Aralen 250mg, 500mg Chloroquine Uso, Effetti Collaterali e Dosaggio. Prezzo in farmacia online. Farmaci generici senza ricetta.

Cos'è Aralen e come si usa?

Aralen 250mg è un medicinale da prescrizione usato come profilassi e per trattare i sintomi della Malaraia. Aralen 500 mg può essere usato da solo o con altri farmaci.

Aralen appartiene a una classe di farmaci chiamati Antimalarici; Antimalarici, Aminochinolina.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Aralen 500 mg?

Aralen 250 mg può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• orticaria,
• respirazione difficoltosa,
• gonfiore al viso o alla gola,
• febbre,
• mal di gola,
• bruciando nei tuoi occhi,
• dolore alla pelle,
• eruzione cutanea rossa o violacea che si diffonde e provoca vesciche e desquamazione,
• inquietante focalizzare l'occhio,
• striature o bagliori di luce nella tua vista,
• gonfiore o cambiamenti di colore negli occhi,
• difficoltà a leggere o vedere oggetti,
• visione offuscata,
• battiti cardiaci veloci o martellanti,
• svolazzando nel tuo petto,
• fiato corto,
• vertigini improvvise,
• stordimento,
• grave debolezza muscolare,
• perdita di coordinazione,
• riflessi ipoattivi,
• perdita dell'udito,
• ronzio nelle orecchie,
• crisi,
• dolore alla parte superiore dello stomaco,
• perdita di appetito, e
• ingiallimento della pelle o degli occhi

Chiedi immediatamente assistenza medica, se hai uno dei sintomi sopra elencati.

Gli effetti collaterali più comuni di Aralen 250 mg includono:

• diarrea,
• vomito,
• crampi allo stomaco,
• male alla testa,
• cambiamenti nei capelli o nel colore della pelle,
• perdita di capelli temporanea, e
• lieve debolezza muscolare

Informi il medico se ha qualche effetto collaterale che ti infastidisce o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Aralen. Per ulteriori informazioni, chiedi al tuo medico o al farmacista.

Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

DESCRIZIONE

ARALEN, clorochina fosfato, USP, è un composto di 4-aminochinoline per somministrazione orale. È una sostanza cristallina bianca, inodore, di sapore amaro, liberamente solubile in acqua.

ARALEN 250 mg è un farmaco antimalarico e amebicida.

Chimicamente, è 7-cloro-4-[[4-(dietilammino)-1-metilbutil]ammino] chinolina fosfato (1:2) e ha la seguente formula strutturale:

Ogni compressa contiene 500 mg di clorochina fosfato USP, equivalenti a 300 mg di clorochina base.

Ingredienti inattivi: Cera carnauba, biossido di silicio colloidale, fosfato di calcio bibasico, idrossipropilmetilcellulosa, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, polietilenglicole, polisorbato 80, amido pregelatinizzato, sodio amido glicolato, acido stearico, biossido di titanio.

INDICAZIONI

ARALEN 250 mg è indicato per il trattamento soppressivo e per gli attacchi acuti di malaria dovuti a P. vivax, P.malariae, P. ovale e ceppi sensibili di P. falciparum. Il farmaco è indicato anche per il trattamento dell'amebiasi extraintestinale.

ARALEN 500 mg non previene le ricadute nei pazienti con malaria vivax o malaria perché non è efficace contro le forme esoeritrocitarie del parassita, né previene l'infezione da vivax o malaria se somministrato come profilassi. È altamente efficace come agente soppressivo nei pazienti con malaria vivax o malaria, nel terminare gli attacchi acuti e nell'allungare significativamente l'intervallo tra il trattamento e la ricaduta. Nei pazienti con malaria falciparum abolisce l'attacco acuto ed effettua la completa guarigione dell'infezione, a meno che non sia dovuta ad un ceppo resistente di P. falciparum.

DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE

Il dosaggio di clorochina fosfato è spesso espresso in termini di clorochina base equivalente. Ogni compressa da 500 mg di ARALEN contiene l'equivalente di 300 mg di clorochina base. Nei lattanti e nei bambini il dosaggio è preferibilmente calcolato in base al peso corporeo.

Malaria

Soppressione — Dose per adulti: 500 mg (= 300 mg base) esattamente lo stesso giorno di ogni settimana.

Dose pediatrica: La dose soppressiva settimanale è di 5 mg calcolata come base, per kg di peso corporeo, ma non deve superare la dose dell'adulto indipendentemente dal peso.

Se le circostanze lo consentono, la terapia soppressiva dovrebbe iniziare due settimane prima dell'esposizione. Tuttavia, in caso contrario negli adulti, una dose iniziale doppia (di carico) di 1 g (= 600 mg base) o nei bambini 10 mg base/kg può essere assunta in due dosi divise, a distanza di sei ore l'una dall'altra. La terapia soppressiva deve essere continuata per otto settimane dopo aver lasciato l'area endemica.

Per il trattamento dell'attacco acuto

Adulti: Una dose iniziale di 1 g (= 600 mg base) seguita da ulteriori 500 mg (= 300 mg base) dopo sei-otto ore e una dose singola di 500 mg (= 300 mg base) in ciascuno dei due giorni consecutivi. Ciò rappresenta una dose totale di 2,5 g di clorochina fosfato o 1,5 g di base in tre giorni.

Il dosaggio per adulti di basso peso corporeo e per neonati e bambini deve essere determinato come segue:

Prima dose: 10 mg base per kg (ma non superare una singola dose di 600 mg base).

Seconda dose: (6 ore dopo la prima dose) 5 mg base per kg (ma non superare una singola dose di 300 mg base).

Terza dose: (24 ore dopo la prima dose) 5 mg base per kg.

Quarta dose: (36 ore dopo la prima dose) 5 mg base per kg.

Per la cura radicale della malaria vivax e malariae è necessaria una terapia concomitante con un composto 8-aminochinolinico.

Amebiasi extraintestinale

Adulti, 1 g (600 mg base) al giorno per due giorni, seguito da 500 mg (300 mg base) al giorno per almeno due o tre settimane. Il trattamento è solitamente combinato con un efficace amebicida intestinale.

Uso geriatrico

Vedere PRECAUZIONI , Uso geriatrico .

COME FORNITO

Compresse contenenti 500 mg di clorochina fosfato USP, equivalenti a 300 mg di clorochina base, flaconi da 25 ( NDC 0024-0084-01).

Compressa bianca, rivestita con film, convessa, discoide, di ½ pollice di diametro con nucleo non rivestito, stampata con inchiostro nero con una “W” stilizzata su un lato e una “A77” sull'altro lato.

Dispensare in un contenitore stretto e resistente alla luce come definito nell'USP/NF.

Conservare a 25°C (77°F); escursioni consentite a 15° - 30° C (59° - 86° F) [vedi Temperatura ambiente controllata USP ]

Prodotto per: sanofi-aventis US LLC Bridgewater, NJ 08807 A Sanofi Company. Revisionato marzo 2013

EFFETTI COLLATERALI

Sensi speciali

Oculare

Sono state riportate maculopatia e degenerazione maculare che possono essere irreversibili (vedi AVVERTENZE ); danno retinico irreversibile in pazienti che ricevono una terapia a lungo termine o ad alto dosaggio con 4-aminochinoline; disturbi visivi (offuscamento della vista e difficoltà di concentrazione o accomodazione); nictalopia; visione scotomatosa con difetti di campo di tipo ad anello paracentrale, pericentrale e tipicamente scotomi temporali, p. es., difficoltà di lettura con parole che tendono a scomparire, vedere mezzo oggetto, visione nebbiosa e nebbia davanti agli occhi. Sono state riportate anche opacità corneali reversibili.

uditivo

Sordità di tipo nervoso; acufene, udito ridotto in pazienti con danno uditivo preesistente.

