Elavil 10mg, 25mg, 50mg Amitriptyline Uso, Effetti Collaterali e Dosaggio. Prezzo in farmacia online. Farmaci generici senza ricetta.

Cos'è Elavil e come si usa?

Elavil 10mg è un medicinale da prescrizione usato per trattare i sintomi di ansia o agitazione con depressione e schizofrenia con depressione. Elavil può essere usato da solo o con altri farmaci.

Elavil appartiene a una classe di farmaci chiamati Combo Psicoterapeutici.

Non è noto se Elavil sia sicuro ed efficace nei bambini.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Elavil 25mg?

Elavil può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• lividi o sanguinamenti facili,
• bruciore di stomaco persistente,
• tremante,
• espressioni facciali simili a maschere,
• spasmi muscolari,
• forte mal di stomaco,
• diminuzione del desiderio sessuale,
• seno ingrossato o doloroso,
• sgabelli neri,
• vomito che sembra fondi di caffè,
• forti capogiri,
• svenimento,
• convulsioni,
• dolore agli occhi, arrossamento o gonfiore,
• cambiamenti di vista,
• febbre,
• rigidità muscolare,
• grave confusione,
• sudorazione, e
• battito cardiaco veloce o irregolare

Chiedi immediatamente assistenza medica, se hai uno dei sintomi sopra elencati.

Gli effetti collaterali più comuni di Elavil includono:

• sonnolenza,
• vertigini,
• bocca asciutta,
• visione offuscata,
• stipsi,
• aumento di peso, e
• difficoltà a urinare

Informi il medico se ha qualche effetto collaterale che ti infastidisce o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Elavil. Per ulteriori informazioni, chiedi al tuo medico o al farmacista.

Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

DESCRIZIONE

L'amitriptilina HCl è 3-(10,11-diidro-5H-dibenzo [a,d]cicloeptene-5-iliden)-N,N-dimetil-1-propanammina cloridrato. La sua formula empirica è C20H23N•HCl e la sua formula strutturale è:

L'amitriptilina HCl, un derivato del dibenzocicloeptadiene, ha un peso molecolare di 313,87. È un composto cristallino bianco, inodore, liberamente solubile in acqua.

L'amitriptilina HCl viene fornita in compresse da 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg o 150 mg. Ogni compressa contiene i seguenti eccipienti: biossido di silicio colloidale, ipromellosa, lattosio monoidrato, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, polietilenglicole, polisorbato, sodio amido glicolato e biossido di titanio. Le compresse da 10 mg contengono anche FD&C blue #1 Lake. Le compresse da 25 mg contengono anche lacca gialla #10 D&C e lacca blu #2 FD&C. Le compresse da 50 mg contengono anche ossido di ferro nero sintetico, ossido di ferro rosso sintetico e ossido di ferro giallo sintetico. Le compresse da 75 mg contengono anche lacca gialla n.6 FD&C. Le compresse da 100 mg contengono anche lacca rossa #33 D&C e lacca rossa #40 FD&C. Le compresse da 150 mg contengono anche lacca FD&C blu n. 2 e lacca gialla FD&C n. 6.

INDICAZIONI

Per alleviare i sintomi della depressione. È più probabile che la depressione endogena venga alleviata rispetto ad altri stati depressivi.

DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE

Il dosaggio deve essere iniziato a un livello basso e aumentato gradualmente, annotando attentamente la risposta clinica e qualsiasi evidenza di intolleranza.

Dosaggio iniziale per adulti

Per i pazienti ambulatoriali 75 mg di amitriptilina HCl al giorno in dosi frazionate sono generalmente soddisfacenti. Se necessario, questo può essere aumentato a un totale di 150 mg al giorno. Gli aumenti sono effettuati preferibilmente nel tardo pomeriggio e/o nelle dosi prima di coricarsi. Un effetto sedativo può essere evidente prima che si noti l'effetto antidepressivo, ma un adeguato effetto terapeutico può richiedere fino a 30 giorni per svilupparsi.

Un metodo alternativo per iniziare la terapia in regime ambulatoriale consiste nell'iniziare con 50-100 mg di amitriptilina cloridrato prima di coricarsi. Questo può essere aumentato di 25 o 50 mg secondo necessità nella dose prima di coricarsi fino a un totale di 150 mg al giorno.

I pazienti ospedalizzati possono richiedere inizialmente 100 mg al giorno. Questo può essere aumentato gradualmente fino a 200 mg al giorno, se necessario. Un piccolo numero di pazienti ospedalizzati può richiedere fino a 300 mg al giorno.

Pazienti adolescenti e anziani

In generale, per questi pazienti sono raccomandati dosaggi inferiori. Dieci mg 3 volte al giorno con 20 mg prima di coricarsi possono essere soddisfacenti nei pazienti adolescenti e anziani che non tollerano dosaggi più elevati.

Manutenzione

La dose di mantenimento abituale di amitriptilina cloridrato è compresa tra 50 e 100 mg al giorno. In alcuni pazienti sono sufficienti 40 mg al giorno. Per la terapia di mantenimento la dose giornaliera totale può essere somministrata in una singola dose preferibilmente prima di coricarsi. Quando è stato raggiunto un miglioramento soddisfacente, il dosaggio deve essere ridotto alla quantità più bassa in modo da mantenere il sollievo dei sintomi. È opportuno continuare la terapia di mantenimento per 3 mesi o più per ridurre la possibilità di ricaduta.

Uso nei pazienti pediatrici

Data la mancanza di esperienza con l'uso di questo farmaco nei pazienti pediatrici, al momento non è raccomandato per i pazienti di età inferiore ai 12 anni.

