Astelin 10ml Azelastine Uso, Effetti Collaterali e Dosaggio. Prezzo in farmacia online. Farmaci generici senza ricetta.

Che cos'è Astelin 10ml e come si usa?

Astelin è un medicinale da prescrizione usato per trattare i sintomi di starnuti, naso che cola o chiuso (rinite) causati da allergie stagionali. Astelin può essere usato da solo o con altri farmaci.

Astelin appartiene a una classe di farmaci chiamati Allergia, intranasale; Antistaminici, intranasale.

Non è noto se Astelin sia sicuro ed efficace nei bambini di età inferiore ai 5 anni.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Astelin 10ml?

Astelin 10ml può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• orticaria,
• difficoltà a respirare, e
• gonfiore del viso, delle labbra, della lingua o della gola

Chiedi immediatamente assistenza medica, se hai uno dei sintomi sopra elencati.

Gli effetti collaterali più comuni di Astelin includono:

• sapore amaro in bocca,
• sonnolenza,
• stanchezza,
• male alla testa,
• vertigini,
• starnutire,
• irritazione nasale,
• sangue dal naso,
• nausea,
• secchezza delle fauci, e
• aumento di peso

Informi il medico se ha qualche effetto collaterale che ti infastidisce o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Astelin. Per ulteriori informazioni, chiedi al tuo medico o al farmacista.

Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

DESCRIZIONE

Astelin (azelastina cloridrato) spray nasale, 137 microgrammi (mcg), è un antistaminico formulato come soluzione spray dosata per somministrazione intranasale. L'azelastina cloridrato si presenta come una polvere cristallina bianca, quasi inodore, dal sapore amaro. Ha un peso molecolare di 418,37. È scarsamente solubile in acqua, metanolo e glicole propilenico e leggermente solubile in etanolo, ottanolo e glicerina. Ha un punto di fusione di circa 225°C e il pH di una soluzione satura è compreso tra 5,0 e 5,4. Il suo nome chimico è (±)-1-(2H)-ftalazinone,4-[(4clorofenil)metil]-2-(esaidro-1-metil-1H-azepin-4-il)-, monocloridrato. La sua formula molecolare è C22H24ClN3O•HCl con la seguente struttura chimica:

Astelin 10 ml spray nasale contiene lo 0,1% di azelastina cloridrato in una soluzione acquosa a pH 6,8 ± 0,3. Contiene anche benzalconio cloruro (125 mcg/mL), sodio edetato, ipromellosa, acido citrico, sodio fosfato bibasico, sodio cloruro e acqua purificata.

Dopo l'adescamento [vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ], ogni spray dosato eroga un volume medio di 0,137 ml contenente 137 mcg di azelastina cloridrato (equivalente a 125 mcg di azelastina base). Il flacone può erogare 200 erogazioni dosate.

INDICAZIONI

Astelin spray nasale è indicato per il trattamento dei sintomi della rinite allergica stagionale negli adulti e nei pazienti pediatrici di età pari o superiore a 5 anni e per il trattamento dei sintomi della rinite vasomotoria negli adulti e nei pazienti adolescenti di età pari o superiore a 12 anni.

DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE

Rinite allergica stagionale

La dose raccomandata di Astelin 10 ml spray nasale negli adulti e nei pazienti adolescenti di età pari o superiore a 12 anni con rinite allergica stagionale è di una o due erogazioni per narice due volte al giorno. La dose raccomandata di Astelin 10 ml spray nasale nei pazienti pediatrici di età compresa tra 5 e 11 anni è di una nebulizzazione per narice due volte al giorno.

Rinite vasomotoria

La dose raccomandata di Astelin 10 ml spray nasale negli adulti e nei pazienti adolescenti di età pari o superiore a 12 anni con rinite vasomotoria è di due erogazioni per narice due volte al giorno.

Istruzioni importanti per l'amministrazione

Somministrare Astelin 10 ml spray nasale solo per via intranasale.

Adescamento: Prime Astelin 10ml spray nasale prima dell'uso iniziale rilasciando 4 spray o fino a quando appare una nebbia fine. Quando Astelin 10ml spray nasale non viene utilizzato per 3 o più giorni, riadescare con 2 spruzzi o fino a quando appare una nebbia sottile. Evitare di spruzzare Astelin 10 ml spray nasale negli occhi.

COME FORNITO

Forme di dosaggio e punti di forza

Astelin 10ml spray nasale è una soluzione spray nasale. Ogni spruzzo di Astelin spray nasale eroga un volume di 0,137 ml di soluzione contenente 137 mcg di azelastina cloridrato.

