Desyrel 25mg, 50mg, 100mg Trazodone Uso, Effetti Collaterali e Dosaggio. Prezzo in farmacia online. Farmaci generici senza ricetta.

Che cos'è Desyrel 100 mg e come si usa?

Desyrel 100 mg è un medicinale su prescrizione usato negli adulti per il trattamento del disturbo depressivo maggiore (MDD). Desyrel appartiene a una classe di medicinali noti come SSRI (o inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina).

Quali sono i possibili effetti collaterali di Desyrel?

Desyrel può causare gravi effetti collaterali o morte, tra cui:

• Sindrome serotoninergica. I sintomi della sindrome serotoninergica includono: agitazione, allucinazioni, problemi di coordinazione, battito cardiaco accelerato, muscoli tesi, difficoltà a camminare, sudorazione, febbre, nausea, vomito e diarrea.
• Battito cardiaco irregolare o veloce o debole (prolungamento dell'intervallo QT)
• Bassa pressione sanguigna. Ti vengono le vertigini o sviene quando cambi posizione (passa da seduto a in piedi)
• Lividi o sanguinamento insoliti
• Erezione che dura più di 6 ore (priapismo)
• Sentirsi ubriachi o di ottimo umore, poi diventare irritabile, o avere troppa energia, sentirsi come se dovessi continuare a parlare o non dormire (mania).
• Sintomi di astinenza. sintomi di astinenza possono includere ansia, agitazione e problemi di sonno. Non interrompa l'assunzione di Desyrel senza parlare con il medico.
• Problemi visivi.
  • dolore all'occhio
  • cambiamenti nella visione
  • gonfiore o arrossamento dentro o intorno all'occhio

Solo alcune persone sono a rischio per questi problemi. Potresti voler sottoporti a una visita oculistica per vedere se sei a rischio e ricevere un trattamento preventivo se lo sei.

• Basso contenuto di sodio nel sangue (iponatriemia). I sintomi dell'iponatriemia includono: mal di testa, sensazione di debolezza, sensazione di confusione, difficoltà di concentrazione, problemi di memoria e sensazione di instabilità quando si cammina.

Chiedi immediatamente assistenza medica, se hai uno dei sintomi sopra elencati.

Gli effetti collaterali più comuni di Desyrel includono:

• rigonfiamento
• visione offuscata
• vertigini
• sonnolenza
• stanchezza
• diarrea
• naso tappato
• perdita di peso

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Desyrel. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

DESCRIZIONE

Le compresse di DESYREL (trazodone cloridrato) per somministrazione orale contengono trazodone cloridrato, un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina e un antagonista del recettore 5HT2. DESYREL è un derivato della triazolopiridina denominato 2-[3-[4-(3-clorofenil)-1- piperazinil]propil]-1,2,4-triazolo [4,3-a]piridin-3(2H)-one cloridrato. È una polvere cristallina bianca inodore che è liberamente solubile in acqua. La formula strutturale è rappresentata come segue:

Formula molecolare : C19H22CIN5O • HCl Peso molecolare : 408.33

Ogni compressa, per somministrazione orale, contiene 50 mg, 100 mg, 150 mg o 300 mg di trazodone cloridrato, USP. Inoltre, ogni compressa contiene i seguenti ingredienti inattivi:

50 mg e 100 mg: amido di mais, calcio fosfato bibasico, ipromellosa, lattosio monoidrato, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, polietilenglicole, povidone, sodio amido glicolato e triacetina

150 mg: magnesio stearato, cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato e acido stearico

300 mg: magnesio stearato, cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, sodio amido glicolato e acido stearico

INDICAZIONI

DESYREL® è indicato per il trattamento del disturbo depressivo maggiore (MDD) negli adulti.

DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE

Selezione della dose

Si suggerisce una dose iniziale di 150 mg/die in dosi frazionate. Il dosaggio deve essere iniziato a basso dosaggio e aumentato gradualmente, prendendo nota della risposta clinica e di qualsiasi evidenza di intolleranza. Il verificarsi di sonnolenza può richiedere la somministrazione di una parte importante della dose giornaliera prima di coricarsi o una riduzione del dosaggio.

La dose può essere aumentata di 50 mg/die ogni 3-4 giorni. La dose massima per i pazienti ambulatoriali di solito non deve superare i 400 mg/die in dosi frazionate. I pazienti ricoverati (cioè i pazienti con depressione più grave) possono essere somministrati fino a, ma non oltre, 600 mg/die in dosi frazionate.

Una volta ottenuta una risposta adeguata, il dosaggio può essere gradualmente ridotto, con successivo aggiustamento in funzione della risposta terapeutica.

Istruzioni importanti per l'amministrazione

DESYREL® può essere deglutito intero o somministrato come mezza compressa rompendo la compressa lungo la linea di frattura.

DESYREL deve essere assunto subito dopo un pasto o uno spuntino leggero.

Schermata per il disturbo bipolare prima di iniziare DESYREL

Prima di iniziare il trattamento con DESYREL 50 mg o un altro antidepressivo, esaminare i pazienti per una storia personale o familiare di disturbo bipolare, mania o ipomania [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Passaggio a o da un antidepressivo inibitore della monoamino ossidasi

Devono trascorrere almeno 14 giorni tra l'interruzione di un antidepressivo inibitore della monoamino ossidasi (IMAO) e l'inizio di DESYREL. Inoltre, devono trascorrere almeno 14 giorni dopo l'interruzione di DESYREL 100 mg prima di iniziare un antidepressivo IMAO [vedi CONTROINDICAZIONI , AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Raccomandazioni sul dosaggio per l'uso concomitante con potenti inibitori o induttori del CYP3A4

Somministrazione concomitante con potenti inibitori del CYP3A4

Prendere in considerazione la riduzione della dose di DESYREL 25 mg in base alla tollerabilità quando DESYREL 100 mg è co-somministrato con un potente inibitore del CYP3A4 [vedere INTERAZIONI DI DROGA ].