Livelli plasmatici

causa dell'ampia variazione nell'assorbimento e nella distribuzione degli antidepressivi triciclici nei fluidi corporei, è difficile correlare direttamente i livelli plasmatici e l'effetto terapeutico. Tuttavia, la determinazione dei livelli plasmatici può essere utile per identificare i pazienti che sembrano avere effetti tossici e possono avere livelli eccessivamente elevati, o quelli in cui si sospetta la mancanza di assorbimento o la non conformità. A causa dell'aumento del tempo di transito intestinale e del ridotto metabolismo epatico nei pazienti anziani, i livelli plasmatici sono generalmente più elevati per una data dose orale di amitriptilina cloridrato rispetto ai pazienti più giovani.

I pazienti anziani devono essere monitorati attentamente e devono essere ottenuti livelli sierici quantitativi secondo quanto clinicamente appropriato. L'adeguamento del dosaggio deve essere effettuato in base alla risposta clinica del paziente e non in base ai livelli plasmatici.**

COME FORNITO

10 mg le compresse sono compresse rivestite con film di colore blu, rotonde, senza segni, con impresso “2101” su un lato e con impresso “V” sul lato opposto. Sono forniti come segue:

Bottiglie da 30: NDC 0603-2212-16 Bottiglie da 90: NDC 0603-2212-02 Bottiglie da 100: NDC 0603-2212-21 Bottiglie da 1000: NDC 0603-2212-32

25 mg Le compresse sono compresse rivestite con film gialle, rotonde, senza rigatura, con impresso “2102” su un lato e “V” impresso sul lato opposto. Sono forniti come segue:

Bottiglie da 90: NDC 0603-2213-02 Bottiglie da 100: NDC 0603-2213-21 Bottiglie da 1000: NDC 0603-2213-32 Bottiglie da 2500: NDC 0603-2213-30

50 mg le compresse sono compresse rivestite con film beige, rotonde, senza linea, con impresso “2103” su un lato e “V” impresso sul lato opposto. Sono forniti come segue:

Bottiglie da 100: NDC 0603-2214-21 Bottiglie da 1000: NDC 0603-2214-32

75 mg le compresse sono compresse rivestite con film arancioni, rotonde, senza segni, con impresso “2104” e “V”. Sono forniti come segue:

Bottiglie da 100: NDC 0603-2215-21 Bottiglie da 300: NDC 0603-2215-25

100 mg le compresse sono compresse rivestite con film color malva, rotonde, senza rigatura, con impresso “2105” e “V”. Sono forniti come segue:

Bottiglie da 100: NDC 0603-2216-21 Bottiglie da 300: NDC 0603-2216-25

150 mg le compresse sono compresse rivestite con film blu, a forma di capsula, senza segni, con impresso “2106” su un lato e “V” impresso sul lato opposto. Sono forniti come segue:

Bottiglie da 100: NDC 0603-2217-21 Bottiglie da 300: NDC 0603-2217-25

Stoccaggio e manipolazione

Magazzinaggio

Conservare in un contenitore ben chiuso. Conservare a 20°-25°C (68°-77°F) [vedi Temperatura ambiente controllata USP ]. Inoltre, le compresse di amitriptilina devono essere protette dalla luce e conservate in un contenitore ben chiuso e resistente alla luce

RIFERIMENTI

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Simposio sulla depressione con studi speciali di un nuovo antidepressivo, l'amitriptilina. Dis Nerv Syst, (sez. 2) maggio 1961, pp 5–56.

*Basato su una dose massima raccomandata di amitriptilina di 150 mg/die o 3 mg/kg/die per un paziente di 50 kg.

**Hollister LE: monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di antidepressivi triciclici. JAMA 1979; 241(23):2530–2533.

Le compresse di Elavil da 25 mg sono compresse rivestite con film gialle, rotonde, prive di segni, con impresso “2102” su un lato e con impresso “V” sul lato opposto. Vengono forniti come segue: Bottiglie da 100: NDC 69874-422-10

Prodotto da: Qualitest Pharmaceuticals/Vintage Pharmaceuticals, Huntsville, AL 35811. Prodotto per: Thompson Medical Solutions, Birmingham, AL 35242. Revisionato: aprile 2016

EFFETTI COLLATERALI

Nessuna informazione fornita

INTERAZIONI DI DROGA

Farmaci metabolizzati da P450 2D6

L'attività biochimica del farmaco che metabolizza l'isozima citocromo P450 2D6 (debrisochina idrossilasi) è ridotta in un sottogruppo della popolazione caucasica (circa il 7-10% dei caucasici sono cosiddetti "metabolizzatori poveri"); non sono ancora disponibili stime affidabili della prevalenza della ridotta attività dell'isoenzima P450 2D6 tra le popolazioni asiatiche, africane e di altro tipo. I poveri metabolizzatori hanno concentrazioni plasmatiche di antidepressivi triciclici (TCA) superiori al previsto quando somministrati alle dosi abituali. A seconda della frazione di farmaco metabolizzato da P450 2D6, l'aumento della concentrazione plasmatica può essere piccolo o abbastanza grande (aumento di 8 volte dell'AUC plasmatica del TCA).

Inoltre, alcuni farmaci inibiscono l'attività di questo isoenzima e fanno sì che i normali metabolizzatori assomiglino a scarsi metabolizzatori. Un individuo che è stabile con una data dose di TCA può diventare improvvisamente tossico quando viene somministrato uno di questi farmaci inibitori come terapia concomitante. I farmaci che inibiscono il citocromo P450 2D6 includono alcuni che non sono metabolizzati dall'enzima (chinidina; cimetidina) e molti che sono substrati per P450 2D6 (molti altri antidepressivi, fenotiazine e gli antiaritmici di tipo 1C propafenone e flecainide). Sebbene tutti gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), ad esempio fluoxetina, sertralina e paroxetina, inibiscano P450 2D6, possono variare nell'entità dell'inibizione. La misura in cui le interazioni SSRI-TCA possono porre problemi clinici dipenderà dal grado di inibizione e dalla farmacocinetica degli SSRI coinvolti. Tuttavia, è indicata cautela nella co-somministrazione di TCA con qualsiasi SSRI e anche nel passaggio da una classe all'altra. Di particolare importanza, deve trascorrere un tempo sufficiente prima di iniziare il trattamento con TCA in un paziente che ha sospeso la fluoxetina, data la lunga emivita del genitore e del metabolita attivo (possono essere necessarie almeno 5 settimane).

