Benemid 500mg Probenecid Uso, Effetti Collaterali e Dosaggio. Prezzo in farmacia online. Farmaci generici senza ricetta.

Cosa sono Probenecid e Colchicina e come si usano?

Il probenecid e la colchicina sono un medicinale da prescrizione usato per trattare i sintomi dell'artrite gottosa cronica. Il probenecid e la colchicina possono essere usati da soli o con altri farmaci.

Probenecid e Colchicina appartengono a una classe di farmaci chiamati Agenti Uricosurici; Agenti antigotta.

Non è noto se Probenecid e Colchicina siano sicuri ed efficaci nei bambini.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Probenecid e Colchicina?

Il probenecid e la colchicina possono causare gravi effetti collaterali tra cui:

• orticaria,
• respirazione difficoltosa,
• gonfiore del viso, delle labbra, della lingua o della gola,
• minzione dolorosa,
• forte dolore al fianco o alla parte bassa della schiena,
• sangue nelle tue urine,
• urinare poco o niente,
• febbre,
• grave debolezza muscolare,
• cambiamenti di umore,
• convulsioni,
• lividi facili,
• sanguinamento insolito,
• debolezza,
• grave diarrea,
• nausea,
• vomito, e
• mal di stomaco

Chiedi immediatamente assistenza medica, se hai uno dei sintomi sopra elencati.

Gli effetti collaterali più comuni di Probenecid e Colchicina includono:

• lieve nausea,
• mal di stomaco,
• perdita di appetito,
• male alla testa,
• vertigini,
• caduta dei capelli, e
• vampate di calore (calore, arrossamento o sensazione di formicolio)

Informi il medico se ha qualche effetto collaterale che ti infastidisce o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Probenecid e Colchicina. Per ulteriori informazioni, chiedi al tuo medico o al farmacista.

Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

DESCRIZIONE

Probenecid e colchicina contengono probenecid, che è un agente uricosurico, e colchicina, che ha attività antigotta, il cui meccanismo è sconosciuto.

Probenecid è il nome generico dell'acido 4-[(dipropilammino) sulfonil] benzoico. La formula strutturale è rappresentata di seguito:

C13H19NO4S....................MW 285.36

Il probenecid è una polvere cristallina bianca o quasi bianca. È solubile in alcali diluiti, in alcool, in cloroformio e in acetone; è praticamente insolubile in acqua e negli acidi diluiti.

La colchicina è un alcaloide ottenuto da varie specie di Colchicum. Il nome chimico della colchicina è (S)-N-(5,6,7,9-tetraidro-1,2,3,10-tetrametossi-9-ossobenzo[α]eptalen-7-il)acetammide. La formula strutturale è rappresentata di seguito:

C22H25NO6.................................MW 399.44

La colchicina è costituita da squame o polvere di colore giallo pallido; si scurisce con l'esposizione alla luce. La colchicina è solubile in acqua, liberamente solubile in alcool e cloroformio e leggermente solubile in etere. Ogni compressa per somministrazione orale contiene 500 mg di probenecid e 0,5 mg di colchicina.

Ogni compressa contiene anche i seguenti eccipienti: biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, sodio lauril solfato e sodio amido glicolato.

INDICAZIONI

Per il trattamento dell'artrite gottosa cronica quando complicata da attacchi acuti frequenti e ricorrenti di gotta.

DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE

La terapia con probenecid e colchicina non deve essere iniziata fino alla scomparsa di un attacco acuto di gotta. Tuttavia, se durante la terapia si verifica un attacco acuto, è possibile continuare il probenecid e la colchicina senza modificare il dosaggio e deve essere somministrata colchicina aggiuntiva o altra terapia appropriata per controllare l'attacco acuto.

La dose raccomandata per gli adulti è 1 compressa di probenecid e colchicina al giorno per una settimana, seguita da 1 compressa due volte al giorno in seguito.

Un certo grado di compromissione renale può essere presente nei pazienti con gotta. Può essere adeguata una dose giornaliera di 2 compresse. Tuttavia, se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata di 1 compressa ogni quattro settimane entro il limite di tolleranza (e di solito non oltre 4 compresse al giorno) se i sintomi dell'artrite gottosa non sono controllati o l'escrezione di acido urico nelle 24 ore non è superiore a 700 mg. Come notato, il probenecid potrebbe non essere efficace nell'insufficienza renale cronica, in particolare quando la velocità di filtrazione glomerulare è pari o inferiore a 30 ml/minuto.

