Ditropan 2.5mg, 5mg Oxybutynin Uso, Effetti Collaterali e Dosaggio. Prezzo in farmacia online. Farmaci generici senza ricetta.

Cos'è Ditropan e come si usa?

Ditropan è un medicinale su prescrizione usato per trattare i sintomi di una vescica iperattiva. Ditropan 5mg può essere usato da solo o con altri farmaci.

Ditropan appartiene a una classe di farmaci chiamati agenti antispasmodici, urinari.

Non è noto se Ditropan sia sicuro ed efficace nei bambini di età inferiore ai 5 anni.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Ditropan?

Ditropan può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• forte mal di stomaco,
• stipsi,
• visione offuscata,
• visione a tunnel,
• dolore all'occhio,
• vedendo aloni intorno alle luci,
• minzione scarsa o assente,
• minzione dolorosa o difficile,
• sensazione di sete o caldo,
• non essere in grado di urinare,
• sudorazione pesante, e
• pelle calda e secca

Chiedi immediatamente assistenza medica, se hai uno dei sintomi sopra elencati.

Gli effetti collaterali più comuni di Ditropan includono:

• vertigini,
• sonnolenza,
• visione offuscata,
• bocca asciutta,
• diarrea, e
• stipsi

Informi il medico se ha qualche effetto collaterale che ti infastidisce o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Ditropan. Per ulteriori informazioni, chiedi al tuo medico o al farmacista.

Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

DESCRIZIONE

Ciascuna compressa DITROPAN® (ossibutinina cloruro) blu, biconvessa e incisa, contiene 5 mg di ossibutinina cloruro. Chimicamente, l'ossibutinina cloruro è d,l (racemico) 4-dietilammino-2-butinil fenilcicloesilglicolato cloridrato. Il

la formula empirica dell'ossibutinina cloruro è C22H31NO3•HCl. La formula strutturale appare di seguito:

L'ossibutinina cloruro è un solido cristallino bianco con un peso molecolare di 393,9. È facilmente solubile in acqua e acidi, ma relativamente insolubile in alcali.

Le compresse DITROPAN contengono anche stearato di calcio, FD&C Blue #1 Lake, lattosio e cellulosa microcristallina.

DITROPAN compresse sono per somministrazione orale.

Categoria terapeutica: Antispasmodico, anticolinergico.

INDICAZIONI

DITROPAN 2,5 mg XL® (ossibutinina cloruro) è un antagonista muscarinico indicato per il trattamento della vescica iperattiva con sintomi di incontinenza urinaria da urgenza, urgenza e frequenza.

DITROPAN XL® è indicato anche per il trattamento di pazienti pediatrici di età pari o superiore a 6 anni con sintomi di iperattività detrusoriale associata a una condizione neurologica (es. spina bifida).

DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE

DITROPAN 2,5mg XL® deve essere deglutito intero con l'ausilio di liquidi e non deve essere masticato, diviso o frantumato.

DITROPAN XL® può essere somministrato con o senza cibo.

Adulti

La dose iniziale raccomandata di DITROPAN 5mg XL® è di 5 o 10 mg una volta al giorno all'incirca alla stessa ora ogni giorno. Il dosaggio può essere aggiustato con incrementi di 5 mg per raggiungere un equilibrio tra efficacia e tollerabilità (fino a un massimo di 30 mg/die). In generale, l'aggiustamento del dosaggio può procedere a intervalli approssimativamente settimanali.

Pazienti pediatrici dai 6 anni in su

La dose iniziale raccomandata di DITROPAN 5mg XL® è di 5 mg una volta al giorno all'incirca alla stessa ora ogni giorno. Il dosaggio può essere aggiustato con incrementi di 5 mg per raggiungere un equilibrio tra efficacia e tollerabilità (fino a un massimo di 20 mg/die).

COME FORNITO

Forme di dosaggio e punti di forza

DITROPAN 5mg XL® compresse a rilascio prolungato sono disponibili in compresse da 5 e 10 mg per uso orale:

5 mg : Compressa di colore giallo pallido, rotonda, con “5 XL” stampato su un lato con inchiostro nero.