L'uso concomitante di antidepressivi triciclici con farmaci che possono inibire il citocromo P450 2D6 può richiedere dosi inferiori a quelle normalmente prescritte per l'antidepressivo triciclico o per l'altro farmaco. Inoltre, ogni volta che uno di questi altri farmaci viene sospeso dalla co-terapia, può essere necessaria una dose maggiore di antidepressivo triciclico. È auspicabile monitorare i livelli plasmatici di TCA ogni volta che un TCA verrà somministrato in concomitanza con un altro farmaco noto per essere un inibitore di P450 2D6.

Inibitori delle monoamino ossidasi

Vedere CONTROINDICAZIONI sezione. Guanetidina o composti ad azione simile; farmaci per la tiroide; alcol, barbiturici e altri depressivi del SNC; e disulfiram – vedi AVVERTENZE sezione. Quando l'amitriptilina cloridrato viene somministrata con agenti anticolinergici o farmaci simpaticomimetici, inclusa l'epinefrina in combinazione con anestetici locali, sono necessari uno stretto controllo e un attento aggiustamento dei dosaggi.

È stata segnalata iperpiressia quando l'amitriptilina cloridrato viene somministrata con agenti anticolinergici o con farmaci neurolettici, in particolare durante la stagione calda.

Ileo paralitico può verificarsi in pazienti che assumono antidepressivi triciclici in combinazione con farmaci di tipo anticolinergico.

È stato riportato che la cimetidina riduce il metabolismo epatico di alcuni antidepressivi triciclici, ritardando così l'eliminazione e aumentando le concentrazioni allo stato stazionario di questi farmaci. Sono stati riportati effetti clinicamente significativi con gli antidepressivi triciclici quando usati in concomitanza con cimetidina. Quando la cimetidina è stata aggiunta al regime farmacologico sono stati riportati aumenti dei livelli plasmatici degli antidepressivi triciclici e della frequenza e gravità degli effetti collaterali, in particolare anticolinergici. L'interruzione del trattamento con cimetidina in pazienti ben controllati che ricevono antidepressivi triciclici e cimetidina può ridurre i livelli plasmatici e l'efficacia degli antidepressivi.

Si consiglia cautela se i pazienti ricevono contemporaneamente grandi dosi di etclorovinilo. È stato riportato delirio transitorio in pazienti che sono stati trattati con un grammo di etclorvinolo e da 75 a 150 mg di amitriptilina cloridrato.

EFFETTI COLLATERALI

All'interno di ciascuna categoria sono elencate le seguenti reazioni avverse in ordine decrescente di gravità. Nell'elenco sono incluse alcune reazioni avverse che non sono state segnalate con questo farmaco specifico. Tuttavia, le somiglianze farmacologiche tra i farmaci antidepressivi triciclici richiedono che ciascuna delle reazioni venga presa in considerazione quando viene somministrata l'amitriptilina.

Cardiovascolare: Infarto miocardico; ictus; cambiamenti ECG non specifici e cambiamenti nella conduzione AV; arresto cardiaco; aritmie; ipotensione, in particolare ipotensione ortostatica; sincope; ipertensione; tachicardia; palpitazione.

SNC e neuromuscolare: Coma; convulsioni; allucinazioni; illusione; stati confusionali; disorientamento; incoordinazione; atassia; tremori; neuropatia periferica; intorpidimento, formicolio e parestesie delle estremità; sintomi extrapiramidali inclusi movimenti involontari anormali e discinesia tardiva; disartria; concentrazione disturbata; eccitazione; ansia; insonnia; irrequietezza; incubi; sonnolenza; vertigini; debolezza; fatica; male alla testa; sindrome da secrezione inappropriata di ADH (ormone antidiuretico); tinnito; alterazione dei pattern EEG.

Anticolinergico: Ileo paralitico; iperpiressia; ritenzione urinaria; dilatazione delle vie urinarie; stipsi; visione offuscata, disturbo dell'alloggio, aumento della pressione oculare, midriasi; bocca asciutta.

Allergico: Eruzione cutanea; orticaria; fotosensibilizzazione; edema del viso e della lingua.

Ematologico: Depressione del midollo osseo inclusa agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia; porpora; eosinofilia.

Gastrointestinale: Raramente epatite (inclusa funzionalità epatica alterata e ittero); nausea; sofferenza epigastrica; vomito; anoressia; stomatite; gusto particolare; diarrea; gonfiore della parotide; lingua nera.

Endocrino: Gonfiore testicolare e ginecomastia nel maschio; ingrossamento del seno e galattorrea nella femmina; aumento o diminuzione della libido; impotenza; innalzamento e abbassamento dei livelli di zucchero nel sangue.

Altro: Alopecia; edema; aumento o perdita di peso; frequenza urinaria; aumento della sudorazione.

Sintomi di astinenza: Dopo una somministrazione prolungata, l'interruzione improvvisa del trattamento può produrre nausea, mal di testa e malessere. È stato riportato che graduali riduzioni del dosaggio producono, entro due settimane, sintomi transitori tra cui irritabilità, irrequietezza e disturbi del sonno e del sonno.

Questi sintomi non sono indicativi di dipendenza. Sono stati segnalati rari casi di mania o ipomania che si verificano entro 2-7 giorni dalla cessazione della terapia cronica con antidepressivi triciclici.