Sistema muscoloscheletrico

Sono state notate miopatia o neuromiopatia del muscolo scheletrico che portano a debolezza progressiva e atrofia dei gruppi muscolari prossimali, che possono essere associate a lievi alterazioni sensoriali, depressione dei riflessi tendinei e conduzione nervosa anormale.

Sistema gastrointestinale

Epatite, aumento degli enzimi epatici, anoressia, nausea, vomito, diarrea, crampi addominali.

Pelle e appendici

Rari segnalazioni di eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, dermatite esfoliativa ed eventi simili di tipo desquamativo. Eruzioni cutanee pleomorfiche, alterazioni pigmentarie della pelle e delle mucose; eruzioni simili al lichen planus, prurito, orticaria, reazione anafilattica/anafilattoide incluso angioedema; rash farmacologico con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS); fotosensibilità e caduta dei capelli e decolorazione del pigmento dei capelli.

Sistema ematologico

Raramente, pancitopenia, anemia aplastica, agranulocitosi reversibile, trombocitopenia e neutropenia.

Sistema nervoso

Convulsioni convulsive, cefalea lieve e transitoria, polineurite. Disturbi extrapiramidali acuti (come distonia, discinesia, protrusione della lingua, torcicollo) (vedi AVVERTENZE e SOVRADOSAGGIO ). Cambiamenti neuropsichiatrici inclusi psicosi, delirio, ansia, agitazione, insonnia, confusione, allucinazioni, cambiamenti di personalità e depressione.

Sistema cardiaco

Raramente ipotensione, alterazioni elettrocardiografiche (in particolare inversione o depressione dell'onda T con allargamento del complesso QRS) e cardiomiopatia.

INTERAZIONI DI DROGA

Antiacidi e caolino: gli antiacidi e il caolino possono ridurre l'assorbimento della clorochina; deve essere osservato un intervallo di almeno 4 ore tra l'assunzione di questi agenti e la clorochina.

Cimetidina

La cimetidina può inibire il metabolismo della clorochina, aumentandone i livelli plasmatici. L'uso concomitante di cimetidina deve essere evitato.

Ampicillina

In uno studio su volontari sani, la clorochina ha ridotto significativamente la biodisponibilità dell'ampicillina. Deve essere osservato un intervallo di almeno due ore tra l'assunzione di questo agente e la clorochina.

Ciclosporina

Dopo l'introduzione della clorochina (forma orale), è stato riportato un improvviso aumento dei livelli sierici di ciclosporina. Pertanto, si raccomanda un attento monitoraggio dei livelli sierici di ciclosporina e, se necessario, la clorochina deve essere interrotta.

meflochina

La co-somministrazione di clorochina e meflochina può aumentare il rischio di convulsioni.

Le concentrazioni ematiche di clorochina e desetilclorochina (il principale metabolita della clorochina, che ha anche proprietà antimalariche) erano associate negativamente ai titoli anticorpali logaritmici. La clorochina assunta nella dose raccomandata per la profilassi della malaria può ridurre la risposta anticorpale all'immunizzazione primaria con il vaccino intradermico contro la rabbia a cellule diploidi umane.

AVVERTENZE

È stato riscontrato che alcuni ceppi di P. falciparum sono diventati resistenti ai composti 4-aminochinolinici (tra cui clorochina e idrossiclorochina). La resistenza alla clorochina è diffusa e, attualmente, è particolarmente evidente in varie parti del mondo, tra cui l'Africa subsahariana, il sud-est asiatico, il subcontinente indiano e su vaste porzioni del Sud America, compreso il bacino amazzonico1.

Prima di utilizzare la clorochina per la profilassi, è necessario accertare se la clorochina sia idonea all'uso nella regione che deve essere visitata dal viaggiatore. La clorochina non deve essere utilizzata per il trattamento delle infezioni da P. falciparum acquisite in aree di resistenza alla clorochina o della malaria che si verificano in pazienti in cui la profilassi con clorochina ha fallito.