10 mg Compressa rosa, rotonda, con “10 XL” stampato su un lato con inchiostro nero.

Stoccaggio e manipolazione

DITROPAN XL® compresse a rilascio prolungato sono disponibili in due dosaggi, 5 mg (giallo pallido) e 10 mg (rosa) e sono stampati su un lato con “5 XL” o “10 XL” con inchiostro nero. DITROPAN XL® compresse a rilascio prolungato sono fornite in flaconi da 100 compresse.

Magazzinaggio

Conservare a 25°C (77°F); escursioni consentite fino a 15–30°C (59–86°F) [vedi Temperatura ambiente controllata USP ]. Proteggere dall'umidità e dall'umidità.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Prodotto da: ALZA Corporation, Vacaville, CA 95688, un prodotto tecnologico ALZA OROS. Prodotto per: Janssen Pharmaceuticals, Inc., Titusville, NJ 08560. Revisionato: settembre 2019

EFFETTI COLLATERALI

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni ampiamente variabili, i tassi di reazioni avverse osservati negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica.

La sicurezza e l'efficacia di DITROPAN 2,5 mg XL® (da 5 a 30 mg/die) sono state valutate in 774 soggetti adulti che hanno partecipato a cinque studi clinici controllati in doppio cieco. In quattro dei cinque studi, Ditropan 5 mg IR (da 5 a 20 mg/die in 199 soggetti) era un comparatore attivo. Le reazioni avverse riportate da ≥ 1% dei soggetti sono mostrate nella Tabella 1.

Il tasso di interruzione a causa di reazioni avverse è stato del 4,4% con DITROPAN XL® rispetto allo 0% con Ditropan IR. La reazione avversa più frequente che ha causato l'interruzione del farmaco in studio è stata la secchezza delle fauci (0,7%).

Le seguenti reazioni avverse sono state riportate da Disturbi del metabolismo e della nutrizione: anoressia, ritenzione di liquidi; Patologie vascolari: vampate di calore; Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: disfonia; Disordini gastrointestinali: disfagia, frequenti movimenti intestinali; Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: fastidio al petto, sete.

Esperienza di post marketing

Le seguenti reazioni avverse aggiuntive sono state riportate dall'esperienza post-marketing mondiale con DITROPAN 5 mg XL®. Poiché le reazioni post-marketing sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimarne in modo affidabile la frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco.

Infezioni e infestazioni: Infezione del tratto urinario; Disturbi psichiatrici: disturbo psicotico, agitazione, stato confusionale, allucinazioni, compromissione della memoria, comportamento anormale; Disturbi del sistema nervoso: convulsioni; Disturbi dell'occhio: glaucoma; Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: congestione nasale; Disturbi cardiaci: aritmia, tachicardia, palpitazioni, prolungamento dell'intervallo QT; Disturbi vascolari: vampate di calore, ipertensione; Disturbi della pelle e del tessuto sottocutaneo: eruzione cutanea; Patologie renali e urinarie: impotenza; Disturbi generali e condizioni del sito di amministrazione: reazioni di ipersensibilità, inclusi angioedema con ostruzione delle vie aeree, orticaria ed edema facciale; reazioni anafilattiche che richiedono il ricovero in ospedale per il trattamento di emergenza; Lesione, avvelenamento e complicazioni procedurali: caduta.

Ulteriori eventi avversi riportati con alcune altre formulazioni di ossibutinina cloruro includono: cicloplegia, midriasi e soppressione dell'allattamento. In un caso riportato, l'uso concomitante di ossibutinina con carbamazepina e dantrolene è stato associato a eventi avversi di vomito, sonnolenza, confusione, instabilità, linguaggio confuso e nistagmo, indicativi di tossicità da carbamazepina.

INTERAZIONI DI DROGA

L'uso concomitante di ossibutinina con altri farmaci anticolinergici o con altri agenti che producono secchezza delle fauci, costipazione, sonnolenza (sonnolenza) e/o altri effetti simil-anticolinergici può aumentare la frequenza e/o la gravità di tali effetti.

