Amoxil 250mg, 500mg, 625mg, 1000mg Amoxicillin Uso, Effetti Collaterali e Dosaggio. Prezzo in farmacia online. Farmaci generici senza ricetta.

Che cos'è l'amoxicillina e come si usa?

Che cos'è Amoxil 1000 mg?

Amoxil è un medicinale su prescrizione usato per trattare i sintomi di molti diversi tipi di infezioni batteriche come tonsillite, bronchite, polmonite e infezioni dell'orecchio, del naso, della gola, della pelle o del tratto urinario. Amoxil 1000 mg può essere usato da solo o con altri farmaci.

Amoxil appartiene a una classe di farmaci chiamati Penicilline, Amino.

Quali sono i possibili effetti collaterali di Amoxil?

Amoxil può causare gravi effetti collaterali tra cui:

• orticaria,
• respirazione difficoltosa,
• gonfiore del viso, delle labbra, della lingua o della gola,
• febbre,
• mal di gola,
• occhi ardenti,
• dolore alla pelle,
• eruzione cutanea rossa o violacea con vesciche e desquamazione,
• forte mal di stomaco, e
• diarrea acquosa o sanguinolenta (anche se si verifica mesi dopo l'ultima dose)

Chiedi immediatamente assistenza medica, se hai uno dei sintomi sopra elencati.

Gli effetti collaterali più comuni di Amoxil includono:

• nausea,
• vomito,
• diarrea, e
• eruzione cutanea

Informi il medico se ha qualche effetto collaterale che ti infastidisce o che non scompare.

Questi non sono tutti i possibili effetti collaterali di Amoxil. Per ulteriori informazioni, chiedi al tuo medico o al farmacista.

Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. È possibile segnalare gli effetti collaterali alla FDA al numero 1-800-FDA-1088.

DESCRIZIONE

Le formulazioni di AMOXIL contengono amoxicillina, un antibiotico semisintetico, un analogo dell'ampicillina, con un ampio spettro di attività battericida contro molti microrganismi Gram-positivi e Gram-negativi. Chimicamente è (2S,5,R,6,R)-6-[(,R)-(-)-2-ammino-2-(p-idrossifenil)acetamido]-3,3-dimetil-7- acido oxo-4-tia-1-azabiciclo[3.2.0]eptan-2-carbossilico triidrato. Può essere rappresentato strutturalmente come:

La formula molecolare dell'amoxicillina è C16H19N3O5S•3H2O e il peso molecolare è 419,45.

Capsule : Ogni capsula di AMOXIL, con cappuccio opaco blu reale e corpo opaco rosa, contiene 250 mg o 500 mg di amoxicillina come triidrato. Il cappuccio e il corpo della capsula da 250 mg sono stampati con il nome del prodotto AMOXIL 1000 mg e 250; il cappuccio e il corpo della capsula da 500 mg sono impressi con AMOXIL 1000 mg e 500. Ingredienti inattivi: D&C Red No. 28, FD&C Blue No. 1, FD&C Red No. 40, gelatina, magnesio stearato e biossido di titanio.

Ogni compressa contiene 500 mg o 875 mg di amoxicillina come triidrato. Ciascuna compressa rosa a forma di capsula rivestita con film è contrassegnata da AMOXIL 500 mg centrata rispettivamente su 500 o 875. La compressa da 875 mg è segnata sul retro. Ingredienti inattivi: biossido di silicio colloidale, crospovidone, lacca di alluminio FD&C Red n. 30, ipromellosa, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, polietilenglicole, sodio amido glicolato e biossido di titanio.

Polvere per sospensione orale Ogni 5 ml di sospensione ricostituita contiene 125 mg, 200 mg, 250 mg o 400 mg di amoxicillina come triidrato. Ogni 5 ml della sospensione ricostituita da 125 mg contiene 0,11 mEq (2,51 mg) di sodio. Ogni 5 ml della sospensione ricostituita da 200 mg contiene 0,15 mEq (3,39 mg) di sodio. Ogni 5 ml della sospensione ricostituita da 250 mg contiene 0,15 mEq (3,36 mg) di sodio; ogni 5 ml della sospensione ricostituita da 400 mg contiene 0,19 mEq (4,33 mg) di sodio. Ingredienti inattivi: FD&C Red No. 3, aromi, gel di silice, benzoato di sodio, citrato di sodio, saccarosio e gomma di xantano.

INDICAZIONI

Infezioni dell'orecchio, del naso e della gola

AMOXIL® è indicato nel trattamento delle infezioni dovute a isolati sensibili (SOLO β-lattamasi-negativi) di specie di Streptococcus. (solo isolati α e β-emolitici), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. o Haemophilus influenzae.

Infezioni del tratto genito-urinario

AMOXIL® è indicato nel trattamento delle infezioni dovute a isolati sensibili (SOLO β-lattamasi-negativi) di Escherichia coli, Proteus mirabilis o Enterococcus faecalis.

Infezioni Della Pelle E Della Struttura Della Pelle

AMOXIL® è indicato nel trattamento delle infezioni dovute a isolati sensibili (SOLO β-lattamasi-negativi) di Streptococcus spp. (solo isolati α e β-emolitici), Staphylococcus spp. o E. coli.

