Trattamento dell'Artrite: Colchicine 0.5mg Colchicum autumnale Uso, Effetti Collaterali e Dosaggio. Prezzo in farmacia online. Farmaci generici senza ricetta.

Cos'è la colchicina e come si usa?

La colchicina 0,5 mg è un medicinale da prescrizione usato per trattare i sintomi della gotta e della febbre mediterranea familiare. La colchicina può essere utilizzata da sola o con altri farmaci.

La colchicina appartiene a una classe di farmaci chiamati agenti uricosurici.

Non è noto se la colchicina sia sicura ed efficace nei bambini di età inferiore ai 16 anni.

Quali sono i possibili effetti collaterali della colchicina 0,5 mg?

La colchicina può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• sanguinamento o lividi insoliti,
• grave diarrea,
• vomito,
• debolezza muscolare,
• dolore muscolare,
• intorpidimento o formicolio alle dita delle mani o dei piedi,
• colore pallido o grigio delle labbra, della lingua, dei palmi delle mani,
• segni di infezione (febbre, mal di gola persistente),
• debolezza o stanchezza insolite,
• battito cardiaco accelerato,
• mancanza di respiro, e
• cambiamenti nella quantità di urina

Chiedi immediatamente assistenza medica, se hai uno dei sintomi sopra elencati.

Gli effetti collaterali più comuni della colchicina includono:

• diarrea,
• nausea,
• crampi,
• dolore addominale, e
• vomito

Informi il medico se ha qualche effetto collaterale che ti infastidisce o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali della colchicina. Per ulteriori informazioni, chiedi al tuo medico o al farmacista.

Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

DESCRIZIONE

La colchicina 0,5 mg è un alcaloide ottenuto dalla pianta colchicum autumnale.

Il nome chimico della colchicina 0,5 mg è (S)-N-(5,6,7,9-tetraidro-1,2,3,10-tetrametossi-9 oxobenzol[a]eptalen-7-il)acetammide. La formula strutturale è rappresentata di seguito:

C22H25NO6 MW399.44

La colchicina è costituita da squame o polvere di colore giallo pallido; si scurisce con l'esposizione alla luce. La colchicina è solubile in acqua, liberamente solubile in alcool e leggermente solubile in etere.

Le capsule di colchicina sono fornite per somministrazione orale. Ogni capsula contiene 0,6 mg di colchicina e i seguenti eccipienti: biossido di silicio colloidale, lattosio anidro, magnesio stearato, cellulosa microcristallina e sodio amido glicolato. L'involucro della capsula contiene gelatina, acqua purificata, biossido di titanio, eritrosina, blu brillante FCF e giallo di chinolina.

INDICAZIONI

Le capsule di colchicina sono indicate per la profilassi delle riacutizzazioni della gotta negli adulti.

Limitazioni d'uso

La sicurezza e l'efficacia delle capsule di colchicina per il trattamento acuto delle riacutizzazioni della gotta durante la profilassi non sono state studiate.

Le capsule di colchicina non sono un farmaco analgesico e non devono essere usate per trattare il dolore dovuto ad altre cause.

DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE

Profilassi della gotta

Per la profilassi delle riacutizzazioni della gotta, il dosaggio raccomandato di capsule di colchicina da 0,5 mg è di 0,6 mg una o due volte al giorno. La dose massima è di 1,2 mg al giorno.

Le capsule di colchicina vengono somministrate per via orale, indipendentemente dai pasti.

Il dosaggio raccomandato di colchicina dipende dall'uso di farmaci somministrati in concomitanza [vedi INTERAZIONI DI DROGA ].

COME FORNITO

Forme di dosaggio e punti di forza

Capsule da 0,6 mg

N. 4 Capsule di gelatina dura blu scuro/azzurro stampate “West-ward 118” con inchiostro bianco.

Stoccaggio e manipolazione

Colchicina 0,5 mg capsule, 0,6 mg sono n. 4 capsule di gelatina dura blu scuro/azzurro stampate “West-ward 118” con inchiostro bianco.

NDC 0143-3018-30: Flacone da 30 Capsule NDC 0143-3018-01: Flacone da 100 Capsule NDC 0143-3018-10: Flacone da 1000 Capsule

Magazzinaggio

Conservare a una temperatura compresa tra 20° e 25°C (da 68° a 77°F), [vedere Temperatura ambiente controllata USP].

Proteggere dalla luce e dall'umidità.

Distribuito da: West-Ward Pharmaceuticals Corp. Eatontown, NJ 07724. Revisionato: luglio 2019

EFFETTI COLLATERALI

I disturbi gastrointestinali sono le reazioni avverse più comuni con la colchicina. Sono spesso i primi segni di tossicità e possono indicare che la dose di colchicina da 0,5 mg deve essere ridotta o che la terapia deve essere interrotta. Questi includono diarrea, nausea, vomito e dolore addominale.