Gli agenti anticolinergici possono potenzialmente alterare l'assorbimento di alcuni farmaci somministrati in concomitanza a causa degli effetti anticolinergici sulla motilità gastrointestinale. Questo può essere fonte di preoccupazione per i farmaci con un indice terapeutico ristretto. Gli agenti anticolinergici possono anche antagonizzare gli effetti degli agenti procinetici, come la metoclopramide.

Le concentrazioni plasmatiche medie di ossibutinina erano circa 2 volte superiori quando DITROPAN 5 mg XL® è stato somministrato con ketoconazolo, un potente inibitore del CYP3A4. Altri inibitori del sistema enzimatico del citocromo P450 3A4, come agenti antimicotici (p. es., itraconazolo e miconazolo) o antibiotici macrolidi (p. es., eritromicina e claritromicina), possono alterare i parametri farmacocinetici medi dell'ossibutinina (p. es., Cmax e AUC). La rilevanza clinica di tali potenziali interazioni non è nota. Si deve usare cautela quando tali farmaci vengono somministrati insieme.

AVVERTENZE

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

PRECAUZIONI

Angioedema

Con l'ossibutinina è stato riportato angioedema del viso, delle labbra, della lingua e/o della laringe. In alcuni casi, si è verificato angioedema dopo la prima dose. L'angioedema associato al gonfiore delle vie aeree superiori può essere pericoloso per la vita. Se si verifica un coinvolgimento della lingua, dell'ipofaringe o della laringe, l'ossibutinina deve essere immediatamente interrotta e deve essere fornita tempestivamente una terapia e/o le misure appropriate necessarie per garantire la pervietà delle vie aeree.

Effetti sul sistema nervoso centrale

L'ossibutinina è associata ad effetti anticolinergici sul sistema nervoso centrale (SNC) [vedi REAZIONI AVVERSE ]. Sono stati segnalati vari effetti anticolinergici sul SNC, tra cui allucinazioni, agitazione, confusione e sonnolenza. I pazienti devono essere monitorati per segni di effetti anticolinergici sul SNC, in particolare nei primi mesi dopo l'inizio del trattamento o dopo l'aumento della dose. Consigliare ai pazienti di non guidare o utilizzare macchinari pesanti fino a quando non sanno in che modo DITROPAN XL® li colpisce. Se un paziente manifesta effetti anticolinergici sul SNC, deve essere presa in considerazione la riduzione della dose o l'interruzione del farmaco.

DITROPAN XL® deve essere usato con cautela nei pazienti con demenza preesistente trattati con inibitori della colinesterasi a causa del rischio di aggravamento dei sintomi.

DITROPAN XL® deve essere usato con cautela nei pazienti con malattia di Parkinson a causa del rischio di aggravamento dei sintomi.

Peggioramento dei sintomi della miastenia grave

DITROPAN XL® deve essere usato con cautela nei pazienti con miastenia grave a causa del rischio di aggravamento dei sintomi.

Peggioramento dei sintomi della ridotta motilità gastrointestinale nei pazienti con neuropatia autonomica

DITROPAN 2,5 mg XL® deve essere usato con cautela nei pazienti con neuropatia autonomica a causa del rischio di aggravamento dei sintomi della ridotta motilità gastrointestinale.

Ritenzione urinaria

DITROPAN 5mg XL® deve essere somministrato con cautela a pazienti con ostruzione clinicamente significativa al deflusso vescicale a causa del rischio di ritenzione urinaria [vedi CONTROINDICAZIONI ].

Reazioni avverse gastrointestinali

DITROPAN 2,5 mg XL® deve essere somministrato con cautela a pazienti con disturbi ostruttivi gastrointestinali a causa del rischio di ritenzione gastrica [vedi CONTROINDICAZIONI ].

DITROPAN XL®, come altri farmaci anticolinergici, può ridurre la motilità gastrointestinale e deve essere usato con cautela in pazienti con condizioni quali colite ulcerosa e atonia intestinale.