Co-somministrazione con potenti induttori del CYP3A4

Prendere in considerazione l'aumento della dose di DESYREL 100 mg in base alla risposta terapeutica quando DESYREL 100 mg è co-somministrato con un potente induttore del CYP3A4 [vedere INTERAZIONI DI DROGA ].

Interruzione del trattamento con DESYREL

Possono verificarsi reazioni avverse all'interruzione di DESYREL [vedere AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]. Ridurre gradualmente il dosaggio anziché interrompere bruscamente DESYREL quando possibile.

COME FORNITO

Forme di dosaggio e punti di forza

• 50 mg: Compressa rivestita con film bianca, rotonda, con linea di frattura; diviso in due con “50” e “P 005” impresso su un lato e liscio sull'altro lato.
• 100 mg: Compressa rivestita con film bianca, rotonda, incisa; diviso in due con “100” e “P 006” impresso su un lato e liscio sull'altro lato.
• 150 mg: compressa bianca, rettangolare, incisa; trisecata su entrambi i lati, con impresso “P” e “007” su un lato e “50”, “50”, “50” sull'altro lato, con una bisettrice su ciascun lato.
• 300 mg: compressa bianca, rettangolare, incisa; trisecato su un lato con impresso “100”, “100”, “100” e diviso in due sull'altro lato con impresso “P” e “008”.

Stoccaggio e manipolazione

50 mg Compressa rivestita con film bianca, rotonda, rigata; diviso in due con “50” e “P 005” impresso su un lato e liscio sull'altro lato. Bottiglie da 100 NDC 58463-005-01

100 mg : Compressa rivestita con film bianca, rotonda, rigata; diviso in due con “100” e “P 006” impresso su un lato e liscio sull'altro lato. Bottiglie da 100 NDC 58463-006-01

150 mg : Compressa bianca, rettangolare, incisa; trisecata su entrambi i lati, con impresso “P” e “007” su un lato e “50”, “50”, “50” sull'altro lato, con una bisettrice su ciascun lato. Bottiglie da 100 NDC 58463-007-01

300 mg : Compressa bianca, rettangolare, incisa; trisecato su un lato con impresso “100”, “100”, “100” e diviso in due sull'altro lato con impresso “P” e “008”. Bottiglie da 100 NDC 58463-008-01

Conservare a una temperatura compresa tra 20°C e 25°C (da 68°F a 77°F). Escursioni consentite tra 15°C e 30°C (da 59°F a 86°F) [vedi Temperatura ambiente controllata USP ].

Dispensare in un contenitore stretto e resistente alla luce come definito nell'USP.

Prodotto in Canada per: Pragma Pharmaceuticals, LLC., Distribuito da: Fera, Pharmaceuticals, LLC., Locust Valley, NY 11560. Revisionato ottobre :2018

EFFETTI COLLATERALI

Le seguenti reazioni avverse gravi sono descritte altrove nell'etichettatura:

• Pensieri e comportamenti suicidi in bambini, adolescenti e giovani adulti [vedi AVVISO IN SCATOLA e AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Sindrome della serotonina [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Aritmie cardiache (vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Ipotensione ortostatica e sincope [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Aumento del rischio di sanguinamento [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Priapismo [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Attivazione di Mania o Ipomania [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Sindrome da sospensione [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Potenziale di deterioramento cognitivo e motorio [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Glaucoma ad angolo chiuso [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• Iponatremia [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni ampiamente variabili, i tassi di reazioni avverse osservati negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Altre reazioni avverse che si verificano con un'incidenza

Esperienza di post marketing

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso successivo all'approvazione di DESYREL. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimarne la frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco:

Patologie del sistema emolinfopoietico : anemia emolitica, leucocitosi

Disturbi cardiaci cardiospasmo, insufficienza cardiaca congestizia, blocco della conduzione, ipotensione ortostatica e sincope, palpitazioni, bradicardia, fibrillazione atriale, infarto del miocardio, arresto cardiaco, aritmia, attività ectopica ventricolare, inclusa tachicardia ventricolare e prolungamento dell'intervallo QT. Intervallo QT prolungato, torsione di punta e tachicardia ventricolare sono stati riportati a dosi di 100 mg al giorno o meno [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Disturbi endocrini : sindrome da ADH inappropriata

Disturbi dell'occhio : diplomazia

Disordini gastrointestinali : aumento della salivazione, nausea/vomito

Disturbi generali e condizioni del sito di somministrazione : brividi, edema, morte inspiegabile, debolezza

Patologie epatobiliari : colestasi, ittero, iperbilirubinemia, alterazioni degli enzimi epatici

Indagini : aumento dell'amilasi

Disturbi del metabolismo e della nutrizione : metaemoglobinemia

Disturbi del sistema nervoso afasia, atassia, accidente cerebrovascolare, sintomi extrapiramidali, crisi epilettiche del grande male, parestesia, discinesia tardiva, vertigini

Disturbi psichiatrici : sogni anormali, agitazione, ansia, allucinazioni, insonnia, reazione paranoica, psicosi, stupore

Patologie renali e urinarie : incontinenza urinaria, ritenzione urinaria

Disturbi dell'apparato riproduttivo e della mammella : ingrossamento o ingorgo mammario, clitoride, allattamento, priapismo [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche : apnea

Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo : alopecia, irsutismo, leuconichia, prurito, psoriasi, eruzione cutanea, orticaria

Patologie vascolari : vasodilatazione

INTERAZIONI DI DROGA

Farmaci che hanno interazioni clinicamente importanti con DESYREL

Abuso di droghe e dipendenza

Sostanza controllata

DESYREL® non è una sostanza controllata.