Infezioni delle basse vie respiratorie

AMOXIL® è indicato nel trattamento delle infezioni dovute a isolati sensibili (SOLO β-lattamasi-negativi) di Streptococcus spp. (solo isolati α e β-emolitici), S. pneumoniae, Staphylococcus spp. o H. influenzae.

Infezione da Helicobacter Pylori

Tripla terapia per Helicobacter Pylori con claritromicina e lansoprazolo

AMOXIL, in combinazione con claritromicina più lansoprazolo come tripla terapia, è indicato per il trattamento di pazienti con infezione da H. pylori e malattia da ulcera duodenale (anamnesi attiva o da 1 anno di ulcera duodenale) per eradicare H. pylori. È stato dimostrato che l'eradicazione di H. pylori riduce il rischio di recidiva dell'ulcera duodenale.

Doppia terapia per H. Pylori con lansoprazolo

AMOXIL, in combinazione con lansoprazolo capsule a rilascio ritardato come doppia terapia, è indicato per il trattamento di pazienti con infezione da H. pylori e malattia da ulcera duodenale (anamnesi attiva o da 1 anno di ulcera duodenale) che sono allergici o intolleranti alla claritromicina o nei quali è nota o sospettata resistenza alla claritromicina. (Vedere il foglietto illustrativo della claritromicina , Microbiologia .) È stato dimostrato che l'eradicazione di H. pylori riduce il rischio di recidiva dell'ulcera duodenale.

Utilizzo

Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia di AMOXIL (amoxicillina) e di altri farmaci antibatterici, AMOXIL 250 mg deve essere usato solo per trattare le infezioni che sono provate o fortemente sospettate di essere causate da batteri. Quando sono disponibili informazioni sulla coltura e sulla sensibilità, dovrebbero essere prese in considerazione nella selezione o nella modifica della terapia antibatterica. In assenza di tali dati, l'epidemiologia locale ei modelli di suscettibilità possono contribuire alla selezione empirica della terapia.

DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE

Dosaggio per pazienti adulti e pediatrici > 3 mesi di età

Il trattamento deve essere continuato per un minimo di 48-72 ore oltre il tempo in cui il paziente diventa asintomatico o si è ottenuta evidenza di eradicazione batterica. Si raccomanda un trattamento di almeno 10 giorni per qualsiasi infezione causata da Streptococcus pyogenes per prevenire l'insorgenza di febbre reumatica acuta. In alcune infezioni, la terapia può essere necessaria per diverse settimane. Potrebbe essere necessario continuare il follow-up clinico e/o batteriologico per diversi mesi dopo l'interruzione della terapia.

Dosaggio nei neonati e nei lattanti di età ≤ 12 settimane ( ≤ 3 mesi)

Il trattamento deve essere continuato per un minimo di 48-72 ore oltre il tempo in cui il paziente diventa asintomatico o si è ottenuta evidenza di eradicazione batterica. Si raccomanda un trattamento di almeno 10 giorni per qualsiasi infezione causata da Streptococcus pyogenes per prevenire l'insorgenza di febbre reumatica acuta. A causa della funzione renale non completamente sviluppata che pregiudica l'eliminazione di amoxicillina in questa fascia di età, la dose massima raccomandata di AMOXIL è di 30 mg/kg/die, divisa ogni 12 ore. Al momento non ci sono raccomandazioni posologiche per i pazienti pediatrici con funzionalità renale compromessa.

Dosaggio per l'infezione da H. Pylori

Tripla terapia

La dose orale raccomandata per gli adulti è 1 grammo di AMOXIL 1000 mg, 500 mg di claritromicina e 30 mg di lansoprazolo, tutti somministrati due volte al giorno (ogni 12 ore) per 14 giorni.

Doppia terapia

La dose orale raccomandata per gli adulti è 1 grammo di AMOXIL 625 mg e 30 mg di lansoprazolo, ciascuno somministrato tre volte al giorno (ogni 8 ore) per 14 giorni. Fare riferimento alle informazioni complete sulla prescrizione di claritromicina e lansoprazolo.

Dosaggio in caso di insufficienza renale

• I pazienti con funzionalità renale compromessa generalmente non richiedono una riduzione della dose a meno che la compromissione non sia grave.
• Pazienti gravemente compromessi con una velocità di filtrazione glomerulare
• I pazienti con una velocità di filtrazione glomerulare compresa tra 10 e 30 ml/min devono ricevere 500 mg o 250 mg ogni 12 ore, a seconda della gravità dell'infezione.
• I pazienti con una velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 10 ml/min devono ricevere 500 mg o 250 mg ogni 24 ore, a seconda della gravità dell'infezione.
• pazienti in emodialisi devono ricevere 500 mg o 250 mg ogni 24 ore, a seconda della gravità dell'infezione. Dovrebbero ricevere una dose aggiuntiva sia durante che alla fine della dialisi.