I pazienti infettati da un ceppo resistente di plasmodia, come dimostrato dal fatto che dosi normalmente adeguate non sono riuscite a prevenire o curare la malaria o la parassitemia clinica, devono essere trattati con un'altra forma di terapia antimalarica.

Sono state riportate retinopatia/maculopatia e degenerazione maculare (vedi REAZIONI AVVERSE ), ed è stato osservato un danno retinico irreversibile in alcuni pazienti che avevano ricevuto una terapia a lungo termine o con dosi elevate di 4-aminochinolina. È stato riportato che la retinopatia è dose-correlata. I fattori di rischio per lo sviluppo della retinopatia comprendono l'età, la durata del trattamento, dosi giornaliere elevate e/o cumulate.

Quando è contemplata una terapia prolungata con qualsiasi composto antimalarico, devono essere eseguiti esami oftalmologici iniziali (linea di base) e periodici (inclusi test dell'acuità visiva, test con lampada a fessura, funduscopia e campo visivo).

Se c'è qualche indicazione (passata o presente) di anomalia nell'acuità visiva, nel campo visivo o nelle aree maculari retiniche (come alterazioni della pigmentazione, perdita del riflesso foveale) o qualsiasi sintomo visivo (come lampi di luce e striature) che sono non del tutto spiegabili da difficoltà di adattamento o opacità corneali, il farmaco deve essere interrotto immediatamente e il paziente deve essere attentamente osservato per una possibile progressione. I cambiamenti retinici (e disturbi visivi) possono progredire anche dopo l'interruzione della terapia.

Con la clorochina possono verificarsi disturbi extrapiramidali acuti (vedi REAZIONI AVVERSE e SOVRADOSAGGIO ). Queste reazioni avverse di solito si risolvono dopo l'interruzione del trattamento e/o il trattamento sintomatico.

Tutti i pazienti in terapia a lungo termine con questo preparato devono essere interrogati ed esaminati periodicamente, compreso il test dei riflessi del ginocchio e della caviglia, per rilevare qualsiasi evidenza di debolezza muscolare. Se si verifica debolezza, interrompere il farmaco.

Sono stati segnalati numerosi decessi in seguito all'ingestione accidentale di clorochina, a volte in dosi relativamente piccole (0,75 go 1 g di clorochina fosfato in un bambino di 3 anni). I pazienti devono essere fortemente avvertiti di tenere questo farmaco fuori dalla portata dei bambini perché sono particolarmente sensibili ai composti della 4-aminochinolina.

L'uso di ARALEN 250 mg in pazienti con psoriasi può far precipitare un grave attacco di psoriasi. Se utilizzato in pazienti con porfiria, la condizione può essere esacerbata. Il farmaco non deve essere utilizzato in queste condizioni a meno che, a giudizio del medico, il beneficio per il paziente superi i potenziali rischi.

Utilizzo in gravidanza

La clorochina marcata radioattivamente somministrata per via endovenosa a topi CBA pigmentati gravidi è passata rapidamente attraverso la placenta e si è accumulata selettivamente nelle strutture di melanina degli occhi fetali. È stato trattenuto nei tessuti oculari per cinque mesi dopo che il farmaco era stato eliminato dal resto del corpo2. Non ci sono studi adeguati e ben controllati che valutino la sicurezza e l'efficacia della clorochina nelle donne in gravidanza. L'uso della clorochina durante la gravidanza deve essere evitato tranne che nella soppressione o nel trattamento della malaria quando, a giudizio del medico, il beneficio supera il potenziale rischio per il feto.

RIFERIMENTI

1. Morti per malaria in seguito a chemioprofilassi per malaria inappropriata – Stati Uniti, 2001. MMWR Weekly, 2001; 50(28): 597-599.

2. Ullberg S, Lindquist NG, Sjostrand SE: Accumulo di farmaci corioretinotossici nell'occhio fetale. Natura 1970; 227: 1257.