Relazione causale sconosciuta: Altre reazioni, segnalate in circostanze in cui non è stato possibile stabilire una relazione causale, sono elencate come informazioni di allerta per i medici.

Corpo nel suo insieme: Sindrome simil-lupus (artrite migratoria, ANA positivo e fattore reumatoide).

Digestivo: Insufficienza epatica, ageusia.

Eventi avversi post-marketing

Molto raramente è stata segnalata una sindrome simile alla sindrome neurolettica maligna (SNM) dopo aver iniziato o aumentato la dose di amitriptilina cloridrato, con e senza farmaci concomitanti noti per causare la SNM. I sintomi includevano rigidità muscolare, febbre, alterazioni dello stato mentale, diaforesi, tachicardia e tremore.

Casi molto rari di sindrome serotoninergica (SS) sono stati segnalati con amitriptilina cloridrato in combinazione con altri farmaci che hanno un'associazione riconosciuta con SS.

Casi molto rari di cardiomiopatia sono stati riportati con amitriptilina.

AVVERTENZE

Peggioramento clinico e rischio di suicidio

pazienti con disturbo depressivo maggiore (MDD), sia adulti che pediatrici, possono manifestare un peggioramento della loro depressione e/o l'emergere di idee e comportamenti suicidi (suicidalità) o cambiamenti insoliti nel comportamento, indipendentemente dal fatto che stiano assumendo farmaci antidepressivi o meno, e questo il rischio può persistere fino a quando non si verifica una remissione significativa. Il suicidio è un rischio noto di depressione e di altri disturbi psichiatrici e questi stessi disturbi sono i più forti predittori di suicidio. C'è stata una preoccupazione di vecchia data, tuttavia, che gli antidepressivi possano avere un ruolo nell'indurre un peggioramento della depressione e l'emergere di tendenze suicide in alcuni pazienti durante le prime fasi del trattamento. Analisi combinate di studi a breve termine controllati con placebo su farmaci antidepressivi (SSRI e altri) hanno mostrato che questi farmaci aumentano il rischio di pensieri e comportamenti suicidi (suicidalità) in bambini, adolescenti e giovani adulti (età 1824) con disturbo depressivo maggiore ( MDD) e altri disturbi psichiatrici. Studi a breve termine non hanno mostrato un aumento del rischio di suicidio con antidepressivi rispetto al placebo negli adulti di età superiore ai 24 anni; c'è stata una riduzione con gli antidepressivi rispetto al placebo negli adulti di età pari o superiore a 65 anni.

Le analisi aggregate degli studi controllati con placebo in bambini e adolescenti con MDD, disturbo ossessivo compulsivo (DOC) o altri disturbi psichiatrici includevano un totale di 24 studi a breve termine su 9 farmaci antidepressivi in oltre 4400 pazienti. Le analisi aggregate degli studi controllati con placebo negli adulti con MDD o altri disturbi psichiatrici includevano un totale di 295 studi a breve termine (durata mediana di 2 mesi) di 11 farmaci antidepressivi in oltre 77.000 pazienti. C'era una notevole variazione nel rischio di suicidio tra i farmaci, ma una tendenza verso un aumento nei pazienti più giovani per quasi tutti i farmaci studiati. C'erano differenze nel rischio assoluto di suicidio tra le diverse indicazioni, con la più alta incidenza in MDD. Le differenze di rischio (farmaco vs placebo), tuttavia, erano relativamente stabili all'interno degli strati di età e tra le indicazioni. Queste differenze di rischio (differenza farmaco-placebo nel numero di casi di suicidio per 1000 pazienti trattati) sono riportate nella Tabella 1.

Nessun suicidio si è verificato in nessuno degli studi pediatrici. Ci sono stati suicidi negli studi sugli adulti, ma il numero non era sufficiente per giungere a una conclusione sull'effetto del farmaco sul suicidio.

Non è noto se il rischio di suicidio si estenda all'uso a lungo termine, cioè oltre diversi mesi. Tuttavia, ci sono prove sostanziali da studi di mantenimento controllati con placebo negli adulti con depressione che l'uso di antidepressivi può ritardare la recidiva della depressione.

Tutti i pazienti in trattamento con antidepressivi per qualsiasi indicazione devono essere monitorati in modo appropriato e tenuti sotto stretta osservazione per il peggioramento clinico, il suicidio e i cambiamenti insoliti nel comportamento, specialmente durante i primi mesi di un ciclo di terapia farmacologica, o in occasione di modifiche della dose, sia con aumenti o diminuisce.

seguenti sintomi, ansia, agitazione, attacchi di panico, insonnia, irritabilità, ostilità, aggressività, impulsività, acatisia (irrequietezza psicomotoria), ipomania e mania, sono stati riportati in pazienti adulti e pediatrici in trattamento con antidepressivi anche per il disturbo depressivo maggiore come per altre indicazioni, sia psichiatriche che non. Sebbene non sia stato stabilito un nesso causale tra l'emergere di tali sintomi e il peggioramento della depressione e/o l'emergere di impulsi suicidi, si teme che tali sintomi possano rappresentare precursori del suicidio emergente.

Deve essere presa in considerazione la possibilità di modificare il regime terapeutico, inclusa l'eventuale sospensione del trattamento, nei pazienti la cui depressione è persistentemente peggiore, o che stanno sperimentando tendenze suicide o sintomi che potrebbero essere precursori di un peggioramento della depressione o del suicidio, soprattutto se questi sintomi sono gravi e improvvisi all'esordio o non facevano parte dei sintomi di presentazione del paziente.