Stoccaggio e manipolazione

Astelin (azelastina cloridrato) Spray nasale, 137 mcg viene fornito in una confezione da 30 ml ( NDC 0037-0241-30) erogando 200 nebulizzazioni dosate in un flacone in polietilene ad alta densità (HDPE) dotato di un'unità pompa nebulizzata dosata. L'unità pompa spray è costituita da una pompa spray nasale dotata di una clip di sicurezza blu e di un coperchio antipolvere in plastica blu. Il contenuto netto della bottiglia è di 30 ml (peso netto 30 g di soluzione). Ogni flacone contiene 30 mg (1 mg/mL) di azelastina cloridrato. Dopo l'adescamento [vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ], ogni spruzzo eroga una nebbia fine contenente un volume medio di 0,137 ml di soluzione contenente 137 mcg di azelastina cloridrato. La corretta quantità di farmaco in ogni spray non può essere assicurata prima dell'adescamento iniziale e dopo che sono stati utilizzati 200 spray, anche se il flacone non è completamente vuoto. Il flacone deve essere gettato dopo che sono stati utilizzati 200 spruzzi. Astelin spray nasale non deve essere utilizzato dopo la data di scadenza "SCAD" stampata sull'etichetta e sulla scatola del medicinale.

Magazzinaggio

Conservare a temperatura ambiente controllata da 20° a 25°C (da 68° a 77°F). Proteggere dal gelo.

Prodotto da: MEDA Pharmaceuticals Somerset, NJ 08873-4120. Revisionato: 10/2014

EFFETTI COLLATERALI

L'uso di Astelin 10 ml spray nasale è stato associato a sonnolenza [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni ampiamente variabili, i tassi di reazioni avverse osservati negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Rinite allergica stagionale

Astelin 10 ml spray nasale due spray per narice due volte al giorno

Le informazioni sull'esperienza negativa per Astelin 10 ml spray nasale derivano da sei studi clinici controllati con placebo e attivo, da 2 giorni a 8 settimane che hanno incluso 391 pazienti, di età pari o superiore a 12 anni, con rinite allergica stagionale che hanno ricevuto Astelin 10 ml spray nasale alla dose di 2 erogazioni per narice due volte al giorno. Negli studi sull'efficacia controllati con placebo, l'incidenza dell'interruzione del trattamento a causa di reazioni avverse nei pazienti che ricevevano Astelin spray nasale e il veicolo placebo è stata rispettivamente del 2,2% e del 2,8%.

La tabella 1 contiene le reazioni avverse che sono state riportate con frequenze ≥ 2% nel gruppo di trattamento con Astelin 10 ml spray nasale 2 spray per narice due volte al giorno e più frequentemente rispetto al placebo.

Astelin 10 ml spray nasale uno spray per narice due volte al giorno

Le informazioni sull'esperienza negativa per Astelin 10 ml spray nasale alla dose di uno spray per narice due volte al giorno derivano da due studi clinici controllati con placebo di 2 settimane che hanno incluso 276 pazienti di età pari o superiore a 12 anni con rinite allergica stagionale. L'incidenza dell'interruzione del trattamento a causa di reazioni avverse nei pazienti che hanno ricevuto Astelin 10 ml spray nasale e placebo veicolo è stata rispettivamente dello 0,0% e dello 0,8%. Il gusto amaro è stato riportato nell'8,3% dei pazienti rispetto a nessuno nel gruppo placebo. La sonnolenza è stata segnalata nello 0,4% dei pazienti rispetto a nessuno nel gruppo placebo.

Un totale di 176 pazienti di età compresa tra 5 e 11 anni sono stati esposti ad Astelin 10 ml spray nasale alla dose di 1 spray per narice due volte al giorno in 3 studi controllati con placebo. In questi studi, le reazioni avverse che si sono verificate più frequentemente nei pazienti trattati con Astelin 10 ml spray nasale rispetto al placebo e che non erano rappresentate nella tabella delle reazioni avverse per adulti sopra riportate includono rinite/sintomi del raffreddore (17,0% contro 9,5%), tosse ( 11,4% contro 8,3%), congiuntivite (5,1% contro 1,8%) e asma (4,5% contro 4,1%).

Reazioni avverse

Le seguenti reazioni sono state osservate raramente (

Cardiovascolare: vampate di calore, ipertensione, tachicardia.

Dermatologico: dermatite da contatto, eczema, infezione di capelli e follicoli, foruncolosi, lacerazione della pelle.

Digestivo: costipazione, gastroenterite, glossite, stomatite ulcerosa, vomito, aumento del SGPT, stomatite aftosa, diarrea, mal di denti.

Metabolici e Nutrizionali: aumento dell'appetito.

Muscoloscheletrico: mialgia, lussazione temporo-mandibolare, artrite reumatoide.

Neurologico: ipercinesia, ipoestesia, vertigini.

Psicologico: ansia, depersonalizzazione, depressione, nervosismo, disturbi del sonno, pensiero anormale. Respiratorio: broncospasmo, tosse, bruciore alla gola, laringite, bronchite, gola secca, dispnea notturna, nasofaringite, congestione nasale, dolore faringolaringeo, sinusite, secchezza nasale, ipersecrezione del seno paranasale, gocciolamento nasale.