Abuso

Sebbene il trazodone cloridrato non sia stato sistematicamente studiato in studi preclinici o clinici per il suo potenziale abuso, negli studi clinici con trazodone cloridrato non è stata osservata alcuna indicazione di comportamento alla ricerca di farmaci.

AVVERTENZE

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

PRECAUZIONI

Pensieri e comportamenti suicidi nei pazienti pediatrici e giovani adulti

In analisi aggregate di studi controllati con placebo di farmaci antidepressivi (SSRI e altre classi di antidepressivi) che includevano circa 77.000 pazienti adulti e oltre 4.400 pazienti pediatrici, l'incidenza di pensieri e comportamenti suicidi nei pazienti pediatrici e giovani adulti era maggiore nei pazienti trattati con antidepressivi rispetto ai pazienti trattati con placebo. Le differenze farmaco-placebo nel numero di casi di pensieri e comportamenti suicidi per 1000 pazienti trattati sono fornite nella Tabella 1.

Nessun suicidio si è verificato in nessuno degli studi pediatrici. Ci sono stati suicidi negli studi sugli adulti, ma il numero non era sufficiente per raggiungere alcuna conclusione sull'effetto dei farmaci antidepressivi sul suicidio.

Non è noto se il rischio di pensieri e comportamenti suicidi nei pazienti pediatrici e nei giovani adulti si estenda all'uso a lungo termine, cioè oltre i quattro mesi. Tuttavia, ci sono prove sostanziali da studi di mantenimento controllati con placebo negli adulti con MDD che gli antidepressivi ritardano la recidiva della depressione.

Monitorare tutti i pazienti trattati con antidepressivi per il peggioramento clinico e l'emergere di pensieri e comportamenti suicidari, specialmente durante i primi mesi di terapia farmacologica e nei momenti in cui si cambiano le dosi. Consigliare ai familiari o ai caregiver dei pazienti di monitorare i cambiamenti nel comportamento e di allertare l'operatore sanitario. Considerare la possibilità di modificare il regime terapeutico, inclusa l'eventuale sospensione di DESYREL 100 mg, nei pazienti la cui depressione è persistentemente peggiore o che stanno vivendo pensieri o comportamenti suicidi emergenti.

Sindrome della serotonina

Gli inibitori della ricaptazione della serotonina-norepinefrina (SNRI) e gli SSRI, incluso DESYREL 25 mg, possono precipitare la sindrome serotoninergica, una condizione potenzialmente pericolosa per la vita. Il rischio è aumentato con l'uso concomitante di altri farmaci serotoninergici (inclusi triptani, antidepressivi triciclici, fentanil, litio, tramadolo, triptofano, buspirone ed erba di San Giovanni) e con farmaci che alterano il metabolismo della serotonina, cioè gli IMAO [vedere CONTROINDICAZIONI , INTERAZIONI DI DROGA ]. La sindrome serotoninergica può verificarsi anche quando questi farmaci vengono usati da soli.

I segni e i sintomi della sindrome serotoninergica possono includere alterazioni dello stato mentale (p. es., agitazione, allucinazioni, delirio e coma), instabilità autonomica (p. es., tachicardia, pressione sanguigna labile, capogiri, diaforesi, vampate di calore, ipertermia), sintomi neuromuscolari (p. es., tremore, rigidità, mioclono, iperreflessia, incoordinazione), convulsioni e sintomi gastrointestinali (p. es., nausea, vomito, diarrea).

L'uso concomitante di DESYREL con IMAO è controindicato. Inoltre, non iniziare DESYREL in un paziente in trattamento con IMAO come linezolid o blu di metilene per via endovenosa. Nessuna segnalazione riguardava la somministrazione di blu di metilene per altre vie (come compresse orali o iniezione di tessuto locale). Se è necessario iniziare il trattamento con un IMAO come linezolid o blu di metilene per via endovenosa in un paziente che assume DESYREL, interrompere DESYREL prima di iniziare il trattamento con l'IMAO [vedere CONTROINDICAZIONI , INTERAZIONI DI DROGA ].

Monitorare tutti i pazienti che assumono DESYREL 50 mg per l'emergere della sindrome serotoninergica. Interrompere immediatamente il trattamento con DESYREL e qualsiasi agente serotoninergico concomitante se si verificano i sintomi di cui sopra e iniziare un trattamento sintomatico di supporto. Se l'uso concomitante di DESYREL con altri farmaci serotoninergici è clinicamente giustificato, informare i pazienti dell'aumento del rischio di sindrome serotoninergica e monitorare i sintomi.

Aritmia cardiaca

Studi clinici indicano che il trazodone cloridrato può essere aritmogeno nei pazienti con malattie cardiache preesistenti. Le aritmie identificate includono PVC isolate, distici ventricolari, tachicardia con sincope e torsione di punta. Eventi successivi alla commercializzazione, inclusa torsione di punta, sono stati segnalati a dosi di 100 mg o meno con la forma a rilascio immediato di DESYREL. DESYREL deve essere evitato anche nei pazienti con una storia di aritmie cardiache, nonché in altre circostanze che possono aumentare il rischio di torsione di punta e/o morte improvvisa, inclusa bradicardia sintomatica, ipokaliemia o ipomagnesiemia e la presenza di prolungamento dell'intervallo QT. DESYREL non è raccomandato per l'uso durante la fase di recupero iniziale dell'infarto del miocardio. Si deve usare cautela quando si somministra DESYREL 100 mg a pazienti con malattie cardiache e tali pazienti devono essere attentamente monitorati, poiché i farmaci antidepressivi (incluso DESYREL) possono causare aritmie cardiache [vedere REAZIONI AVVERSE ].