È stato riportato che la colchicina causa tossicità neuromuscolare, che può presentarsi come dolore o debolezza muscolare [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Le manifestazioni tossiche associate alla colchicina includono mielosoppressione, coagulazione intravascolare disseminata e danno alle cellule del sistema renale, epatico, circolatorio e nervoso centrale. Questi si verificano più spesso con un accumulo eccessivo o un sovradosaggio [vedi OVERDOSE ].

Le seguenti reazioni sono state riportate con la colchicina. Questi sono stati generalmente reversibili interrompendo il trattamento o abbassando la dose di colchicina:

Digestivo: crampi addominali, dolori addominali, diarrea, intolleranza al lattosio, nausea, vomito

Neurologico: neuropatia sensitiva motoria

Dermatologico: alopecia, rash maculopapulare, porpora, rash

Ematologico: leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, pancitopenia, anemia aplastica

Epatobiliare: AST elevato, ALT elevato

Muscoloscheletrico: miopatia, CPK elevata, miotonia, debolezza muscolare, dolore muscolare, rabdomiolisi

Riproduttivo: azoospermia, oligospermia

INTERAZIONI DI DROGA

La colchicina 0,5 mg è un substrato della glicoproteina P del trasportatore di efflusso (P-gp) e dell'enzima metabolizzante CYP3A4. Interazioni farmacologiche fatali sono state riportate quando la colchicina è somministrata con claritromicina, un doppio inibitore del CYP3A4 e della glicoproteina P. Sono state riportate tossicità anche quando la colchicina 0,5 mg viene somministrata con inibitori del CYP3A4 che potrebbero non essere potenti inibitori della P-gp (p. es., succo di pompelmo, eritromicina, verapamil) o inibitori della P-gp che potrebbero non essere potenti inibitori del CYP3A4 (es. ciclosporina).

Ai pazienti con insufficienza renale o epatica non devono essere somministrate capsule di colchicina da 0,5 mg con farmaci che inibiscono sia la glicoproteina P che il CYP3A4 [vedere CONTROINDICAZIONI ].

La combinazione di questi doppi inibitori con capsule di colchicina 0,5 mg in pazienti con insufficienza renale ed epatica ha provocato una tossicità pericolosa per la vita o fatale della colchicina 0,5 mg.

medici devono assicurarsi che i pazienti siano candidati idonei per il trattamento con capsule di colchicina e prestare attenzione a segni e sintomi di reazioni tossiche associate all'aumento dell'esposizione alla colchicina a causa delle interazioni farmacologiche. Segni e sintomi di tossicità da colchicina devono essere valutati tempestivamente e, se si sospetta la tossicità, le capsule di colchicina 0,5 mg devono essere sospese immediatamente.

CYP3A4

L'uso concomitante di capsule di colchicina 0,5 mg e inibitori del CYP3A4 (p. es., claritromicina, ketoconazolo, succo di pompelmo, eritromicina, verapamil, ecc.) deve essere evitato a causa del potenziale rischio di tossicità grave e pericolosa per la vita [vedere AVVERTENZE E PRECAUZIONI e FARMACOLOGIA CLINICA ].

Se è necessaria la co-somministrazione di capsule di colchicina e un inibitore del CYP3A4, la dose di capsule di colchicina deve essere aggiustata riducendo la dose giornaliera o riducendo la frequenza della dose e il paziente deve essere attentamente monitorato per la tossicità della colchicina 0,5 mg [vedere FARMACOLOGIA CLINICA ].

Glicoproteina P

L'uso concomitante di capsule di colchicina 0,5 mg e inibitori della glicoproteina P (ad es. claritromicina, ketoconazolo, ciclosporina, ecc.) deve essere evitato a causa del potenziale rischio di tossicità grave e pericolosa per la vita [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI e FARMACOLOGIA CLINICA ].

Se è necessaria la co-somministrazione di capsule di colchicina e un inibitore della P-gp, la dose di capsule di colchicina deve essere aggiustata riducendo la dose giornaliera o riducendo la frequenza della dose e il paziente deve essere attentamente monitorato per la tossicità della colchicina [vedere FARMACOLOGIA CLINICA ].

Inibitori e fibrati della HMG-CoA reduttasi

Alcuni farmaci come gli inibitori della HMG-CoA reduttasi e i fibrati possono aumentare il rischio di miopatia se combinati con capsule di colchicina. Reclami di dolore o debolezza muscolare potrebbero essere un'indicazione per controllare i livelli sierici di creatinina chinasi per segni di miopatia.