Istruzioni per la miscelazione della sospensione orale

Tocca il flacone fino a quando tutta la polvere scorre liberamente. Aggiungere circa 1/3 della quantità totale di acqua per la ricostituzione (vedi Tabella 2) e agitare vigorosamente fino a ottenere una polvere bagnata. Aggiungere il resto dell'acqua e agitare di nuovo energicamente.

Dopo la ricostituzione, la quantità necessaria di sospensione deve essere posta direttamente sulla lingua del bambino per la deglutizione. Mezzi alternativi di somministrazione consistono nell'aggiungere la quantità richiesta di sospensione a latte artificiale, latte, succhi di frutta, acqua, ginger ale o bevande fredde. Questi preparati dovrebbero quindi essere assunti immediatamente.

NOTA: Agitare bene la sospensione orale prima dell'uso. Tenere la bottiglia ben chiusa. Qualsiasi parte non utilizzata della sospensione ricostituita deve essere eliminata dopo 14 giorni. La refrigerazione è preferibile, ma non richiesta.

COME FORNITO

Forme di dosaggio e punti di forza

Capsule

250 mg, 500 mg. Ogni capsula di AMOXIL 625 mg, con cappuccio opaco blu reale e corpo opaco rosa, contiene 250 mg o 500 mg di amoxicillina come triidrato. Il cappuccio e il corpo della capsula da 250 mg sono stampati con il nome del prodotto AMOXIL e 250; il cappuccio e il corpo della capsula da 500 mg sono impressi con AMOXIL e 500.

Compresse

500 mg, 875 mg. Ogni compressa contiene 500 mg o 875 mg di amoxicillina come triidrato. Ciascuna compressa rosa, a forma di capsula, rivestita con film, è marcata con AMOXIL centrato rispettivamente su 500 o 875. La compressa da 875 mg è segnata sul retro.

Polvere per sospensione orale

125 mg/5 ml, 200 mg/5 ml, 250 mg/5 ml, 400 mg/5 ml. Ogni 5 ml di sospensione ricostituita al gusto di fragola contiene 125 mg di amoxicillina come triidrato. Ogni 5 ml di sospensione ricostituita aromatizzata alla gomma da masticare contiene 200 mg, 250 mg o 400 mg di amoxicillina come triidrato.

Stoccaggio e manipolazione

Capsule: Ogni capsula di AMOXIL, con cappuccio opaco blu reale e corpo opaco rosa, contiene 250 mg o 500 mg di amoxicillina come triidrato. Il cappuccio e il corpo della capsula da 250 mg sono stampati con il nome del prodotto AMOXIL e 250; il cappuccio e il corpo della capsula da 500 mg sono impressi con AMOXIL e 500.

Capsula da 250 mg

NDC 43598-025-01 Bottiglie da 100 NDC 43598-025-05 Bottiglie da 500

Capsula da 500 mg

NDC 43598-005-01 Bottiglie da 100 NDC 43598-005-05 Bottiglie da 500

Ogni compressa contiene 500 mg o 875 mg di amoxicillina come triidrato. Ciascuna compressa rosa, a forma di capsula, rivestita con film, è marcata con AMOXIL centrato rispettivamente su 500 o 875. La compressa da 875 mg è segnata sul retro.

Compressa da 500 mg

NDC 43598-024-01 Bottiglie da 100 NDC 43598-024-05 Bottiglie da 500

Compressa da 875 mg

NDC 43598-019-01 Bottiglie da 100 NDC 43598-019-14 Bottiglie da 20

Polvere per sospensione orale: Ogni 5 ml di sospensione ricostituita al gusto di fragola contiene 125 mg di amoxicillina come triidrato. Ogni 5 ml di sospensione ricostituita al gusto di gomma da masticare contiene 200 mg, 250 mg o 400 mg di amoxicillina come triidrato.

125 mg/5 ml

NDC 43598-022-80 Flacone da 80 ml NDC 43598-022-52 Flacone da 100 ml NDC 43598-022-53 Flacone da 150 ml

200 mg/5 ml

NDC 43598-023-50 Flacone da 50 ml NDC 43598-023-51 Flacone da 75 ml NDC 43598-023-52 Flacone da 100 ml

250 mg/5 ml

NDC 43598-009-80 Flacone da 80 ml NDC 43598-009-52 Flacone da 100 ml NDC 43598-009-53 Flacone da 150 ml

400 mg/5 ml

NDC 43598-007-50 Flacone da 50 ml NDC 43598-007-51 Flacone da 75 ml NDC 43598-007-52 Flacone da 100 ml

Conservare a temperatura uguale o inferiore a 20° C (68° F) -250 mg e 500 mg capsule e 125 mg e 250 mg di polvere non ricostituita.

Conservare a temperatura uguale o inferiore a 25°C (77°F) -500 mg e 875 mg compresse e 200 mg e 400 mg di polvere non ricostituita.

Distribuire in un contenitore stretto.

Manufatto. A cura di: Laboratori del dottor Reddy Tennessee, LLC. Bristol, TN 37620. Revisionato: settembre 2015

EFFETTI COLLATERALI

Quanto segue è discusso in modo più dettagliato in altre sezioni dell'etichettatura:

• Reazioni anafilattiche [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]
• CDAD [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]

Esperienza di studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni ampiamente variabili, i tassi di reazioni avverse osservati negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.