L'intolleranza gastrica può essere indicativa di sovradosaggio e può essere corretta diminuendo il dosaggio.

Poiché l'acido urico tende a cristallizzare da un'urina acida, si raccomanda un'assunzione abbondante di liquidi, nonché una quantità sufficiente di bicarbonato di sodio (da 3 a 7,5 g al giorno) o citrato di potassio (7,5 g al giorno) per mantenere un'urina alcalina (vedi PRECAUZIONI ).

Si raccomanda l'alcalinizzazione delle urine fino a quando il livello sierico di urato non torna ai limiti normali e i depositi tofacei scompaiono, cioè durante il periodo in cui l'escrezione urinaria di acido urico è ad un livello elevato. Successivamente, l'alcalinizzazione delle urine e la consueta restrizione degli alimenti che producono purine possono essere alquanto attenuate.

Probenecid e colchicina (o probenecid) devono essere continuati al dosaggio che manterrà i normali livelli sierici di urato. Quando gli attacchi acuti sono assenti da sei mesi o più e i livelli sierici di urato rimangono entro i limiti normali, la dose giornaliera di probenecid e colchicina può essere ridotta di 1 compressa ogni sei mesi. Il dosaggio di mantenimento non deve essere ridotto al punto in cui i livelli sierici di urato tendono ad aumentare.

COME FORNITO

Le compresse di Probenecid e Colchicina USP 500 mg-0,5 mg sono compresse divise in due, bianche, a forma di capsula stampate DAN DAN e 5325 fornito in bottiglie da 100.

Dispensare in un contenitore ben chiuso e resistente alla luce con chiusura a prova di bambino.

Conservare a 20°-25°C (68°-77°F). [Vedere Temperatura ambiente controllata USP. ]

Proteggi dalla luce.

Watson Laboratories, Inc. Corona, CA 92880 USA. Data di revisione della FDA: 5/6/2002

EFFETTI COLLATERALI

Sono state osservate le seguenti reazioni avverse e all'interno di ciascuna categoria sono elencate in ordine decrescente di gravità.

Probenecide

Sistema nervoso centrale: mal di testa, vertigini.

metabolico: precipitazione di artrite gottosa acuta.

Gastrointestinale: necrosi epatica, vomito, nausea, anoressia, gengive irritate.

Genito-urinario: sindrome nefrosica, calcoli di acido urico con o senza ematuria, colica renale, dolore costovertebrale, frequenza urinaria.

Ipersensibilità: anafilassi, febbre, orticaria, prurito.

Ematologico: anemia aplastica, leucopenia, anemia emolitica che in alcuni pazienti potrebbe essere correlata al deficit genetico della glucosio-6-fosfato deidrogenasi nei globuli rossi, anemia.

tegumentario: dermatite, alopecia, arrossamento.

Colchicina

Gli effetti collaterali dovuti alle colchicine sembrano essere una funzione del dosaggio. Deve essere considerata la possibilità di un aumento della tossicità della colchicina in presenza di disfunzione epatica. La comparsa di uno qualsiasi dei seguenti sintomi può richiedere una riduzione del dosaggio o l'interruzione del farmaco.

Sistema nervoso centrale: neurite periferica.

Muscoloscheletrico: debolezza muscolare.

Gastrointestinale: nausea, vomito, dolore addominale o diarrea possono essere particolarmente fastidiosi in presenza di ulcera peptica o colon spastico.

Ipersensibilità: orticaria.

Ematologico: anemia aplastica, agranulocitosi. Tegumentario: dermatite, porpora, alopecia.

A dosi tossiche, la colchicina può causare diarrea grave, danno vascolare generalizzato e danno renale con ematuria e oliguria.

INTERAZIONI DI DROGA

Quando probenecid viene utilizzato per aumentare le concentrazioni plasmatiche di penicillina o altri beta-lattamici, o quando tali farmaci vengono somministrati a pazienti che assumono probenecid terapeuticamente, elevate concentrazioni plasmatiche dell'altro farmaco possono aumentare l'incidenza di reazioni avverse associate a quel farmaco. Nel caso della penicillina, o di altri beta-lattamici, sono stati segnalati disturbi psichici.

L'uso dei salicilati antagonizza l'azione uricosurica del probenecid (vedi AVVERTENZE ). L'azione uricosurica del probenecid è anche antagonizzata dalla pirazinamide.