Studi sull'interazione farmaco-farmaco

Quattro studi di farmacocinetica hanno valutato gli effetti della co-somministrazione di voriconazolo (200 mg BID), fluconazolo (200 mg una volta al giorno), cimetidina (800 mg BID) e propafenone (225 mg BID) sui livelli sistemici di colchicina. La colchicina può essere somministrata con questi farmaci alle dosi testate senza che sia necessario un aggiustamento della dose. Tuttavia, questi risultati non dovrebbero essere estrapolati ad altri farmaci co-somministrati [vedi CYP3A4, glicoproteina P e Farmacocinetica ].

Abuso di droghe e dipendenza

Non sono stati segnalati tolleranza, abuso o dipendenza dalla colchicina 0,5 mg.

AVVERTENZE

Incluso come parte del "PRECAUZIONI" Sezione

PRECAUZIONI

Overdose fatale

Sono stati segnalati sovradosaggi fatali, sia accidentali che intenzionali, in adulti e bambini che hanno ingerito colchicina [Vedi OVERDOSE ]. Le capsule di colchicina devono essere tenute fuori dalla portata dei bambini.

Discrasia sanguigna

Con la colchicina utilizzata in dosi terapeutiche sono state riportate mielosoppressione, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, pancitopenia e anemia aplastica.

Interazioni con inibitori di CYP3A4 e P-Gp

Poiché la colchicina 0,5 mg è un substrato sia per l'enzima metabolizzante CYP3A4 che per il trasportatore di efflusso della glicoproteina P, l'inibizione di una di queste vie può portare a tossicità correlata alla colchicina. È stato riportato che l'inibizione del CYP3A4 e della P-gp da parte di inibitori doppi come la claritromicina produce tossicità da colchicina pericolosa per la vita o fatale a causa di aumenti significativi dei livelli di colchicina sistemica 0,5 mg. Pertanto, l'uso concomitante di capsule di colchicina 0,5 mg e inibitori del CYP3A4 o della Pglicoproteina deve essere evitato [vedere INTERAZIONI DI DROGA ]. Se non è possibile evitarlo, deve essere presa in considerazione una dose giornaliera ridotta e il paziente deve essere attentamente monitorato per la tossicità della colchicina. L'uso di capsule di colchicina insieme a farmaci che inibiscono sia la P-gp che il CYP3A4 è controindicato nei pazienti con insufficienza renale o epatica [vedere CONTROINDICAZIONI ].

Tossicità neuromuscolare

Tossicità neuromuscolare e rabdomiolisi sono state riportate dal trattamento cronico con colchicina a dosi terapeutiche, specialmente in combinazione con altri farmaci noti per causare questo effetto. I pazienti con funzionalità renale compromessa e i pazienti anziani (anche quelli con funzionalità renale ed epatica normale) sono maggiormente a rischio. Una volta interrotto il trattamento con colchicina, i sintomi generalmente si risolvono entro 1 settimana o diversi mesi.

Informazioni di consulenza per il paziente

Consigliare al paziente di leggere l'etichettatura del paziente approvata dalla FDA ( Guida ai farmaci ).

Istruzioni per il dosaggio

Se si dimentica una dose di capsule di colchicina, consigliare al paziente di assumere la dose il prima possibile e di tornare al normale schema posologico. Tuttavia, se una dose viene saltata, il paziente non deve raddoppiare la dose successiva.

Overdose fatale

Avvisare il paziente che negli adulti e nei bambini che hanno ingerito colchicina sono stati segnalati casi di sovradosaggio fatale, sia accidentale che intenzionale. Le capsule di colchicina devono essere tenute fuori dalla portata dei bambini.

Discrasia sanguigna

Avvisare i pazienti che con le capsule di colchicina possono verificarsi depressione del midollo osseo con agranulocitosi, anemia aplastica e trombocitopenia.

Interazioni tra farmaci e cibo

Avvisare i pazienti che molti farmaci o altre sostanze possono interagire con le capsule di colchicina e che alcune interazioni potrebbero essere fatali. Pertanto, i pazienti dovrebbero riferire al proprio medico tutti i farmaci che stanno assumendo e verificare con il proprio medico prima di iniziare qualsiasi nuovo farmaco, compresi i farmaci a breve termine come gli antibiotici. I pazienti devono inoltre essere avvisati di segnalare l'uso di farmaci o prodotti erboristici senza prescrizione medica. Anche pompelmo e succo di pompelmo possono interagire e non devono essere consumati durante il trattamento con capsule di colchicina da 0,5 mg.