Le reazioni avverse più comuni (> 1%) osservate negli studi clinici su AMOXIL capsule, compresse o sospensione orale sono state diarrea, eruzione cutanea, vomito e nausea.

Tripla terapia : Gli eventi avversi riportati più frequentemente per i pazienti che hanno ricevuto la tripla terapia (amoxicillina/claritromicina/lansoprazolo) sono stati diarrea (7%), cefalea (6%) e alterazione del gusto (5%).

Doppia terapia : Gli eventi avversi riportati più frequentemente per i pazienti che hanno ricevuto la doppia terapia amoxicillina/lansoprazolo sono stati diarrea (8%) e cefalea (7%). Per ulteriori informazioni sulle reazioni avverse con claritromicina o lansoprazolo, fare riferimento alla sezione Reazioni avverse dei rispettivi foglietti illustrativi.

Postmarketing o altra esperienza

Oltre agli eventi avversi segnalati dagli studi clinici, durante l'uso post-marketing delle penicilline sono stati identificati i seguenti eventi. Poiché sono segnalati volontariamente da una popolazione di dimensioni sconosciute, non è possibile effettuare stime della frequenza. Questi eventi sono stati scelti per l'inclusione a causa di una combinazione della loro gravità, frequenza di segnalazione o potenziale nesso causale con AMOXIL.

• Infezioni e infestazioni : Candidosi mucocutanea.
• Gastrointestinale : Lingua nera pelosa e colite emorragica/pseudomembranosa. L'insorgenza dei sintomi della colite pseudomembranosa può verificarsi durante o dopo il trattamento antibatterico [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ].
• Reazioni di ipersensibilità : Anafilassi [vedi AVVERTENZE E PRECAUZIONI ]. Sono state segnalate reazioni simili alla malattia da siero, eruzioni maculopapulari eritematose, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, dermatite esfoliativa, necrolisi epidermica tossica, pustolosi esantematica acuta generalizzata, vasculite da ipersensibilità e orticaria.
• Fegato È stato notato un aumento moderato di AST e/o ALT, ma il significato di questo risultato è sconosciuto. Sono state riportate disfunzioni epatiche inclusi ittero colestatico, colestasi epatica ed epatite citolitica acuta.
• Renale : È stata segnalata cristalluria [vedi SOVRADOSAGGIO ].
• Sistemi emico e linfatico : Sono state riportate anemia, inclusa anemia emolitica, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, eosinofilia, leucopenia e agranulocitosi. Queste reazioni sono generalmente reversibili con l'interruzione della terapia e si ritiene che siano fenomeni di ipersensibilità.
• Sistema nervoso centrale : Sono stati segnalati iperattività reversibile, agitazione, ansia, insonnia, confusione, convulsioni, cambiamenti comportamentali e/o capogiri
• Varie : È stata segnalata una decolorazione dei denti (colorazione marrone, gialla o grigia). La maggior parte delle segnalazioni si è verificata in pazienti pediatrici. Lo scolorimento è stato ridotto o eliminato con lo spazzolino o la pulizia dentale nella maggior parte dei casi.

INTERAZIONI DI DROGA

Probenecide

Il probenecid riduce la secrezione tubulare renale di amoxicillina. L'uso concomitante di amoxicillina e probenecid può causare un aumento e un prolungamento dei livelli ematici di amoxicillina.

Anticoagulanti orali

In pazienti trattati con amoxicillina e anticoagulanti orali è stato riportato un prolungamento anomalo del tempo di protrombina (aumento del rapporto internazionale normalizzato [INR]). Quando gli anticoagulanti vengono prescritti in concomitanza deve essere effettuato un monitoraggio appropriato. Potrebbero essere necessari aggiustamenti della dose di anticoagulanti orali per mantenere il livello desiderato di anticoagulante.

allopurinolo

La somministrazione concomitante di allopurinolo e amoxicillina aumenta l'incidenza di eruzioni cutanee nei pazienti che ricevono entrambi i farmaci rispetto ai pazienti che ricevono amoxicillina da sola. Non è noto se questo potenziamento delle eruzioni cutanee da amoxicillina sia dovuto all'allopurinolo o all'iperuricemia presente in questi pazienti.

Contraccettivi orali

AMOXIL può influenzare la flora intestinale, portando a un minore riassorbimento degli estrogeni e a una ridotta efficacia dei contraccettivi orali combinati estrogeni/progesterone.

Altri antibatterici

Cloramfenicolo, macrolidi, sulfamidici e tetracicline possono interferire con gli effetti battericidi della penicillina. Questo è stato dimostrato in vitro; tuttavia, il significato clinico di questa interazione non è ben documentato.

Effetti sui test di laboratorio

Elevate concentrazioni urinarie di ampicillina possono dare luogo a reazioni falsamente positive quando si esegue il test per la presenza di glucosio nelle urine utilizzando CLINITEST®, la soluzione di Benedict o la soluzione di Fehling. Poiché questo effetto può verificarsi anche con amoxicillina, si raccomanda di utilizzare test del glucosio basati sulle reazioni enzimatiche della glucosio ossidasi (come CLINISTIX®).

