuoi stessi sintomi. Potrebbe danneggiarli.

Questo opuscolo informativo per il paziente riassume le informazioni più importanti su IMITREX. Se desideri maggiori informazioni, parla con il tuo medico. Puoi chiedere al tuo medico o al farmacista informazioni su IMITREX che è scritto per gli operatori sanitari.

Per ulteriori informazioni, visitare il sito Web www.gsk.com o chiamare il numero 1-888-825-5249.

Quali sono gli ingredienti nell'iniezione di IMITREX?

Ingrediente attivo: sumatriptan succinato

Ingredienti inattivi: cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili

Queste informazioni per il paziente e istruzioni per l'uso sono state approvate dalla Food and Drug Administration statunitense.

Istruzioni per l'uso per il paziente

Sistema di dosaggio IMITREX STAT

Leggere queste Istruzioni per l'uso per il paziente prima di iniziare a utilizzare il sistema IMITREX STATdose. Potrebbero esserci nuove informazioni. Queste informazioni non sostituiscono il colloquio con il tuo medico in merito alla tua condizione medica o al trattamento. Tu e il tuo medico dovreste parlare di IMITREX 25mg Iniezione quando inizi a prenderlo e durante i controlli regolari.

Tenere il sistema IMITREX STATdose fuori dalla portata dei bambini.

Prima di utilizzare il sistema IMITREX STATdose

Quando si apre per la prima volta la confezione del sistema IMITREX 25mg STATdose, la confezione della cartuccia e la penna IMITREX STATdose Pen® sono già nella custodia per il trasporto per comodità.

Il grigio e il blu Valigetta viene utilizzato per conservare la penna scarica e la cartuccia quando non vengono utilizzate.

Il Confezione di cartucce ne contiene 2 sigillati singolarmente Cartucce per siringhe Ciascuna cartuccia della siringa contiene 1 dose di IMITREX® (sumatriptan succinato) per iniezione. La confezione della cartuccia per il dosaggio di 4 mg di questo medicinale è gialla e la confezione della cartuccia per il dosaggio di 6 mg è blu (come mostrato). Sono disponibili confezioni di cartucce di ricarica.

Il grigio e il blu Penna viene utilizzato per iniettare automaticamente 1 dose di medicinale da una cartuccia di siringa. Non toccare il Pulsante blu finché non ha premuto la penna contro la pelle per somministrare una dose. Se lo premi in qualsiasi altro momento, potresti perdere una dose. Il Fermo di sicurezza impedisce alla penna di sparare accidentalmente finché non sei pronto. La penna funzionerà solo quando fai scorrere la parte grigia della canna fino alla parte blu. Verificare sempre che l'asta di adescamento bianca non sporga dall'estremità della penna (come mostrato nella Figura B) prima di caricare una nuova cartuccia della siringa. Se sporge, perderai quella dose.

Come caricare la penna IMITREX STATdose

Non carichi la penna finché non sei pronto per farti un'iniezione. Non toccare il pulsante blu sopra la penna (vedere la figura A) durante il caricamento della penna.

Figura A

Figura B

1. Aprire il coperchio della custodia. I sigilli a prova di manomissione sulle 2 cartucce di siringhe sono etichettati "A" e "B" (vedere Figura A inserto ).

Utilizzare sempre la cartuccia della siringa contrassegnata con "A" prima di quella contrassegnata con "B" per aiutarti a tenere traccia delle dosi. Non utilizzare se uno dei sigilli è rotto o mancante quando si apre la custodia per il trasporto per la prima volta.

2. Strappare uno dei sigilli a prova di manomissione (vedi Figura A ). Butta via il sigillo. Aprire il coperchio sopra la cartuccia della siringa.

3. Tenere la penna per le creste in alto. Estrarre la penna dalla custodia (vedi Figura B ).

Verificare che l'asta di adescamento bianca non sporga dall'estremità inferiore della penna (vedere Riquadro di figura B ). Se sporge, rimetti la penna nella custodia per il trasporto e premi con decisione fino a quando non senti uno scatto. Estrarre la penna dalla custodia.

Figura C

4. Mettere la penna nella confezione della cartuccia. Ruotarlo a destra (in senso orario) finché non girerà più (circa mezzo giro) (vedi Figura C ).