DITROPAN 2,5 mg XL® deve essere usato con cautela nei pazienti che soffrono di reflusso gastroesofageo e/o che stanno assumendo contemporaneamente farmaci (come i bisfosfonati) che possono causare o esacerbare l'esofagite.

Come con qualsiasi altro materiale indeformabile, si deve usare cautela quando si somministra DITROPAN XL® a pazienti con preesistente grave restringimento gastrointestinale (patologico o iatrogeno). Sono stati segnalati rari casi di sintomi ostruttivi in pazienti con stenosi note in associazione con l'ingestione di altri farmaci in formulazioni indeformabili a rilascio controllato.

Tossicologia non clinica

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Uno studio di 24 mesi su ratti a dosaggi di ossibutinina cloruro di 20, 80 e 160 mg/kg/die non ha mostrato evidenza di cancerogenicità. Queste dosi sono circa 6, 25 e 50 volte l'esposizione umana massima, sulla base di una dose equivalente umana, tenendo conto della normalizzazione della superficie corporea.

L'ossibutinina cloruro non ha mostrato un aumento dell'attività mutagena quando testato nei sistemi di test Schizosaccharomyces pompholiciformis, Saccharomyces cerevisiae e Salmonella typhimurium.

Gli studi sulla riproduzione con ossibutinina cloruro nel topo, nel ratto, nel criceto e nel coniglio non hanno mostrato evidenza di ridotta fertilità.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Gravidanza Categoria B

Non ci sono studi adeguati e ben controllati sull'utilizzo di DITROPAN 5mg XL® in donne in gravidanza. DITROPAN XL® deve essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio per la paziente supera il rischio per la paziente e per il feto. Le donne che rimangono incinte durante il trattamento con DITROPAN XL® sono incoraggiate a contattare il proprio medico.

Riepilogo dei rischi

Sulla base dei dati sugli animali, si prevede che l'ossibutinina abbia una bassa probabilità di aumentare il rischio di effetti negativi sullo sviluppo rispetto al rischio di fondo.

Dati sugli animali

Gli studi sulla riproduzione con ossibutinina cloruro nel topo, nel ratto, nel criceto e nel coniglio non hanno mostrato evidenza di ridotta fertilità o danni al feto animale.

Madri che allattano

Non è noto se l'ossibutinina sia escreta nel latte materno. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte materno, occorre prestare attenzione quando DITROPAN 5 mg XL® viene somministrato a una donna che allatta.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia di DITROPAN XL® sono state studiate in 60 bambini in uno studio di 24 settimane, in aperto, non randomizzato. I pazienti avevano un'età compresa tra 6 e 15 anni, tutti avevano sintomi di iperattività del detrusore in associazione con una condizione neurologica (p. es., spina bifida), tutti usavano un cateterismo intermittente pulito e tutti erano attualmente utilizzatori di ossibutinina cloruro. I risultati dello studio hanno dimostrato che la somministrazione di DITROPAN 2,5 mg XL® da 5 a 20 mg/die era associata a un aumento rispetto al basale del volume medio di urina per cateterizzazione da 108 ml a 136 ml, un aumento rispetto al basale del volume medio di urina dopo il risveglio mattutino da 148 ml a 189 ml e un aumento rispetto al basale della percentuale media di cateterizzazione senza un episodio di perdita dal 34% al 51%.

risultati urodinamici erano coerenti con i risultati clinici. La somministrazione di DITROPAN XL® ha comportato un aumento rispetto al basale della capacità cistometrica massima media da 185 ml a 254 ml, una diminuzione rispetto al basale della pressione detrusoriale media alla capacità cistometrica massima da 44 cm H2O a 33 cm H2O e una riduzione della percentuale di pazienti che mostrano contrazioni detrusoriali non inibite (di almeno 15 cm HO) dal 60% al 28%.

La farmacocinetica di DITROPAN 5mg XL® in questi pazienti era coerente con quella riportata per gli adulti [vedi FARMACOLOGIA CLINICA ].