Sensi speciali: congiuntivite, anomalie oculari, dolore oculare, lacrimazione, perdita del gusto.

Urogenitale: albuminuria, amenorrea, dolore al seno, ematuria, aumento della frequenza urinaria.

Tutto il corpo: reazione allergica, mal di schiena, herpes simplex, infezione virale, malessere, dolore alle estremità, dolore addominale, piressia.

Rinite vasomotoria

Le informazioni sull'esperienza negativa per Astelin spray nasale derivano da due studi clinici controllati con placebo che hanno incluso 216 pazienti di età pari o superiore a 12 anni affetti da rinite vasomotoria che hanno ricevuto Astelin spray nasale alla dose di 2 erogazioni per narice due volte al giorno per un massimo di 28 giorni. L'incidenza dell'interruzione del trattamento a causa di reazioni avverse nei pazienti che hanno ricevuto Astelin spray nasale e placebo veicolo è stata rispettivamente del 2,8% e del 2,9%.

Le seguenti reazioni avverse sono state riportate con frequenze ≥ 2% nel gruppo di trattamento con Astelin spray nasale e più frequentemente rispetto al placebo.

Le reazioni osservate raramente (

In studi controllati che hanno coinvolto formulazioni nasali e orali di azelastina cloridrato, si sono verificati rari casi di aumenti delle transaminasi epatiche.

Esperienza di post marketing

Durante l'uso successivo all'approvazione di Astelin 10 ml spray nasale, sono state identificate le seguenti reazioni avverse. Poiché queste reazioni sono riportate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimarne in modo affidabile la frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco. Le reazioni avverse riportate includono: anafilassi, irritazione al sito di applicazione, fibrillazione atriale, dolore toracico, confusione, dispnea, edema facciale, contrazioni muscolari involontarie, ulcere nasali, palpitazioni, parestesie, parosmia, prurito, eruzione cutanea, disturbi o perdita dell'olfatto e/o o gusto, tolleranza, ritenzione urinaria, visione anormale e xeroftalmia.

INTERAZIONI DI DROGA

Depressivi del sistema nervoso centrale

L'uso concomitante di Astelin spray nasale con alcol o altri depressivi del sistema nervoso centrale deve essere evitato perché possono verificarsi riduzioni della vigilanza e compromissione delle prestazioni del sistema nervoso centrale [vedere AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

AVVERTENZE

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

PRECAUZIONI

Sonnolenza nelle attività che richiedono prontezza mentale

Negli studi clinici, è stata segnalata la comparsa di sonnolenza in alcuni pazienti che assumevano Astelin 10 ml spray nasale [vedere REAZIONI AVVERSE ]. Dopo la somministrazione di Astelin spray nasale da 10 ml, i pazienti devono essere avvertiti di non impegnarsi in occupazioni pericolose che richiedono completa prontezza mentale e coordinazione motoria, come l'uso di macchinari o la guida di un veicolo a motore. L'uso concomitante di Astelin 10 ml spray nasale con alcol o altri depressivi del sistema nervoso centrale deve essere evitato poiché possono verificarsi ulteriori riduzioni della vigilanza e ulteriore compromissione delle prestazioni del sistema nervoso centrale [vedere INTERAZIONI DI DROGA ].

Informazioni di consulenza per il paziente

Vedere Etichettatura del paziente approvata dalla FDA (INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE e istruzioni per l'uso).

Attività che richiedono prontezza mentale

È stata segnalata sonnolenza in alcuni pazienti che assumevano Astelin 10 ml spray nasale. Avvertire i pazienti dall'impegnarsi in occupazioni pericolose che richiedono completa prontezza mentale e coordinazione motoria come guidare o usare macchinari dopo la somministrazione di Astelin spray nasale [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Uso simultaneo di alcol e altri depressivi del sistema nervoso centrale

Istruire i pazienti a evitare l'uso concomitante di Astelin spray nasale con alcol o altri depressivi del sistema nervoso centrale poiché possono verificarsi ulteriori riduzioni della vigilanza e ulteriore compromissione delle prestazioni del sistema nervoso centrale [vedere AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].

Reazioni avverse comuni

Informare i pazienti che il trattamento con Astelin 10 ml spray nasale può causare reazioni avverse, che includono sapore amaro, mal di testa, sonnolenza, disestesia, rinite, bruciore nasale, faringite, epistassi, sinusite, starnuti parossistici, nausea, secchezza delle fauci, affaticamento, vertigini, e aumento di peso [vedi REAZIONI AVVERSE ].

Adescamento

Istruire i pazienti ad adescare la pompa prima dell'uso iniziale e quando Astelin spray nasale non è stato utilizzato per 3 o più giorni [vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ].

Tenere lo spray lontano dagli occhi

Istruire i pazienti a evitare di spruzzare Astelin 10 ml spray nasale negli occhi.