DESYREL prolunga l'intervallo QT/QTc. L'uso di DESYREL deve essere evitato nei pazienti con noto prolungamento dell'intervallo QT o in combinazione con altri farmaci inibitori del CYP3A4 (p. es., itraconazolo, claritromicina, voriconazolo) o noto per prolungare l'intervallo QT, inclusi gli antiaritmici di Classe 1A (p. es., chinidina, procainamide ) o antiaritmici di Classe 3 (p. es., amiodarone, sotalolo), alcuni farmaci antipsicotici (p. es., ziprasidone, clorpromazina, tioridazina) e alcuni antibiotici (p. es., gatifloxacina). La somministrazione concomitante di farmaci può aumentare il rischio di aritmia cardiaca [vedi INTERAZIONI DI DROGA ].

Ipotensione ortostatica e sincope

In pazienti trattati con trazodone cloridrato è stata segnalata ipotensione, inclusa ipotensione ortostatica e sincope. L'uso concomitante con un antipertensivo può richiedere una riduzione della dose del farmaco antipertensivo.

Aumento del rischio di sanguinamento

farmaci che interferiscono con l'inibizione della ricaptazione della serotonina, incluso DESYREL 100 mg, aumentano il rischio di eventi emorragici. L'uso concomitante di aspirina, farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), altri farmaci antipiastrinici, warfarin e altri anticoagulanti può aumentare questo rischio. Case report e studi epidemiologici (caso-controllo e disegno di coorte) hanno dimostrato un'associazione tra l'uso di farmaci che interferiscono con la ricaptazione della serotonina e l'insorgenza di sanguinamento gastrointestinale. Gli eventi emorragici correlati ai farmaci che interferiscono con la ricaptazione della serotonina hanno variato da ecchimosi, ematoma, epistassi e petecchie a emorragie pericolose per la vita.

Informare i pazienti sul rischio di sanguinamento associato all'uso concomitante di DESYREL 25 mg e agenti antipiastrinici o anticoagulanti. Per i pazienti che assumono warfarin, monitorare attentamente gli indici di coagulazione durante l'avvio, la titolazione o la sospensione di DESYREL.

Priapismo

Sono stati segnalati casi di priapismo (erezioni dolorose di durata superiore a 6 ore) negli uomini trattati con DESYREL. Il priapismo, se non trattato tempestivamente, può provocare danni irreversibili al tessuto erettile. Gli uomini che hanno un'erezione di durata superiore a 4 ore, dolorosa o meno, devono interrompere immediatamente il farmaco e rivolgersi a un medico di emergenza [vedi REAZIONI AVVERSE , SOVRADOSAGGIO ].

DESYREL 100 mg deve essere usato con cautela negli uomini che hanno condizioni che potrebbero predisporli al priapismo (p. es., anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia) o negli uomini con deformazione anatomica del pene (p. es., angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie).

Attivazione Di Mania O Ipomania

Nei pazienti con disturbo bipolare, il trattamento di un episodio depressivo con DESYREL 50 mg o un altro antidepressivo può far precipitare un episodio misto/maniacale. L'attivazione di mania/ipomania è stata segnalata in una piccola percentuale di pazienti con disturbo affettivo maggiore che erano stati trattati con antidepressivi. Prima di iniziare il trattamento con DESYREL, esaminare i pazienti per qualsiasi storia personale o familiare di disturbo bipolare, mania o ipomania [vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ].

Sindrome da sospensione

Le reazioni avverse dopo l'interruzione degli antidepressivi serotoninergici, in particolare dopo l'interruzione improvvisa, includono: nausea, sudorazione, umore disforico, irritabilità, agitazione, vertigini, disturbi sensoriali (p. es., parestesia, come sensazioni di scossa elettrica), tremore, ansia, confusione, mal di testa, letargia, labilità emotiva, insonnia, ipomania, tinnito e convulsioni. Quando possibile, si raccomanda una riduzione graduale del dosaggio piuttosto che un'interruzione brusca [vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ].

Potenziale di deterioramento cognitivo e motorio

DESYREL® può causare sonnolenza o sedazione e può compromettere le capacità mentali e/o fisiche necessarie per l'esecuzione di attività potenzialmente pericolose. I pazienti devono essere avvertiti sull'uso di macchinari pericolosi, comprese le automobili, fino a quando non sono ragionevolmente certi che il trattamento farmacologico non li influisca negativamente.

Glaucoma ad angolo chiuso

La dilatazione pupillare che si verifica in seguito all'uso di molti farmaci antidepressivi tra cui DESYREL 25 mg può innescare un attacco di chiusura dell'angolo in un paziente con angoli anatomicamente stretti che non ha una iridectomia pervia. Evitare l'uso di antidepressivi, incluso DESYREL, in pazienti con angoli anatomicamente stretti non trattati.

Iponatremia

L'iponatriemia può verificarsi a seguito del trattamento con SNRI e SSRI, incluso DESYREL. Sono stati segnalati casi con sodio sierico inferiore a 110 mmol/L. Segni e sintomi di iponatriemia includono mal di testa, difficoltà di concentrazione, compromissione della memoria, confusione, debolezza e instabilità, che possono portare a cadute. Segni e sintomi associati a casi più gravi e/o acuti hanno incluso allucinazioni, sincope, convulsioni, coma, arresto respiratorio e morte. In molti casi, questa iponatriemia sembra essere il risultato della sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico (SIADH).

Nei pazienti con iponatriemia sintomatica, interrompere DESYREL 25 mg e istituire un intervento medico appropriato. I pazienti anziani, i pazienti che assumono diuretici e quelli con ipovolemia possono essere maggiormente a rischio di sviluppare iponatriemia con SSRI e SNRI [vedi Utilizzare in popolazioni specifiche ].

Informazioni di consulenza per il paziente

Consigliare al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvata dalla FDA ( Guida ai farmaci ).

Pensieri e comportamenti suicidi

Avvisare i pazienti e gli operatori sanitari di cercare l'insorgenza di tendenze suicide, soprattutto all'inizio del trattamento e quando il dosaggio viene aggiustato verso l'alto o verso il basso e istruirli a segnalare tali sintomi all'operatore sanitario [vedi SCATOLA ATTENZIONE e AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Dosaggio e somministrazione

Avvisare i pazienti che DESYREL deve essere assunto subito dopo un pasto o uno spuntino leggero. Informare i pazienti sull'importanza di seguire le istruzioni per la titolazione del dosaggio [vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ].