In seguito alla somministrazione di ampicillina o amoxicillina a donne in gravidanza, è stata osservata una transitoria diminuzione della concentrazione plasmatica di estriolo coniugato totale, estriolo-glucuronide, estrone coniugato ed estradiolo.

AVVERTENZE

Incluso come parte del PRECAUZIONI sezione.

PRECAUZIONI

Reazioni anafilattiche

Reazioni di ipersensibilità (anafilattiche) gravi e occasionalmente fatali sono state riportate in pazienti in terapia con penicilline inclusa amoxicillina. Sebbene l'anafilassi sia più frequente dopo la terapia parenterale, si è verificata in pazienti che assumevano penicilline orali. È più probabile che queste reazioni si verifichino in individui con una storia di ipersensibilità alla penicillina e/o una storia di sensibilità a più allergeni. Sono stati segnalati soggetti con una storia di ipersensibilità alla penicillina che hanno manifestato reazioni gravi quando trattati con cefalosporine. Prima di iniziare la terapia con AMOXIL, è necessario indagare attentamente sulle precedenti reazioni di ipersensibilità a penicilline, cefalosporine o altri allergeni.

Clostridium Difficile Associated Diarrea

La diarrea associata al Clostridium difficile (CDAD) è stata segnalata con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici, incluso l'AMOXIL, e può variare in gravità da diarrea lieve a colite fatale. Il trattamento con agenti antibatterici altera la normale flora del colon portando alla crescita eccessiva di C. difficile.

C. difficile produce le tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo del CDAD. I ceppi produttori di ipertossine di C. difficile causano un aumento della morbilità e della mortalità, poiché queste infezioni possono essere refrattarie alla terapia antimicrobica e possono richiedere una colectomia. La CDAD deve essere considerata in tutti i pazienti che presentano diarrea in seguito all'uso di antibatterici. È necessaria un'attenta anamnesi poiché è stato segnalato che CDAD si verifica oltre 2 mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici.

Se si sospetta o si conferma la CDAD, potrebbe essere necessario interrompere l'uso continuo di antibiotici non diretti contro C. difficile. Come clinicamente indicato, devono essere istituiti un'appropriata gestione dei fluidi e degli elettroliti, l'integrazione proteica, il trattamento antibiotico del C. difficile e la valutazione chirurgica.

Sviluppo di batteri resistenti ai farmaci

È improbabile che la prescrizione di AMOXIL in assenza di un'infezione batterica provata o fortemente sospettata dia benefici al paziente e aumenti il rischio di sviluppo di batteri resistenti ai farmaci

Uso in pazienti con mononucleosi

Un'alta percentuale di pazienti con mononucleosi che ricevono amoxicillina sviluppa un'eruzione cutanea eritematosa. Pertanto l'amoxicillina non deve essere somministrata a pazienti con mononucleosi.

Fenilchetonurici

Le compresse masticabili di Amoxil 250 mg contengono aspartame che contiene fenilalanina. Ogni compressa masticabile da 200 mg contiene 1,82 mg di fenilalanina; ogni compressa masticabile da 400 mg contiene 3,64 mg di fenilalanina. Le sospensioni orali di Amoxil non contengono fenilalanina e possono essere utilizzate dai fenilchetonurici.

Tossicologia non clinica

Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno. Non sono stati condotti studi per rilevare il potenziale mutageno dell'amoxicillina da sola; tuttavia, le seguenti informazioni sono disponibili dai test su una miscela 4:1 di amoxicillina e clavulanato di potassio (AUGMENTIN). AUGMENTIN non era mutageno nel test di mutazione batterica di Ames e nel test di conversione del gene del lievito. AUGMENTIN è risultato debolmente positivo nel test del linfoma del topo, ma la tendenza verso un aumento delle frequenze di mutazione in questo test si è verificata a dosi che erano anche associate a una ridotta sopravvivenza cellulare. AUGMENTIN è risultato negativo nel test del micronucleo del topo e nel test letale dominante nei topi. Il solo clavulanato di potassio è stato testato nel test di mutazione batterica di Ames e nel test del micronucleo del topo ed è risultato negativo in ciascuno di questi test. In uno studio sulla riproduzione multigenerazionale nei ratti, non sono stati osservati compromissione della fertilità o altri effetti avversi sulla riproduzione a dosi fino a 500 mg/kg (circa 2 volte la dose umana di 3 g in base alla superficie corporea).

Utilizzare in popolazioni specifiche

Gravidanza

Effetti teratogeni

Gravidanza Categoria B. Sono stati condotti studi sulla riproduzione in topi e ratti a dosi fino a 2000 mg/kg (3 e 6 volte la dose umana di 3 g, in base alla superficie corporea). Non c'erano prove di danni al feto a causa dell'amoxicillina. Non ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati sulle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, l'amoxicillina deve essere utilizzata durante la gravidanza solo se chiaramente necessario.