Le famiglie e i caregiver dei pazienti in trattamento con antidepressivi per disturbo depressivo maggiore o altre indicazioni, sia psichiatriche che non psichiatriche, dovrebbero essere avvertite della necessità di monitorare i pazienti per l'emergere di agitazione, irritabilità, cambiamenti insoliti nel comportamento e altri sintomi descritto sopra, nonché l'emergere di tendenze suicide, e di segnalare immediatamente tali sintomi agli operatori sanitari. Tale monitoraggio dovrebbe includere l'osservazione quotidiana da parte delle famiglie e degli operatori sanitari. Le prescrizioni per le compresse di amitriptilina cloridrato devono essere scritte per la quantità minima di compresse compatibile con una buona gestione del paziente, al fine di ridurre il rischio di sovradosaggio.

Screening dei pazienti per il disturbo bipolare

Un episodio depressivo maggiore può essere la presentazione iniziale del disturbo bipolare. Si ritiene generalmente (sebbene non stabilito in studi controllati) che il trattamento di tale episodio con un antidepressivo da solo possa aumentare la probabilità di precipitazione di un episodio misto/maniacale nei pazienti a rischio di disturbo bipolare. Non è noto se uno qualsiasi dei sintomi sopra descritti rappresenti una tale conversione. Tuttavia, prima di iniziare il trattamento con un antidepressivo, i pazienti con sintomi depressivi devono essere adeguatamente sottoposti a screening per determinare se sono a rischio di disturbo bipolare; tale screening dovrebbe includere una storia psichiatrica dettagliata, inclusa una storia familiare di suicidio, disturbo bipolare e depressione. Va notato che le compresse di amitriptilina cloridrato non sono approvate per l'uso nel trattamento della depressione bipolare.

L'amitriptilina cloridrato può bloccare l'azione antipertensiva della guanetidina o di composti ad azione simile.

Deve essere usato con cautela nei pazienti con una storia di convulsioni e, a causa della sua azione simile all'atropina, in pazienti con una storia di ritenzione urinaria o glaucoma ad angolo chiuso. Nei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, anche le dosi medie possono precipitare un attacco.

I pazienti con disturbi cardiovascolari devono essere tenuti sotto stretta osservazione. È stato riportato che i farmaci antidepressivi triciclici, inclusa l'amitriptilina cloridrato, in particolare se somministrati a dosi elevate, producono aritmie, tachicardia sinusale e prolungamento del tempo di conduzione. Infarto del miocardio e ictus sono stati segnalati con farmaci di questa classe.

È necessaria una stretta supervisione quando l'amitriptilina cloridrato viene somministrata a pazienti ipertiroidei o che ricevono farmaci per la tiroide.

L'amitriptilina cloridrato può aumentare la risposta all'alcol e gli effetti dei barbiturici e di altri depressivi del SNC. Nei pazienti che possono consumare alcol in modo eccessivo, va tenuto presente che il potenziamento può aumentare il pericolo inerente a qualsiasi tentativo di suicidio o sovradosaggio. È stato segnalato delirium con la somministrazione concomitante di amitriptilina e disulfiram.

Glaucoma ad angolo chiuso

La dilatazione pupillare che si verifica in seguito all'uso di molti farmaci antidepressivi, comprese le compresse di amitriptilina cloridrato, può innescare un attacco di chiusura dell'angolo in un paziente con angoli anatomicamente stretti che non ha una iridectomia pervia.

Utilizzo in gravidanza

Gravidanza Categoria C

Non sono stati osservati effetti teratogeni nei topi, nei ratti o nei conigli quando l'amitriptilina è stata somministrata per via orale a dosi comprese tra 2 e 40 mg/kg/die (fino a 13 volte la dose massima raccomandata nell'uomo*). Studi in letteratura hanno dimostrato che l'amitriptilina è teratogena nei topi e nei criceti quando somministrata per varie vie di somministrazione a dosi da 28 a 100 mg/kg/die (da 9 a 33 volte la dose massima raccomandata nell'uomo), producendo malformazioni multiple. Un altro studio sul ratto ha riportato che una dose orale di 25 mg/kg/die (8 volte la dose massima raccomandata nell'uomo) ha prodotto ritardi nell'ossificazione dei corpi vertebrali fetali senza altri segni di embriotossicità. Nei conigli, è stato riportato che una dose orale di 60 mg/kg/die (20 volte la dose massima raccomandata nell'uomo) causa un'ossificazione incompleta delle ossa craniche.

È stato dimostrato che l'amitriptilina attraversa la placenta. Sebbene non sia stata stabilita una relazione causale, sono stati segnalati alcuni eventi avversi, inclusi effetti sul SNC, deformità degli arti o ritardo dello sviluppo, in neonati le cui madri avevano assunto amitriptilina durante la gravidanza. Non ci sono studi adeguati e ben controllati sulle donne in gravidanza. L'amitriptilina cloridrato deve essere utilizzata durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio per la madre giustifica il potenziale rischio per il feto.

Madri che allattano

L'amitriptilina viene escreta nel latte materno. In un rapporto in cui una paziente ha ricevuto amitriptilina 100 mg/die mentre allattava il suo bambino, sono stati rilevati livelli da 83 a 141 ng/mL nel siero della madre. Nel latte materno sono stati trovati livelli da 135 a 151 ng/mL, ma non è stata rilevata alcuna traccia del farmaco nel siero del bambino.

causa del potenziale rischio di reazioni avverse gravi dovute all'amitriptilina nei lattanti, si dovrebbe decidere se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Uso nei pazienti pediatrici

Data la mancanza di esperienza con l'uso di questo farmaco nei pazienti pediatrici, al momento non è raccomandato per i pazienti di età inferiore ai 12 anni.