Sindrome della serotonina

Avvertire i pazienti sul rischio di sindrome serotoninergica, in particolare con l'uso concomitante di DESYREL con altri farmaci serotoninergici inclusi triptani, antidepressivi triciclici, fentanil, litio, tramadolo, triptofano, buspirone, erba di San Giovanni e con farmaci che alterano il metabolismo della serotonina ( in particolare, gli IMAO, sia quelli destinati al trattamento di disturbi psichiatrici, sia altri, come il linezolid). I pazienti devono contattare il proprio medico o riferire al pronto soccorso se manifestano segni o sintomi di sindrome serotoninergica [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI e INTERAZIONI DI DROGA ].

Attivazione di Mania/Ipomania

Consigliare ai pazienti e ai loro caregiver di osservare i segni di attivazione di mania/ipomania e istruirli a segnalare tali sintomi all'operatore sanitario [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Aumento del rischio di sanguinamento

Informare i pazienti dell'uso concomitante di DESYREL con aspirina, FANS, altri farmaci antiaggreganti piastrinici, warfarin o altri anticoagulanti poiché l'uso combinato di farmaci che interferiscono con la ricaptazione della serotonina e questi farmaci è stato associato ad un aumentato rischio di sanguinamento. Consigliare loro di informare il proprio medico se stanno assumendo o pianificando di assumere farmaci da prescrizione o da banco che aumentino il rischio di sanguinamento [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Sindrome da sospensione

Consigliare ai pazienti di non interrompere bruscamente DESYREL 100 mg e di discutere qualsiasi regime di riduzione graduale con il proprio medico. Reazioni avverse possono verificarsi quando DESYREL 50 mg viene interrotto [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Farmaci concomitanti

Consigliare ai pazienti di informare i loro operatori sanitari se stanno assumendo o intendono assumere farmaci da prescrizione o da banco poiché esiste la possibilità di interazioni [vedi INTERAZIONI DI DROGA ].

Gravidanza

Consigliare alle pazienti di informare il proprio medico se rimangono incinte o intendono rimanere incinte durante la terapia con DESYREL. Informare le pazienti che esiste un registro dell'esposizione in gravidanza che monitora gli esiti della gravidanza nelle donne esposte a DESYREL 25 mg durante la gravidanza [vedere Utilizzare in popolazioni speciali ].

Tossicologia non clinica

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Cancerogenesi

Non è stata osservata alcuna insorgenza di carcinogenesi correlata al farmaco o alla dose nei ratti trattati con trazodone in dosi orali giornaliere fino a 7,3 volte la dose massima raccomandata nell'uomo (MRHD) di 400 mg/die negli adulti su base mg/m².

Mutagenesi

Non sono stati condotti studi di genotossicità con trazodone.

Compromissione della fertilità

Il trazodone non ha alcun effetto sulla fertilità nei ratti a dosi fino a 7,3 volte la MRHD negli adulti su base mg/m².

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Registro dell'esposizione alla gravidanza

Esiste un registro dell'esposizione alla gravidanza che monitora gli esiti della gravidanza nelle donne esposte agli antidepressivi durante la gravidanza. Gli operatori sanitari sono incoraggiati a registrare i pazienti chiamando il Registro nazionale della gravidanza per gli antidepressivi al numero 1-844-405-6185 o visitando online all'indirizzo https://womensmentalhealth.org/clinical-and-research-programs/pregnancyregistry/antidepressants/

Riepilogo dei rischi

Gli studi prospettici di coorte, le serie di casi e i casi clinici pubblicati per diversi decenni con l'uso di DESYREL 50 mg in donne in gravidanza non hanno identificato alcun rischio associato al farmaco di difetti alla nascita maggiori, aborto spontaneo o esiti avversi per la madre o il feto (vedi Dati ). È stato dimostrato che trazodone cloridrato causa un aumento del riassorbimento fetale e altri effetti avversi sul feto nel ratto quando somministrato a livelli di dose da circa 7,3 a 11 volte la dose massima raccomandata nell'uomo (MRHD) di 400 mg/die negli adulti con un mg/m² base. C'è stato anche un aumento delle anomalie congenite nel coniglio da circa 7,3 a 22 volte la MRHD su base mg/m² (vedi Dati ).

Il rischio di fondo stimato di gravi difetti alla nascita e aborto spontaneo per la popolazione indicata non è noto. Tutte le gravidanze hanno un rischio di fondo di difetti alla nascita, perdita o altri esiti avversi. Nella popolazione generale degli Stati Uniti, il rischio di fondo stimato di gravi difetti alla nascita e di aborto spontaneo nelle gravidanze clinicamente riconosciute è rispettivamente del 2-4% e del 15-20%.

Considerazioni cliniche

Rischio materno e/o embriofetale associato alla malattia

Uno studio prospettico longitudinale ha seguito 201 donne in gravidanza con una storia di disturbo depressivo maggiore che erano eutimiche e assumevano antidepressivi all'inizio della gravidanza. Le donne che hanno interrotto gli antidepressivi durante la gravidanza avevano maggiori probabilità di sperimentare una ricaduta di depressione maggiore rispetto alle donne che hanno continuato gli antidepressivi. Considerare il rischio di depressione non trattata quando si interrompe o si cambia il trattamento con farmaci antidepressivi durante la gravidanza e dopo il parto.

Dati

Dati umani

Sebbene gli studi disponibili non possano stabilire in modo definitivo l'assenza di rischio, i dati pubblicati da studi prospettici di coorte, serie di casi e segnalazioni di casi per diversi decenni non hanno identificato un'associazione con l'uso di trazodone durante la gravidanza e gravi difetti alla nascita, aborto spontaneo o altri effetti avversi materni o fetali risultati. Tutti gli studi disponibili presentano limitazioni metodologiche, comprese piccole dimensioni del campione e gruppi di confronto incoerenti.