Il probenecid produce un aumento insignificante delle concentrazioni plasmatiche di sulfamidici libere ma un aumento significativo dei livelli plasmatici di sulfamidici totali. Poiché il probenecid riduce l'escrezione renale di sulfamidici coniugati, le concentrazioni plasmatiche di questi ultimi devono essere determinate di volta in volta quando un sulfonamidico e probenecid e colchicina vengono somministrati insieme per periodi prolungati. Il probenecid può prolungare o potenziare l'azione delle sulfoniluree orali e quindi aumentare il rischio di ipoglicemia.

È stato riportato che i pazienti che ricevono probenecid richiedono una quantità significativamente inferiore di tiopentale per l'induzione dell'anestesia. Inoltre, l'anestesia con ketamina e tiopentale è stata significativamente prolungata nei ratti trattati con probenecid.

La somministrazione concomitante di probenecid aumenta l'emivita plasmatica media di un certo numero di farmaci che può portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche. Questi includono agenti come indometacina, paracetamolo, naprossene, ketoprofene, meclofenamato, lorazepam e rifampicina. Sebbene il significato clinico di questa osservazione non sia stato stabilito, potrebbe essere necessario un dosaggio più basso del farmaco per produrre un effetto terapeutico e gli aumenti del dosaggio del farmaco in questione dovrebbero essere effettuati con cautela e con piccoli incrementi quando il probenecid è co- amministrato. Sebbene fino ad oggi non siano stati osservati casi specifici di tossicità dovuti a questa potenziale interazione, i medici dovrebbero prestare attenzione a questa possibilità.

Il probenecid somministrato in concomitanza con sulindac ha avuto solo un lieve effetto sui livelli plasmatici di solfuro, mentre i livelli plasmatici di sulindac e sulfone sono aumentati. Sulindac ha dimostrato di produrre una modesta riduzione dell'azione uricosurica del probenecid, che probabilmente non è significativa nella maggior parte dei casi.

Negli animali e nell'uomo, è stato riportato che il probenecid aumenta le concentrazioni plasmatiche di metotrexato (vedi AVVERTENZE ).

Letture falsamente elevate per la teofillina sono state riportate in uno studio in vitro, utilizzando la tecnica di Schack e Waxler, quando al plasma umano sono state aggiunte concentrazioni terapeutiche di teofillina e probenecid.

AVVERTENZE

Può verificarsi un'esacerbazione della gotta in seguito alla terapia con probenecid e colchicina; in tali casi è consigliabile un'aggiunta di colchicina o altra terapia appropriata.

Il probenecid aumenta le concentrazioni plasmatiche di metotrexato sia negli animali che nell'uomo. Negli studi sugli animali è stato riportato un aumento della tossicità del metotrexato. Se il probenecid e la colchicina vengono somministrati con metotrexato, il dosaggio di metotrexato deve essere ridotto e può essere necessario monitorare i livelli sierici.

Nei pazienti in trattamento con probenecid e colchicina l'uso di salicilati in piccole o grandi dosi è controindicato perché antagonizza l'azione uricosurica del probenecid. L'azione bifasica dei salicilati nei tubuli renali spiega il cosiddetto "effetto paradossale" degli agenti uricosurici. Nei pazienti in trattamento con probenecid e colchicina che richiedono un agente analgesico lieve sarebbe preferibile l'uso di paracetamolo piuttosto che piccole dosi di salicilati.

Raramente sono state riportate gravi reazioni allergiche e anafilassi con l'uso di probenecid e colchicina. È stato segnalato che la maggior parte di questi si verifica entro diverse ore dalla risomministrazione a seguito dell'uso precedente del farmaco.

La comparsa di reazioni di ipersensibilità richiede l'interruzione della terapia con probenecid e colchicina.

È stato segnalato che la colchicina influisce negativamente sulla spermatogenesi negli animali. In un paziente è stata segnalata azoospermia reversibile.

PRECAUZIONI

Generale

L'ematuria, la colica renale, il dolore costovertebrale e la formazione di calcoli di acido urico associati all'uso di probenecid e colchicina nei pazienti gottosi possono essere prevenuti mediante l'alcalinizzazione delle urine e un'assunzione libera di liquidi (vedi DOSAGGIO E ADMlNlSTRAZIONE ). In questi casi, quando si somministrano alcali, si deve controllare l'equilibrio acido-base del paziente.

Usare con cautela nei pazienti con una storia di ulcera peptica.