PRECAUZIONI

I pazienti schizofrenici possono sviluppare un aumento dei sintomi della psicosi; i pazienti con sintomatologia paranoica possono avere un'esagerazione di tali sintomi. I pazienti depressi, in particolare quelli con nota malattia maniaco-depressiva, possono sperimentare un passaggio alla mania o all'ipomania. In queste circostanze la dose di amitriptilina può essere ridotta o può essere somministrato contemporaneamente un importante tranquillante come la perfenazina.

La possibilità di suicidio nei pazienti depressi permane fino a quando non si verifica una remissione significativa. I pazienti potenzialmente suicidi non dovrebbero avere accesso a grandi quantità di questo farmaco. Le prescrizioni dovrebbero essere scritte per l'importo minimo possibile.

La somministrazione concomitante di amitriptilina cloridrato ed elettroshock può aumentare i rischi associati a tale terapia. Tale trattamento dovrebbe essere limitato ai pazienti per i quali è essenziale.

Quando possibile, il farmaco deve essere interrotto diversi giorni prima dell'intervento chirurgico elettivo.

Sono stati segnalati sia l'aumento che l'abbassamento dei livelli di zucchero nel sangue.

L'amitriptilina cloridrato deve essere usata con cautela nei pazienti con funzionalità epatica compromessa.

Informazioni per i pazienti

I medici prescrittori o altri operatori sanitari dovrebbero informare i pazienti, le loro famiglie e i loro caregiver sui benefici e sui rischi associati al trattamento con compresse di amitriptilina cloridrato e dovrebbero consigliarli sul suo uso appropriato. Un paziente Guida ai farmaci su "Medicinali antidepressivi, depressione e altre malattie mentali gravi e pensieri o azioni suicidari" è disponibile per compresse di amitriptilina cloridrato. Il prescrittore o l'operatore sanitario dovrebbe istruire i pazienti, le loro famiglie e i loro caregiver a leggere il Guida ai farmaci e dovrebbe aiutarli a comprenderne il contenuto. Ai pazienti dovrebbe essere data l'opportunità di discutere i contenuti del Guida ai farmaci e per ottenere risposte a tutte le loro domande. Il testo completo del Guida ai farmaci viene ristampato alla fine di questo documento.

I pazienti devono essere informati dei seguenti problemi e chiesto di avvisare chi li ha prescritto se questi si verificano durante l'assunzione di compresse di amitriptilina cloridrato.

Durante la terapia con amitriptilina cloridrato, i pazienti devono essere informati della possibile compromissione delle capacità mentali e/o fisiche necessarie per l'esecuzione di compiti pericolosi, come l'uso di macchinari o la guida di un veicolo a motore.

pazienti devono essere informati che l'assunzione di compresse di amitriptilina cloridrato può causare una lieve dilatazione papillare che, in soggetti predisposti, può portare a un episodio di glaucoma ad angolo chiuso. Il glaucoma preesistente è quasi sempre un glaucoma ad angolo aperto perché il glaucoma ad angolo chiuso, una volta diagnosticato, può essere trattato definitivamente con iridectomia. Il glaucoma ad angolo aperto non è un fattore di rischio per il glaucoma ad angolo chiuso. I pazienti potrebbero voler essere esaminati per determinare se sono suscettibili alla chiusura dell'angolo e avere una procedura profilattica (p. es., iridectomia), se sono sensibili.

Peggioramento clinico e rischio di suicidio

pazienti, le loro famiglie e i loro caregiver dovrebbero essere incoraggiati a prestare attenzione all'emergere di ansia, agitazione, attacchi di panico, insonnia, irritabilità, ostilità, aggressività, impulsività, acatisia (irrequietezza psicomotoria), ipomania, mania e altri cambiamenti insoliti nel comportamento , peggioramento della depressione e ideazione suicidaria, soprattutto all'inizio del trattamento antidepressivo e quando la dose viene aumentata o diminuita. Le famiglie e gli operatori sanitari dei pazienti devono essere avvisati di cercare l'emergere di tali sintomi su base giornaliera, poiché i cambiamenti possono essere bruschi. Tali sintomi devono essere segnalati al medico prescrittore del paziente o all'operatore sanitario, soprattutto se sono gravi, ad esordio improvviso o non facevano parte dei sintomi di presentazione del paziente. Sintomi come questi possono essere associati a un aumentato rischio di pensieri e comportamenti suicidi e indicano la necessità di un monitoraggio molto attento e possibilmente di cambiamenti nel farmaco.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nella popolazione pediatrica non sono state stabilite (vedi SCATOLA ATTENZIONE e AVVERTENZE - Peggioramento clinico e rischio di suicidio ). Chiunque consideri l'uso di compresse di amitriptilina cloridrato in un bambino o in un adolescente deve bilanciare i potenziali rischi con la necessità clinica.

Uso geriatrico

L'esperienza clinica non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e quelli più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere prudente, di solito iniziando dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio, riflettendo la maggiore frequenza di ridotta funzionalità epatica, malattie concomitanti e altre terapie farmacologiche nei pazienti anziani.

pazienti geriatrici sono particolarmente sensibili agli effetti collaterali anticolinergici degli antidepressivi triciclici, inclusa l'amitriptilina cloridrato. Gli effetti anticolinergici periferici comprendono tachicardia, ritenzione urinaria, costipazione, secchezza delle fauci, visione offuscata ed esacerbazione del glaucoma ad angolo chiuso. Gli effetti anticolinergici del sistema nervoso centrale includono deterioramento cognitivo, rallentamento psicomotorio, confusione, sedazione e delirio. I pazienti anziani che assumono amitriptilina cloridrato possono essere maggiormente a rischio di cadute. I pazienti anziani devono iniziare con basse dosi di amitriptilina cloridrato e osservarli attentamente (vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ).