Dati sugli animali

Non sono stati osservati effetti teratogeni quando trazodone è stato somministrato a ratti e conigli gravidi durante il periodo dell'organogenesi a dosi orali fino a 450 mg/kg/giorno. Questa dose è 11 e 22 volte, rispettivamente nel ratto e nel coniglio, la dose massima raccomandata nell'uomo (MRHD) di 400 mg/die negli adulti su base mg/m². Sono stati osservati aumento del riassorbimento fetale e altri effetti avversi sul feto nei ratti da 7,3 a 11 volte la MRHD e un aumento delle anomalie congenite nei conigli da 7,3 a 22 volte la MRHD su base mg/m². Non sono disponibili ulteriori dettagli su questi studi.

Allattamento

Riepilogo dei rischi

dati della letteratura pubblicata riportano il trasferimento di trazodone nel latte materno. Non ci sono dati sull'effetto del trazodone sulla produzione di latte. I dati limitati delle segnalazioni post-marketing non hanno identificato e associano effetti avversi sul bambino allattato al seno. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento al seno dovrebbero essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di DESYREL e qualsiasi potenziale effetto avverso sul bambino allattato al seno da DESYREL o dalla condizione materna sottostante.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nella popolazione pediatrica non sono state stabilite. Gli antidepressivi hanno aumentato il rischio di pensieri e comportamenti suicidi nei pazienti pediatrici [vedi AVVISO IN SCATOLA , AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Uso geriatrico

La letteratura clinica riportata e l'esperienza con trazodone non hanno identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e quelli più giovani. Tuttavia, poiché l'esperienza negli anziani con trazodone cloridrato è limitata, deve essere usato con cautela nei pazienti geriatrici.

Gli antidepressivi serotoninergici sono stati associati a casi di iponatriemia clinicamente significativa nei pazienti anziani, che possono essere maggiormente a rischio di questa reazione avversa [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Insufficienza renale

Il trazodone non è stato studiato in pazienti con insufficienza renale. Trazodone deve essere usato con cautela in questa popolazione.

Insufficienza epatica

Il trazodone non è stato studiato in pazienti con insufficienza epatica. Trazodone deve essere usato con cautela in questa popolazione.

OVERDOSE

La morte per sovradosaggio si è verificata in pazienti che hanno ingerito contemporaneamente DESYREL e altri farmaci depressivi del SNC (alcol, alcol e cloralio idrato e diazepam, amobarbital, clordiazepossido o meprobamato).

Le reazioni più gravi segnalate per essersi verificate con il sovradosaggio di DESYREL da solo sono state priapismo, arresto respiratorio, convulsioni e alterazioni dell'ECG, incluso il prolungamento dell'intervallo QT. Le reazioni riportate più frequentemente sono state sonnolenza e vomito. Il sovradosaggio può causare un aumento dell'incidenza o della gravità di una qualsiasi delle reazioni avverse riportate.

Non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio di trazodone cloridrato. Nella gestione del sovradosaggio, considerare la possibilità di un coinvolgimento di più farmaci. Per informazioni aggiornate sulla gestione dell'avvelenamento o del sovradosaggio, contattare un centro antiveleni (1-800-222-1222 o www.poison.org).

CONTROINDICAZIONI

DESYREL 25mg è controindicato in:

• Pazienti che assumono, o entro 14 giorni dall'interruzione, inibitori delle monoaminossidasi (IMAO), compresi gli IMAO come linezolid o blu di metilene per via endovenosa, a causa di un aumentato rischio di sindrome serotoninergica [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI , INTERAZIONI DI DROGA ].

FARMACOLOGIA CLINICA

Meccanismo di azione

Il meccanismo dell'azione antidepressiva del trazodone non è completamente compreso, ma si ritiene che sia correlato al suo potenziamento dell'attività serotoninergica nel SNC. Il trazodone è sia un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) che un antagonista del recettore 5HT2 e il risultato netto di questa azione sulla trasmissione serotoninergica e il suo ruolo nell'effetto antidepressivo del trazodone è sconosciuto.

Farmacodinamica

Studi preclinici hanno dimostrato che il trazodone inibisce selettivamente la ricaptazione neuronale della serotonina (Ki = 367 nM) e agisce come antagonista dei recettori della serotonina 5-HT-2A (Ki = 35,6 nM). Il trazodone è anche un antagonista di molti altri recettori monoaminergici inclusi i recettori 5-HT2B (Ki = 78,4 nM), 5-HT2C (Ki = 224 nM), α1A (Ki = 153 nM), α2C (Ki = 155 nM) ed è un agonista parziale del recettore 5-HT1A (Ki = 118 nM).

Il trazodone antagonizza i recettori alfa 1-adrenergici, una proprietà che può essere associata all'ipotensione posturale.

Farmacocinetica

Assorbimento

Nell'uomo, il trazodone cloridrato viene assorbito dopo somministrazione orale senza localizzazione selettiva in alcun tessuto. Quando il trazodone cloridrato viene assunto poco dopo l'ingestione di cibo, si può verificare un aumento della quantità di farmaco assorbita, una diminuzione della concentrazione massima e un allungamento del tempo alla concentrazione massima. I livelli plasmatici di picco si verificano circa un'ora dopo la somministrazione quando trazodone cloridrato viene assunto a stomaco vuoto o 2 ore dopo la somministrazione se assunto con il cibo.

Metabolismo

Studi in vitro su microsomi epatici umani mostrano che il trazodone viene metabolizzato, tramite scissione ossidativa, in un metabolita attivo, la mclorofenilpiperazina (mCPP) dal CYP3A4. Altre vie metaboliche che possono essere coinvolte nel metabolismo del trazodone non sono state ben caratterizzate. Il trazodone è ampiamente metabolizzato; meno dell'1% di una dose orale viene escreto immodificato nelle urine.