Tossicità neuromuscolare

Avvisare i pazienti che dolore o debolezza muscolare, formicolio o intorpidimento alle dita delle mani o dei piedi possono verificarsi con le capsule di colchicina da sole o quando viene utilizzata con alcuni altri farmaci. I pazienti che sviluppano uno qualsiasi di questi segni o sintomi devono interrompere le capsule di colchicina e consultare immediatamente un medico.

Tossicologia non clinica

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Cancerogenesi

Non sono stati condotti studi di cancerogenicità della colchicina 0,5 mg. A causa del potenziale per la colchicina di produrre cellule aneuploidi (cellule con un numero disuguale di cromosomi), la colchicina presenta un rischio teorico aumentato di malignità.

Mutagenesi

Studi pubblicati hanno dimostrato che la colchicina 0,5 mg era negativa per mutagenicità nel test di mutazione inversa batterica. Tuttavia, i test di aberrazione cromosomica in vitro hanno dimostrato la formazione di micronuclei dopo il trattamento con colchicina. Poiché gli studi pubblicati hanno dimostrato che la colchicina 0,5 mg induce aneuploidia attraverso il processo di non disgiunzione mitotica senza modifiche strutturali del DNA, la colchicina 0,5 mg non è considerata clastogenica, sebbene si formino micronuclei.

Compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi sugli effetti delle capsule di colchicina sulla fertilità. Tuttavia, studi non clinici pubblicati hanno dimostrato che l'interruzione della formazione dei microtubuli indotta dalla colchicina colpisce la meiosi e la mitosi. Gli studi riproduttivi pubblicati con la colchicina hanno riportato una morfologia dello sperma anormale e una riduzione del numero di spermatozoi nei maschi e un'interferenza con la penetrazione degli spermatozoi, la seconda divisione meiotica e la normale scissione nelle femmine.

Casi clinici e studi epidemiologici in soggetti maschi umani in terapia con colchicina 0,5 mg indicano che l'infertilità da colchicina è rara. Un case report ha indicato che l'azoospermia è stata invertita quando la terapia è stata interrotta. Case report e studi epidemiologici in soggetti di sesso femminile in terapia con colchicina non hanno stabilito una chiara relazione tra l'uso di colchicina e l'infertilità femminile.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Utilizzare in gravidanza

Gravidanza Categoria C

Non ci sono studi adeguati e ben controllati con capsule di colchicina 0,5 mg in donne in gravidanza. La colchicina attraversa la placenta umana.

Non sono stati condotti studi sullo sviluppo negli animali con capsule di colchicina, tuttavia studi pubblicati sulla riproduzione e sullo sviluppo animale con la colchicina 0,5 mg hanno dimostrato tossicità embriofetale, teratogenicità e sviluppo postnatale alterato a esposizioni comprese o superiori all'intervallo terapeutico clinico. La colchicina 0,5 mg deve essere utilizzata durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.

Manodopera e consegna

L'effetto della colchicina sul travaglio e sul parto è sconosciuto.

Uso nelle madri che allattano

La colchicina 0,5 mg viene escreta nel latte materno. Informazioni limitate suggeriscono che i bambini allattati esclusivamente al seno ricevono meno del 10 percento della dose materna aggiustata per il peso. Sebbene non ci siano segnalazioni pubblicate di effetti avversi nei bambini che allattano al seno di madri che assumono colchicina 0,5 mg, la colchicina può influenzare il rinnovamento e la permeabilità delle cellule gastrointestinali. È necessario prestare attenzione e osservare gli effetti avversi nei bambini che allattano al seno quando le capsule di colchicina 0,5 mg vengono somministrate a una donna che allatta.

Uso pediatrico

La gotta è rara nei pazienti pediatrici; la sicurezza e l'efficacia delle capsule di colchicina nei pazienti pediatrici non sono state valutate in studi controllati.

Uso geriatrico

causa dell'aumentata incidenza della ridotta funzionalità renale nella popolazione anziana e della maggiore incidenza di altre condizioni concomitanti nella popolazione anziana che richiedono l'uso di altri farmaci, la riduzione del dosaggio di colchicina quando i pazienti anziani sono trattati con colchicina deve essere attentamente considerato.

Insufficienza renale

Non sono stati condotti studi farmacocinetici dedicati utilizzando capsule di colchicina da 0,5 mg in pazienti con insufficienza renale di vario grado. È noto che la colchicina viene escreta nelle urine nell'uomo e la presenza di grave insufficienza renale è stata associata alla tossicità della colchicina 0,5 mg. La clearance urinaria della colchicina 0,5 mg e dei suoi metaboliti può essere ridotta nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Deve essere presa in considerazione una riduzione della dose o alternative per la profilassi delle riacutizzazioni della gotta nei pazienti con grave insufficienza renale. La colchicina non viene efficacemente rimossa dall'emodialisi. I pazienti sottoposti a emodialisi devono essere attentamente monitorati per la tossicità della colchicina.