OVERDOSE

Possono verificarsi decessi per sovradosaggio con questa classe di farmaci. L'ingestione di più farmaci (incluso l'alcol) è comune nel sovradosaggio deliberato di antidepressivi triciclici. Poiché la gestione è complessa e mutevole, si raccomanda al medico di contattare un centro antiveleni per informazioni aggiornate sul trattamento. Segni e sintomi di tossicità si sviluppano rapidamente dopo il sovradosaggio di antidepressivi triciclici; pertanto, il monitoraggio ospedaliero è necessario il prima possibile.

Manifestazioni

Le manifestazioni critiche del sovradosaggio includono: aritmie cardiache, grave ipotensione, convulsioni e depressione del SNC, incluso il coma. I cambiamenti nell'elettrocardiogramma, in particolare nell'asse o nella larghezza del QRS, sono indicatori clinicamente significativi della tossicità dell'antidepressivo triciclico. Inoltre, uno spostamento dell'asse verso destra nel complesso QRS terminale insieme a un intervallo QT prolungato e alla tachicardia sinusale sono indicatori specifici e sensibili di sovradosaggio triciclico di prima generazione. L'assenza di questi risultati non è escludente. Possono verificarsi anche un intervallo PR prolungato, variazioni dell'onda ST-T, tachicardia ventricolare e fibrillazione.

Altri segni di sovradosaggio possono includere: ridotta contrattilità miocardica, confusione, disturbi della concentrazione, allucinazioni visive transitorie, pupille dilatate, disturbi della motilità oculare, agitazione, riflessi iperattivi, poliradicoloneuropatia, stupore, sonnolenza, rigidità muscolare, vomito, ipotermia, iperpiressia o qualsiasi altro dei sintomi elencati nelle REAZIONI AVVERSE.

Gestione

Generale

Ottenere un ECG e avviare immediatamente il monitoraggio cardiaco. Proteggere le vie aeree del paziente, stabilire una linea endovenosa e avviare la decontaminazione gastrica. È necessario un minimo di sei ore di osservazione con monitoraggio cardiaco e osservazione per segni di SNC o depressione respiratoria, ipotensione, aritmie cardiache e/o blocchi di conduzione e convulsioni. Se si verificano segni di tossicità in qualsiasi momento durante il periodo, è necessario un monitoraggio esteso. Ci sono casi clinici di pazienti che soccombono ad aritmie fatali in ritardo dopo il sovradosaggio; questi pazienti avevano evidenze cliniche di avvelenamento significativo prima della morte e la maggior parte ha ricevuto una decontaminazione gastrointestinale inadeguata. Il monitoraggio dei livelli plasmatici di farmaco non dovrebbe guidare la gestione del paziente.

Decontaminazione gastrointestinale

Tutti i pazienti sospettati di sovradosaggio di antidepressivi triciclici devono essere sottoposti a decontaminazione gastrointestinale. Ciò dovrebbe includere la lavanda gastrica di grande volume seguita da carbone attivo. Se la coscienza è compromessa, le vie aeree devono essere protette prima del lavaggio. L'EMESI È CONTROINDICATA.

Cardiovascolare

Una durata massima del QRS dell'elettrocatetere di ≥ 0,10 secondi può essere la migliore indicazione della gravità del sovradosaggio. Il bicarbonato di sodio per via endovenosa deve essere utilizzato per mantenere il pH sierico nell'intervallo da 7,45 a 7,55. Se la risposta del pH è inadeguata, può essere utilizzata anche l'iperventilazione. L'uso concomitante di iperventilazione e bicarbonato di sodio deve essere effettuato con estrema cautela, con un frequente monitoraggio del Ph. Un pH > 7,60 o un pCO2

In rari casi, l'emoperfusione può essere utile nell'instabilità cardiovascolare refrattaria acuta nei pazienti con tossicità acuta. Tuttavia, l'emodialisi, la dialisi peritoneale, le trasfusioni di sangue e la diuresi forzata sono state generalmente riportate come inefficaci nell'avvelenamento da antidepressivi triciclici.

SNC

Nei pazienti con depressione del SNC si consiglia l'intubazione precoce a causa del potenziale deterioramento improvviso. Le convulsioni devono essere controllate con benzodiazepine o, se queste sono inefficaci, altri anticonvulsivanti (p. es., fenobarbital, fenitoina).

La fisostigmina non è raccomandata se non per il trattamento di sintomi potenzialmente letali che non hanno risposto ad altre terapie e solo in consultazione con un centro antiveleni.

Follow up psichiatrico

Poiché il sovradosaggio è spesso deliberato, i pazienti possono tentare il suicidio con altri mezzi durante la fase di recupero. Potrebbe essere appropriato un rinvio psichiatrico.

Gestione Pediatrica

I principi di gestione del sovradosaggio pediatrico e adulto sono simili. Si raccomanda vivamente al medico di contattare il centro antiveleni locale per un trattamento pediatrico specifico.

CONTROINDICAZIONI

L'amitriptilina cloridrato è controindicata nei pazienti che hanno mostrato una precedente ipersensibilità ad essa. Non deve essere somministrato in concomitanza con gli inibitori delle monoaminossidasi. Crisi iperpiretiche, gravi convulsioni e decessi si sono verificati in pazienti che assumevano contemporaneamente antidepressivi triciclici e farmaci inibitori delle monoaminossidasi. Quando si desidera sostituire un inibitore della monoamino ossidasi con amitriptilina cloridrato, devono essere lasciati trascorrere un minimo di 14 giorni dopo l'interruzione del primo. L'amitriptilina cloridrato deve quindi essere iniziata con cautela con un aumento graduale del dosaggio fino al raggiungimento della risposta ottimale.

L'amitriptilina cloridrato non deve essere somministrata con Cisapride a causa del potenziale aumento dell'intervallo QT e dell'aumento del rischio di aritmia.

Questo farmaco non è raccomandato per l'uso durante la fase acuta di recupero dopo un infarto del miocardio.