Eliminazione

In alcuni pazienti il trazodone può accumularsi nel plasma.

Legame proteico

Il trazodone è legato all'89-95% di proteine in vitro a concentrazioni raggiunte con dosi terapeutiche nell'uomo.

Studi clinici

L'efficacia e la sicurezza di trazodone cloridrato sono state stabilite da studi clinici in regime di ricovero e ambulatorio della formulazione a rilascio immediato di trazodone nel trattamento del disturbo depressivo maggiore.

INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE

DESYREL® (DEZ ur el) (trazodone cloridrato) compresse, per uso orale

Qual è l'informazione più importante che dovrei sapere su DESYREL?

Medicinali antidepressivi, depressione o altre gravi malattie mentali e pensieri o azioni suicidari: parla con il tuo medico di:

• Tutti i rischi e i benefici del trattamento con farmaci antidepressivi
• Tutte le scelte terapeutiche per la depressione o altre gravi malattie mentali

I medicinali antidepressivi possono aumentare i pensieri o le azioni suicidarie in alcuni bambini, adolescenti e giovani adulti entro i primi mesi di trattamento.

La depressione e altre gravi malattie mentali sono le cause più importanti di pensieri e azioni suicidari. Alcune persone possono avere un rischio maggiore di avere pensieri o azioni suicidari. Questi includono persone che hanno o hanno una storia familiare di malattia bipolare (chiamata anche malattia maniaco-depressiva) o pensieri o azioni suicidari.

Come posso osservare e cercare di prevenire pensieri e azioni suicidari?

• Presta molta attenzione a qualsiasi cambiamento, in particolare a cambiamenti improvvisi di umore, comportamenti, pensieri o sentimenti. Questo è molto importante quando si inizia un medicinale antidepressivo o quando si cambia la dose.
• Chiama subito il tuo medico per segnalare cambiamenti nuovi o improvvisi di umore, comportamento, pensieri o sentimenti.
• Mantieni tutte le visite di follow-up con il tuo medico come programmato. Chiama il tuo medico tra una visita e l'altra, se necessario, soprattutto se sei preoccupato per i sintomi.

Chiama subito un operatore sanitario se hai uno dei seguenti sintomi, soprattutto se sono nuovi, peggiori o ti preoccupano:

• Pensieri sul suicidio o sulla morte
• Tentativi di suicidio
• Depressione nuova o peggiore
• Ansia nuova o peggiore
• Sentendosi molto agitato o irrequieto
• Attacchi di panico
• Disturbi del sonno (insonnia)
• irritabilità nuova o peggiore
• Agire in modo aggressivo, essere arrabbiato o violento
• Agire su impulsi pericolosi
• Un aumento estremo dell'attività e del parlare (mania)
• Altri cambiamenti insoliti nel comportamento o nell'umore

Cos'altro devo sapere sui farmaci antidepressivi?

• Non interrompere mai un farmaco antidepressivo senza prima parlarne con un operatore sanitario. L'interruzione improvvisa di un farmaco antidepressivo può causare altri sintomi.
• Gli antidepressivi sono medicinali usati per curare la depressione e altre malattie. È importante discutere tutti i rischi del trattamento della depressione e anche i rischi di non trattarla. Dovresti discutere tutte le scelte di trattamento con il tuo medico, non solo l'uso di antidepressivi.
• farmaci antidepressivi hanno altri effetti collaterali. Parla con il tuo medico degli effetti collaterali dei tuoi medicinali.
• I medicinali antidepressivi possono interagire con altri medicinali. Conosci tutti i medicinali che prendi. Tieni un elenco di tutti i medicinali da mostrare al tuo medico. Non iniziare nuovi farmaci senza prima aver consultato il tuo medico.

Non è noto se DESYREL sia sicuro ed efficace nei bambini.

Che cos'è DESYREL 100 mg?

DESYREL è un medicinale su prescrizione usato negli adulti per il trattamento del disturbo depressivo maggiore (MDD). DESYREL appartiene a una classe di medicinali noti come SSRI (o inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina).

Non prenda DESYREL:

• Se prende un inibitore della monoamino ossidasi (IMAO). Chiedi al tuo medico o al farmacista se non sei sicuro di assumere un IMAO, incluso l'antibiotico linezolid e blu di metilene per via endovenosa.
• Non prenda un IMAO entro 2 settimane dall'interruzione di DESYREL 100 mg a meno che non venga indicato dal proprio medico.
• Non iniziare DESYREL 100 mg se hai interrotto l'assunzione di un IMAO nelle ultime 2 settimane, a meno che non venga indicato dal tuo medico.

Prima di prendere DESYREL informi il medico di tutte le sue condizioni mediche, incluso se:

• ha problemi cardiaci, incluso il prolungamento dell'intervallo QT o una sua storia familiare
• abbia mai avuto un infarto
• ha un disturbo bipolare
• ha problemi al fegato o ai reni
• avere altre gravi condizioni mediche
• sono incinta o stanno pianificando una gravidanza. Non è noto se DESYREL danneggerà il tuo bambino non ancora nato. Parla con il tuo medico del rischio per il tuo bambino non ancora nato se prendi DESYREL.
  • Se rimani incinta durante il trattamento con DESYREL, parla con il tuo medico per la registrazione presso il Registro nazionale delle gravidanze per gli antidepressivi. Puoi registrarti chiamando il numero 1-844-405-6185.
• stanno allattando o pianificano di allattare. DESYREL 100 mg passa nel latte materno. Parla con il tuo medico del modo migliore per nutrire il tuo bambino se prendi DESYREL.
• ha assunto un Inibitore della Monoamino Ossidasi (IMAO) o se ha interrotto l'assunzione di un IMAO nelle ultime 2 settimane.