DITROPAN 5mg XL® non è raccomandato nei pazienti pediatrici che non possono deglutire la compressa intera senza masticarla, dividerla o schiacciarla, o nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

Uso geriatrico

La frequenza e la gravità degli effetti anticolinergici riportati dai pazienti di età inferiore a 65 anni e da quelli di età pari o superiore a 65 anni erano simili. La farmacocinetica di DITROPAN XL® è risultata simile in tutti i pazienti studiati (fino a 78 anni di età).

Insufficienza renale

Non sono stati condotti studi con DITROPAN XL® in pazienti con insufficienza renale.

Insufficienza epatica

Non sono stati condotti studi con DITROPAN 2,5 mg XL® in pazienti con insufficienza epatica.

OVERDOSE

Nel trattamento del sovradosaggio deve essere preso in considerazione il rilascio continuo di ossibutinina da DITROPAN 5mg XL®. I pazienti devono essere monitorati per almeno 24 ore. Il trattamento deve essere sintomatico e di supporto. Può essere somministrato un catartico.

Il sovradosaggio con ossibutinina cloruro è stato associato ad effetti anticolinergici tra cui eccitazione del sistema nervoso centrale, vampate di calore, febbre, disidratazione, aritmia cardiaca, vomito e ritenzione urinaria.

L'ingestione di 100 mg di ossibutinina cloruro in associazione con alcol è stata segnalata in un ragazzo di 13 anni che ha manifestato perdita di memoria e in una donna di 34 anni che ha sviluppato stupore, seguito da disorientamento e agitazione al risveglio, pupille dilatate, secchezza pelle, aritmia cardiaca e ritenzione di urina. Entrambi i pazienti si sono completamente ripresi con un trattamento sintomatico.

CONTROINDICAZIONI

DITROPAN 2,5 mg XL® è controindicato nei pazienti con ritenzione urinaria, ritenzione gastrica e altre gravi condizioni di ridotta motilità gastrointestinale, glaucoma ad angolo chiuso non controllato.

DITROPAN 2,5 mg XL® è inoltre controindicato nei pazienti che hanno dimostrato ipersensibilità al farmaco o ad altri componenti del prodotto. Sono stati segnalati casi di reazioni di ipersensibilità, inclusi anafilassi e angioedema.

FARMACOLOGIA CLINICA

Meccanismo di azione

L'ossibutinina rilassa la muscolatura liscia della vescica. L'ossibutinina cloruro esercita un effetto antispasmodico diretto sulla muscolatura liscia e inibisce l'azione muscarinica dell'acetilcolina sulla muscolatura liscia. Non si verificano effetti bloccanti sulle giunzioni neuromuscolari scheletriche o sui gangli autonomi (effetti antinicotinici).

L'attività antimuscarinica risiede prevalentemente nell'isomero R. Un metabolita, la desilossibutinina, ha un'attività farmacologica simile a quella dell'ossibutinina negli studi in vitro.

Farmacodinamica

In pazienti con condizioni caratterizzate da contrazioni vescicali involontarie, studi cistometrici hanno dimostrato che l'ossibutinina aumenta la capacità vescicale (vescicale), diminuisce la frequenza delle contrazioni disinibite del muscolo detrusore e ritarda il desiderio iniziale di urinare.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo la prima dose di DITROPAN XL®, le concentrazioni plasmatiche di ossibutinina aumentano per 4-6 ore; successivamente le concentrazioni stabili vengono mantenute per un massimo di 24 ore, riducendo al minimo le fluttuazioni tra le concentrazioni massime e minime associate all'ossibutinina.

La biodisponibilità relativa di R- e S-ossibutinina di DITROPAN XL® è rispettivamente del 156% e del 187% rispetto all'ossibutinina. I parametri farmacocinetici medi per R- e S-ossibutinina sono riassunti nella Tabella 2. I profili di concentrazione plasmatica-tempo per R- e S-ossibutinina hanno una forma simile; La figura 1 mostra il profilo della R-ossibutinina.

Figura 1: Concentrazioni plasmatiche medie di R-ossibutinina dopo una singola dose di DITROPAN XL® 10 mg e 5 mg di ossibutinina somministrata ogni 8 ore (n=23 per ciascun trattamento).