FARMACOLOGIA CLINICA

L'amitriptilina cloridrato è un antidepressivo con effetti sedativi. Il suo meccanismo d'azione nell'uomo non è noto. Non è un inibitore della monoamino ossidasi e non agisce principalmente stimolando il sistema nervoso centrale.

L'amitriptilina inibisce il meccanismo della pompa di membrana responsabile dell'assorbimento di noradrenalina e serotonina nei neuroni adrenergici e serotoninergici. Farmacologicamente questa azione può potenziare o prolungare l'attività neuronale poiché la ricaptazione di queste ammine biogene è fisiologicamente importante per interrompere l'attività di trasmissione. Alcuni ritengono che questa interferenza con la ricaptazione della noradrenalina e/o della serotonina sia alla base dell'attività antidepressiva dell'amitriptilina.

Metabolismo

Gli studi nell'uomo dopo la somministrazione orale di un farmaco marcato con 14C hanno indicato che l'amitriptilina viene rapidamente assorbita e metabolizzata. La radioattività del plasma era praticamente trascurabile, sebbene quantità significative di radioattività apparissero nelle urine da 4 a 6 ore e da metà a un terzo del farmaco fosse escreto entro 24 ore.

L'amitriptilina è metabolizzata dall'N-demetilazione e dall'idrossilazione ponte nell'uomo, nel coniglio e nel ratto. Praticamente l'intera dose viene escreta come glucuronide o solfato coniugato dei metaboliti, con poco farmaco immodificato che appare nelle urine. Possono essere coinvolte altre vie metaboliche.

INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE

Farmaci antidepressivi, depressione e altre malattie mentali gravi e pensieri o azioni suicide

Leggi la Guida ai farmaci fornita con te o con il medicinale antidepressivo del tuo familiare. Questa guida ai farmaci riguarda solo il rischio di pensieri e azioni suicidari con i farmaci antidepressivi. Parla con il tuo medico o con quello del tuo familiare riguardo a:

• tutti i rischi e i benefici del trattamento con farmaci antidepressivi
• tutte le scelte terapeutiche per la depressione o altre gravi malattie mentali

Qual è l'informazione più importante che dovrei sapere sui farmaci antidepressivi, la depressione e altre gravi malattie mentali e pensieri o azioni suicidari?

I medicinali antidepressivi possono aumentare i pensieri o le azioni suicidarie in alcuni bambini, adolescenti e giovani adulti entro i primi mesi di trattamento.

La depressione e altre gravi malattie mentali sono le cause più importanti di pensieri e azioni suicidari. Alcune persone possono avere un rischio particolarmente elevato di avere pensieri o azioni suicidari. Questi includono persone che hanno (o hanno una storia familiare di) malattia bipolare (chiamata anche malattia maniaco-depressiva) o pensieri o azioni suicidari.

Come posso osservare e cercare di prevenire pensieri e azioni suicidari in me stesso o in un membro della famiglia?

• Presta molta attenzione a tutti i cambiamenti, specialmente quelli improvvisi, di umore, comportamenti, pensieri o sentimenti. Questo è molto importante quando si inizia un medicinale antidepressivo o quando si cambia la dose.
• Chiama subito l'operatore sanitario per segnalare cambiamenti nuovi o improvvisi di umore, comportamento, pensieri o sentimenti.
• Mantenere tutte le visite di follow-up con l'operatore sanitario come programmato. Chiama l'operatore sanitario tra una visita e l'altra, se necessario, soprattutto se hai dubbi sui sintomi.

Chiama subito un operatore sanitario se tu o il tuo familiare avete uno dei seguenti sintomi, soprattutto se sono nuovi, peggiori o preoccupati:

• pensieri sul suicidio o sulla morte
• tentativi di suicidio
• depressione nuova o peggiore
• ansia nuova o peggiore
• sentirsi molto agitato o irrequieto
• attacchi di panico
• disturbi del sonno (insonnia)
• irritabilità nuova o peggiore
• agire in modo aggressivo, arrabbiato o violento
• agendo su impulsi pericolosi
• un aumento estremo dell'attività e del parlare (mania)
• altri cambiamenti insoliti nel comportamento o nell'umore
• Problemi visivi: dolore agli occhi, alterazioni della vista, gonfiore o arrossamento all'interno o intorno all'occhio

Cos'altro devo sapere sui farmaci antidepressivi?

• Non interrompere mai un farmaco antidepressivo senza prima parlarne con un operatore sanitario. L'interruzione improvvisa di un farmaco antidepressivo può causare altri sintomi.
• Problemi visivi. Solo alcune persone sono a rischio per questi problemi. Potresti voler sottoporti a una visita oculistica per vedere se sei a rischio e ricevere un trattamento preventivo se lo sei.
• Gli antidepressivi sono medicinali usati per curare la depressione e altre malattie. È importante discutere tutti i rischi del trattamento della depressione e anche i rischi di non trattarla. I pazienti e le loro famiglie o altri operatori sanitari dovrebbero discutere tutte le scelte terapeutiche con l'operatore sanitario, non solo l'uso di antidepressivi.
• farmaci antidepressivi hanno altri effetti collaterali. Parla con il medico degli effetti collaterali del medicinale prescritto per te o per il tuo familiare.
• I medicinali antidepressivi possono interagire con altri medicinali . Conosci tutti i medicinali che tu o il tuo familiare assumete. Tenere un elenco di tutti i medicinali da mostrare all'operatore sanitario. Non iniziare nuovi farmaci senza prima aver consultato il tuo medico.
• Non tutti i farmaci antidepressivi prescritti per i bambini sono approvati dalla FDA per l'uso nei bambini. Parla con il medico di tuo figlio per ulteriori informazioni.

Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Questa guida ai farmaci è stata approvata dalla Food and Drug Administration statunitense per tutti gli antidepressivi.