PRECAUZIONI

Effetti ematologici/Test di laboratorio

Se ai pazienti viene somministrata una terapia prolungata, deve essere effettuata periodicamente la conta completa delle cellule del sangue. Se compare una grave malattia del sangue non attribuibile alla malattia in trattamento, si deve considerare l'interruzione del farmaco.

Il farmaco deve essere somministrato con cautela ai pazienti con deficit di G-6-PD (glucosio-6 fosfato deidrogenasi).

Effetti uditivi

Nei pazienti con danno uditivo preesistente, la clorochina deve essere somministrata con cautela. In caso di qualsiasi difetto dell'udito, la clorochina deve essere immediatamente interrotta e il paziente deve essere attentamente osservato (vedi REAZIONI AVVERSE ).

Effetti epatici

Poiché è noto che questo farmaco si concentra nel fegato, deve essere usato con cautela in pazienti con malattie epatiche o alcolismo o in combinazione con noti farmaci epatotossici.

Effetti sul sistema nervoso centrale

I pazienti con storia di epilessia devono essere informati del rischio che la clorochina provochi convulsioni.

Gravidanza

Vedere AVVERTENZE , Utilizzo in gravidanza .

Madri che allattano

causa delle potenziali reazioni avverse gravi dovute alla clorochina nei lattanti, si deve decidere se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto del potenziale beneficio clinico del farmaco per la madre.

L'escrezione della clorochina e del principale metabolita, la desetilclorochina, nel latte materno è stata studiata in undici madri che allattavano a seguito di una singola dose orale di clorochina (600 mg di base). La dose massima giornaliera del farmaco che il bambino può ricevere dall'allattamento al seno era circa lo 0,7% della dose materna iniziale del farmaco nella chemioterapia per la malaria. È necessaria una chemioprofilassi separata per il bambino. Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE.

Uso pediatrico

Vedere AVVERTENZE e DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE .

Uso geriatrico

Gli studi clinici su ARALEN 500 mg non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età pari o superiore a 65 anni per determinare se rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Tuttavia, questo farmaco è noto per essere sostanzialmente escreto dai reni e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una funzione renale ridotta, occorre prestare attenzione nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzione renale.

OVERDOSE

Sintomi

La clorochina viene assorbita molto rapidamente e completamente dopo l'ingestione. Dosi tossiche di clorochina possono essere fatali. Anche solo 1 g può essere fatale nei bambini. I sintomi tossici possono verificarsi in pochi minuti. Questi consistono in mal di testa, sonnolenza, disturbi visivi, nausea e vomito, collasso cardiovascolare, shock e convulsioni seguiti da arresto respiratorio e cardiaco improvviso e precoce. È stata osservata ipokaliemia con aritmie in caso di intossicazione. L'elettrocardiogramma può rivelare arresto atriale, ritmo nodale, tempo di conduzione intraventricolare prolungato e bradicardia progressiva che porta a fibrillazione ventricolare e/o arresto. Casi di disturbi extrapiramidali sono stati riportati anche nel contesto di un sovradosaggio di clorochina (vedi AVVERTENZE e REAZIONI AVVERSE ).

Trattamento

Il trattamento è sintomatico e deve essere tempestivo con l'immediata evacuazione dello stomaco mediante vomito (a casa, prima del trasporto in ospedale) o lavanda gastrica fino al completo svuotamento dello stomaco. Se finemente polverizzato, il carbone attivo viene introdotto dal tubo dello stomaco, dopo il lavaggio ed entro 30 minuti dall'ingestione dell'antimalarico, può inibire l'ulteriore assorbimento intestinale del farmaco. Per essere efficace, la dose di carbone attivo deve essere almeno cinque volte la dose stimata di clorochina ingerita.