Le concentrazioni plasmatiche di ossibutinina allo stato stazionario vengono raggiunte entro il giorno 3 di somministrazione ripetuta di DITROPAN XL®, senza che si osservi alcun accumulo di farmaco o modifica dei parametri farmacocinetici di ossibutinina e desetilossibutinina.

La farmacocinetica di DITROPAN 5 mg XL® allo stato stazionario è stata studiata in 19 bambini di età compresa tra 5 e 15 anni con iperattività del detrusore associata a una condizione neurologica (p. es., spina bifida). I bambini assumevano una dose giornaliera totale di DITROPAN 2,5 mg XL® che variava da 5 a 20 mg (da 0,10 a 0,77 mg/kg). Per ottenere campioni di siero è stata utilizzata una tecnica di campionamento sparso. Quando tutti i dati disponibili sono normalizzati a un equivalente di 5 mg al giorno di DITROPAN XL®, i parametri farmacocinetici medi derivati per R- e S-ossibutinina e R- e S-desetilossibutinina sono riassunti nella Tabella 3. I profili di concentrazione plasma-tempo poiché la R- e la S-ossibutinina hanno una forma simile; La Figura 2 mostra il profilo della R-ossibutinina quando tutti i dati disponibili sono normalizzati a un equivalente di 5 mg al giorno.

Figura 2: Concentrazioni plasmatiche medie di R-ossibutinina allo stato stazionario (± DS) dopo la somministrazione di 5-20 mg di DITROPAN 5 mg XL® una volta al giorno in bambini di età compresa tra 5 e 15 anni. Il grafico rappresenta tutti i dati disponibili normalizzati a un equivalente di DITROPAN XL® 5 mg una volta al giorno.

Effetti alimentari

La velocità e l'entità dell'assorbimento e del metabolismo dell'ossibutinina sono simili a stomaco pieno ea digiuno.

Distribuzione

L'ossibutinina è ampiamente distribuita nei tessuti del corpo dopo l'assorbimento sistemico. Il volume di distribuzione è 193 L dopo somministrazione endovenosa di 5 mg di ossibutinina cloruro. Entrambi gli enantiomeri dell'ossibutinina sono altamente legati (>99%) alle proteine plasmatiche. Entrambi gli enantiomeri della N-desetilossibutinina sono anche altamente legati (>97%) alle proteine plasmatiche. La principale proteina legante è la glicoproteina acida alfa-1.

Metabolismo

L'ossibutinina è metabolizzata principalmente dai sistemi enzimatici del citocromo P450, in particolare dal CYP3A4 che si trova principalmente nel fegato e nella parete intestinale. I suoi prodotti metabolici comprendono l'acido fenilcicloesilglicolico, che è farmacologicamente inattivo, e la desilossibutinina, che è farmacologicamente attiva. Dopo la somministrazione di DITROPAN 2,5 mg XL®, le concentrazioni plasmatiche di R- e S-desetilossibutinina sono rispettivamente del 73% e del 92% delle concentrazioni osservate con l'ossibutinina.

Escrezione

L'ossibutinina è ampiamente metabolizzata dal fegato, con meno dello 0,1% della dose somministrata escreta immodificata nelle urine. Inoltre, meno dello 0,1% della dose somministrata viene escreto come metabolita desilossibutinina.

Proporzionalità della dose

I parametri farmacocinetici dell'ossibutinina e della desetilossibutinina (Cmax e AUC) dopo la somministrazione di 5–20 mg di DITROPAN 5 mg XL® sono proporzionali alla dose.

Utilizzare in popolazioni specifiche

pediatrico

La farmacocinetica di DITROPAN 2,5 mg XL® è stata valutata in 19 bambini di età compresa tra 5 e 15 anni con iperattività del detrusore associata a una condizione neurologica (p. es., spina bifida). La farmacocinetica di DITROPAN 2,5 mg XL® in questi pazienti pediatrici era coerente con quella riportata per gli adulti (vedere Tabelle 2 e 3 e Figure 1 e 2 sopra).