Manodopera e consegna

L'ampicillina orale è scarsamente assorbita durante il travaglio. Non è noto se l'uso di amoxicillina nell'uomo durante il travaglio o il parto abbia effetti avversi immediati o ritardati sul feto, prolunghi la durata del travaglio o aumenti la probabilità della necessità di un intervento ostetrico.

Madri che allattano

È stato dimostrato che le penicilline sono escrete nel latte materno. L'uso di amoxicillina da parte delle madri che allattano può portare a sensibilizzazione dei bambini. Si deve usare cautela quando l'amoxicillina viene somministrata a una donna che allatta.

Uso pediatrico

causa della funzione renale non completamente sviluppata nei neonati e nei bambini piccoli, l'eliminazione di amoxicillina può essere ritardata. La dose di AMOXIL 625 mg deve essere modificata nei pazienti pediatrici di età pari o inferiore a 12 settimane (≤ 3 mesi). [Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE ]

Uso geriatrico

È stata condotta un'analisi degli studi clinici su AMOXIL 250 mg per determinare se i soggetti di età pari o superiore a 65 anni rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Queste analisi non hanno identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e quelli più giovani, ma non si può escludere una maggiore sensibilità di alcuni individui più anziani.

Questo farmaco è noto per essere sostanzialmente escreto dai reni e il rischio di reazioni tossiche a questo farmaco può essere maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Poiché i pazienti anziani hanno maggiori probabilità di avere una funzione renale ridotta, occorre prestare attenzione nella selezione della dose e può essere utile monitorare la funzione renale.

Dosaggio in caso di insufficienza renale

L'amoxicillina viene eliminata principalmente per via renale ed è solitamente necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti con grave insufficienza renale (GFR Dosaggio in caso di insufficienza renale per raccomandazioni specifiche in pazienti con insufficienza renale.

OVERDOSE

In caso di sovradosaggio, interrompere il trattamento, trattare sintomaticamente e istituire misure di supporto secondo necessità. Uno studio prospettico su 51 pazienti pediatrici presso un centro antiveleni ha suggerito che sovradosaggi inferiori a 250 mg/kg di amoxicillina non sono associati a sintomi clinici significativi.

Nefrite interstiziale con conseguente insufficienza renale oligurica è stata segnalata in un piccolo numero di pazienti dopo sovradosaggio con amoxicillina1.

La cristalluria, che in alcuni casi ha portato a insufficienza renale, è stata riportata anche dopo il sovradosaggio di amoxicillina in pazienti adulti e pediatrici. In caso di sovradosaggio, è necessario mantenere un'adeguata assunzione di liquidi e diuresi per ridurre il rischio di cristalluria da amoxicillina.

L'insufficienza renale sembra essere reversibile con l'interruzione della somministrazione del farmaco. Livelli ematici elevati possono manifestarsi più facilmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa a causa della ridotta clearance renale dell'amoxicillina. L'amoxicillina può essere rimossa dalla circolazione mediante emodialisi.

CONTROINDICAZIONI

AMOXIL 625 mg è controindicato nei pazienti che hanno manifestato una grave reazione di ipersensibilità (p. es., anafilassi o sindrome di Stevens-Johnson) ad AMOXIL o ad altri antibiotici β-lattamici (p. es., penicilline e cefalosporine).

FARMACOLOGIA CLINICA

Meccanismo di azione

L'amoxicillina è un farmaco antibatterico. [vedere Microbiologia ].

Farmacocinetica

Assorbimento

L'amoxicillina è stabile in presenza di acido gastrico e viene rapidamente assorbita dopo somministrazione orale. L'effetto del cibo sull'assorbimento di amoxicillina dalle compresse e dalla sospensione di AMOXIL è stato parzialmente studiato; Le formulazioni da 400 mg e 875 mg sono state studiate solo se somministrate all'inizio di un pasto leggero.

Dosi somministrate per via orale di capsule di amoxicillina da 250 mg e 500 mg determinano livelli ematici di picco medi da 1 a 2 ore dopo la somministrazione nell'intervallo da 3,5 mcg/ml a 5,0 mcg/ml e da 5,5 mcg/ml a 7,5 mcg/ml, rispettivamente .

I parametri farmacocinetici medi dell'amoxicillina da uno studio di bioequivalenza crossover, aperto, in due parti, a dose singola in 27 adulti, confrontando 875 mg di AMOXIL con 875 mg di AUGMENTIN® (amoxicillina/potassio clavulanato) hanno mostrato che la compressa da 875 mg di AMOXIL 500 mg produce un AUC0-∞ di 35,4 ± 8,1 mcg•ora/mL e una Cmax di 13,8 ± 4,1 mcg/mL. Il dosaggio era all'inizio di un pasto leggero dopo un digiuno notturno.

Dosi somministrate per via orale di sospensione di amoxicillina, 125 mg/5 ml e 250 mg/5 ml, determinano livelli ematici di picco medi da 1 a 2 ore dopo la somministrazione nell'intervallo da 1,5 mcg/ml a 3,0 mcg/ml e da 3,5 mcg/ml a 5,0 mcg/mL, rispettivamente.