Tenere fuori dalla portata dei bambini

Istruire i pazienti a tenere Astelin 10 ml spray nasale fuori dalla portata dei bambini. Se un bambino ingerisce accidentalmente Astelin 10 ml spray nasale, consultare un medico o chiamare immediatamente un centro antiveleni.

Tossicologia non clinica

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

In studi di cancerogenicità della durata di 2 anni nel ratto e nel topo, l'azelastina cloridrato non ha mostrato evidenza di cancerogenicità a dosi orali fino a 30 mg/kg e 25 mg/kg, rispettivamente. Queste dosi erano circa 150 e 60 volte la dose intranasale giornaliera massima raccomandata nell'uomo [MRHDID] su base mg/m².

L'azelastina cloridrato non ha mostrato effetti genotossici nel test di Ames, nel test di riparazione del DNA, nel test di mutazione diretta del linfoma del topo, nel test del micronucleo del topo o nel test di aberrazione cromosomica nel midollo osseo di ratto.

Studi sulla riproduzione e sulla fertilità nei ratti non hanno mostrato effetti sulla fertilità maschile o femminile a dosi orali fino a 30 mg/kg (circa 150 volte la MRHDID negli adulti su base mg/m²). A 68,6 mg/kg (circa 340 volte la MRHDID su base mg/m²), la durata dei cicli estrali è stata prolungata e l'attività copulatoria e il numero di gravidanze sono stati ridotti. Il numero dei corpi lutei e degli impianti è diminuito; tuttavia, la perdita pre-impianto non è aumentata.

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Gravidanza Categoria C

Non ci sono studi clinici adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. È stato dimostrato che l'azelastina cloridrato causa tossicità per lo sviluppo nei topi, ratti e conigli. Astelin 10ml spray nasale deve essere utilizzato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.

Effetti teratogeni

Nei topi, l'azelastina cloridrato ha causato morte embrio-fetale, malformazioni (palatoschisi; coda corta o assente; costole fuse, assenti o ramificate), ossificazione ritardata e diminuzione del peso fetale a circa 170 volte la dose intranasale giornaliera massima raccomandata nell'uomo (MRHDID) negli adulti (su base mg/m² a una dose orale materna di 68,6 mg/kg/die che ha causato anche tossicità materna come evidenziato dalla diminuzione del peso corporeo). Né gli effetti fetali né materni si sono verificati nei topi a circa 7 volte la MRHDID negli adulti (su base mg/m² a una dose orale materna di 3 mg/kg/giorno).

Nei ratti, azelastina cloridrato ha causato malformazioni (oligo e brachidattilia), ossificazione ritardata e variazioni scheletriche, in assenza di tossicità materna, a circa 150 volte la MRHDID negli adulti (su base mg/m² a una dose orale materna di 30 mg /kg/giorno). Azelastina cloridrato ha causato morte embrio-fetale, diminuzione del peso fetale e grave tossicità materna a circa 340 volte la MRHDID (su base mg/m² a una dose orale materna di 68,6 mg/kg/giorno). Né gli effetti fetali né materni si sono verificati a circa 15 volte la MRHDID (su base mg/m² a una dose orale materna di 2 mg/kg/giorno).

Nei conigli, azelastina cloridrato ha causato aborto, ossificazione ritardata e diminuzione del peso fetale e grave tossicità materna a circa 300 volte la MRHDID negli adulti (su base mg/m² a una dose orale materna di 30 mg/kg/giorno). Né gli effetti fetali né materni si sono verificati a circa 3 volte la MRHDID (su base mg/m² a una dose orale materna di 0,3 mg/kg/giorno).

Madri che allattano

Non è noto se azelastina cloridrato sia escreto nel latte materno. Poiché molti farmaci vengono escreti nel latte materno, occorre prestare attenzione quando Astelin 10 ml spray nasale viene somministrato a una donna che allatta.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia di Astelin spray nasale per il trattamento dei sintomi della rinite allergica stagionale sono state stabilite per i pazienti di età pari o superiore a 5 anni [vedi REAZIONI AVVERSE e Studi clinici ]. La sicurezza e l'efficacia di Astelin spray nasale per il trattamento della rinite vasomotoria sono state stabilite per i pazienti di età pari o superiore a 12 anni [vedi REAZIONI AVVERSE e Studi clinici ]. La sicurezza e l'efficacia di Astelin spray nasale nei pazienti pediatrici di età inferiore a 5 anni con rinite allergica stagionale e nei pazienti pediatrici di età inferiore a 12 anni con rinite vasomotoria non sono state stabilite.

Uso geriatrico

Gli studi clinici di Astelin 10 ml spray nasale non hanno incluso un numero sufficiente di pazienti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai pazienti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e quelli più giovani. In generale, la selezione della dose per un paziente anziano deve essere prudente, di solito iniziando dalla fascia bassa dell'intervallo di dosaggio, riflettendo la maggiore frequenza di ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca e di malattie concomitanti o altre terapie farmacologiche.