Genere

Non ci sono differenze significative nella farmacocinetica dell'ossibutinina in volontari sani maschi e femmine dopo la somministrazione di DITROPAN 2,5 mg XL®.

Gara

I dati disponibili suggeriscono che non ci sono differenze significative nella farmacocinetica dell'ossibutinina basata sulla razza in volontari sani dopo la somministrazione di DITROPAN 2,5 mg XL®.

Studi clinici

DITROPAN 5mg XL® è stato valutato per il trattamento di pazienti con vescica iperattiva con sintomi di incontinenza urinaria da urgenza, urgenza e frequenza in tre studi di efficacia controllati. La maggior parte dei pazienti era di razza caucasica (89,0%) e di sesso femminile (91,9%) con un'età media di 59 anni (intervallo da 18 a 98 anni). I criteri di ingresso richiedevano che i pazienti presentassero incontinenza da urgenza o mista (con una predominanza di urgenza) come evidenziato da ≥ 6 episodi di incontinenza da urgenza a settimana e ≥ 10 minzioni al giorno. Lo studio 1 era un disegno di escalation della dose fissa, mentre gli altri due studi usavano un disegno di aggiustamento della dose in cui la dose finale di ciascun paziente era aggiustata per un equilibrio tra il miglioramento dei sintomi dell'incontinenza e la tollerabilità degli effetti collaterali. Tutti e tre gli studi hanno incluso pazienti noti per essere responsivi all'ossibutinina o ad altri farmaci anticolinergici e questi pazienti sono stati mantenuti alla dose finale per un massimo di 2 settimane.

risultati di efficacia per i tre studi controllati sono presentati nelle seguenti Tabelle 4, 5 e 6 e nelle Figure 3, 4 e 5.

Figura 3: Variazione media (±DS) negli episodi di incontinenza urinaria urgente alla settimana rispetto al basale (studio 1)

Figura 4: Variazione media (±DS) negli episodi di incontinenza urinaria urgente alla settimana rispetto al basale (studio 2)

Figura 5: Variazione media (±DS) negli episodi di incontinenza urinaria urgente alla settimana rispetto al basale (studio 3)

INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE

• I pazienti devono essere informati che l'ossibutinina può produrre angioedema che potrebbe causare un'ostruzione delle vie aeree pericolosa per la vita. I pazienti devono essere avvisati di interrompere tempestivamente la terapia con ossibutinina e di rivolgersi immediatamente a un medico se manifestano gonfiore della lingua, edema della laringofaringe o difficoltà respiratorie.
• I pazienti devono essere informati che gli agenti anticolinergici (antimuscarinici) come DITROPAN XL®, possono produrre reazioni avverse clinicamente significative correlate all'attività anticolinergica quali:
  • Ritenzione urinaria e costipazione
  • Prostrazione da calore dovuta alla diminuzione della sudorazione. La prostrazione da calore può verificarsi quando i farmaci anticolinergici vengono somministrati in presenza di temperature ambientali elevate.
• I pazienti devono essere informati che i medicinali anticolinergici come DITROPAN 5mg XL® possono provocare sonnolenza (sonnolenza), capogiri o visione offuscata. I pazienti devono essere avvisati di prestare attenzione nelle decisioni di impegnarsi in attività potenzialmente pericolose fino a quando non saranno stati determinati gli effetti di DITROPAN XL®.
• I pazienti devono essere informati che l'alcol può aumentare la sonnolenza causata da agenti anticolinergici come DITROPAN XL®.
• pazienti devono essere informati che DITROPAN 5mg XL® deve essere ingerito intero con l'aiuto di liquidi. I pazienti non devono masticare, dividere o frantumare le compresse. Il farmaco è contenuto all'interno di un guscio non assorbibile progettato per rilasciare il farmaco a una velocità controllata. Il guscio della compressa viene eliminato dal corpo; i pazienti non dovrebbero preoccuparsi se occasionalmente notano nelle feci qualcosa che assomiglia a una compressa.
• DITROPAN 5mg XL® deve essere assunto all'incirca alla stessa ora ogni giorno.