5. Tenere la penna carica per le creste ed estrarla dritta (vedere Figura D ). Potrebbe essere necessario tirare con forza la penna, ma è normale. Non premere ancora il pulsante blu.

Figura D

La penna è ora pronta per l'uso. Non riponi la penna carica nella custodia per il trasporto perché ciò danneggerebbe l'ago.

Come usare la penna IMITREX STAT dose per prendere il medicinale

Prima di iniettare il medicinale, scegli un'area con uno strato di tessuto adiposo (vedi Figura E o Figura F). Chiedi al tuo medico se hai una domanda su dove iniettare il medicinale.

Per preparare l'area della pelle in cui deve essere iniettato IMITREX, pulire il sito di iniezione con un tampone imbevuto di alcol. Non toccare nuovamente quest'area prima di fare l'iniezione.

Figura E o Figura F Figura G

6. Senza premere il pulsante blu, premere saldamente la penna caricata contro la pelle in modo che il cilindro grigio scivoli verso il basso verso la sezione blu che contiene la cartuccia della siringa (vedere Figura D ). (Questo rilascia il fermo di sicurezza che impedisce alla penna di sparare per errore finché non sei pronto.)

7. Premere il pulsante blu. Tieni ferma la penna per almeno 5 secondi . Se la penna viene rimossa dalla pelle troppo presto, non tutto il medicinale uscirà.

8 Dopo 5 secondi , allontani con cautela la penna dalla pelle. L'ago apparirà (vedi Figura G ). Non toccare l'ago.

Come scaricare la dose di IMITREX STAT Pen dopo aver preso il medicinale

Subito dopo aver assunto una dose con la penna, è necessario rimettere la cartuccia della siringa usata nella confezione della cartuccia.

Figura H Figura I e Figura J

9. Spingere la penna fino in fondo nel lato vuoto della confezione della cartuccia (vedere Figura H ).

10. Ruotare la penna a sinistra (in senso antiorario) di circa mezzo giro finché non viene rilasciata dalla cartuccia della siringa (vedere Figura I ).

11. Estrarre la penna vuota dalla cartuccia (vedere Figura J ).

Poiché la penna è stata ora utilizzata, l'asta di adescamento bianca sporgerà dall'estremità inferiore della penna (vedi Figura J ).

12. Chiudere il coperchio della confezione della cartuccia sopra la cartuccia della siringa usata. Quando le cartucce per siringhe usate sono inserite correttamente, la confezione della cartuccia è una custodia protettiva monouso per aiutarti a evitare punture di aghi e utilizzare correttamente le siringhe.

13. Rimetti la penna nella custodia per il trasporto e premila con decisione finché non senti uno scatto. Chiudere il coperchio della custodia. Questo rende la penna pronta per il prossimo utilizzo.

Se il coperchio non si chiude, spingi la penna verso il basso finché non senti uno scatto. Quindi chiudere il coperchio.

Come estrarre una cartuccia usata

Dopo aver utilizzato entrambe le cartucce della siringa, estrarre la cartuccia dalla custodia. Non riutilizzare o riciclare mai una cartuccia della siringa.

Figura K Figura L

14. Aprire il coperchio della custodia per il trasporto.

15. Tenere la custodia con una mano e premere i 2 pulsanti su entrambi i lati della custodia (vedere Figura K ).

16. Estrarre delicatamente la cartuccia con l'altra mano (vedere Figura L ).

17. Gettare la cartuccia o smaltirla secondo le istruzioni del medico. Potrebbero esserci leggi statali e locali speciali per lo smaltimento di aghi e siringhe usati. Tenere sempre fuori dalla portata dei bambini.

Come inserire una nuova cartuccia

Figura M Figura N e Figura O

18. Estrarre la nuova cartuccia dalla confezione. Non rimuovere i sigilli antimanomissione (vedi Figura M).

19. Riporre la cartuccia nella custodia per il trasporto. Farla scorrere verso il basso senza problemi (vedi Figura N ).

20. La cartuccia scatta in posizione quando i 2 pulsanti vengono visualizzati attraverso i fori nella custodia per il trasporto (vedi Figura O ). Chiudi il coperchio.

Queste informazioni per il paziente e istruzioni per l'uso sono state approvate dalla Food and Drug Administration statunitense.