Insufficienza epatica

Nessuno studio farmacocinetico dedicato con capsule di colchicina da 0,5 mg è stato condotto in pazienti con insufficienza epatica di vario grado. È noto che la colchicina viene metabolizzata nell'uomo e la presenza di grave insufficienza epatica è stata associata alla tossicità della colchicina. La clearance epatica della colchicina può essere significativamente ridotta e l'emivita plasmatica prolungata nei pazienti con insufficienza epatica cronica.

Deve essere presa in considerazione una riduzione della dose o alternative per la profilassi delle riacutizzazioni della gotta nei pazienti con grave insufficienza epatica.

OVERDOSE

La dose di colchicina 0,5 mg che indurrebbe una tossicità significativa per un individuo è sconosciuta. Sono stati segnalati decessi in pazienti dopo aver ingerito una dose di appena 7 mg in un periodo di 4 giorni, mentre altri pazienti sarebbero sopravvissuti dopo aver ingerito più di 60 mg. Una revisione di 150 pazienti che hanno assunto una dose eccessiva di colchicina 0,5 mg ha rilevato che coloro che hanno ingerito meno di 0,5 mg/kg sono sopravvissuti e tendevano ad avere reazioni avverse più lievi, come sintomi gastrointestinali, mentre quelli che hanno ingerito da 0,5 a 0,8 mg/kg erano più gravi reazioni avverse, inclusa la mielosoppressione. C'era il 100% di mortalità tra i pazienti che hanno ingerito più di 0,8 mg/kg.

• Il primo stadio di tossicità acuta da colchicina inizia in genere entro 24 ore dall'ingestione e comprende sintomi gastrointestinali come dolore addominale, nausea, vomito, diarrea e significativa perdita di liquidi, che portano alla deplezione di volume. Può essere osservata anche leucocitosi periferica.
• Complicanze pericolose per la vita si verificano durante la seconda fase, che si verifica da 24 a 72 ore dopo la somministrazione del farmaco, attribuite all'insufficienza multiorgano e alle conseguenze associate. La morte di solito deriva da depressione respiratoria e collasso cardiovascolare. Se il paziente sopravvive, il recupero del danno multiorgano può essere accompagnato da leucocitosi di rimbalzo e alopecia a partire da circa 1 settimana dopo l'ingestione iniziale.
• Il trattamento del sovradosaggio di colchicina da 0,5 mg deve iniziare con la lavanda gastrica e le misure per prevenire lo shock. In caso contrario, il trattamento è sintomatico e di supporto. Non è noto alcun antidoto specifico. La colchicina 0,5 mg non viene rimossa efficacemente dall'emodialisi [vedi Farmacocinetica ].

CONTROINDICAZIONI

Ai pazienti con insufficienza renale o epatica non devono essere somministrate capsule di colchicina da 0,5 mg con farmaci che inibiscono sia la glicoproteina P che gli inibitori del CYP3A4 [vedere INTERAZIONI DI DROGA ]. La combinazione di questi doppi inibitori con la colchicina in pazienti con insufficienza renale o epatica ha portato a una tossicità da 0,5 mg di colchicina pericolosa per la vita o fatale.

Ai pazienti con insufficienza renale ed epatica non devono essere somministrate capsule di colchicina.

FARMACOLOGIA CLINICA

Meccanismo di azione

È stato ipotizzato che l'efficacia della colchicina come trattamento per la gotta sia dovuta alla sua capacità di bloccare le risposte infiammatorie mediate dai neutrofili indotte dai cristalli di urato monosodico nel liquido sinoviale. La colchicina interrompe la polimerizzazione della β-tubulina nei microtubuli, prevenendo così l'attivazione, la degranulazione e la migrazione dei neutrofili verso i siti di infiammazione. La colchicina interferisce anche con il complesso inflammasoma presente nei neutrofili e nei monociti che media l'attivazione dell'interleuchina-1β (IL-1β).

Farmacocinetica

Assorbimento

Negli adulti sani, le capsule di colchicina, somministrate per via orale, hanno raggiunto una Cmax media di 3 ng/mL in 1,3 h (intervallo da 0,7 a 2,5 h) dopo somministrazione di una dose singola di 0,6 mg. La biodisponibilità assoluta risulta essere di circa il 45%.

La somministrazione con il cibo non ha alcun effetto sulla velocità o sull'entità dell'assorbimento di 0,5 mg di colchicina.

La colchicina non viene efficacemente rimossa dall'emodialisi.