La somministrazione orale di singole dosi di compresse masticabili da 400 mg e 400 mg/5 ml di sospensione di AMOXIL 625 mg a 24 volontari adulti ha prodotto dati farmacocinetici comparabili:

Distribuzione

L'amoxicillina si diffonde facilmente nella maggior parte dei tessuti e dei fluidi corporei, ad eccezione del cervello e del liquido spinale, tranne quando le meningi sono infiammate. Nel siero del sangue, l'amoxicillina è legata alle proteine per circa il 20%. Dopo una dose di 1 grammo e utilizzando una speciale tecnica della finestra della pelle per determinare i livelli dell'antibiotico, è stato notato che i livelli terapeutici sono stati trovati nel liquido interstiziale.

Metabolismo ed escrezione

L'emivita di amoxicillina è di 61,3 minuti. Circa il 60% di una dose di amoxicillina somministrata per via orale viene escreta nelle urine entro 6-8 ore. Livelli sierici rilevabili si osservano fino a 8 ore dopo una dose di amoxicillina somministrata per via orale. Poiché la maggior parte dell'amoxicillina viene escreta immodificata nelle urine, la sua escrezione può essere ritardata dalla somministrazione concomitante di probenecid [vedi INTERAZIONI DI DROGA ].

Microbiologia

Meccanismo di azione

L'amoxicillina è simile alla penicillina nella sua azione battericida contro i batteri sensibili durante la fase di moltiplicazione attiva. Agisce attraverso l'inibizione della biosintesi della parete cellulare che porta alla morte dei batteri.

Meccanismo di Resistenza

La resistenza all'amoxicillina è mediata principalmente da enzimi chiamati beta-lattamasi che scindono l'anello beta-lattamico dell'amoxicillina, rendendolo inattivo.

È stato dimostrato che l'amoxicillina è attiva contro la maggior parte degli isolati dei batteri elencati di seguito, sia in vitro che nelle infezioni cliniche, come descritto nel INDICAZIONI E UTILIZZO sezione.

Batteri Gram-positivi

Enterococcus faecalis Staphylococcus spp. Streptococcus pneumoniae Streptococcus spp. (alfa e beta-emolitico)

Batteri Gram-negativi

Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis

Metodi di prova di sensibilità

Quando disponibile, il laboratorio di microbiologia clinica deve fornire al medico i risultati cumulativi dei test di sensibilità in vitro per i farmaci antimicrobici utilizzati negli ospedali locali e nelle aree di pratica sotto forma di rapporti periodici che descrivono il profilo di suscettibilità dei patogeni nosocomiali e acquisiti in comunità. Questi rapporti dovrebbero aiutare il medico nella scelta dell'antimicrobico più efficace.

Tecniche di diluizione: I metodi quantitativi vengono utilizzati per determinare le concentrazioni minime inibitorie antimicrobiche (MIC). Questi MIC forniscono stime della suscettibilità dei batteri ai composti antimicrobici. Le MIC devono essere determinate utilizzando un metodo di prova standardizzato (brodo o agar)2,4. I valori MIC devono essere interpretati secondo i criteri della Tabella 4.

Tecniche di diffusione: metodi quantitativi che richiedono la misurazione dei diametri delle zone possono anche fornire stime riproducibili della suscettibilità dei batteri ai composti antimicrobici3,4. La dimensione della zona dovrebbe essere determinata utilizzando un metodo di prova standardizzato3.

La suscettibilità all'amoxicillina di Enterococcus spp., Enterobacteriaceae e H. influenzae può essere dedotta testando l'ampicillina4. La suscettibilità all'amoxicillina di Staphylococcus spp., e al beta-emolitico Streptococcus spp., può essere dedotta testando la penicillina4. La maggior parte degli isolati di Enterococcus spp. che sono resistenti all'ampicillina o all'amoxicillina producono una beta-lattamasi di tipo TEM. Un test delle beta-lattamasi può fornire un mezzo rapido per determinare la resistenza all'ampicillina e all'amoxicillina4.

La suscettibilità all'amoxicillina di Streptococcus pneumoniae (isolati non di meningite) può essere dedotta testando la penicillina o l'oxacillina4. I criteri interpretativi per S. pneumoniae rispetto ad amoxicillina sono forniti nella Tabella 44.

Un rapporto di "Suscettibile" indica che è probabile che l'antimicrobico inibisca la crescita del patogeno se il composto antimicrobico raggiunge una concentrazione nel sito di infezione necessaria per inibire la crescita del patogeno. Un rapporto di "Intermedio" indica che il risultato deve essere considerato equivoco e, se il microrganismo non è completamente suscettibile a farmaci alternativi clinicamente fattibili, il test deve essere ripetuto. Questa categoria implica una possibile applicabilità clinica nei siti corporei in cui il farmaco è fisiologicamente concentrato. Questa categoria fornisce anche una zona cuscinetto che impedisce a piccoli fattori tecnici incontrollati di causare grandi discrepanze nell'interpretazione. Un rapporto di "Resistente" indica che è improbabile che l'antimicrobico inibisca la crescita del patogeno se il composto antimicrobico raggiunge la concentrazione solitamente ottenibile nel sito di infezione; dovrebbe essere selezionata un'altra terapia.