OVERDOSE

Non sono stati segnalati sovradosaggi con Astelin spray nasale. È improbabile che un sovradosaggio acuto da parte di adulti con questa forma di dosaggio provochi reazioni avverse clinicamente significative, oltre all'aumento della sonnolenza, poiché un flacone di Astelin spray nasale contiene 30 mg di azelastina cloridrato. Gli studi clinici negli adulti con dosi singole della formulazione orale di azelastina cloridrato (fino a 16 mg) non hanno determinato un aumento dell'incidenza di reazioni avverse gravi. In caso di sovradosaggio devono essere adottate misure di supporto generali. Non esiste un antidoto noto per Astelin 10 ml spray nasale. L'ingestione orale di antistaminici può potenzialmente causare gravi effetti avversi nei bambini piccoli. Di conseguenza, Astelin spray nasale deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini.

CONTROINDICAZIONI

Nessuno.

FARMACOLOGIA CLINICA

Meccanismo di azione

L'azelastina cloridrato, un derivato dello ftalazinone, mostra un'attività antagonista del recettore H1 dell'istamina nei tessuti isolati, nei modelli animali e nell'uomo. Astelin spray nasale viene somministrato come miscela racemica senza alcuna differenza nell'attività farmacologica rilevata tra gli enantiomeri negli studi in vitro. Il principale metabolita, desmetilazelastina, possiede anche attività antagonista del recettore H1.

Farmacodinamica

Elettrofisiologia cardiaca

In uno studio controllato con placebo (95 soggetti con rinite allergica), non vi è stata evidenza di un effetto di Astelin 10 ml spray nasale (2 erogazioni per narice due volte al giorno per 56 giorni) sulla ripolarizzazione cardiaca rappresentata dall'intervallo QT corretto (QTc) dell'elettrocardiogramma. Dopo somministrazione orale di dosi multiple di azelastina 4 mg o 8 mg due volte al giorno, la variazione media del QTc è stata rispettivamente di 7,2 msec e 3,6 msec.

Sono stati condotti studi di interazione per valutare gli effetti di ripolarizzazione cardiaca di azelastina cloridrato orale ed eritromicina o ketoconazolo somministrati in concomitanza. Questi farmaci non hanno avuto alcun effetto sul QTc sulla base dell'analisi di elettrocardiogrammi seriali. A una dose di circa 8 volte la dose massima raccomandata, l'azelastina cloridrato non prolunga l'intervallo QTc in misura clinicamente rilevante.

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione intranasale, la biodisponibilità sistemica di azelastina cloridrato è di circa il 40%. Le concentrazioni plasmatiche massime (Cmax) vengono raggiunte in 23 ore.

L'azelastina cloridrato somministrata per via intranasale a dosi superiori a due nebulizzazioni per narice due volte al giorno per 29 giorni ha determinato aumenti più che proporzionali della Cmax e dell'area sotto la curva (AUC) per l'azelastina.

Distribuzione

Sulla base della somministrazione endovenosa e orale, il volume di distribuzione allo stato stazionario è di 14,5 l/kg. Studi in vitro con plasma umano indicano che il legame alle proteine plasmatiche dell'azelastina e del suo metabolita, la desmetilazelastina, è rispettivamente dell'88% e del 97% circa.

Metabolismo

L'azelastina viene metabolizzata ossidativamente nel principale metabolita attivo, la desmetilazelastina, dal sistema enzimatico del citocromo P450. Non sono state identificate le specifiche isoforme P450 responsabili della biotrasformazione dell'azelastina. Dopo la somministrazione per via nasale di azelastina cloridrato allo stato stazionario, le concentrazioni plasmatiche di desmetilazelastina variano dal 20 al 50% delle concentrazioni di azelastina. Dati limitati indicano che il profilo del metabolita è simile quando azelastina cloridrato viene somministrato per via intranasale o orale.

Eliminazione

Sulla base della somministrazione endovenosa e orale, l'emivita di eliminazione e la clearance plasmatica sono rispettivamente di 22 ore e 0,5 l/h/kg. Circa il 75% di una dose orale di azelastina cloridrato radiomarcato è stata escreta nelle feci con meno del 10% come azelastina immodificata.

Popolazioni speciali

Insufficienza epatica: Dopo somministrazione orale, i parametri farmacocinetici non sono stati influenzati dall'insufficienza epatica.

Insufficienza renale: Sulla base di studi orali a dose singola, l'insufficienza renale (clearance della creatinina

Età: Dopo somministrazione orale, i parametri farmacocinetici non sono stati influenzati dall'età.

Genere: Dopo somministrazione orale, i parametri farmacocinetici non sono stati influenzati dal sesso.

Gara: L'effetto della razza non è stato valutato.