Distribuzione

La colchicina ha un volume di distribuzione apparente medio in giovani volontari sani di circa 5-8 l/kg. Il legame della colchicina alle proteine sieriche è di circa il 39%, principalmente all'albumina. La colchicina 0,5 mg attraversa la placenta e si distribuisce nel latte materno [vedi Gravidanza e Madri che allattano ].

Metabolismo

Uno studio pubblicato in vitro sui microsomi epatici umani ha mostrato che circa il 16% della colchicina 0,5 mg viene metabolizzato in 2-O-demetilcolchicina 0,5 mg e 3-O-demetilcolchicina (rispettivamente 2 e 3-DMC) dal CYP3A4. Si ritiene inoltre che la glucuronidazione sia una via metabolica per la colchicina.

Escrezione

In uno studio pubblicato su volontari sani, dal 40 al 65% della dose totale assorbita di colchicina (1 mg somministrato per via orale) è stato ritrovato immodificato nelle urine. Si ritiene che anche il ricircolo enteroepatico e l'escrezione biliare svolgano un ruolo nell'eliminazione della colchicina. La colchicina è un substrato della P-gp e si ipotizza che l'efflusso di P-gp svolga un ruolo importante nella disposizione di 0,5 mg di colchicina. L'emivita di eliminazione nell'uomo è risultata essere di 31 ore (intervallo da 21,7 a 49,9 ore).

Popolazioni speciali

Non vi è alcuna differenza tra uomini e donne nella disposizione farmacocinetica della colchicina.

Pazienti Pediatrici

La farmacocinetica della colchicina non è stata valutata nei pazienti pediatrici.

Anziano

La farmacocinetica della colchicina non è stata determinata nei pazienti anziani. Un rapporto pubblicato ha descritto la farmacocinetica di una compressa di colchicina orale da 1 mg in quattro donne anziane rispetto a sei giovani maschi sani. L'età media delle quattro donne anziane era di 83 anni (range da 75 a 93), il peso medio era di 47 kg (da 38 a 61 kg) e la clearance media della creatinina era di 46 ml/min (range da 25 a 75 ml/min). I livelli plasmatici di picco medi e l'AUC della colchicina erano due volte superiori nei soggetti anziani rispetto ai giovani maschi sani. È possibile che la maggiore esposizione nei soggetti anziani fosse dovuta alla ridotta funzionalità renale.

Insufficienza renale

La farmacocinetica della colchicina 0,5 mg in pazienti con insufficienza renale lieve e moderata non è nota. Un rapporto pubblicato descriveva la disposizione della colchicina (1 mg) in pazienti giovani adulti uomini e donne che avevano una malattia renale allo stadio terminale che richiedeva dialisi rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale. I pazienti con malattia renale allo stadio terminale avevano una clearance della colchicina di 0,5 mg inferiore del 75% (0,17 contro 0,73 L/ora/kg) e un'emivita di eliminazione plasmatica prolungata (18,8 ore contro 4,4 ore) rispetto ai soggetti con funzionalità renale normale. Vedere Insufficienza renale ].

Insufficienza epatica

Rapporti pubblicati sulla farmacocinetica della colchicina per via endovenosa in pazienti con malattia epatica cronica grave, nonché in quelli con cirrosi biliare alcolica o primaria e funzionalità renale normale suggeriscono un'ampia variabilità tra i pazienti. In alcuni soggetti con cirrosi da lieve a moderata, la clearance della colchicina è significativamente ridotta e l'emivita plasmatica è prolungata rispetto ai soggetti sani. Nei soggetti con cirrosi biliare primitiva non sono state osservate tendenze coerenti [vedi Insufficienza epatica ]. Non sono disponibili dati di farmacocinetica per i pazienti con grave insufficienza epatica (Child-Pugh C).

Interazioni farmacologiche

Con capsule di colchicina sono stati condotti studi di farmacocinetica per valutare le variazioni dei livelli sistemici di colchicina quando co-somministrata con inibitori del CYP3A4 in volontari sani. Mentre voriconazolo 200 mg BID per 5 giorni (considerato un potente inibitore del CYP3A4) e cimetidina 800 mg BID per 5 giorni (considerato un debole inibitore del CYP3A4) non hanno causato alcun cambiamento nei livelli sistemici di colchicina 0,5 mg, fluconazolo 200 mg una volta al giorno per 4 giorni con una dose di carico di 400 mg (considerato un inibitore moderato del CYP3A4) ha aumentato l'AUC della colchicina del 40%. Poiché voriconazolo, cimetidina e fluconazolo sono noti come inibitori del CYP3A4 che non inibiscono la Pgp, questi studi dimostrano che l'inibizione del CYP3A4 di per sé potrebbe non portare ad aumenti clinicamente significativi dei livelli sistemici di colchicina nell'uomo e l'inibizione della P-gp oltre all'inibizione del CYP3A4 può essere necessario per interazioni clinicamente significative della colchicina. Tuttavia, sulla base di casi clinici pubblicati che indicano la presenza di colchicina 0,5 mg di tossicità quando la colchicina è co-somministrata con inibitori del CYP3A4 da forti a moderati come claritromicina, eritromicina, succo di pompelmo, ecc., nonché l'aumento del 40% dei livelli sistemici di colchicina osservata con fluconazolo somministrato in concomitanza (un inibitore moderato del CYP3A4 che non è noto per inibire la P-gp) in uno studio di interazione farmacologica, il potenziale di interazione farmacologica della colchicina 0,5 mg con inibitori forti o moderati del CYP3A4 che non inibiscono P-gp non può essere esclusa completamente.