Test di sensibilità per Helicobacter Pylori

metodi di test di sensibilità in vitro all'amoxicillina per determinare le concentrazioni minime inibitorie (MIC) e le dimensioni delle zone non sono stati standardizzati, convalidati o approvati per il test di H. pylori. I campioni per i risultati dei test di sensibilità a H. pylori e claritromicina devono essere ottenuti su isolati da pazienti che falliscono la tripla terapia. Se viene rilevata una resistenza alla claritromicina, deve essere utilizzato un regime non contenente claritromicina.

Controllo di qualità

Le procedure standardizzate del test di sensibilità2,3,4 richiedono l'uso di controlli di laboratorio per monitorare e garantire l'accuratezza e la precisione delle forniture e dei reagenti utilizzati nel test e delle tecniche degli individui che eseguono il controllo del test. La polvere di amoxicillina standard dovrebbe fornire il seguente intervallo di valori MIC forniti nella Tabella 54. Per la tecnica di diffusione devono essere rispettati i criteri forniti nella Tabella 5.

Studi clinici

Eradicazione di H. pylori per ridurre il rischio di recidiva dell'ulcera duodenale

Studi clinici randomizzati, in doppio cieco, condotti negli Stati Uniti in pazienti con H. pylori e malattia da ulcera duodenale (definita come ulcera attiva o storia di ulcera entro 1 anno) hanno valutato l'efficacia di lansoprazolo in associazione con capsule di amoxicillina e compresse di claritromicina come terapia tripla di 14 giorni, o in combinazione con capsule di amoxicillina come terapia doppia di 14 giorni, per l'eradicazione di H. pylori. Sulla base dei risultati di questi studi, sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia di 2 diversi regimi di eradicazione: Tripla terapia: amoxicillina 1 grammo due volte al giorno/claritromicina 500 mg due volte al giorno/lansoprazolo 30 mg due volte al giorno (vedere Tabella 6). Doppia terapia: amoxicillina 1 grammo tre volte al giorno/lansoprazolo 30 mg tre volte al giorno (vedere Tabella 7. Tutti i trattamenti sono durati 14 giorni. L'eradicazione dell'H. pylori è stata definita come 2 test negativi (coltura e istologia) da 4 a 6 settimane dopo il fine del trattamento. La tripla terapia si è dimostrata più efficace di tutte le possibili combinazioni di doppia terapia. La doppia terapia si è dimostrata più efficace di entrambe le monoterapie. L'eradicazione dell'H. pylori ha dimostrato di ridurre il rischio di recidiva dell'ulcera duodenale.

RIFERIMENTI

1. Swanson-Biearman B, Dean BS, Lopez G, Krenzelok EP. Gli effetti dell'ingestione di penicilline e cefalosporine nei bambini di età inferiore ai sei anni. Tossico per ronzio veterinario. 1988; 30: 66-67.

2. Istituto per gli standard clinici e di laboratorio (CLSI). Metodi per la diluizione Test di sensibilità agli antimicrobici per batteri che crescono aerobicamente; Standard approvato – Decima edizione. Documento CLSI M07-A10, Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.

3. Istituto per gli standard clinici e di laboratorio (CLSI). Standard di prestazione per i test di suscettibilità alla diffusione del disco antimicrobico; Standard approvato – Dodicesima edizione. Documento CLSI M02-A12, Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.

4. Istituto per gli standard clinici e di laboratorio (CLSI). Standard di prestazione per la prova di suscettibilità antimicrobica; Venticinquesimo Supplemento Informativo, documento CLSI M100-S25. Documento CLSI M100-S25, Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2015.

INFORMAZIONI PER IL PAZIENTE

• I pazienti devono essere informati che AMOXIL può essere assunto ogni 8 ore o ogni 12 ore, a seconda della dose prescritta.
• pazienti devono essere informati che i farmaci antibatterici, incluso AMOXIL, devono essere usati solo per trattare le infezioni batteriche. Non trattano le infezioni virali (p. es., il comune raffreddore). Quando AMOXIL 250 mg viene prescritto per il trattamento di un'infezione batterica, i pazienti devono essere informati che, sebbene sia comune sentirsi meglio all'inizio del corso della terapia, il farmaco deve essere assunto esattamente come indicato. Saltare le dosi o non completare l'intero ciclo di terapia può: (1) diminuire l'efficacia del trattamento immediato e (2) aumentare la probabilità che i batteri sviluppino resistenza e non siano curabili con AMOXIL 625 mg o altri farmaci antibatterici in futuro .
• pazienti devono essere informati che la diarrea è un problema comune causato dagli antibiotici e di solito termina quando l'antibiotico viene interrotto. A volte, dopo l'inizio del trattamento con antibiotici, i pazienti possono sviluppare feci acquose e sanguinolente (con o senza crampi allo stomaco e febbre) anche fino a 2 o più mesi dopo aver assunto l'ultima dose di antibiotico. Se ciò si verifica, i pazienti devono contattare il proprio medico il prima possibile.
• I pazienti devono essere consapevoli del fatto che AMOXIL contiene un farmaco di classe delle penicilline che può causare reazioni allergiche in alcuni individui.