Interazioni farmacologiche

Eritromicina: Non è stata osservata alcuna interazione farmacocinetica significativa con la somministrazione concomitante di azelastina somministrata per via orale (4 mg due volte al giorno) ed eritromicina (500 mg tre volte al giorno per 7 giorni). In questo studio, la co-somministrazione di azelastina somministrata per via orale con eritromicina ha determinato una Cmax di 5,36 ± 2,6 ng/mL e un'AUC di 49,7 ± 24 ng•h/mL per l'azelastina, mentre la somministrazione di azelastina da sola ha determinato una Cmax di 5,57 ± 2,7 ng/mL e AUC di 48,4 ± 24 ng•h/mL per azelastina.

Cimetidina e Ranitidina: In uno studio di interazione farmacologica allo stato stazionario a dosi multiple in soggetti sani, la cimetidina (400 mg due volte al giorno) ha aumentato le concentrazioni medie di azelastina somministrata per via orale (4 mg due volte al giorno) di circa il 65%. Non è stata osservata alcuna interazione farmacocinetica con la co-somministrazione di azelastina somministrata per via orale (4 mg due volte al giorno) con ranitidina cloridrato (150 mg due volte al giorno). La co-somministrazione orale di azelastina e ranitidina ha determinato una Cmax di 8,89 ± 3,28 ng/mL e un'AUC di 88,22 ± 40,43 ng•h/mL per l'azelastina, mentre l'azelastina, quando somministrata da sola, ha determinato una Cmax di 7,83 ± 4,06 ng/mL e un'AUC di 80,09 ± 43,55 ng•h/mL per azelastina.

Teofillina: Non è stata osservata alcuna interazione farmacocinetica significativa con la somministrazione concomitante di una dose orale di 4 mg di azelastina cloridrato due volte al giorno e di teofillina 300 mg o 400 mg due volte al giorno.

Studi clinici

Rinite allergica stagionale

Due spruzzi per narice due volte al giorno

L'efficacia e la sicurezza di Astelin spray nasale sono state valutate in tre studi clinici controllati con placebo di Astelin spray nasale che includevano 322 pazienti con rinite allergica stagionale che hanno ricevuto due spray per narice due volte al giorno per un massimo di 4 settimane. Questi studi hanno incluso 55 pazienti pediatrici di età compresa tra 12 e 16 anni. La valutazione dell'efficacia si è basata sul Total Symptom Complex (TSC) riflettente di 12 ore e sul Major Symptom Complex (MSC). L'MSC è stato calcolato come la media dei sintomi individuali di soffiarsi il naso, starnuti, naso che cola/tira su col naso, naso che prude e lacrimazione, come valutato dai pazienti su una scala categoriale da 0 a 5. Astelin spray nasale due erogazioni per narice due volte al giorno ha dimostrato una maggiore diminuzione della MSC rispetto al placebo (Tabella 3).

Negli studi di dosaggio, la somministrazione di Astelin 10 ml spray nasale due erogazioni per narice due volte al giorno ha determinato una diminuzione statisticamente significativa dei sintomi rispetto al placebo salino entro 3 ore dopo la somministrazione iniziale e persisteva nell'intervallo di 12 ore tra le somministrazioni.

Uno spruzzo per narice due volte al giorno

L'efficacia e la sicurezza di Astelin spray nasale da 10 ml sono state valutate in due studi clinici controllati con placebo su Astelin spray nasale che includevano 275 pazienti con rinite allergica stagionale che hanno ricevuto uno spray per narice due volte al giorno per un massimo di 2 settimane. La valutazione dell'efficacia è stata basata sul punteggio totale dei sintomi nasali riflettente di 12 ore [rTNSS]. rTNSS è calcolato come la somma dei punteggi dei pazienti di quattro sintomi nasali individuali (naso che cola, starnuti, prurito al naso e congestione nasale) valutati dai pazienti su una scala categoriale 0-3. L'endpoint primario di efficacia era il passaggio dal basale al giorno 14 in rTNSS. La variazione media rispetto al basale di rTNSS è stata maggiore nei pazienti che hanno ricevuto Astelin 10 ml spray nasale uno spray per narice due volte al giorno rispetto a quelli che hanno ricevuto il placebo (Tabella 4).

Non sono stati condotti studi di due settimane che hanno confrontato l'efficacia (e la sicurezza) di Astelin 10 ml spray nasale due erogazioni per narice due volte al giorno rispetto a una nebulizzazione per narice due volte al giorno.

Rinite vasomotoria

L'efficacia e la sicurezza di Astelin spray nasale da 10 ml sono state valutate in due studi clinici controllati con placebo su Astelin spray nasale che includevano 216 pazienti con rinite vasomotoria che hanno ricevuto due erogazioni per narice due volte al giorno per un massimo di 4 settimane. Questi pazienti presentavano rinite vasomotoria per almeno un anno, test cutanei negativi per aeroallergeni indoor e outdoor, strisci nasali negativi per eosinofili e radiografia del seno negativa. Astelin spray nasale ha dimostrato una diminuzione significativamente maggiore di un complesso di sintomi composto da rinorrea, gocciolamento nasale, congestione nasale e starnuti rispetto al placebo.

INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE

Astelin [AS-ta-LIN] (azelastina cloridrato) Spray nasale

Cos'è lo spray nasale Astelin?

• Astelin 10ml spray nasale è un medicinale su prescrizione usato per trattare i sintomi della rinite allergica stagionale nelle persone di età pari o superiore a 5 anni e della rinite vasomotoria nelle persone di età pari o superiore a 12 anni.
• Astelin spray nasale può aiutare a ridurre i sintomi nasali tra cui naso chiuso, naso che cola, prurito e starnuti.

Non è noto se Astelin 10 ml spray nasale sia sicuro ed efficace nei bambini con rinite allergica stagionale di età inferiore a 5 anni o nei bambini con rinite vasomotoria di età inferiore a 12 anni.

Cosa devo dire al mio medico prima di usare Astelin spray nasale?

Prima di usare Astelin 10ml spray nasale, informi il medico se sei:

• allergico a uno qualsiasi degli eccipienti di Astelin spray nasale. Vedere la fine di questo foglio illustrativo per un elenco completo degli ingredienti di Astelin spray nasale.
• incinta o pianifica una gravidanza. Non è noto se Astelin spray nasale danneggerà il feto.
• allattamento al seno o programma di allattare al seno. Non è noto se Astelin 10 ml spray nasale passi nel latte materno. Tu e il tuo medico dovreste decidere se userete Astelin 10ml spray nasale se avete intenzione di allattare.

Informa il tuo medico di tutti i medicinali che prendi, compresi farmaci da prescrizione e da banco, vitamine e integratori a base di erbe. Astelin spray nasale e altri medicinali possono influenzarsi a vicenda, causando effetti collaterali.

Come dovrei usare Astelin 10ml spray nasale?

• Leggere le istruzioni per l'uso alla fine di questo foglio illustrativo per informazioni sul modo corretto di utilizzare Astelin 10 ml spray nasale.
• Spruzzare Astelin 10ml spray nasale solo nel naso. Non spruzzarlo negli occhi o nella bocca.
• Usa Astelin spray nasale esattamente come il tuo medico ti dice di usarlo.
• Non usare più di quanto ti dice il tuo medico.
• Getta via il tuo flacone spray nasale da 10 ml di Astelin dopo aver usato 200 spray. Anche se il flacone potrebbe non essere completamente vuoto, potresti non ricevere la dose corretta di medicinale.
• Se ne usi troppo o un bambino ingerisce accidentalmente Astelin spray nasale, chiama il tuo medico o vai immediatamente al pronto soccorso dell'ospedale più vicino.

Cosa dovrei evitare durante l'utilizzo di Astelin 10ml spray nasale?

Astelin spray nasale può causare sonnolenza:

• Non guidare, utilizzare macchinari o svolgere altre attività pericolose finché non si conosce l'effetto di Astelin spray nasale da 10 ml su di lei.
• Non bere alcolici o assumere altri medicinali che potrebbero causare sonnolenza durante l'utilizzo di Astelin spray nasale. Potrebbe peggiorare la tua sonnolenza.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Astelin spray nasale?

Gli effetti collaterali più comuni di Astelin 10ml spray nasale includono:

• sapore amaro insolito
• male alla testa
• sonnolenza
• bruciore al naso, dolore o fastidio
• rinorrea
• gola irritata o mal di gola
• sangue dal naso
• infiammazione o gonfiore dei seni paranasali
• starnutire
• nausea
• bocca asciutta
• fatica
• vertigini
• aumento di peso

Informa il tuo medico se hai qualche effetto collaterale che ti infastidisce o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Astelin 10ml spray nasale. Per ulteriori informazioni, chiedi al tuo medico o al farmacista.

Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1800-FDA-1088.

Come devo conservare Astelin spray nasale?

• Tenere lo spray nasale Astelin in posizione verticale a una temperatura compresa tra 68 °F e 77 °F (da 20 °C a 25 °C).
• Non congelare Astelin 10 ml spray nasale.
• Non utilizzare Astelin 10 ml spray nasale dopo la data di scadenza "Scad" sull'etichetta e sulla scatola del medicinale.

Tenere Astelin 10 ml spray nasale e tutti i medicinali fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni generali sull'uso sicuro ed efficace di Astelin spray nasale.

Talvolta vengono prescritti medicinali per condizioni diverse da quelle elencate in un foglio illustrativo per il paziente. Non utilizzare Astelin spray nasale per una condizione per la quale non è stato prescritto. Non somministrare Astelin spray nasale ad altre persone, anche se hanno i tuoi stessi sintomi. Potrebbe danneggiarli.

Questo foglio illustrativo per il paziente riassume le informazioni più importanti su Astelin 10 ml spray nasale. Se desideri maggiori informazioni, parla con il tuo medico. Puoi chiedere al tuo farmacista o operatore sanitario informazioni su Astelin 10ml spray nasale scritto per gli operatori sanitari.

Per ulteriori informazioni chiamare 1-866-210-5954.