La co-somministrazione di capsule di colchicina da 0,5 mg con propafenone (un inibitore della P-gp) a 225 mg BID per 5 giorni, in uno studio di farmacocinetica su volontari sani, non ha causato alcun cambiamento nei livelli sistemici di colchicina. Ciò indica che il propafenone può essere somministrato con capsule di colchicina da 0,5 mg senza alcun aggiustamento della dose. Tuttavia, questi risultati non devono essere estrapolati ad altri inibitori della P-gp poiché la colchicina è nota per essere un substrato per la P-gp e sono stati pubblicati casi clinici di tossicità da colchicina associata alla co-somministrazione di inibitori della P-gp come la ciclosporina.

Studi clinici

L'evidenza dell'efficacia della colchicina nei pazienti con gotta cronica deriva dalla letteratura pubblicata. Due studi clinici randomizzati hanno valutato l'efficacia della colchicina 0,6 mg due volte al giorno per la profilassi delle riacutizzazioni della gotta nei pazienti con trattamento di inizio della gotta con terapia ipouricemica. In entrambi gli studi, il trattamento con colchicina 0,5 mg ha ridotto la frequenza delle riacutizzazioni della gotta.

INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE

Colchicina (kol' chi visto) Capsule

Qual è l'informazione più importante che dovrei sapere sulle capsule di colchicina da 0,5 mg?

Le capsule di colchicina da 0,5 mg possono causare gravi effetti collaterali o la morte se i livelli di colchicina sono troppo alti nel corpo.

• L'assunzione di determinati medicinali con capsule di colchicina da 0,5 mg può far sì che il livello di colchicina da 0,5 mg sia troppo alto, soprattutto se si hanno problemi ai reni o al fegato.
• Informa il tuo medico di tutte le tue condizioni mediche, incluso se hai problemi ai reni o al fegato. Potrebbe essere necessario modificare la dose delle capsule di colchicina.
• Anche i medicinali assunti per un breve periodo di tempo, come gli antibiotici, possono interagire con le capsule di colchicina e causare gravi effetti collaterali o morte.

Cosa sono le capsule di colchicina da 0,5 mg?

Le capsule di colchicina da 0,5 mg sono un farmaco da prescrizione usato per prevenire le riacutizzazioni della gotta negli adulti.

Non è noto se le capsule di colchicina siano sicure ed efficaci per il trattamento di:

• riacutizzazioni di gotta

Le capsule di colchicina non sono un antidolorifico e non dovrebbero essere assunte per trattare il dolore correlato ad altre condizioni se non specificamente per tali condizioni.

Non è noto se le capsule di colchicina siano sicure ed efficaci nei bambini.

Chi non dovrebbe assumere capsule di colchicina?

Non prendi la colchicina 0,5 mg capsule se hai problemi al fegato e ai reni e prendi alcuni altri medicinali. Gravi effetti collaterali, inclusa la morte, sono stati segnalati in queste persone anche se assunte secondo le istruzioni. Vedere "Qual è l'informazione più importante che dovrei sapere sulle capsule di colchicina?"

Cosa devo dire al mio medico prima di assumere capsule di colchicina da 0,5 mg?

Prima di prendere le capsule di colchicina, informi il medico:

• su tutte le tue condizioni mediche
• se ha problemi ai reni o al fegato
• se sei incinta o stai pianificando una gravidanza. Non è noto se le capsule di colchicina da 0,5 mg possano danneggiare il feto. Parla con il tuo medico se sei incinta o stai pianificando una gravidanza.
• se sta allattando o ha intenzione di allattare. La colchicina può passare nel latte materno e può danneggiare il bambino. Parla con il tuo medico del modo migliore per nutrire il tuo bambino se prendi capsule di colchicina da 0,5 mg.

Informa il tuo medico di tutti i medicinali che prendi, compresi farmaci da prescrizione, da banco, vitamine o integratori a base di erbe.