Le convulsioni, se presenti, devono essere controllate prima di tentare la lavanda gastrica. Se dovuta alla stimolazione cerebrale, si può tentare la somministrazione prudente di un barbiturico ad azione ultra breve ma, se dovuta all'anossia, dovrebbe essere corretta mediante somministrazione di ossigeno e respirazione artificiale. Monitorare l'ECG. In stato di shock con ipotensione, deve essere somministrato un potente vasopressore. Sostituire fluidi ed elettroliti secondo necessità. Per sostenere la circolazione possono essere indicati compressione o stimolazione cardiaca. Data l'importanza di supportare la respirazione, può essere necessaria anche l'intubazione tracheale o la tracheostomia, seguita da lavanda gastrica. È stato anche suggerito che la dialisi peritoneale e le trasfusioni di scambio sanguigno riducano il livello del farmaco nel sangue.

Le opzioni di intervento possono comprendere: diazepam per sintomi potenzialmente letali, convulsioni e sedazione, epinefrina per il trattamento della vasodilatazione e della depressione miocardica, sostituzione del potassio con un attento monitoraggio dei livelli sierici di potassio.

Un paziente che sopravvive alla fase acuta ed è asintomatico deve essere attentamente osservato per almeno sei ore. I liquidi possono essere forzati e una quantità sufficiente di cloruro di ammonio (8 g al giorno in dosi frazionate per gli adulti) può essere somministrato per alcuni giorni per acidificare l'urina e favorire l'escrezione urinaria sia in caso di sovradosaggio che di sensibilità.

CONTROINDICAZIONI

L'uso di questo farmaco è controindicato in presenza di alterazioni della retina o del campo visivo attribuibili ai composti 4-aminochinolinici oa qualsiasi altra eziologia e in pazienti con nota ipersensibilità ai composti 4-aminochinolinici. Tuttavia, nel trattamento di attacchi acuti di malaria causati da ceppi sensibili di plasmodia, il medico può scegliere di utilizzare questo farmaco dopo aver valutato attentamente i possibili benefici e rischi per il paziente.

FARMACOLOGIA CLINICA

La clorochina viene rapidamente e quasi completamente assorbita dal tratto gastrointestinale e solo una piccola parte della dose somministrata si trova nelle feci. Circa il 55% del farmaco nel plasma è legato a costituenti plasmatici non diffusi. L'escrezione della clorochina è piuttosto lenta, ma è aumentata dall'acidificazione delle urine. La clorochina si deposita nei tessuti in quantità considerevoli. Negli animali, da 200 a 700 volte la concentrazione plasmatica può essere trovata nel fegato, nella milza, nei reni e nei polmoni; anche i leucociti concentrano il farmaco. Il cervello e il midollo spinale, al contrario, contengono solo da 10 a 30 volte la quantità presente nel plasma.

La clorochina subisce un apprezzabile degrado nel corpo. Il metabolita principale è la desetilclorochina, che rappresenta un quarto del materiale totale che compare nelle urine; la bisdesetilclorochina, un derivato dell'acido carbossilico e altri prodotti metabolici non ancora caratterizzati si trovano in piccole quantità. Poco più della metà dei prodotti farmaceutici urinari può essere considerata come clorochina immodificata.

Microbiologia

Meccanismo di azione

La clorochina è un agente antimalarico. Sebbene il farmaco possa inibire determinati enzimi, si ritiene che il suo effetto derivi, almeno in parte, dalla sua interazione con il DNA. Tuttavia, il meccanismo dell'azione plasmodicida della clorochina non è del tutto certo.

Attività in vitro e in vivo

La clorochina è attiva contro le forme eritrocitarie di Plasmodium vivax. Plasmodium malariae e ceppi sensibili di Plasmodium falciparum (ma non i gametociti di P. falciparum). Non è efficace contro le forme esoeritrocitarie del parassita.

Studi in vitro con trofozoiti di Entamoeba histolytica hanno dimostrato che la clorochina possiede anche un'attività amebicida paragonabile a quella dell'emetina.

Resistenza ai farmaci

La resistenza del Plasmodium falciparum alla clorochina è diffusa e sono stati segnalati casi di resistenza al Plasmodium vivax.

INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE

Nessuna informazione fornita. Si prega di fare riferimento al AVVERTENZE e PRECAUZIONI sezioni.