Quali sono gli ingredienti dello spray nasale Astelin 10ml?

Ingrediente attivo: azelastina cloridrato

Eccipienti: benzalconio cloruro, sodio edetato, ipromellosa, acido citrico, sodio fosfato bibasico, sodio cloruro e acqua purificata.

Istruzioni per l'uso

Astelin [AS-ta-LIN] (azelastina cloridrato) Spray nasale

Per la corretta dose di medicinale:

• Tieni la testa inclinata verso il basso quando spruzzi nella narice.
• Cambia le narici ogni volta che usi lo spray.
• Respira delicatamente e non inclinare la testa all'indietro dopo aver usato lo spray. Ciò impedirà al medicinale di colare in gola. Potresti avere un sapore amaro in bocca.

La figura A identifica le parti della pompa per spray nasale Astelin

Figura A

Prima di utilizzare Astelin spray nasale per la prima volta, sarà necessario adescare il flacone. Adescamento del tuo spray nasale Astelin 10ml

Rimuovere il coperchio antipolvere blu sopra la punta della pompa e la clip di sicurezza blu appena sotto le "spalle" della pompa (vedere Figura B ).

Figura B

Tenere il flacone in posizione verticale con 2 dita sulle spalle dell'unità pompa a spruzzo e

• metti il pollice sul fondo della bottiglia. Premere verso l'alto con il pollice e rilasciare per l'azione di pompaggio. Ripeti l'operazione finché non vedi una nebbia sottile (vedi Figura C ).
• Per ottenere una nebbia fine è necessario pompare lo spray velocemente e esercitare una pressione decisa contro il fondo della bottiglia. Se vedi un flusso di liquido, la pompa non funziona correttamente e potresti avere fastidio al naso.
• Questo dovrebbe accadere in 4 spruzzi o meno.

Ora la tua pompa è adescata e pronta per l'uso.

Figura C

• Non utilizzare Astelin 10 ml spray nasale a meno che non si veda una nebbiolina fine dopo aver eseguito gli spray di priming. Se non vedi una nebbiolina fine, pulisci la punta dell'ugello spruzzatore. Vedi il "Pulizia della punta dello spray del tuo spray nasale Astelin" sezione sottostante.
• Se non usi Astelin spray nasale per 3 o più giorni, dovrai adescare la pompa con 2 spruzzi o fino a quando non vedrai una nebbia fine.

Usando il tuo spray nasale Astelin

Passo 1. Soffiati il naso per schiarirti le narici.

Passo 2. Tieni la testa inclinata verso il basso verso le dita dei piedi.

Passaggio 3. Posizionare l'ugello di spruzzatura da ¼ di pollice a ½ pollice in 1 narice. Tenere il flacone in posizione verticale e puntare la punta dello spray verso la parte posteriore del naso (vedi Figura D ).

Figura D

Passaggio 4. Chiudi l'altra narice con un dito. Premere la pompa 1 volta e allo stesso tempo annusare delicatamente, tenendo la testa inclinata in avanti e verso il basso (vedi Figura E ).

Figura E

Passaggio 5. Ripetere il passaggio 3 e il passaggio 4 nell'altra tua narice.

Passaggio 6 . Se il tuo medico ti dice di usare 2 spray in ciascuna narice, ripeti Passaggi da 2 a 4 sopra per il secondo spruzzo in ciascuna narice.

Passaggio 7. Inspira delicatamente e non inclinare la testa all'indietro dopo aver usato Astelin spray nasale. Ciò contribuirà a evitare che il medicinale entri in gola.

Passaggio 8. Quando hai finito di usare lo spray nasale Astelin, pulisci l'ugello con un fazzoletto o un panno pulito. Rimetti la clip di sicurezza e il coperchio antipolvere sulla bottiglia.

Pulizia della punta dello spray del tuo spray nasale Astelin

• Se l'apertura dell'ugello di spruzzatura è ostruita, non utilizzare uno spillo o un oggetto appuntito per sbloccare l'ugello. Svitare il gruppo pompa irroratrice dal flacone ruotandolo verso sinistra (in senso antiorario) (vedi Figura F ).
• Immergere solo l'unità pompa a spruzzo in acqua calda. Spruzzare più volte l'unità di spruzzatura tenendola sott'acqua. Utilizzare l'azione di pompaggio per liberare l'apertura nella punta (vedi Figura G ).

Figura F

Figura G

• Lasciare asciugare all'aria l'unità della pompa a spruzzo. Assicurati che sia asciutto prima di rimetterlo sulla bottiglia.
• Riposizionare l'unità pompa spray nel flacone aperto e serrarla ruotandola in senso orario (verso destra).
• Per evitare che il medicinale fuoriesca, esercita una pressione decisa quando rimetti la pompa sul flacone.
• Dopo la pulizia, seguire le istruzioni per l'adescamento.

Queste informazioni per il paziente e istruzioni per l'uso sono state approvate dalla Food and Drug Administration statunitense.