Probenecid e colchicine sono stati usati in pazienti con compromissione renale, ma il dosaggio richiesto può essere aumentato. Il probenecid e la colchicina possono non essere efficaci nell'insufficienza renale cronica, in particolare quando la velocità di filtrazione glomerulare è pari o inferiore a 30 ml/minuto.

Una sostanza riducente può comparire nelle urine dei pazienti che ricevono probenecid. Questo scompare con l'interruzione della terapia. La sospetta glicosuria deve essere confermata utilizzando un test specifico per il glucosio.

Non sono stati condotti studi sugli animali adeguati per determinare il potenziale di cancerogenicità del probenecid o di questa combinazione di farmaci. Poiché la colchicina è un mutageno accertato, la sua capacità di agire come cancerogeno deve essere sospettata e la somministrazione di probenecid e colchicina dovrebbe comportare una ponderazione del rapporto beneficio/rischio quando è contemplata la somministrazione a lungo termine.

OVERDOSE

Nessuna informazione fornita.

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità a questo prodotto o al probenecid o alla colchicina.

Le compresse di probenecid e colchicine sono controindicate nei bambini di età inferiore ai 2 anni.

Non raccomandato in persone con discrasie ematiche note o calcoli renali di acido urico.

La terapia con probenecid e colchicina non deve essere iniziata fino alla scomparsa di un attacco acuto di gotta.

Gravidanza

Il probenecid attraversa la barriera placentare e compare nel sangue del cordone ombelicale. La colchicina può arrestare la divisione cellulare negli animali e nelle piante. In alcune specie di animali in determinate condizioni, la colchicina ha prodotto effetti teratogeni. È stata segnalata anche la possibilità di tali effetti nell'uomo. A causa della componente colchicina, probenecid e colchicina sono controindicati nelle pazienti in gravidanza. L'uso di qualsiasi farmaco nelle donne in età fertile richiede che il beneficio previsto sia soppesato rispetto ai possibili rischi.

FARMACOLOGIA CLINICA

Il probenecid è un agente bloccante tubulare uricosurico e renale. Inibisce il riassorbimento tubulare dell'urato, aumentando così l'escrezione urinaria di acido urico e diminuendo i livelli sierici di urato. L'uricosuria efficace riduce il pool di urato miscibile, ritarda la deposizione di urato e favorisce il riassorbimento dei depositi di urato.

Il probenecid inibisce la secrezione tubulare della penicillina e di solito aumenta i livelli plasmatici della penicillina per qualsiasi via venga somministrato l'antibiotico. Per varie penicilline è stata dimostrata un'elevazione da 2 volte a 4 volte.

È stato anche riportato che il probenecid inibisce il trasporto renale di molti altri composti tra cui acido amino ippurico (PAH), acido aminosalicilico (PAS), indometacina, iodometamato di sodio e relativi acidi organici iodati, 17-chetosteroidi, acido pantotenico, fenolosolfonftaleina (PSP), sulfamidici e sulfoniluree. Guarda anche INTERAZIONI DI DROGA.

Il probenecid riduce l'escrezione sia epatica che renale di sulfobromoftaleina (BSP). Il riassorbimento tubulare del fosforo è inibito negli individui ipoparatiroidei ma non negli eupparatiroidei.

Il probenecid non influenza le concentrazioni plasmatiche di salicilati, né l'escrezione di streptomicina, cloramfenicolo, clortetraciclina, ossitetraciclina o neomicina.

La modalità d'azione della colchicina nella gotta è sconosciuta. Non è un analgesico, sebbene allevia il dolore negli attacchi acuti di gotta. Non è un agente uricosurico e non previene la progressione della gotta verso l'artrite gottosa cronica. Ha un effetto profilattico e soppressivo che aiuta a ridurre l'incidenza di attacchi acuti e ad alleviare il dolore residuo e il lieve disagio che occasionalmente avvertono i pazienti con gotta.

Nell'uomo e in alcuni altri animali, la colchicina può produrre una leucopenia temporanea seguita da leucocitosi.

La colchicina ha altre azioni farmacologiche negli animali: altera la funzione neuromuscolare, intensifica l'attività gastrointestinale mediante stimolazione neurogena, aumenta la sensibilità ai depressivi centrali, aumenta la risposta ai composti simpaticomimetici, deprime il centro respiratorio, restringe i vasi sanguigni, provoca ipertensione mediante stimolazione vasomotoria centrale e abbassa temperatura corporea.

INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento al AVVERTENZE e PRECAUZIONI sezioni.