Informa il tuo medico di tutti i medicinali che prendi, compresi farmaci da prescrizione e da banco, vitamine e integratori a base di erbe. L'uso di DESYREL con alcuni altri medicinali può influenzarsi a vicenda causando gravi effetti collaterali.

In particolare informa il tuo medico se prendi:

• triptani usati per trattare l'emicrania
• medicinali usati per trattare disturbi dell'umore, dell'ansia, psicotici o del pensiero, inclusi triciclici, litio, SSRI, SNRI, buspirone o antipsicotici
• tramadolo
• integratori da banco come il triptofano o l'erba di San Giovanni
• farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)
• aspirina
• warfarin (Coumadin, Jantoven)
• fenitoina (mesantoina)
• diuretici

Conosci le medicine che prendi. Tienine un elenco e mostralo al tuo medico e al farmacista quando ricevi un nuovo medicinale.

Come devo prendere DESYREL 25 mg?

• Prendi DESYREL esattamente come ti dice il tuo medico.
• DESYREL deve essere assunto subito dopo un pasto o uno spuntino leggero.
• Se ti senti assonnato dopo aver assunto DESYREL 25 mg, parla con il tuo medico. Il medico può modificare la dose o l'ora del giorno in cui prende il DESYREL.
• Non interrompa l'assunzione di DESYREL senza parlare con il medico.
• DESYREL 100 mg deve essere ingerito intero o spezzato a metà lungo la linea di frattura. Non masticare o frantumare DESYREL. Informi il medico se non è possibile ingerire trazodone intero o mezza compressa.
• Se prendi troppo DESYREL, chiama il tuo medico, il tuo Centro antiveleni al numero 1-800-222-1222 o vai subito al pronto soccorso più vicino.

Cosa dovrei evitare durante l'assunzione di DESYREL 25 mg?

• Non guidare, utilizzare macchinari pesanti o svolgere altre attività pericolose finché non sai come DESYREL 100 mg ha effetti su di te. DESYREL 100 mg può rallentare il pensiero e le capacità motorie.
• Non bere alcolici o assumere altri medicinali che ti fanno venire sonno o vertigini durante l'assunzione di DESYREL finché non parli con il tuo medico. DESYREL può peggiorare la tua sonnolenza o vertigini se lo prendi con alcol o altri medicinali che causano sonnolenza o vertigini.

Quali sono i possibili effetti collaterali di DESYREL?

DESYREL 100 mg può causare gravi effetti collaterali o morte, tra cui:

• Vedere "Qual è l'informazione più importante che dovrei sapere su DESYREL 25 mg?"
• Sindrome serotoninergica. I sintomi della sindrome serotoninergica includono: agitazione, allucinazioni, problemi di coordinazione, battito cardiaco accelerato, muscoli tesi, difficoltà a camminare, sudorazione, febbre, nausea, vomito e diarrea.
• Battito cardiaco irregolare o veloce o debole (prolungamento dell'intervallo QT)
• Bassa pressione sanguigna. Ti vengono le vertigini o sviene quando cambi posizione (passa da seduto a in piedi)
• Lividi o sanguinamento insoliti
• Erezione che dura più di 6 ore (priapismo)
• Sentirsi ubriachi o di ottimo umore, poi diventare irritabile, o avere troppa energia, sentirsi come se dovessi continuare a parlare o non dormire (mania).
• Sintomi di astinenza. sintomi di astinenza possono includere ansia, agitazione e problemi di sonno. Non interrompa l'assunzione di DESYREL 25 mg senza parlare con il medico.
• Problemi visivi.
  • dolore all'occhio
  • cambiamenti nella visione
  • gonfiore o arrossamento dentro o intorno all'occhio

Solo alcune persone sono a rischio per questi problemi. Potresti voler sottoporti a una visita oculistica per vedere se sei a rischio e ricevere un trattamento preventivo se lo sei.

• Basso contenuto di sodio nel sangue (iponatriemia). I sintomi dell'iponatriemia includono: mal di testa, sensazione di debolezza, sensazione di confusione, difficoltà di concentrazione, problemi di memoria e sensazione di instabilità quando si cammina.

Chiedi immediatamente assistenza medica, se hai uno dei sintomi sopra elencati.

Gli effetti collaterali più comuni di DESYREL includono:

• rigonfiamento
• visione offuscata
• vertigini
• sonnolenza
• stanchezza
• diarrea
• naso tappato
• perdita di peso

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di DESYREL. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come devo conservare DESYREL 100 mg?

• Conservare DESYREL a temperatura ambiente tra 68°F e 77°F (da 20°C a 25°C).
• Conservare in un contenitore stretto
• Stai lontano dalla luce
• Getti via in modo sicuro i medicinali scaduti o non più necessari.

Tenere DESYREL 100 mg e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di DESYREL.

Talvolta i medicinali vengono prescritti per scopi diversi da quelli elencati in una Guida ai farmaci. Non utilizzare DESYREL 100 mg per una condizione per la quale non è stato prescritto. Non somministrare DESYREL 25 mg ad altre persone, anche se hanno i tuoi stessi sintomi. Potrebbe danneggiarli. Puoi chiedere al tuo farmacista o operatore sanitario informazioni su DESYREL 100 mg che è stato scritto per gli operatori sanitari.

Quali sono gli ingredienti di DESYREL 100 mg?

Principio attivo: trazo fatto cloridrato, USP

Ingredienti inattivi: 50 mg e 100 mg: amido di mais, calcio fosfato bibasico, ipromellosa, lattosio monoidrato, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, polietilenglicole, povidone, sodio amido glicolato e triacetina 150 mg: magnesio stearato, cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato e acido stearico 300 mg: magnesio stearato, cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, sodio amido glicolato e acido stearico

Questa guida ai farmaci è stata approvata dalla Food and Drug Administration statunitense.