• L'uso di capsule di colchicina da 0,5 mg con alcuni altri medicinali può influenzarsi a vicenda causando gravi effetti collaterali e/o morte.
• Non assumere capsule di colchicina con altri medicinali a meno che non te lo dica il tuo medico.
• Conosci le medicine che prendi. Tieni con te un elenco dei tuoi medicinali da mostrare al tuo medico e al farmacista ogni volta che ricevi un nuovo medicinale.
• In particolare informa il tuo medico se prendi:
  • medicinali che possono influenzare il funzionamento del fegato (inibitori del CYP3A4)
  • ciclosporina (Neoral®, Gengraf®, Sandimmune®)
  • farmaci per abbassare il colesterolo
  • antibiotici

Chiedi al tuo medico o al farmacista se non sei sicuro di assumere uno dei medicinali sopra elencati. Questo non è un elenco completo di tutti i medicinali che possono influenzare le capsule di colchicina.

Come devo prendere le capsule di colchicina?

• Prendi le capsule di colchicina da 0,5 mg esattamente come ti dice il tuo medico.
• Le capsule di colchicina da 0,5 mg possono essere assunte con o senza cibo.
• Se prendi troppe capsule di colchicina, chiama il tuo medico o vai subito al pronto soccorso dell'ospedale più vicino.
• Non interrompa l'assunzione di capsule di colchicina a meno che non te lo dica il tuo medico.
• Se dimentica una dose di capsule di colchicina da 0,5 mg, la prenda non appena se ne ricorda. Se è quasi ora di prendere la dose successiva, salti la dose dimenticata. Prenda la dose successiva all'orario abituale. Non assumere 2 dosi contemporaneamente.
• Se hai una riacutizzazione durante l'assunzione di capsule di colchicina, informi il medico.

Cosa dovrei evitare durante l'assunzione di capsule di colchicina?

• Evitare di mangiare pompelmo o bere succo di pompelmo durante l'assunzione di capsule di colchicina da 0,5 mg. Può aumentare le tue possibilità di ottenere gravi effetti collaterali.

Quali sono i possibili effetti collaterali delle capsule di colchicina da 0,5 mg?

Le capsule di colchicina da 0,5 mg possono causare gravi effetti collaterali o morte. Vedi "Qual è l'informazione più importante che dovrei sapere sulle capsule di colchicina da 0,5 mg?"

Richiedi subito assistenza medica, se hai:

• sanguinamento o lividi insoliti
• aumento delle infezioni
• debolezza o affaticamento
• debolezza o dolore muscolare
• intorpidimento o formicolio alle dita delle mani o dei piedi
• colore pallido o grigio sulle labbra, sulla lingua o sui palmi delle mani
• grave diarrea o vomito

Gli effetti collaterali più comuni delle capsule di colchicina da 0,5 mg includono dolore addominale, diarrea, nausea e vomito.

Informa il tuo medico se hai qualche effetto collaterale che ti infastidisce o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali delle capsule di colchicina. Per ulteriori informazioni chiedi al tuo medico o al farmacista.

Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

Come devo conservare le capsule di colchicina?

• Conservare le capsule di colchicina da 0,5 mg a temperatura ambiente tra 68° e 77°F (da 20° a 25°C).
• Conservare le capsule di colchicina da 0,5 mg in un contenitore ben chiuso.
• Tenere le capsule di colchicina al riparo dalla luce e dall'umidità.

Tenere le capsule di colchicina e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace delle capsule di colchicina da 0,5 mg.

Talvolta i medicinali vengono prescritti per scopi diversi da quelli elencati in una Guida ai farmaci. Non prenda capsule di colchicina per una condizione per la quale non è stata prescritta. Non somministrare capsule di colchicina ad altre persone, anche se hanno i tuoi stessi sintomi. Potrebbe danneggiarli.

Questa guida ai farmaci riassume le informazioni più importanti sulle capsule di colchicina da 0,5 mg. Se desideri maggiori informazioni, parla con il tuo farmacista o operatore sanitario per informazioni sulle capsule di colchicina da 0,5 mg scritte per gli operatori sanitari.

Per ulteriori informazioni, vai a www.west-ward.com oppure chiama il numero 1-800-962-8364.

Quali sono gli ingredienti delle capsule di colchicina da 0,5 mg?

Principio attivo: Colchicina

Ingredienti inattivi: biossido di silicio colloidale, lattosio anidro, magnesio stearato, cellulosa microcristallina e sodio amido glicolato. L'involucro della capsula contiene gelatina, acqua purificata, biossido di titanio, eritrosina, blu brillante FCF e giallo di chinolina.

Questa guida ai farmaci è stata approvata dalla Food and Drug Administration statunitense.